Buscopan (Deutsch)

Generischer Name: n-Butylscopolammoniumbromid-Injektion
Darreichungsform: NUR ZUR VERWENDUNG bei TIEREN

NADA 141-228, zugelassen von der FDA

krampflösend (spasmolytisch) und Anticholinergikum nur zur intravenösen Anwendung bei Pferden

Vorsicht

Das Bundesgesetz beschränkt die Verwendung dieses Arzneimittels durch oder auf Anordnung eines zugelassenen Tierarztes.

Beschreibung

Buscopan ist ein krampflösendes (Spasmolytikum) und Anticholinergikum, das Krämpfe des Verdauungssystems unterdrückt.,

Der chemische Name für den aktiven Bestandteil der injizierbaren Buscopan-Lösung ist N-Butylscopolammoniumbromid. Es ist eine wasserlösliche, weiße, Kristalline Substanz mit einem Molekulargewicht von 440.40. Jeder ml Buscopan injizierbare Lösung enthält 20 mg N-Butylscopolammoniumbromid, 1,8 mg Methylparaben, 0,2 mg Propylparaben, 6,0 mg Natriumchlorid und Wasser zur Injektion., Die chemische Struktur ist:

Indikationen

Buscopan ist zur Kontrolle von Bauchschmerzen (Koliken) angezeigt, die mit krampfartigen Koliken, Blähungen und einfachen Einwirkungen bei Pferden einhergehen.

Dosierung und Verabreichung

Verabreichen Sie eine einzelne Injektion von 0,3 mg/kg Körpergewicht (0,14 mg/lb), langsam IV. Dies entspricht 30 mg N-Butylscopolammoniumbromid pro 100 kg Körpergewicht oder 1,5 ml injizierbarer Buscopan-Lösung pro 100 kg Körpergewicht. ,

Kontraindikationen

Buscopan darf nicht bei Impaktionskoliken im Zusammenhang mit Ileus oder bei Pferden mit Glaukom angewendet werden.

Warnhinweise

Nicht für Pferde, die zum menschlichen Verzehr bestimmt sind. Nicht für den Einsatz beim Menschen. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Bei Einnahme sofort einen Arzt aufsuchen.

Vorsichtsmaßnahmen

Buscopan wird nicht zur Anwendung bei stillenden Fohlen oder schwangeren oder stillenden Stuten empfohlen, da keine Sicherheit festgestellt wurde. Die Wirkung von Buscopan kann durch die gleichzeitige Anwendung anderer Anticholinergika verstärkt werden., Studien zur gleichzeitigen Verabreichung von Buscopan mit anderen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt. Die Arzneimittelkompatibilität sollte bei Patienten, die eine Zusatztherapie benötigen, genau überwacht werden. Die Sicherheit von Buscopan wurde für die intramuskuläre (IM) Verabreichung nicht nachgewiesen. Die Verabreichung von Buscopan führt zu einer Erhöhung der Herzfrequenz. Die Herzfrequenz kann 30 Minuten nach der IV-Injektion nicht als gültiger Indikator für die Schwere der Schmerzen verwendet werden.

Nebenwirkungen

Vorübergehende Tachykardie und verminderte borborygmale Geräusche dauerten ungefähr 30 Minuten nach der Verabreichung., Eine vorübergehende Pupillendilatation kann ebenfalls beobachtet werden.

Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, ein Materialsicherheitsdatenblatt (MSDS) zu erhalten oder technische Hilfe zu erhalten, rufen Sie 1 800-821-7467 an.

Klinische Pharmakologie

Die spasmolytische Wirkung von Buscopan beruht auf anticholinergen Wirkungen, die aus der kompetitiven Hemmung der parasympathischen Aktivierung (über Muskarinrezeptoren) glatter Muskelzellen resultieren.1 Die Hauptnebenwirkung ist eine milde vorübergehende, erhöhte Herzfrequenz.

Pharmakokinetik

Nach einmaliger IV Verabreichung von 14C-Buscopan (0.,4 mg / kg, seitenkettenmarkiert) bei 3 Pferden war der Hauptweg der Elimination der gesamten Radioaktivität über Urin und Kot fast gleich. Der Großteil der Radioaktivität (>96%), die alle 14C-markierten Moi-Werte darstellt, die aus der 14C-Buscopan-Dosis abgeleitet wurden, wurde innerhalb der ersten 48 Stunden nach der Dosierung eliminiert (Urin und Kot). Die Eliminationshalbwertszeit des gesamten Plasmas 14C wurde auf ungefähr 6 Stunden geschätzt. Daher ist die Eliminationshalbwertszeit des Elternarzneimittels im Plasma gleich oder kürzer als 6 Stunden., Die hauptsächliche radioaktive Komponente im Urin, die mit Buscopan unter Verwendung der Dünnschichtchromatographie (TLC) co-chromatographiert wurde, machte etwa 85% der nachgewiesenen Radioaktivität aus.

Wirksamkeit

Eine multizentrische Feldstudie wurde durchgeführt, um die klinische Wirksamkeit von Buscopan (0,3 mg / kg Körpergewicht) zur Kontrolle von Bauchschmerzen (Koliken) im Zusammenhang mit krampfhaften, blähenden und einfachen Impaktionskoliken bei Pferden festzustellen. Insgesamt 217 Fälle wurden der Buscopan-oder Placebogruppe zufällig zugewiesen; Die Ermittler wurden in Bezug auf die Behandlung maskiert.,

Pferde wurden einer Vorbehandlungskolikuntersuchung unterzogen, mit wiederholten Prüfungen bei 5, 15 und 30 Minuten nach der Verabreichung des Testartikels. Insgesamt Kolik-score zugewiesen wurde, auf jeden Fall, basierend auf 5 individuellen Kriterien (Schwitzen, scharren, Kopf und Körper Bewegung, treten, und der Wunsch, sich hinzulegen). Allgemeine klinische Eindruck wurde beim 30-minütigen Behandlung post-Bewertung. Nach 30 Minuten wurden keine weiteren Auswertungen durchgeführt.

die Quarter Horses, Araber und Vollblüter entfielen für die Mehrheit der Fälle., Dreiundfünfzig Prozent der Pferde waren Wallach, 39% waren Stuten und 8% waren Hengste. Körpergewicht reichte von 300-1700 lb (136-772 kg), mit einem Mittelwert von 968 lb (440 kg). Alter lag zwischen 4 Monaten und 35 Jahren, mit einem Durchschnitt von 10,6 Jahren.

Die Gesamtkolikwerte verringerten sich während des gesamten Beobachtungszeitraums nach der 30-minütigen Behandlung sowohl für Buscopan als auch für Placebo. Die Werte waren signifikant niedriger (p≤0.001) für die mit Buscopan behandelten Pferde. Außerdem wurden 88% der Buscopan-Fälle als „Erfolg“ bewertet (ausgezeichnet, gut oder mäßig). Dies war signifikant größer (p≤0.,0001) als die 42% Erfolgsrate für die Placebo-Gruppe.

Die Wirksamkeit von Buscopan wurde auch durch die allgemeine Verbesserung der Verhaltenshaltung der Pferde unterstützt. Ein signifikant höherer Prozentsatz der mit Buscopan behandelten Pferde wurde nach 15 und 30 Minuten nach der Behandlung als „wachsam/ruhig“ eingestuft (p≤0,005 bzw. 0,0058), und ein signifikant (p≤0,006) größerer Anteil der mit Placebo behandelten Pferde war „nervös/unruhig“.“Eine vergleichbare Anzahl von Fällen sowohl für die Buscopan-und placebo-Gruppen wurden von den Behörden als „gewalttätig“ oder „schläfrig/depressiv“ auf alle Zeit Punkte., Die Herzfrequenz nach der Behandlung war bei mit Buscopan behandelten Pferden nach 5 und 15 Minuten signifikant erhöht (p≤0,0001), verglichen mit den mit Placebo behandelten Pferden, wie aufgrund der parasympatholytischen Wirkung von Buscopan erwartet. Nach 30 Minuten nach der Behandlung unterschieden sich die Herzfrequenzen für die Buscopan-Gruppe nicht signifikant von den Herzfrequenzen vor der Behandlung. Die Intensität und Häufigkeit von Borborygmi in allen vier abdominalen Quadranten war für die Buscopan-Gruppe an den meisten Bewertungspunkten nach der Behandlung verringert (p≤0,02).,

Tiersicherheit

Die Zieltiersicherheit wurde in mehreren Studien bewertet, einschließlich Dosistoleranz, Zieltiersicherheit, Hämodynamik und Feldsicherheit. Es gab keine Anzeichen von Toxizität oder Nebenwirkungen. Die in diesen Studien beobachteten pharmakologischen Wirkungen stimmten mit denen von Anticholinergika überein (siehe oben).

In einer Zieltiersicherheitsstudie wurde Buscopan in zwei Phasen bewertet., In der ersten Phase wurde das Arzneimittel an drei aufeinanderfolgenden Tagen einmal täglich intravenös in Dosierungen von 1, 3 und 5 mal dem empfohlenen Spiegel (30, 90 und 150 mg pro 100 kg Körpergewicht) verabreicht. In der zweiten Phase wurde es in der empfohlenen therapeutischen Dosierung (30 mg pro kg Körpergewicht) in stündlichen Intervallen für drei aufeinanderfolgende Stunden verabreicht. Pferde, die Buscopan erhielten, neigten dazu, vorübergehende, reduzierte Intensität von auskultated Borborygmi zu haben, was auf die beabsichtigte therapeutische Wirkung des Arzneimittels zurückgeführt werden kann. Es gab keine Hinweise auf Darmstase oder Koliken., Keine andere klinisch signifikante Effekte gefunden wurden. Obwohl in anderen Studien ein vorübergehender Effekt auf die Herzfrequenz festgestellt wurde, wurden Beobachtungen in dieser Studie (1-4 Stunden nach Verabreichung des Arzneimittels) gemacht, nachdem die primäre pharmakologische Aktivität für dieses Arzneimittel bestanden hatte. Es gab auch keinen signifikanten Zusammenhang zwischen der Dosierung und der Pupillenlichtreaktion, wie in anderen Studien festgestellt wurde. Pupillendilatation ist eine erwartete pharmakologische Reaktion auf diese Klasse von Arzneimitteln (Anticholinergika)., Das Fehlen eines klinischen Ansprechens in dieser Studie hängt wahrscheinlich auch mit der längeren Zeit nach der Behandlung zusammen, in der die ersten Beobachtungen gemacht wurden. In jedem Fall zeigt diese Studie, dass jede Wirkung auf die Pupillenlichtreaktion tatsächlich vorübergehend ist. Es gab kein Medikament verbundenen Erkenntnisse mit Bezug auf Blutuntersuchungen, noch gab es keine Effekte erkennbar an der Sektion und Histopathologie.

In einer Toleranzstudie wurden vier Pferde 10-mal der empfohlenen Buscopan-Dosierung (300 mg/100 kg) verabreicht und nach 10 Minuten und dann nach 1, 2, 3, 4, 24, und 72 Stunden nach der Injektion., Alle Pferde erlebten vorübergehend erweiterte und fixierte Pupillen bei 10 Minuten nach der Injektion. Der normale Pupillenlichtreflex kehrte bei zwei Pferden nach 4 Stunden und bei den anderen beiden Pferden nach 24 Stunden zurück. Die Herzfrequenz war nach 10 und 60 Minuten erhöht, hatte sich aber nach 2 Stunden wieder normalisiert. Die Mundschleimhäute waren nach 10 Minuten trocken, nach 2 Stunden jedoch normal. Die Darmmotilität, wie sie von auskultiertem Borborygmi beurteilt wurde, fehlte 10 Minuten nach der Injektion, war aber bei 2 Pferden um 3 Stunden und bei den übrigen Pferden um 4 Stunden auf die Grundfrequenz und-intensität zurückgekehrt., Es gab zwei Fälle von Koliken, wobei ein Pferd nach 1 Stunde leichte Koliken zeigte und ein anderes nach 11 Stunden leichte Koliken. Beide Kolikepisoden waren vorübergehend und erforderten keine Medikamente. Es gab keine arzneimittelassoziierten Veränderungen in CBC, Blutgerinnung oder Serumchemie. Es gab auch keine medikamentösen oder histopathologischen Veränderungen.

In einer Studie mit hämodynamischen Parametern verringerte Buscopan den rechten Vorhofdruck, während das Herzzeitvolumen aufrechterhalten wurde., Die hämodynamischen Veränderungen, die nach der Verabreichung von Buscopan auftraten, waren von geringer klinischer Bedeutung und ähnelten qualitativ denen, die für niedrige Dosen anderer Anticholinergika wie Atropin berichtet wurden.

Lagerung

Lagerung bei kontrollierter Raumtemperatur, 59-86°F (15-30°C).

Wie geliefert

Buscopan Injizierbare Lösung wird in 50 ml Mehrdosisfläschchen mit 20 mg N-Butylscopolammoniumbromid pro ml geliefert.

1Roelvinck, M. E. J., et al. 1991. Analgetische und spasmolytische Wirkungen von Dipyron, Hyoscine-N-Butylbromid und einer Kombination der beiden bei Ponys., Veterinary Record 129:379-380

Manufactured for:
Boehringer Ingelheim Vetmedica, Inc.
St. Joseph, MO 64506

BuscopanTM is a trademark of Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG and used under license.

Revised 08/2008

81313157
81312800, R.,dule

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