Buscopan (Čeština)

Generic Name: n-butylscopolammonium bromid vstřikování
Léková Forma: PRO POUŽITÍ u ZVÍŘAT POUZE

NADA 141-228, Schválený FDA,

Protikřečové (spasmolytické) a anticholinergní léčiva k intravenóznímu podání u koní pouze

Pozor

Federální zákon omezuje tento lék užívat prostřednictvím nebo na objednávku licencovaný veterinář.

popis

Buscopan je antispazmodický (spasmolytický) a anticholinergní lék, který potlačuje křeče trávicího systému.,

Chemický název pro aktivní složku injekčního roztoku Buscopanu je n-butylkopolamoniumbromid. Je to ve vodě rozpustná bílá krystalická látka s molekulovou hmotností 440,40. Každý mL přípravku Buscopan Injekčního Roztoku obsahuje 20 mg N-butylscopolammonium bromid, 1,8 mg methylparaben, 0,2 mg propylparabenu, 6.0 mg chlorid sodný, a voda na injekci., Chemická struktura je:

Označení

Buscopan je určen pro tlumení bolesti břicha (koliky), spojené s spastické koliky, nadýmání, koliky, a jednoduché ucpání střev u koní.

Dávkování a způsob Podání

Aplikujte jednu injekci 0,3 mg/kg tělesné hmotnosti (0.14 mg/lb), pomalu IV. To je ekvivalentní 30 mg N-butylscopolammonium bromidu za 100 kg (220 liber) tělesné hmotnosti nebo 1,5 mL Buscopan Injekční Roztok za 100 kg (220 liber) tělesné hmotnosti.,

Kontraindikace

Buscopan nesmí být používán v zaklínění objevily koliky spojené s ileus, nebo u koní s glaukomem.

varování

ne pro koně určené k lidské spotřebě. Ne pro použití u lidí. Uchovávejte mimo dosah dětí. Při požití okamžitě kontaktujte lékaře.

bezpečnostní opatření

Buscopan se nedoporučuje používat u kojících hříbat nebo u těhotných nebo kojících klisen, protože nebyla stanovena bezpečnost. Účinky Buscopanu mohou být potencovány současným užíváním jiných anticholinergních léků., Studie současného podávání Buscopanu s jinými léky nebyly provedeny. Kompatibilita s léčivy by měla být pečlivě sledována u pacientů vyžadujících doplňkovou léčbu. Bezpečnost Buscopanu nebyla stanovena pro intramuskulární (IM) podání. Podávání Buscopanu má za následek zvýšení srdeční frekvence. Srdeční frekvenci nelze použít jako platný ukazatel závažnosti bolesti po dobu 30 minut po IV injekci.

nežádoucí účinky

přechodná tachykardie a snížené borborygmální zvuky trvaly přibližně 30 minut po podání., Může být také pozorována přechodná dilatace pupilů.

Chcete-li hlásit podezření na nežádoucí účinky, získat bezpečnostní list materiálu (MSDS) nebo technickou pomoc, zavolejte na číslo 1 800-821-7467.

Klinické Farmakologie

Buscopan je spasmolytické působení je založeno na anticholinergní účinky vyplývající z konkurenční inhibice parasympatické aktivace (přes muskarinové receptory) hladké svalové buňky.1 hlavním vedlejším účinkem je mírná přechodná zvýšená srdeční frekvence.

farmakokinetika

po jednorázovém IV podání 14C-Buscopanu (0.,4 mg/kg, postranní řetězec označený) u 3 koní byla hlavní cesta eliminace celkové radioaktivity močí a výkaly téměř stejně. Převážná část radioaktivity (>96%), která představuje všechny 14C-značeného skupiny odvozené od 14C-Buscopan dávky bylo eliminováno (močí a výkaly) během prvních 48 hodin po podání. Eliminační poločas celkového plazmatického 14C byl odhadován na přibližně 6 hodin. Proto je eliminační poločas mateřského léčiva v plazmě roven nebo kratší než 6 hodin., Hlavní radioaktivní složka v moči, která spolu chromatografovala s Buscopanem pomocí tenkovrstvé chromatografie (TLC), představovala přibližně 85% zjištěné radioaktivity.

Efektivita

multi-střed, polní studie byla provedena ke stanovení klinické účinnosti Buscopan (0,3 mg/kg tělesné hmotnosti) pro tlumení bolesti břicha (koliky), spojené s křečovitý, nadýmání a jednoduché zaklínění objevily koliky u koní. Celkem 217 případů bylo náhodně zařazeno do skupiny Buscopan nebo placebo; vyšetřovatelé byli maskováni s ohledem na léčbu.,

Koně zahrnují předčištění koliky vyšetření, opakované zkoušky na 5, 15, a 30 minut po zkušební článek podání. Celkové skóre koliky bylo přiděleno každému případu na základě 5 individuálních kritérií (pocení, plivání, pohyb hlavy a těla, kopání a touha lehnout si). Celkový klinický dojem byl učiněn při 30minutovém hodnocení po léčbě. Po 30 minutách nebyla provedena žádná další hodnocení.

čtvrtiny koní, Arabů a plnokrevníků tvořily většinu případů., Padesát tři procent koní bylo Valachů, 39% klisen a 8% hřebců. Tělesné hmotnosti se pohybovaly v rozmezí 300-1700 lb (136-772 kg), s průměrem 968 lb (440 kg). Věk se pohyboval mezi 4 měsíci a 35 lety, v průměru 10, 6 let.

celkové skóre koliky se snížilo během 30minutového sledovacího období po léčbě jak u Buscopanu, tak u placeba. Skóre bylo výrazně nižší (p≤0.001) u koní léčených Buscopanem. Také 88% případů Buscopanu bylo hodnoceno jako“ úspěch “ (vynikající, dobrý nebo mírný). To bylo výrazně větší (p≤0.,0001) než 42% úspěšnost u skupiny s placebem.

účinnost Buscopanu byla také podpořena celkovým zlepšením postojů koní k chování. Výrazně vyšší procento Buscopan léčených koní byly hodnoceny jako „poplach/klid“ na 15 a 30 minut po léčbě (p≤0,005 0.0058, v uvedeném pořadí) a významně (p≤0.006) větší podíl léčených placebem, koně byli „nervózní/neklidný.“Srovnatelný počet případů pro skupiny Buscopan i placebo byl klasifikován jako „násilný“ nebo „ospalý/depresivní“ ve všech časových bodech., Post-léčba srdeční frekvence byly významně zvýšené (p≤0,0001) pro Buscopan léčených koní na 5 a 15 minut, ve srovnání s placebem léčených koní, jak se očekávalo vzhledem k Buscopan je parasympatholytic účinky. Do 30 minut po léčbě se srdeční frekvence pro skupinu Buscopan významně nelišily od jejich tepové frekvence před léčbou. Intenzita a frekvence borborygmi ve všech čtyřech břišních kvadrantech byla snížena u skupiny Buscopan ve většině hodnotících bodů po léčbě (p≤0, 02).,

bezpečnost zvířat

Cílová bezpečnost zvířat byla hodnocena v několika studiích, včetně tolerance dávky, bezpečnosti cílových zvířat, hemodynamiky a bezpečnosti v terénu. Nebyly zjištěny žádné známky toxicity nebo nežádoucích účinků. Farmakologické účinky pozorované v těchto studiích byly v souladu s účinky anticholinergních léků (viz výše).

ve studii zaměřené na bezpečnost zvířat byl Buscopan hodnocen ve dvou fázích., V první fázi, byl lék podáván intravenózně v dávkách 1, 3 a 5 násobku doporučené úrovni (30, 90 a 150 mg na 100 kg tělesné hmotnosti) jednou denně po tři po sobě jdoucí dny. Ve druhé fázi byl podáván v doporučené terapeutické dávce (30 mg / kg tělesné hmotnosti) v hodinových intervalech po dobu tří po sobě jdoucích hodin. Koně, kteří dostávali Buscopan, měli tendenci mít přechodnou, sníženou intenzitu auskultovaného borborygmi, což lze připsat zamýšlenému terapeutickému účinku léčiva. Nebyly zjištěny žádné známky střevní stáze nebo koliky., Nebyly nalezeny žádné další klinicky významné účinky. I když přechodný účinek na srdeční frekvence byla zaznamenána v jiných studiích, pozorování v této studii (1-4 hodiny po podání léčiva) byla provedena po primární farmakologická aktivita pro tento lék prošel. Nebylo ani významné spojení dávkování s odezvou zornice / pupilární světlo, jak bylo uvedeno v jiných studiích. Pupilární dilatace je očekávaná farmakologická odpověď na tuto třídu léčiv (anticholinergní)., Nedostatek klinické odpovědi v této studii pravděpodobně souvisí také s delší dobou po léčbě, při které byly provedeny počáteční pozorování. V každém případě tato studie ukazuje, že jakýkoli účinek na pupilární světelnou reakci je skutečně přechodný. Nebyly zjištěny žádné nálezy související s drogami, pokud jde o krevní analýzy, ani nebyly zjištěny žádné účinky patrné při nekropsii a histopatologii.

studie tolerance, čtyři koně byly podávány 10-ti násobku doporučené Buscopan dávkování (300 mg/100 kg) a byly zkoumány na 10 minut a pak na 1, 2, 3, 4, 24, a 72 hodin po aplikaci injekce., Všichni koně dočasně zažili rozšířené a pevné žáky po 10 minutách po injekci. Normální pupilární světelný reflex se vrátil u dvou koní ve 4 hodinách a u ostatních dvou koní ve 24 hodinách. Srdeční frekvence byla zvýšena na 10 a 60 minut, ale vrátila se k normálu po 2 hodinách. Ústní sliznice byly suché po 10 minutách, ale byly normální po 2 hodinách. Střevní motility, jak soudil podle auscultated borborygmi, byl přítomen na 10 minut po injekci, ale vrátila se na základní frekvenci a intenzitu ze 3 hodin na 2 koně a 4 hodin, ve zbývající koně., Byly dva případy koliky, přičemž jeden kůň vykazoval mírnou koliku po 1 hodině a druhý s mírnou kolikou po 11 hodinách. Obě kolikové epizody byly přechodné a nevyžadovaly žádné léky. Nebyly zjištěny žádné změny spojené s drogami v CBC, koagulaci krve nebo chemii v séru. Nebyly ani žádné hrubé nebo histopatologické změny související s drogami.

ve studii hemodynamických parametrů Buscopan snížil tlak v pravé síni, zatímco srdeční výdej byl udržován., Hemodynamické změny, k nimž došlo po Buscopan správy byly malý klinický význam, že kvalitativně podobné těm, které uvádí pro nízké dávky jiná anticholinergika jako je atropin.

skladování

uchovávejte při regulované pokojové teplotě 59-86 ° F (15-30°C).

jak je dodáván

injekční roztok Buscopanu se dodává v 50 mL vícedávkových lahvičkách obsahujících 20 mg N-butylscopolamoniumbromidu v ml.

1roelvinck, M.E. J., et al. 1991. Analgetické a spasmolytické účinky Dipyronu, hyoscinu-n-butylbromidu a kombinace obou v ponících., Veterinary Record 129:379-380

Manufactured for:
Boehringer Ingelheim Vetmedica, Inc.
St. Joseph, MO 64506

BuscopanTM is a trademark of Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG and used under license.

Revised 08/2008

81313157
81312800, R.,dule

Medical Disclaimer