Identifikace
Název Methyl salicylát Přistoupení Číslo DB09543 Popis
Methyl salicylate (olej z libavky nebo wintergreen olej) je organický ester přirozeně produkován mnoha druhů rostlin, zejména wintergreens. Sloučenina byla poprvé extrahována a izolována z rostlinných druhů Gaultheria procumbens v roce 1843. Může být vyroben synteticky a používá se jako vůně, v potravinách, nápojích a linimentech. Tvoří bezbarvou až žlutou nebo načervenalou tekutinu a vykazuje charakteristický zápach a chuť libavky., Pro akutní bolesti kloubů a svalů se methylsalicylát používá jako rubefacient a analgetikum v hlubokých ohřívacích linimentech. Používá se jako aromatické činidlo v žvýkačkách a mincích v malých koncentracích a přidává se jako antiseptikum v roztocích ústní vody.,
Type Small Molecule Groups Approved, Vet approved Structure
3D
Similar Structures
Structure for Methyl salicylate (DB09543)
×
Weight Average: 152.1473
Monoisotopic: 152.,oleje
Farmakologie
Označení
Masti nebo masti obsahující methyl salicylát jsou aplikovány lokálně jako counter dráždivé pro úlevu od akutní bolesti spojené s lumbago,ischias a revmatickými stavy., Lokální analgetika pro humánní a veterinární medicínu.,s
Kontraindikace & Blackbox Varování
Farmakodynamika
Methyl salicylát zmírnit bolesti ve svalech, klouby a šlachy tím, že způsobují podráždění a zarudnutí kůže v důsledku rozšířených kapilár a zvýšení průtoku krve. Je farmakologicky podobný aspirinu a jiným NSAID, ale jako topické činidlo působí především jako rubefacient a dráždivý účinek na pokožku. Předpokládá se, že podráždění způsobuje uklidňující pocit tepla.,
Mechanismus účinku
Counter-podráždění je myšlenka být účinný při zmírnění bolesti pohybového systému jako podráždění senzorických nervových zakončení, je myšlenka na změnu nebo posun bolest v hlubších svalů nebo kloubů, které jsou obsluhovány stejným nervy 5. Předpokládá se, že maskuje základní muskuloskeletální bolest a nepohodlí., Když se aplikuje lokálně, methyl salicylát je, že pronikají do kůže a hlubších tkání, kde se reverzibilně inhibuje cyklooxygenázy, enzymu a místně a periferně zabraňuje produkci zánětlivých mediátorů, jako jsou prostaglandinů a tromboxanu A2.
Absorpce
Přibližně 12-20% lokálně aplikovaného methyl salicylát může být systémově absorbován přes neporušenou kůži do 10 hodin od aplikace, vstřebávání a mění se různé podmínky, jako jsou plocha a pH. Dermální biologická dostupnost je v rozmezí 11,8 – 30.7%., Pro posouzení potenciální perorální expozice salicylátům se předpokládá biologická dostupnost 100% 9.
distribuční objem
po absorpci je methylsalicylát distribuován ve většině tělesných tkání a většině transcelulárních tekutin, především pasivními procesy závislými na pH. Salicylát je aktivně transportován nízké-kapacita, přeměna systému z CSF přes choroid plexus. Lék snadno prochází placentární bariérou.,
Proteiny
Stupeň albumin závisí na plazmatické koncentraci sloučeniny
Metabolismus
Drobné metabolismus se může objevit v různých tkáních, ale jaterní metabolismus představuje většinu metabolických procesů vstřebává methyl salicylát. Je převážně hydrolyzován na kyselinu salicylovou prostřednictvím enzymů jaterní esterázy. Konjugace s glycinem formy salicyluric kyseliny a konjugace s kyselinou glukuronovou tvoří ester nebo acyl a éter nebo fenolový glukuronid, což jsou tři hlavní metabolity.,
Najeďte produkty níže zobrazíte reakce partnerů,
- Methyl salicylát
-
kyselina Salicylová
-
Cestou eliminace Half-life
plazmové poločas salicylátu je 2 až 3 hod. v nízkých dávkách a o 12 hod. na obvyklé protizánětlivých dávkách. Poločas salicylátu může být až 15 až 30 hodin při vysokých terapeutických dávkách nebo při intoxikaci.,
Clearance Není k Dispozici Nežádoucí Účinky
Toxicita
Perorální hodnoty LD50 (mg/kg) pro myš, potkan a králík jsou 1110, 887 a 1300, resp., Orální hodnoty LD50 pro dítě a dospělého člověka (mg/kg) jsou 228 a 506. I když systémová toxicita z lokální aplikace je vzácné, methyl salicylát může být absorbován v intract kůži vyvolat stimulaci centrálního nervového systému dechového centra, poruchy metabolismu lipidů a sacharidů, a narušení intracelulární dýchání. Těžká toxicita může vést k akutnímu poškození plic, letargii, kómatu, záchvatům, mozkovému edému a smrti., V případě salicylát otravy, léčba se skládá z obecné podpůrné péče, gastrointestinální dekontaminace s aktivním uhlím v případě salicylát požití, a sledování sérové koncentrace salicylátu. Infuze hydrogenuhličitanu nebo hemodialýza mohou být použity k dosažení zvýšené eliminace salicylátu 7.,
Postižených organismů
- Člověka a jiných savců
Dráhy Není k Dispozici Farmakogenomické Účinky/nežádoucí Účinky
Nejsou k Dispozici
Interakce
lékové Interakce
- Approved
- Vet approved
- Nutraceutical
- Illicit
- Withdrawn
- Investigational
- Experimental
- All Drugs
Drug | Interaction |
---|---|
Integrate drug-drug
interactions in your software |
|
Abciximab | The risk or severity of bleeding can be increased when Methyl salicylate is combined with Abciximab., |
akarbóza | methylsalicylát může zvýšit hypoglykemické aktivity akarbózy. |
Aceclofenac | terapeutickou účinnost Methyl salicylát může být snížen při použití v kombinaci s Aceclofenac. |
Acenokumarol | riziko nebo závažnost krvácení může být zvýšena, když methylsalicylát v kombinaci s Acenokumarolem. |
acetaminofen | riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno, pokud je acetaminofen kombinován s Methylsalicylátem., |
Acetazolamid | riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena, když methylsalicylát v kombinaci s Acetazolamid. |
Acetohexamid | methylsalicylát může zvýšit hypoglykemické aktivity Acetohexamidu. |
Acetyldigitoxin | sérová koncentrace Acetyldigitoxinu může být snížena, pokud je kombinována s Methylsalicylátem. |
kyselina Acetylsalicylová | terapeutickou účinnost Methyl salicylát může být snížen při použití v kombinaci s kyselinou Acetylsalicylovou., |
Albiglutide | Methyl salicylate may increase the hypoglycemic activities of Albiglutide. |
Learn more
Food Interactions No interactions found.,
Produkty
Přes Pult Produktů
Jméno | Dávkování | Pevnost | Cesta | Etiketovací | Marketing | Marketing | Region | Obrázek |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Aspi-Rub Lék proti Bolesti | Postřik | 23 g/100 g | Aktuální | AspiRub Enterprises LLC | 2014-08-29 | nepoužije se | ||
Balsamo de Ubre Mascura | Mast | 10.,5 g/90g | Topical | MENPER DISTRIBUTORS INC. | 2011-05-10 | Not applicable | US | |
Balsamo de Ubre Mascura | Ointment | 10.5 g/90g | Topical | Pharmalab Enterprises Inc. | 2011-05-10 | 2011-05-11 | US | |
Bumooly-S | Solution | 3 g/100mL | Transdermal | Scott Holdings Co., Ltd., | 2014-05-16 | Not applicable | US | |
Bumooly-S | Solution | 3 g/100mL | Transdermal | Scott Holdings Co., Ltd.,>Not applicable | US | |||
Foot Works Arthritis Achy Foot and Muscle | Cream | 250 mg/1mL | Topical | New Avon Llc | 2012-05-30 | Not applicable | US |
Mixture Products Unapproved/Other Products
Categories
Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description This compound belongs to the class of organic compounds known as o-hydroxybenzoic acid esters., Jedná se o estery kyseliny benzoové, kde je benzenový kruh Orto-substituován hydroxyskupinou.,nal Descriptors salicylates, benzoate ester (CHEBI:31832) / a small molecule (CPD-6442)
Chemical Identifiers
UNII LAV5U5022Y CAS number 119-36-8 InChI Key OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
General References External Links Human Metabolome Database HMDB0034172 KEGG Drug D01087 KEGG Compound C12305 PubChem Compound 4133 PubChem Substance 347827876 ChemSpider 13848808 RxNav 29787 ChEBI 31832 ChEMBL CHEMBL108545 ZINC ZINC000000000490 Drugs.,kom Drugs.com stránka s drogami Wikipedia Methyl_salicylát Ahfs kódy
- 28:08.04.24 — salicyláty
MSDS
Pharmacoeconomics
Manufacturers
Packagers
Dosage Forms
Form | Route | Strength | ||
---|---|---|---|---|
Ointment | Topical | 10 g/100g | ||
Solution | Topical | 5.,2 g/100mL | ||
Aerosol, spray | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Aerosol, spray | Cutaneous; Topical; Transdermal | |||
Ointment | Enteral | |||
Cream | Topical | 16.8 g/100g | ||
Cream | Topical | 1.5 g/100g | ||
Ointment | Topical | 0.2025 g/15g | ||
Cream | Topical | 28.,3 %w/w | ||
Ointment | Topical | 25 g/100g | ||
Liniment | Topical | 25 % | ||
Ointment | Topical | 25 % w/w | ||
Lotion | Topical | 20 % w/w | ||
Rinse | Oral | |||
Mouthwash | Oral | |||
Ointment | Topical | 2.,5 g | ||
Spray | Topical | 23 g/100g | ||
Mouthwash | Buccal | |||
Oil | Topical | 16 g/100mL | ||
Oil | Topical | 16 % | ||
Cream | Topical | 25 % | ||
Cream | Topical | 4 g/100g | ||
Cream | Topical | 30 % | ||
Ointment | Topical | 13.75 g | ||
Ointment | Topical | 10.,5 g/90g | ||
Ointment | Topical | 24 g/100g | ||
Solution | Topical | |||
Ointment | Topical | 0.7 g/17.5g | ||
Lotion | Topical | |||
Oil | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Cream | Topical | 1.,4 g/100g | ||
Cream | Topical | 10 g | ||
Cream | Topical | 8 g | ||
Ointment | Cutaneous | 15 % | ||
Cream | Topical | 11 g/100g | ||
Ointment | Topical | 3 g | ||
Cream | Topical | 9 g | ||
Powder | Topical | |||
Solution | Transdermal | 3 g/100mL | ||
Oil | Topical | 57 % w/v | ||
Ointment | Topical | 16.,67 mg/g | ||
Spray | Topical | 60 mg/1mL | ||
Oil | 4.,84 % | |||
Oil | Topical | 2 %w/v | ||
Cream | 1 g/100g | |||
Cream | Topical | 32 % w/w | ||
Lotion | Topical | 10 g/1g | ||
Lotion | Topical | 10 g/100mL | ||
Spray | Topical | |||
Gel | Transdermal | |||
Plaster | Transdermal | 2 % | ||
Cream | Topical | 1.36 g/100g | ||
Ointment | Topical | 10.,2 % | ||
Gel | 1.37 g/100g | |||
Cream | Topical | 7 mg/100mL | ||
Cream | Topical | 7 g | ||
Aerosol, spray | Topical | 5 % w/w | ||
Ointment | Topical | 0.,5 g | ||
Ointment | Topical | 6 g | ||
Ointment | Topical | 8 g | ||
Gel | Topical | 10 g | ||
Liniment | Topical | |||
Gel | Topical | |||
Liquid | Dental | |||
Salve | Topical | |||
Oil | Topical | 5 %w/w | ||
Solution | Buccal; Oral | 10.,5 g | ||
Liquid | Respiratory (inhalation) | 225 mg/ml | ||
Plaster | 4.7 %w/w | |||
Cream | Topical | 2 g/100g | ||
Kit | Oral; Topical | |||
Cream | Topical | 10.,2 % w/w | ||
Crystal | Topical | |||
Cream | Topical | 250 mg/1mL | ||
Gel | Topical | 5 g | ||
Liniment | Topical | 35 % | ||
Patch | Cutaneous; Topical; Transdermal | |||
Solution, concentrate | Oral | 1 % v/v /100ml | ||
Paste | Topical | |||
Cream | Topical | 5.,83 %w/w | ||
Liniment | Topical | 55 % w/v | ||
Patch | Transdermal | 58.3 mg/13.4g | ||
Oil | Topical | 9.4 % w/w | ||
Liquid | Topical | 980 mg/1mL | ||
Plaster | Transdermal | 0.62 mg | ||
Patch | Topical | 0.18 mg | ||
Plaster | Transdermal | 6.5 %w/w | ||
Cream | Topical | 2.,6 %w/w | ||
Cream | Topical | 15 % | ||
Ointment | Topical | 7.75 g | ||
Ointment | Topical | 5 %w/w | ||
Oil | Topical | 60 g/100mL | ||
Ointment | Topical | 13.5 g/100g | ||
Kit | Topical | |||
Ointment | Topical | 7.,5 g | ||
Stick | Topical | |||
Liquid | Respiratory (inhalation) | |||
Liniment | Topical | 58 % w/v | ||
Ointment | Topical | 10.,5 g/100g | ||
Ointment | Topical | 15 g/100g | ||
Ointment | Topical | 12 g/100g | ||
Ointment | Topical | 15 g/113g | ||
Ointment | Topical | 12 g/113g | ||
Oil | Topical | 25 g/100mL | ||
Oil | Topical | 35 % | ||
Liquid | Topical | 10 %w/w | ||
Oil | Topical | 105 mg/1mL | ||
Lotion | Topical | 2.,7 g | ||
Lotion | Topical | 4 g | ||
Oil | Topical | 5 % | ||
Cream | Topical | 1.36 % w/w | ||
Cream | 2 g/100g | |||
Solution | Topical | 25 %v/v | ||
Cream | Topical | 5.8 %w/w | ||
Inhalant | Nasal | 0.,492 g | ||
Ointment | Topical | 5 g | ||
Cream | Topical | 250 mg/1g | ||
Ointment | Topical | 3 mL/100g | ||
Solution | Topical | 100 mL/100mL | ||
Cream | 1.5 mL/100g | |||
Cream | Topical | 15 mL/100g | ||
Ointment | Topical | 20 % | ||
Ointment | Topical | 10 % | ||
Cream | Topical | 8.,8 % | ||
Liniment | Topical | 60 % w/v | ||
Oil | Topical | 10.,8 % | ||
Oil | Topical | 10 % w/w | ||
Liniment | Topical | 60 % | ||
Oil | Topical | 60 % | ||
Oil | Topical | 10 %w/v | ||
Oil | Topical | 6 %w/v | ||
Oil | Topical | 40 %v/v | ||
Liniment | Topical | 1 %w/v | ||
Oil | Topical | 56 % | ||
Oil | Topical | 58 % | ||
Ointment | Topical | 3.,92 % | ||
Spray | Oral | |||
Oil | Topical | 1.25 %w/v | ||
Cream | Topical | 1.2 g/100g | ||
Cream | Topical | |||
Cream | Topical | 14 g/100g | ||
Cream | Topical | 10.2 g/100g | ||
Jelly | Nasal | |||
Gel | Topical | 105 mg/1g | ||
Plaster | Transdermal | 0.,9 mg | ||
Plaster | Transdermal | 6 %w/w | ||
Plaster | 4.5 %w/w | |||
Cream | 1.8 g/100g | |||
Lotion | Topical | 20 g/100g | ||
Cream | Topical | 1.36 mg/100g | ||
Kit | Oral | |||
Ointment | Topical | 0.,26 g | ||
Ointment | Topical | 25 %W/W | ||
Ointment | Topical | 50 %W/W | ||
Ointment | Topical | 3 % | ||
Lotion | Topical | 6 g | ||
Cream | Topical | 17.7 g/100g | ||
Liquid | Topical | |||
Patch | Transdermal | 3 g | ||
Liquid | Oral | |||
Plaster | Topical | 4.,36 % | ||
Plaster | Transdermal | 3 %w/w | ||
Plaster | Transdermal | 0.32 mg/cm | ||
Patch | Topical | |||
Liquid | Cutaneous | 95 % | ||
Ointment | Topical | 4.31 g | ||
Emulsion | Topical | |||
Patch | Topical; Transdermal | |||
Patch | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Plaster | 2.,33 % | |||
Solution | Topical | 21.2 g/100mL | ||
Spray | Topical | 20 % w/w | ||
Liquid | Topical | 40 g/100mL | ||
Ointment | Topical | |||
Gel | Topical | 10 % | ||
Cream | Topical | 7 g/100g | ||
Gel | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Patch | Topical | 10 % | ||
Patch | Topical | 36.,06 mg | ||
Patch | Topical | 6.3 % | ||
Patch | Transdermal | 3.1 % | ||
Patch | Transdermal | 33 mg | ||
Plaster | 1.24 g/100g | |||
Spray | Cutaneous | 1.,75 g/100ml | ||
Spray | Topical | 3 % | ||
Plaster | Topical | 105 mg | ||
Patch | Topical | 6 % | ||
Aerosol, foam | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Ointment | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Aerosol, spray | Topical | 3 % | ||
Liniment | Topical | 25 % w/w | ||
Ointment | 1., | |||
Liniment | Topical | 6 % | ||
Liquid | Topical | 10 g/100g | ||
Patch | Topical | 10 mg/100mg | ||
Patch | Topical | 10 g/100g | ||
Mouthwash | Dental | |||
Solution | Topical | 35 mL/100mL | ||
Solution | Topical | 36 mL/100mL | ||
Emulsion | Topical | |||
Oil | Topical | 1 % | ||
Solution | Topical | 1.,td> | 8 %w/w | |
Cream | Topical | 5 %w/w | ||
Spray | Topical | 11 % | ||
Lotion | Topical | 10 %w/w | ||
Lotion | Topical | 20 % | ||
Cream | Topical | 16 %w/w | ||
Liquid | Topical | 28 % | ||
Cream | Topical | 15 % w/w | ||
Cream | Topical | 3 %w/w | ||
Patch | Transdermal | |||
Plaster | Topical | 1.,2 mg | ||
Ointment | Topical | 1.5 g/100g | ||
Cream | 1.2 g/100g | |||
Cream | Cutaneous | 10 % | ||
Aerosol | Topical | |||
Ointment | Topical | 5 % | ||
Gel | Topical | 100 mg/1g | ||
Ointment | Topical | 10 g | ||
Ointment | Topical | 3.95 g | ||
Ointment | Topical | 4 g | ||
Ointment | Topical | 4.,5 g | ||
Ointment | Topical | 1.6 g | ||
Liniment | Topical | 25 g/100ml | ||
Ointment | Topical | 25 % | ||
Ointment | Topical | 15.75 g/150g | ||
Mouthwash | Oral | 2.35 g/100mL | ||
Gel | 1.36 g/100g | |||
Cream | Topical | 1.,36 % | ||
Oil | Transdermal | |||
Oil | Topical | |||
Liquid | Topical | |||
Cream | Topical | 2.3 %w/w | ||
Plaster | Topical; Transdermal | |||
Cream | Topical | 10 g/100mL | ||
Ointment | Topical | 7 g | ||
Poultice | Transdermal | 160 mg/17g | ||
Poultice | Transdermal | 105 mg/17.,5g | ||
Liquid | Topical | 200 mg/1g | ||
Ointment | Topical | 3 g/100g | ||
Ointment | Topical | 50 mL/100g | ||
Liquid | Topical | 22.,/div> | ||
US8809615 | No | 2014-08-19 | 2030-01-03 | US |
US9233184 | No | 2016-01-12 | 2027-08-01 | US |
Properties
State Liquid Experimental Properties
Property | Value | Source |
---|---|---|
melting point (°C) | -8.,6 | MSDS |
boiling point (°C) | 220-224 | MSDS |
water solubility | Slightly soluble | MSDS |
logP | 2.5 | MSDS |
Predicted Properties
Property | Value | Source |
---|---|---|
Water Solubility | 5.73 mg/mL | ALOGPS |
logP | 2.,07 | ALOGPS |
logP | 2.32 | ChemAxon |
logS | -1.4 | ALOGPS |
pKa (Strongest Acidic) | 9.72 | ChemAxon |
pKa (Strongest Basic) | -4.3 | ChemAxon |
Physiological Charge | 0 | ChemAxon |
Hydrogen Acceptor Count | 2 | ChemAxon |
Hydrogen Donor Count | 1 | ChemAxon |
Polar Surface Area | 46.,53 Å2 | ChemAxon |
Rotatable Bond Count | 2 | ChemAxon |
Refractivity | 40.06 m3·mol-1 | ChemAxon |
Polarizability | 14.,h10-0gb9-9600000000-09304803bc773495c704 | |
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , negative | LC-MS/MS | splash10-0fk9-3900000000-e2029bf3c75775175ff3 |
1H NMR Spectrum | 1D NMR | Not Applicable |
13C NMR Spectrum | 1D NMR | Not Applicable |
další informace
lék vytvořený 30. Listopadu 2015 12: 10 / aktualizováno 07. února 2021 20:49