Oktreotid (Čeština)

Identifikace

Název Oktreotid Přistoupení Číslo DB00104 Popis

Akromegalie je onemocnění způsobené nadbytkem růstového hormonu (GH), zvyšuje růst tělesné tkáně a způsobuje metabolické dysfunkce.6 ve většině případů je výsledkem nádoru uvolňujícího přední hypofýzu. Obvykle nohy, ruce a obličej rostou abnormálně velké; může dojít také k organomegalii a inzulínové rezistenci. Akromegalie je život ohrožující onemocnění vyžadující celoživotní léčbu.,6.

Oktreotid je dlouhodobě působící lék s farmakologické aktivity, které napodobují ty přirozené hormon somatostatin, který inhibuje sekreci růstového hormonu.8 Dále se používá k léčbě akromegalie a příznaků vyplývajících z různých nádorů, včetně karcinoidních nádorů a vazoaktivních střevních nádorů (Vipomy).8 v minulosti byl oktreotid podáván výhradně injekcí. Dne 26. června 2020 obdržel první schválený perorální somatostatin Analog se zpožděným uvolňováním, Mycapssa, schválení FDA pro dlouhodobou udržovací léčbu akromegalie., This drug was developed by Chiasma Inc.5,7,10

Type Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure

Download

Similar Structures

Structure for Octreotide (DB00104)

×

Close

Weight Average: 1019.25
Monoisotopic: 1018.,harmacology

Označení

Oktreotid injekcí se používá k léčbě akromegalie a snížení proplachování a průjem symptomy související s karcinoidy a/nebo vazoaktivní střevní peptid (VIPoma) nádory.,8 perorální formulace se zpožděným uvolňováním se používá k dlouhodobé léčbě akromegalie u pacientů, kteří tolerují a adekvátně reagují na injekční oktreotid a lanreotid.,7

Associated Conditions

• Acromegaly
• Diarrhea
• Metastatic Carcinoid Tumors

Associated Therapies

• Long-term maintenance therapy

Contraindications & Blackbox Warnings

Farmakodynamika

Oktreotid napodobuje přirozeně se vyskytující hormon známý jako somatostatin. Stejně jako somatostatin vykazuje aktivitu proti růstovému hormonu a glukagonu, léčí neuspořádaný růst tkáně a regulaci inzulínu u pacientů s akromegalií.,6,8 oktreotid navíc zmírňuje návaly horka a průjem spojený s gastrointestinálními nádory snížením průtoku krve splanchnic4 a různých gastrointestinálních hormonů spojených s průjmem.2

označení produktu varuje, že oktreotid může u zdravých dobrovolníků snížit kontraktilitu žlučníku, sekreci žluči a uvolňování hormonu stimulujícího štítnou žlázu (TSH).8 kromě toho byly hlášeny snížené hladiny vitaminu B12 u pacientů léčených oktreotidem. Zajistěte sledování hladin vitaminu B12 u pacientů užívajících oktreotid.,10.

Mechanismus účinku

Octreotid se váže na somatostatinové receptory spřažené s fosfolipázy C pomocí G-proteinů a vede ke kontrakci hladkých svalů v cévách.9 Následné efekty, které stimulují fosfolipázy C, produkce 1, 4,5-inositol trifosfát a akce na L-typ kalciových kanálů vedou k inhibici růstového hormonu, léčbě různých růstu-hormonální a metabolické účinky akromegalie.,9

Oktreotid je potlačení luteinizačního hormonu (LH)3, snížení splanchnický krevní flow4, a inhibice serotonin, gastrin, vasoaktivní intestinální peptid, sekretin, motilin, a pankreatický polypeptid poskytnout úlevu pro gastrointestinální a návaly příznaky karcinoidu a/nebo VIPoma nádorů.,2

Absorpce

Po subkutánním podání dávky, oktreotid je úplně absorbován po podání.2,8 po podání perorální kapsle se zpožděným uvolňováním bylo zjištěno, že maximální koncentrace jsou o 33% nižší než po subkutánním podání.10 Cmax bylo dosaženo v 1.,67-2, 5 hodiny po perorálním podání versus 30 minut pro subkutánní podání. Při dávce 20 mg dvakrát denně u pacientů s akromegalií byla maximální koncentrace 2, 5 mg/nL oproti 5, 30 ng/mL při dávce 40 mg dvakrát denně.10 AUC se zvyšuje úměrně s dávkou bez ohledu na cestu.2,10

distribuční Objem

Ve farmakokinetické studii, distribuční objem byl 13,6 L u zdravých dobrovolníků.10 Jeden farmakokinetická studie odhalila distribuční objem v rozmezí od 18.1-30.4 L po intravenózním podání u zdravých dobrovolníků.,2

vazba na bílkoviny

přibližně 65% dávky je vázáno v plazmě na lipoproteiny a albumin.8,10

metabolismus

oktreotid byl hlášen jako silně metabolizovaný v játrech.2

cesta eliminace

asi 32% perorální oktreotidové dávky se vylučuje močí 10 a 30-40% se vylučuje játry do výkalů.2. Asi 11% nezměněného mateřského léku se nachází v moči a 2% nezměněného mateřského léku lze obnovit ve stolici.2

poločas rozpadu

po subkutánní dávce se plazmatický poločas odhaduje na 0, 2 hodiny., Průměrný poločas eliminace pro subkutánní a orální podání se pohyboval od 2, 3 do 2, 7 hodiny a významně se nelišil.10 jedna farmakokinetická studie odhalila plazmatický poločas v rozmezí 72-113 minut.2

Clearance

celková tělesná clearance oktreotid je 7-10 L/h.10 Jeden farmakokinetické studie odhalila celkové tělesné clearance 11,4 L/h.2

Nežádoucí Účinky

Toxicita

k Dispozici jsou pouze omezené informace týkající se případů oktreotid předávkování kromě hlášených případů předávkování s injekční oktreotid. Dávka se pohybovala od 2, 4 mg / den do 6 mg/den podávaná kontinuální infuzí nebo subkutánním podáním 1, 5 mg třikrát denně., Účinky předávkování oktreotidem mohou zahrnovat hypotenzi, hypoxii mozku, arytmii, srdeční zástavu, laktátovou acidózu, pankreatitidu, hepatomegalii, průjem, návaly horka, letargii a slabost.10.

Postižených organismů

• Člověka a jiných savců

Dráhy Není k Dispozici Farmakogenomické Účinky/nežádoucí Účinky

Nejsou k Dispozici

Interakce

lékové Interakce

• Approved
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational
• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-drug interactions in your software
Abemaciclib	The serum concentration of Abemaciclib can be increased when it is combined with Octreotide.,
Acalabrutinib	sérová koncentrace Acalabrutinibu může být zvýšena, pokud je kombinována s oktreotidem.
akarbóza	terapeutická účinnost akarbózy může být snížena při použití v kombinaci s oktreotidem.
Acebutolol	sérové koncentrace aktivních metabolitů Acebutolol může být zvýšena, když Acebutolol se používá v kombinaci s Oktreotid.
acenokumarol	sérová koncentrace Acenokumarolu může být zvýšena, pokud je kombinována s oktreotidem.,
Acetohexamid	terapeutická účinnost Acetohexamidu může být snížena při použití v kombinaci s oktreotidem.
Acrivastin	riziko nebo závažnost prodloužení QTc může být zvýšeno, pokud je oktreotid kombinován s Akrivastinem.
adenosin	riziko nebo závažnost prodloužení QTc může být zvýšeno, pokud je oktreotid kombinován s adenosinem.
Ajmalin	riziko nebo závažnost prodloužení QTc může být zvýšeno, pokud je oktreotid kombinován s Ajmalinem.,
Albendazol	metabolismus albendazolu může být snížen v kombinaci s oktreotidem.

Zlepšení výsledků pacienta

Vytvořit účinné nástroje pro podporu rozhodování v průmyslu nejvíce komplexní lékové interakce checker.

další informace

interakce s potravinami

• vezměte si prázdný žaludek. Perorální kapsle by měly být užívány na prázdný žaludek. Jídlo snižuje absorpci orálního oktreotidu o 90%.,
• užívejte s jídlem nebo bez jídla. Oktreotidové injekce mohou být užívány s jídlem nebo bez jídla.

Produkty

Komplexní & strukturované drog informace o produktu

Od aplikace čísla na kód produktu, připojit různé identifikátory prostřednictvím našich obchodních datových souborů.,>Octreotide pamoate

MWH8YQ1AIO 135467-16-2 KFWJVABDRRDUHY-XJQYZYIXSA-N

International/Other Brands Sandostatin LAR (Novartis Pharmaceuticals) Brand Name Prescription Products

Name	Dosage	Strength	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
BYNFEZIA Pen	Injection	2.,5 mg/1mL	Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries, Inc.	2020-04-29	Not applicable	US
Mycapssa	Capsule, delayed release	20 mg/1	Oral	Chiasma Inc.,solution	50 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Mylan Institutional LLC	2011-04-01	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	200 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sagent Pharmaceuticals	2013-12-15	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	500 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Hikma Pharmaceuticals USA Inc.,4d3186″>
Octreotide Acetate	Injection, solution	1000 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries Limited	2007-08-14	2017-01-31	US

Categories

ATC Codes H01CB02 — Octreotide

• H01CB — Somatostatin and analogues
• H01C — HYPOTHALAMIC HORMONES
• H01 — PITUITARY AND HYPOTHALAMIC HORMONES AND ANALOGUES
• H — SYSTEMIC HORMONAL PREPARATIONS, EXCL., Pohlavní hormony a inzulíny

kategorie léčiv Chemical Taxonomyposkytované popisem Classyfire tato sloučenina patří do třídy organických sloučenin známých jako oligopeptidy. Jedná se o organické sloučeniny obsahující sekvenci tří až deseti alfa-aminokyselin spojených peptidovými vazbami.,ic amine / Primary amine / Pyrrole / Secondary alcohol / Secondary carboxylic acid amide / Substituted pyrrole

show 31 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII RWM8CCW8GP CAS number 83150-76-9 InChI Key DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N InChI IUPAC Name SMILES

1(NC(=O)(CCCCN)NC(=O)(CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC(=O)(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)(CSSC(NC1=O)C(=O)N(CO)(C)O)NC(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)(C)O

Synthesis Reference

Nishith Chaturvedi, „Novel process for production of the somatostatin analog, octreotide.,“ U.S. Patent US20040225108, issued November 11, 2004.

US20040225108 General References External Links KEGG Drug D00442 KEGG Compound C07306 PubChem Compound 448601 PubChem Substance 46504600 ChemSpider 395352 BindingDB 50272772 RxNav 7617 ChEMBL CHEMBL1680 Therapeutic Targets Database DAP000397 PharmGKB PA450678 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Octreotide AHFS Codes

• 92:00.00 — Miscellaneous Therapeutic Agents

FDA label

Download (69.,

4 Completed Treatment Hypothalamic Obesity 1 4 Completed Treatment Neoplasms 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

• App pharmaceuticals llc
• Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
• Sun pharmaceutical industries ltd
• Teva parenteral medicines inc
• Novartis pharmaceuticals corp

Packagers

• APP Pharmaceuticals
• Bachem Inc.,
• Bedford Labs
• Ben Venue Laboratories Inc.
• Novartis AG
• Polfa
• Sandoz
• Sicor Pharmaceuticals
• Solvay Pharmaceuticals
• Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
• Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Dosage Forms

Form	Route	Strength
Injection	Subcutaneous	2.,ML
Injection, solution		100 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		1000 MICROGRAMMI/5ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/1ML
Capsule, delayed release	Oral	20 mg/1
Injection		0.,1 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	10 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	20 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	30 mg
Injection		0., ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 ug/1mL
Powder	Not applicable	1 g/1g
Injection, solution	Parenteral	1 MG/5ML
Injection, powder, for suspension, extended release; kit	Intramuscular
Injection, solution		200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,2 MG/ML
Injection, solution	Parenteral	0.05 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.1 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.,td>20 MG/vial
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular	30 MG/vial
Injection, solution		100 mcg/1mL
Injection, solution		50 mcg/1mL
Injection	Intravenous; Subcutaneous	100 µg/ml
Injection	Intravenous; Subcutaneous	50 µg/ml
Injection, powder, for suspension		10 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		10 MG/2.,5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2.5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2.5ML
Injection, solution		0.05 MG/ML
Injection, solution		0.5 MG/ML
Injection	Intravenous; Subcutaneous	0.,1 MG/ML
Injection, solution		1 mg/5mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	100 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	200 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 mcg/1mL
Injection, solution		0.,1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	1000 Mikrogramm/5ml
Solution	Intravenous; Subcutaneous
Injection, solution	Parenteral	50 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	500 Mikrogramm/ml
Solution	Parenteral	0.05 mg
Solution	Parenteral	0.,1 mg
Injection	Intravenous	0.5 mg/ml
Injection	Intravenous	0.,pension		30 mg
Injection, suspension		10 mg
Injection	Intramuscular	10 MG
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular
Injection, suspension		20 mg
Injection	Intramuscular	20 MG
Injection, suspension		30 mg
Injection	Intramuscular	30 MG
Kit	Intramuscular	1.,667 mg/1mL
Kit	Intramuscular	10 mg/1
Kit	Intramuscular	20 mg/1
Kit	Intramuscular	3.33 mg/1mL
Kit	Intramuscular	30 mg/1
Kit	Intramuscular	5 mg/1mL
Injection	Parenteral	0.2 mg
Solution	Intravenous; Subcutaneous	0.,	Injection, powder, for suspension	Intramuscular	30 mg
Injection, powder, for suspension	Intramuscular	20 mg
Injection, solution	Parenteral	100 μg/ml
Injection, solution	Parenteral	500 μg/ml
Injection, powder, lyophilized, for solution	Intravenous; Subcutaneous	200 cg
Injection, solution	Parenteral	200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,05 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.,5 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	500 MICROGRAMMI/ML

Prices

Unit description	Cost	Unit
Sandostatin lar 30 mg kit	3860.62USD	kit
Sandostatin lar 20 mg kit	2578.,19USD	kit
Sandostatin lar 10 mg kit	1967.81USD	kit
Sandostatin 1 mg/ml vial	234.49USD	ml
Sandostatin 0.5 mg/ml ampul	111.48USD	ml
Octreotide 1000 mcg/ml vial	67.2USD	ml
Sandostatin 0.2 mg/ml vial	47.66USD	ml
Octreotide acet 500 mcg/ml vial	24.48USD	ml
Sandostatin 0.1 mg/ml ampul	23.,11USD	ml
Octreotide acet 100 mcg/ml vial	15.36USD	ml
Octreotide acet 200 mcg/ml vial	14.4USD	ml
Sandostatin 0.05 mg/ml ampul	11.92USD	ml
Octreotide acet 50 mcg/ml vial	3.6USD	ml

DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

Patents

Properties

State Solid Experimental Properties Predicted Properties

Property	Value	Source
Water Solubility	0.0122 mg/mL	ALOGPS
logP	0.42	ALOGPS
logP	-1.4	ChemAxon
logS	-4.9	ALOGPS
pKa (Strongest Acidic)	11.,4	ChemAxon
pKa (Strongest Basic)	10.17	ChemAxon
Physiological Charge	2	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	12	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	13	ChemAxon
Polar Surface Area	332.22 Å2	ChemAxon
Rotatable Bond Count	17	ChemAxon
Refractivity	269.77 m3·mol-1	ChemAxon
Polarizability	107.,0	ChemAxon
Rule of Five	No	ChemAxon
Ghose Filter	No	ChemAxon
Veber’s Rule	No	ChemAxon
MDDR-like Rule	Yes	ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property	Value	Probability
Human Intestinal Absorption	+	0.,9239
Blood Brain Barrier	–	0.8738
Caco-2 permeable	–	0.7824
P-glycoprotein substrate	Substrate	0.8557
P-glycoprotein inhibitor I	Non-inhibitor	0.9599
P-glycoprotein inhibitor II	Non-inhibitor	0.969
Renal organic cation transporter	Non-inhibitor	0.8506
CYP450 2C9 substrate	Non-substrate	0.,8205
CYP450 2D6 substrate	Non-substrate	0.7632
CYP450 3A4 substrate	Non-substrate	0.5268
CYP450 1A2 substrate	Non-inhibitor	0.7975
CYP450 2C9 inhibitor	Non-inhibitor	0.7743
CYP450 2D6 inhibitor	Non-inhibitor	0.8449
CYP450 2C19 inhibitor	Non-inhibitor	0.7355
CYP450 3A4 inhibitor	Non-inhibitor	0.,8236
CYP450 inhibitory promiscuity	Low CYP Inhibitory Promiscuity	0.708
Ames test	Non AMES toxic	0.6448
Carcinogenicity	Non-carcinogens	0.8761
Biodegradation	Not ready biodegradable	0.9943
Rat acute toxicity	2.6174 LD50, mol/kg	Not applicable
hERG inhibition (predictor I)	Weak inhibitor	0.,9693
hERG inhibition (predictor II)	Inhibitor	0.6064

ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,>

Předpověděl, MS/MS Spektra – 40V, Pozitivní (Komentovaný) Předpověděl, LC-MS/MS Není k Dispozici Předpověděl, MS/MS Spektra – 10V, Negativní (Komentovaný) Předpověděl, LC-MS/MS Není k Dispozici Předpověděl, MS/MS Spektra – 20V, Negativní (Komentovaný) Předpověděl, LC-MS/MS Není k Dispozici Předpověděl, MS/MS Spektra – 40V, Negativní (Komentovaný) Předpověděl, LC-MS/MS Není k Dispozici

Cíle

1., Somatostatin receptor

Druh Skupiny Organismus Člověka Farmakologický účinek

Akce

Agonisty

Tato skupina se skládá z různých subtypů somatostatinové receptory.

1. Casarini AP, Jallad RS, Pinto JE, Soares IC, Nonogaki S, Giannella-Neto D, Musolino NR, Alves VA, Bronstein MD: Akromegalie: korelace mezi výrazem somatostatin receptor podtypu a reakci na oktreotid-lar léčby. Hypofýza. 2009;12(4):297-303. doi: 10.1007 / s11102-009-0175-1.,
2. Mulak, Larauche M, Biraud M, Mil M, Rivier J, Tache Y: Selektivní agonisté somatostatin receptor podtypu 1 nebo 2 aplikován periferně vyvolat antihyperalgesic účinek ve dvou modelech viscerální hypersenzitivita na myších. Peptid. 2015 leden;63: 71-80. doi: 10.1016 / j. peptidy.2014.10.013. Epub 2014 Listopad 5.,
3. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection
4. NIH StatPearls: Octreotide

Enzymes

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function Peroxidase activity Specific Function Part of the host defense system of polymorphonuclear leukocytes. It is responsible for microbicidal activity against a wide range of organisms. In the stimulated PMN, MPO catalyzes the production o…, Gene Name MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molecular Weight 83867.71 Da

1. Alatas E, Alatas O, Colak O: Octreotide inhibits myeloperoxidase activity in rat uterus. Acta Obstet Gynecol Scand. 2000 Jul;79(7):524-7.
2. Alatas E, Gunal O, Alatas O, Colak O: Octreotide prevents postoperative adhesion formation by suppressing peritoneal myeloperoxidase activity. Hepatogastroenterology. 2000 Jul-Aug;47(34):1034-6.,

Druh Bílkovin Organismu Člověka Farmakologický účinek

Akce

Inhibitor

Tento enzym akce je založena na omezené závěry z in vitro studií a klinický význam není znám.

obecná funkce vitamin d3 25-hydroxyláza specifická funkce cytochromy P450 jsou skupinou heme-thiolátových monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym podílí na transportní dráze elektronů závislé na NADPH. Provádí různé oxidační reakce…, Gen Jméno CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Jméno Cytochromu P450 3A4 Molekulové Hmotnosti 57342.67 Da

1. Yilmaz B, Kemal Y, Teker F: Být opatrní, než předepisování warfarin a oktreotid spolu: nový lék-lék interakce zpráva. Hippokratia. 2014 Říjen-Prosinec;18(4): 377.
2. Liddle C, Goodwin BJ, George J, Tapner M, Farrell GC: Samostatné a interaktivní regulace cytochromu P450 3A4 tím, trijodtyronin, dexamethason, a růstového hormonu v kultivovaných hepatocytech. J Clin Endocrinol Metab. 1998 července; 83(7): 2411-6.,

Dopravci

Details1. Sérový albumin

Druh Bílkovin Organismu Člověka Farmakologický účinek

Neznámý

Akce

Pojiva

Obecné Funkce Toxické látky závazné Konkrétní Funkci Sérový albumin, hlavní bílkovina plazmy, má dobré vazebné kapacity pro vodu, Ca(2+), Na(+), K(+), mastné kyseliny, hormony, bilirubin a drogy. Jeho hlavní funkcí je regulace koloidu…, Gene Name ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molecular Weight 69365.94 Da

1. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection

Transporters

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

P-glycoprotein is a possible transporter of octreotide, according to the findings of various in vitro studies.,

General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glycoprotein- and mrp2-mediated octreotide transport in renal proximal tubule. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.,
2. Yamada T, Kato Y, Kusuhara H, Lemaire M, Sugiyama, Y: Charakteristika přepravy kationtové oktapeptidový, oktreotid, v rat žluči kanalikulárním membrána: možné zapojení P-glykoproteinu. Biol Pharm Bull. 1998 Aug;21(8): 874-8. doi: 10.1248 / bpb.21.874.
3. Dietrich CG, Geier a, Oude Elferink RP: ABC orální biologické dostupnosti: transportéry jako vrátní ve střevě. Střevo. 2003 prosince; 52(12):1788-95. doi: 10.1136 / gut.52.12.1788.,

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

Inhibitor

Octreotide is a substrate and weak inhibitor of MRP2, according to various in vitro studies.

General Function Organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates hepatobiliary excretion of numerous organic anions. May function as a cellular cisplatin transporter., Gen Jméno ABCC2 Uniprot ID Q92887 Uniprot Jméno Kanalikulárním multispecific organic anion transporter 1 Molekulové Hmotnosti 174205.64 Da

1. Gutmann H, Miller DS, Droulle, Drewe J, Fahr, Fricker G: P-glykoproteinu a mrp2-zprostředkovaného oktreotid dopravy v renálním proximálním tubulu. Br J Pharmacol. 2000 Leden; 129(2): 251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.
2. Visentin M, Stieger B, Merz M, Kullak-Ublick GA: Oktreotid inhibuje bilirubinu dopravci organický aniontový transportní polypeptidy 1B1 a 1B3 a multidrug resistance-associated protein 2. J Pharmacol Exp Ther., 2015 Listopad; 355(2): 145-51. doi: 10.1124 / jpet.115.227546. Epub 2015 Září 1.
3. Dietrich CG, Geier a, Oude Elferink RP: ABC orální biologické dostupnosti: transportéry jako vrátní ve střevě. Střevo. 2003 prosince; 52(12):1788-95. doi: 10.1136 / gut.52.12.1788.

×

Zlepšení výsledků pacienta

Vytvořit účinné nástroje pro podporu rozhodování v průmyslu nejvíce komplexní lékové interakce checker.,

Dozvědět se více

Lék vytvořený na červen 13, 2005 07:24 / Aktualizováno únor 06, 2021 01:56