Buscopan (Dansk)

Generisk Navn: n-butylscopolammonium bromid injektion
doseringsform: FOR ANVENDELSEN af DYR til KUN

NADA 141-228, der er Godkendt af FDA

Antispasmodic (spasmolytisk) og antikolinerge stof til intravenøs anvendelse på heste

Advarsel

den Føderale lovgivning begrænser dette stof til brug af eller efter ordination af en autoriseret dyrlæge.

beskrivelse

Buscopan er et antispasmodisk (spasmolytisk) og antikolinergisk lægemiddel, der undertrykker spasmer i fordøjelsessystemet.,

det kemiske navn for den aktive bestanddel af Buscopan injicerbar opløsning er N-butylscopolammoniumbromid. Det er et vandopløseligt, hvidt krystallinsk stof med en molekylvægt på 440.40. Hver mL af Buscopan Injicerbar Opløsning indeholder 20 mg N-butylscopolammonium bromid, 1,8 mg methylparaben, 0,2 mg propylparaben, 6.0 mg natriumchlorid, og vand til injektion., Den kemiske struktur er:

Betegnelser

Buscopan er indiceret til kontrol af mavesmerter (kolik), der er forbundet med krampagtige kolik, flatulent kolik, og enkel impactions i heste.

Dosering og Administration

Administrere en enkelt injektion af 0,3 mg/kg kropsvægt (0.14 mg/kg), langsomt IV. Dette er svarende til 30 mg N-butylscopolammonium bromid per 100 kg (220 kg) legemsvægt, eller 1,5 mL af Buscopan Injicerbare Løsning per 100 kg (220 kg) kropsvægt.,

kontraindikationer

Buscopan bør ikke anvendes i impaction colics forbundet med ileus eller hos heste med glaukom.

advarsler

ikke for heste bestemt til konsum. Ikke til brug hos mennesker. Opbevares utilgængeligt for børn. Hvis det indtages, skal du straks kontakte en læge.

forholdsregler

Buscopan anbefales ikke til brug hos ammende Føl eller hos drægtige eller ammende hopper, da sikkerhed ikke er fastlagt. Virkningerne af Buscopan kan forstærkes ved samtidig brug af andre antikolinerge lægemidler., Undersøgelser af samtidig administration af Buscopan med andre lægemidler er ikke blevet udført. Lægemiddelkompatibilitet bør overvåges nøje hos patienter, der kræver supplerende behandling. Sikkerheden ved Buscopan er ikke fastlagt til intramuskulær (IM) administration. Administration af Buscopan resulterer i stigning i hjertefrekvensen. Puls kan ikke bruges som en gyldig indikator for sværhedsgraden af smerte i 30 minutter efter IV injektion.

Bivirkninger

Forbigående takykardi og faldt borborygmal lyder varede cirka 30 minutter efter administration., Forbigående pupillærudvidelse kan også observeres.

for at rapportere mistænkte bivirkninger, for at få et sikkerhedsdatablad (MSDS) eller for teknisk assistance, Ring 1 800-821-7467.

Klinisk Farmakologi

Buscopan er spasmolytisk handling er baseret på antikolinerge effekter som følge af kompetitiv hæmning af det parasympatiske aktivering (via muskarine receptorer) af glatte muskelceller.1 den største bivirkning er en mild forbigående, forhøjet hjerterytme.

farmakokinetik

efter enkelt IV administration af 14C-Buscopan (0.,4 mg / kg, sidekæde mærket) hos 3 heste var den største eliminationsvej for total radioaktivitet via urin og fæces næsten ens. Hovedparten af radioaktivitet (>96%), der repræsenterer alle 14C-mærket ene eller begge sider stammer fra 14C-Buscopan dosis blev elimineret (urin og afføring) inden for de første 48 timer efter dosering. Eliminationshalveringstiden for total plasma 14C blev estimeret til at være cirka 6 timer. Derfor er eliminationshalveringstiden for moderlægemidlet i plasma lig med eller kortere end 6 timer., Den vigtigste radioaktive komponent i urinen, som co-kromatograferet med Buscopan under anvendelse af tyndtlagskromatografi (TLC), tegnede sig for cirka 85% af den detekterede radioaktivitet.

Effektiviteten

En multi-centreret, inden undersøgelsen blev gennemført for at etablere den kliniske effektivitet af Buscopan (0,3 mg/kg legemsvægt) for kontrol af mavesmerter (kolik), der er forbundet med kaotiske, flatulent og enkel impaction colics i heste. I alt 217 tilfælde blev tilfældigt tildelt Buscopan-eller placebogruppen; efterforskere blev maskeret med hensyn til behandling.,

heste gennemgik en forbehandlingskolikundersøgelse med gentagne eksamener på 5, 15 og 30 minutter efter administration af testartikel. En samlet kolikscore blev tildelt hvert tilfælde baseret på 5 individuelle kriterier (sved, pa .ing, hoved-og kropsbevægelse, spark og lyst til at lægge sig ned). Et generelt klinisk indtryk blev gjort ved den 30-minutters evaluering efter behandlingen. Der blev ikke foretaget yderligere evalueringer efter 30 minutter.kvart heste, arabere og fuldblodsheste tegnede sig for størstedelen af sagerne., Treoghalvtreds procent af hestene var vallakater, 39% var hopper og 8% var hingste. Kropsvægt varierede fra 300-1700 lb (136-772 kg), med et gennemsnit på 968 lb (440 kg). Aldre varierede mellem 4 måneder og 35 år, med et gennemsnit på 10, 6 år.

den samlede kolikscore faldt i hele den 30-minutters observationsperiode efter behandlingen for både Buscopan og placebo. Pointene var signifikant lavere (p 0. 0, 001) for de Buscopan-behandlede heste. 88% af Buscopan-sagerne blev også bedømt som en “succes” (fremragende, god eller moderat). Dette var signifikant større (p 0 0.,0001) end succesraten på 42% for placebogruppen.

effektiviteten af Buscopan blev også understøttet af den generelle forbedring af hestens adfærdsmæssige holdninger. En signifikant højere procentdel af Buscopan behandlede heste blev vurderet som “alarm/ro” på 15 og 30 minutter efter behandling (p≤0.005 og 0.0058, henholdsvis), og en signifikant (p≤0.006) større andel af de placebo-behandlede heste var “nervøs/rastløs.”Et sammenligneligt antal tilfælde for både Buscopan-og placebogrupperne blev klassificeret som” voldelige “eller” døsige/deprimerede ” på alle tidspunkter., Post-behandling hjertet priser var signifikant forhøjet (p≤0.0001) for Buscopan behandlede heste på 5 og 15 minutter, sammenlignet med den placebo-behandlede heste, som forventet på grund af Buscopan er parasympatholytic effekter. Ved 30 minutter efter behandling adskiller hjertefrekvensen for Buscopan-gruppen sig ikke væsentligt fra deres forbehandlingspuls. Intensiteten og hyppigheden af borborygmi i alle fire abdominale kvadranter blev reduceret for Buscopan-gruppen på de fleste evalueringspunkter efter behandlingen (p 0.0 0, 02).,

Dyresikkerhed

måldyrsikkerhed blev evalueret i flere undersøgelser, herunder dosistolerance, måldyrsikkerhed, hæmodynamik og feltsikkerhed. Der var ingen tegn på toksicitet eller bivirkninger. De farmakologiske virkninger, der blev set i disse undersøgelser, var i overensstemmelse med virkningen af antikolinerge lægemidler (se ovenfor).

i en sikkerhedsundersøgelse for måldyr blev Buscopan evalueret i to faser., I den første fase blev lægemidlet indgivet intravenøst i doser på 1, 3 og 5 gange det anbefalede niveau (30, 90 og 150 mg per 100 kg legemsvægt) en gang dagligt i tre på hinanden følgende dage. I anden fase blev det givet i den anbefalede terapeutiske dosis (30 mg pr. kg legemsvægt) med timeintervaller i tre på hinanden følgende timer. Heste, der modtager Buscopan tendens til at have forbigående, reduceret intensitet auskulteret borborygmi, som kan tilskrives den tilsigtede terapeutiske virkning af lægemidlet. Der var ingen tegn på tarmstase eller kolik., Der blev ikke fundet andre klinisk signifikante effekter. Selvom en forbigående effekt på hjertefrekvensen blev noteret i andre undersøgelser, blev observationer i denne undersøgelse (1-4 timer efter lægemiddeladministration) foretaget, efter at den primære farmakologiske aktivitet for dette lægemiddel var gået. Der var heller ikke nogen signifikant sammenhæng mellem dosering og pupil / pupillær lysrespons, som det er blevet bemærket i andre undersøgelser. Pupillær dilation er et forventet farmakologisk respons på denne klasse af lægemiddel (antikolinerg)., Manglen på klinisk respons i denne undersøgelse er også sandsynligvis relateret til den længere tid efter behandlingen, hvor de første observationer blev foretaget. Under alle omstændigheder viser denne undersøgelse, at enhver effekt på pupillær lysrespons faktisk er forbigående. Der var ingen lægemiddelrelaterede fund med hensyn til blodanalyser, og der var heller ingen effekter tydelige ved nekropsi og histopatologi.

I en tolerance undersøgelse, fire heste, der blev administreret 10 gange den anbefalede Buscopan dosis (300 mg/100 kg) og blev undersøgt på 10 minutter, og klik derefter på 1, 2, 3, 4, 24, og 72 timer efter injektion., Alle heste oplevede midlertidigt udvidede og faste elever 10 minutter efter injektion. Normal pupillær lysrefleks vendte tilbage i to heste efter 4 timer og i de to andre heste efter 24 timer. Hjertefrekvensen blev øget efter 10 og 60 minutter, men var vendt tilbage til normal efter 2 timer. Orale slimhinder var tørre efter 10 minutter, men var normale efter 2 timer. Tarmmotilitet, som bedømt ved auskulteret borborygmi, var fraværende 10 minutter efter injektion, men var vendt tilbage til basisliniefrekvens og intensitet med 3 timer i 2 heste og med 4 timer i de resterende heste., Der var to tilfælde af kolik, med en hest viser mild kolik på 1 time, og en anden med mild kolik på 11 timer. Begge kolikepisoder var forbigående og krævede ingen medicin. Der var ingen lægemiddelrelaterede ændringer i CBC, blodkoagulation eller serumkemi. Der var heller ingen lægemiddelrelaterede brutto-eller histopatologiske ændringer.

i en undersøgelse af hæmodynamiske parametre reducerede Buscopan højre atrialt tryk, mens hjerteudgang blev opretholdt., De hæmodynamiske ændringer, der opstod efter Buscopan-administration, var af ringe klinisk betydning, idet de kvalitativt lignede dem, der blev rapporteret for lave doser af andre antikolinergika, såsom atropin.

opbevaring

opbevares ved kontrolleret stuetemperatur, 59-86 F f (15-30.C).

sådan leveres

Buscopan injicerbar opløsning leveres i 50 mL flerdosishætteglas indeholdende 20 mg N-butylscopolammoniumbromid pr.mL.

1Roelvinck, M. E. J., et al. 1991. Analgetiske og spasmolytiske virkninger af dipyron, hyoscin-N-butylbromid og en kombination af de to i ponyer., Veterinary Record 129:379-380

Manufactured for:
Boehringer Ingelheim Vetmedica, Inc.
St. Joseph, MO 64506

BuscopanTM is a trademark of Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG and used under license.

Revised 08/2008

81313157
81312800, R.,dule

Medical Disclaimer