identifikation
navn methylsalicylat Tiltrædelsesnummer DB09543 beskrivelse
methylsalicylat (olie af vintergrøn eller vintergrøn olie) er en organisk ester, der naturligt produceres af mange plantearter, især vintergrønne. Forbindelsen blev først ekstraheret og isoleret fra plantearter Gaultheria procumbens i 1843. Det kan fremstilles syntetisk og det bruges som en duft, i fødevarer, drikkevarer og linimenter. Det danner en farveløs til gul eller rødlig væske og udviser en karakteristisk lugt og smag af vintergrøn., Ved akut led-og muskelsmerter anvendes methylsalicylat som et smertestillende middel og smertestillende middel i dybe opvarmningslinimenter. Det bruges som et smagsstof i tyggegummi og mynte i små koncentrationer og tilsættes som antiseptisk i mundskylleopløsninger.,
Type Small Molecule Groups Approved, Vet approved Structure
3D
Similar Structures
Structure for Methyl salicylate (DB09543)
×
Weight Average: 152.1473
Monoisotopic: 152.,olie
Farmakologi
Angivelse
Salver, linimenter eller som indeholder methyl salicylat anvendes udvortes som en tæller lokalirriterende til lindring af akutte smerter, der er forbundet med lumbago,iskias, og gigtlidelser., Lokale analgetika til human-og veterinærmedicin.,s
Kontraindikationer & Blackbox Advarsler
Farmakodynamik
Methyl salicylat lindre muskel-og smerter i muskler, led og sener ved at forårsage irritation og rødmen af huden på grund af dilaterede kapillærer og øget blodgennemstrømning. Det er farmakologisk svarende til aspirin og andre NSAID ‘ er, men som et aktuelt middel virker det primært som en rubefacient og hudirriterende. Counter-irritation menes at forårsage en beroligende følelse af varme.,
virkningsmekanisme
Modirritation menes at være effektiv til at lindre muskuloskeletale smerter, da irritationen af de sensoriske nerveender antages at ændre eller udligne smerter i den underliggende muskel eller led, der serveres af de samme nerver 5. Dette menes at maskere den underliggende muskuloskeletale smerte og ubehag., Når teststoffet appliceres anvendes, methyl salicylat er tænkt til at trænge ind i huden og underliggende væv, hvor det reversibelt hæmmer enzymet cyclooxygenase og lokalt, og perifert forhindrer produktion af inflammatoriske mediatorer, såsom prostaglandin og thromboxane A2.
Absorption
Ca 12-20% af topikalt methyl salicylat kan være systemisk, der absorberes gennem intakt hud indenfor 10 timer i anvendelse, og absorptionen varierer med forskellige betingelser, såsom areal og pH. Dermal biotilgængelighed er i intervallet 11.8 – 30.7%., Ved vurderingen af den potentielle orale eksponering for salicylater antages biotilgængeligheden at være 100% 9.
distributionsvolumen
efter absorption fordeles methylsalicylat gennem de fleste kropsvæv og de fleste transcellulære væsker, primært ved pH-afhængige passive processer. Salicylat transporteres aktivt af et lavt kapacitet, mættet system ud af CSF over choroid ple .us. Lægemidlet krydser let placentabarrieren.,
proteinbinding
graden af albuminbinding afhænger af plasmakoncentrationen af forbindelsen
metabolisme
mindre metabolisme kan forekomme i forskellige væv, men levermetabolisme udgør størstedelen af metaboliske processer af absorberet methylsalicylat. Det hydrolyseres hovedsageligt til salicylsyre via leveresteraseen .ymer. Konjugering med glycin danner salicylursyre og konjugering med glucuronformer ester eller acyl og ether eller phenol glucuronid, som er de tre vigtigste metabolitter.,
hold musen over produkter nedenfor for at se reaktionen partnere
- Methyl salicylat
-
Salicylsyre
-
Rute eliminationshalveringstid
plasmahalveringstid for salicylat er 2 til 3 timer i lave doser, og at omkring 12 hr på sædvanlige anti-inflammatoriske doser. Halveringstiden for salicylat kan være så lang som 15 til 30 timer ved høje terapeutiske doser, eller når der er forgiftning.,
Clearance Ikke Foreligger Skadelige Virkninger
Toksicitet
Oral LD50-værdier (mg/kg) for mus, rotte og kanin 1110, 887 og 1300, hhv., Orale LD50-værdier for børn og voksne mennesker (mg/kg) er henholdsvis 228 og 506. Selvom systemisk toksicitet fra topisk administration er sjælden, kan methylsalicylat absorberes i intract-hud for at forårsage stimulering af åndedrætscentret i centralnervesystemet, forstyrrelse af lipid-og kulhydratmetabolisme og forstyrrelse af intracellulær respiration. Alvorlig toksicitet kan resultere i akut lungeskade, sløvhed, koma, anfald, hjerneødem og død., I tilfælde af salicylatforgiftning består behandlingen af generel understøttende pleje, gastrointestinal dekontaminering med aktivt kul i tilfælde af salicylat indtagelse og overvågning af serumsalicylat koncentrationer. Bicarbonatinfusioner eller hæmodialyse kan bruges til at opnå forbedret salicylat eliminering 7.,
Berørt organismer
- Mennesker og andre pattedyr
Veje Ikke er Tilgængelige Pharmacogenomic Virkninger/Bivirkninger
Ikke Tilgængelig
Interaktioner
Lægemiddelinteraktioner
- Approved
- Vet approved
- Nutraceutical
- Illicit
- Withdrawn
- Investigational
- Experimental
- All Drugs
Drug | Interaction |
---|---|
Integrate drug-drug
interactions in your software |
|
Abciximab | The risk or severity of bleeding can be increased when Methyl salicylate is combined with Abciximab., |
Acarbose | methylsalicylat kan øge acarbosens hypoglykæmiske aktiviteter. |
Aceclofenac | den terapeutiske virkning af methylsalicylat kan reduceres, når det anvendes i kombination med Aceclofenac. |
Acenocoumarol | risikoen eller sværhedsgraden af blødning kan øges, når methylsalicylat kombineres med Acenocoumarol. |
Acetaminophen | risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Acetaminophen kombineres med methylsalicylat., |
Aceta .olamid | risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når methylsalicylat kombineres med Aceta .olamid. |
Acetohe .amid | methylsalicylat kan øge de hypoglykæmiske aktiviteter af Acetohe .amid. |
Acetyldigito .in | serumkoncentrationen af Acetydigito .in kan nedsættes, når den kombineres med methylsalicylat. |
acetylsalicylsyre | den terapeutiske virkning af methylsalicylat kan reduceres, når det anvendes i kombination med acetylsalicylsyre., |
Albiglutide | Methyl salicylate may increase the hypoglycemic activities of Albiglutide. |
Learn more
Food Interactions No interactions found.,
Produkter
Over the Counter Produkter
Navn | Dosering | Styrke | Rute | Etiketteringsmaskine | Marketing Start | Marketing-End | Region | Billede |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Aspi-Rub Smertestillende | Spray | 23 g/100 g | Aktuelt | AspiRub Virksomheder LLC | 2014-08-29 | Ikke relevant | OS | |
Balsamo de Ubre Mascura | Salve | 10.,5 g/90g | Topical | MENPER DISTRIBUTORS INC. | 2011-05-10 | Not applicable | US | |
Balsamo de Ubre Mascura | Ointment | 10.5 g/90g | Topical | Pharmalab Enterprises Inc. | 2011-05-10 | 2011-05-11 | US | |
Bumooly-S | Solution | 3 g/100mL | Transdermal | Scott Holdings Co., Ltd., | 2014-05-16 | Not applicable | US | |
Bumooly-S | Solution | 3 g/100mL | Transdermal | Scott Holdings Co., Ltd.,>Not applicable | US | |||
Foot Works Arthritis Achy Foot and Muscle | Cream | 250 mg/1mL | Topical | New Avon Llc | 2012-05-30 | Not applicable | US |
Mixture Products Unapproved/Other Products
Categories
Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description This compound belongs to the class of organic compounds known as o-hydroxybenzoic acid esters., Disse er ben .oesyre estere, hvor Ben .enringen er ortho-substitueret med en hydro .ygruppe.,nal Descriptors salicylates, benzoate ester (CHEBI:31832) / a small molecule (CPD-6442)
Chemical Identifiers
UNII LAV5U5022Y CAS number 119-36-8 InChI Key OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
General References External Links Human Metabolome Database HMDB0034172 KEGG Drug D01087 KEGG Compound C12305 PubChem Compound 4133 PubChem Substance 347827876 ChemSpider 13848808 RxNav 29787 ChEBI 31832 ChEMBL CHEMBL108545 ZINC ZINC000000000490 Drugs.,kom Drugs.com Drug Side Wikipedia Methyl_salicylate AHFS Koder
- 28:08.04.24 — Salicylater
MSDS
Pharmacoeconomics
Manufacturers
Packagers
Dosage Forms
Form | Route | Strength | ||
---|---|---|---|---|
Ointment | Topical | 10 g/100g | ||
Solution | Topical | 5.,2 g/100mL | ||
Aerosol, spray | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Aerosol, spray | Cutaneous; Topical; Transdermal | |||
Ointment | Enteral | |||
Cream | Topical | 16.8 g/100g | ||
Cream | Topical | 1.5 g/100g | ||
Ointment | Topical | 0.2025 g/15g | ||
Cream | Topical | 28.,3 %w/w | ||
Ointment | Topical | 25 g/100g | ||
Liniment | Topical | 25 % | ||
Ointment | Topical | 25 % w/w | ||
Lotion | Topical | 20 % w/w | ||
Rinse | Oral | |||
Mouthwash | Oral | |||
Ointment | Topical | 2.,5 g | ||
Spray | Topical | 23 g/100g | ||
Mouthwash | Buccal | |||
Oil | Topical | 16 g/100mL | ||
Oil | Topical | 16 % | ||
Cream | Topical | 25 % | ||
Cream | Topical | 4 g/100g | ||
Cream | Topical | 30 % | ||
Ointment | Topical | 13.75 g | ||
Ointment | Topical | 10.,5 g/90g | ||
Ointment | Topical | 24 g/100g | ||
Solution | Topical | |||
Ointment | Topical | 0.7 g/17.5g | ||
Lotion | Topical | |||
Oil | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Cream | Topical | 1.,4 g/100g | ||
Cream | Topical | 10 g | ||
Cream | Topical | 8 g | ||
Ointment | Cutaneous | 15 % | ||
Cream | Topical | 11 g/100g | ||
Ointment | Topical | 3 g | ||
Cream | Topical | 9 g | ||
Powder | Topical | |||
Solution | Transdermal | 3 g/100mL | ||
Oil | Topical | 57 % w/v | ||
Ointment | Topical | 16.,67 mg/g | ||
Spray | Topical | 60 mg/1mL | ||
Oil | 4.,84 % | |||
Oil | Topical | 2 %w/v | ||
Cream | 1 g/100g | |||
Cream | Topical | 32 % w/w | ||
Lotion | Topical | 10 g/1g | ||
Lotion | Topical | 10 g/100mL | ||
Spray | Topical | |||
Gel | Transdermal | |||
Plaster | Transdermal | 2 % | ||
Cream | Topical | 1.36 g/100g | ||
Ointment | Topical | 10.,2 % | ||
Gel | 1.37 g/100g | |||
Cream | Topical | 7 mg/100mL | ||
Cream | Topical | 7 g | ||
Aerosol, spray | Topical | 5 % w/w | ||
Ointment | Topical | 0.,5 g | ||
Ointment | Topical | 6 g | ||
Ointment | Topical | 8 g | ||
Gel | Topical | 10 g | ||
Liniment | Topical | |||
Gel | Topical | |||
Liquid | Dental | |||
Salve | Topical | |||
Oil | Topical | 5 %w/w | ||
Solution | Buccal; Oral | 10.,5 g | ||
Liquid | Respiratory (inhalation) | 225 mg/ml | ||
Plaster | 4.7 %w/w | |||
Cream | Topical | 2 g/100g | ||
Kit | Oral; Topical | |||
Cream | Topical | 10.,2 % w/w | ||
Crystal | Topical | |||
Cream | Topical | 250 mg/1mL | ||
Gel | Topical | 5 g | ||
Liniment | Topical | 35 % | ||
Patch | Cutaneous; Topical; Transdermal | |||
Solution, concentrate | Oral | 1 % v/v /100ml | ||
Paste | Topical | |||
Cream | Topical | 5.,83 %w/w | ||
Liniment | Topical | 55 % w/v | ||
Patch | Transdermal | 58.3 mg/13.4g | ||
Oil | Topical | 9.4 % w/w | ||
Liquid | Topical | 980 mg/1mL | ||
Plaster | Transdermal | 0.62 mg | ||
Patch | Topical | 0.18 mg | ||
Plaster | Transdermal | 6.5 %w/w | ||
Cream | Topical | 2.,6 %w/w | ||
Cream | Topical | 15 % | ||
Ointment | Topical | 7.75 g | ||
Ointment | Topical | 5 %w/w | ||
Oil | Topical | 60 g/100mL | ||
Ointment | Topical | 13.5 g/100g | ||
Kit | Topical | |||
Ointment | Topical | 7.,5 g | ||
Stick | Topical | |||
Liquid | Respiratory (inhalation) | |||
Liniment | Topical | 58 % w/v | ||
Ointment | Topical | 10.,5 g/100g | ||
Ointment | Topical | 15 g/100g | ||
Ointment | Topical | 12 g/100g | ||
Ointment | Topical | 15 g/113g | ||
Ointment | Topical | 12 g/113g | ||
Oil | Topical | 25 g/100mL | ||
Oil | Topical | 35 % | ||
Liquid | Topical | 10 %w/w | ||
Oil | Topical | 105 mg/1mL | ||
Lotion | Topical | 2.,7 g | ||
Lotion | Topical | 4 g | ||
Oil | Topical | 5 % | ||
Cream | Topical | 1.36 % w/w | ||
Cream | 2 g/100g | |||
Solution | Topical | 25 %v/v | ||
Cream | Topical | 5.8 %w/w | ||
Inhalant | Nasal | 0.,492 g | ||
Ointment | Topical | 5 g | ||
Cream | Topical | 250 mg/1g | ||
Ointment | Topical | 3 mL/100g | ||
Solution | Topical | 100 mL/100mL | ||
Cream | 1.5 mL/100g | |||
Cream | Topical | 15 mL/100g | ||
Ointment | Topical | 20 % | ||
Ointment | Topical | 10 % | ||
Cream | Topical | 8.,8 % | ||
Liniment | Topical | 60 % w/v | ||
Oil | Topical | 10.,8 % | ||
Oil | Topical | 10 % w/w | ||
Liniment | Topical | 60 % | ||
Oil | Topical | 60 % | ||
Oil | Topical | 10 %w/v | ||
Oil | Topical | 6 %w/v | ||
Oil | Topical | 40 %v/v | ||
Liniment | Topical | 1 %w/v | ||
Oil | Topical | 56 % | ||
Oil | Topical | 58 % | ||
Ointment | Topical | 3.,92 % | ||
Spray | Oral | |||
Oil | Topical | 1.25 %w/v | ||
Cream | Topical | 1.2 g/100g | ||
Cream | Topical | |||
Cream | Topical | 14 g/100g | ||
Cream | Topical | 10.2 g/100g | ||
Jelly | Nasal | |||
Gel | Topical | 105 mg/1g | ||
Plaster | Transdermal | 0.,9 mg | ||
Plaster | Transdermal | 6 %w/w | ||
Plaster | 4.5 %w/w | |||
Cream | 1.8 g/100g | |||
Lotion | Topical | 20 g/100g | ||
Cream | Topical | 1.36 mg/100g | ||
Kit | Oral | |||
Ointment | Topical | 0.,26 g | ||
Ointment | Topical | 25 %W/W | ||
Ointment | Topical | 50 %W/W | ||
Ointment | Topical | 3 % | ||
Lotion | Topical | 6 g | ||
Cream | Topical | 17.7 g/100g | ||
Liquid | Topical | |||
Patch | Transdermal | 3 g | ||
Liquid | Oral | |||
Plaster | Topical | 4.,36 % | ||
Plaster | Transdermal | 3 %w/w | ||
Plaster | Transdermal | 0.32 mg/cm | ||
Patch | Topical | |||
Liquid | Cutaneous | 95 % | ||
Ointment | Topical | 4.31 g | ||
Emulsion | Topical | |||
Patch | Topical; Transdermal | |||
Patch | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Plaster | 2.,33 % | |||
Solution | Topical | 21.2 g/100mL | ||
Spray | Topical | 20 % w/w | ||
Liquid | Topical | 40 g/100mL | ||
Ointment | Topical | |||
Gel | Topical | 10 % | ||
Cream | Topical | 7 g/100g | ||
Gel | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Patch | Topical | 10 % | ||
Patch | Topical | 36.,06 mg | ||
Patch | Topical | 6.3 % | ||
Patch | Transdermal | 3.1 % | ||
Patch | Transdermal | 33 mg | ||
Plaster | 1.24 g/100g | |||
Spray | Cutaneous | 1.,75 g/100ml | ||
Spray | Topical | 3 % | ||
Plaster | Topical | 105 mg | ||
Patch | Topical | 6 % | ||
Aerosol, foam | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Ointment | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Aerosol, spray | Topical | 3 % | ||
Liniment | Topical | 25 % w/w | ||
Ointment | 1., | |||
Liniment | Topical | 6 % | ||
Liquid | Topical | 10 g/100g | ||
Patch | Topical | 10 mg/100mg | ||
Patch | Topical | 10 g/100g | ||
Mouthwash | Dental | |||
Solution | Topical | 35 mL/100mL | ||
Solution | Topical | 36 mL/100mL | ||
Emulsion | Topical | |||
Oil | Topical | 1 % | ||
Solution | Topical | 1.,td> | 8 %w/w | |
Cream | Topical | 5 %w/w | ||
Spray | Topical | 11 % | ||
Lotion | Topical | 10 %w/w | ||
Lotion | Topical | 20 % | ||
Cream | Topical | 16 %w/w | ||
Liquid | Topical | 28 % | ||
Cream | Topical | 15 % w/w | ||
Cream | Topical | 3 %w/w | ||
Patch | Transdermal | |||
Plaster | Topical | 1.,2 mg | ||
Ointment | Topical | 1.5 g/100g | ||
Cream | 1.2 g/100g | |||
Cream | Cutaneous | 10 % | ||
Aerosol | Topical | |||
Ointment | Topical | 5 % | ||
Gel | Topical | 100 mg/1g | ||
Ointment | Topical | 10 g | ||
Ointment | Topical | 3.95 g | ||
Ointment | Topical | 4 g | ||
Ointment | Topical | 4.,5 g | ||
Ointment | Topical | 1.6 g | ||
Liniment | Topical | 25 g/100ml | ||
Ointment | Topical | 25 % | ||
Ointment | Topical | 15.75 g/150g | ||
Mouthwash | Oral | 2.35 g/100mL | ||
Gel | 1.36 g/100g | |||
Cream | Topical | 1.,36 % | ||
Oil | Transdermal | |||
Oil | Topical | |||
Liquid | Topical | |||
Cream | Topical | 2.3 %w/w | ||
Plaster | Topical; Transdermal | |||
Cream | Topical | 10 g/100mL | ||
Ointment | Topical | 7 g | ||
Poultice | Transdermal | 160 mg/17g | ||
Poultice | Transdermal | 105 mg/17.,5g | ||
Liquid | Topical | 200 mg/1g | ||
Ointment | Topical | 3 g/100g | ||
Ointment | Topical | 50 mL/100g | ||
Liquid | Topical | 22.,/div> | ||
US8809615 | No | 2014-08-19 | 2030-01-03 | US |
US9233184 | No | 2016-01-12 | 2027-08-01 | US |
Properties
State Liquid Experimental Properties
Property | Value | Source |
---|---|---|
melting point (°C) | -8.,6 | MSDS |
boiling point (°C) | 220-224 | MSDS |
water solubility | Slightly soluble | MSDS |
logP | 2.5 | MSDS |
Predicted Properties
Property | Value | Source |
---|---|---|
Water Solubility | 5.73 mg/mL | ALOGPS |
logP | 2.,07 | ALOGPS |
logP | 2.32 | ChemAxon |
logS | -1.4 | ALOGPS |
pKa (Strongest Acidic) | 9.72 | ChemAxon |
pKa (Strongest Basic) | -4.3 | ChemAxon |
Physiological Charge | 0 | ChemAxon |
Hydrogen Acceptor Count | 2 | ChemAxon |
Hydrogen Donor Count | 1 | ChemAxon |
Polar Surface Area | 46.,53 Å2 | ChemAxon |
Rotatable Bond Count | 2 | ChemAxon |
Refractivity | 40.06 m3·mol-1 | ChemAxon |
Polarizability | 14.,h10-0gb9-9600000000-09304803bc773495c704 | |
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , negative | LC-MS/MS | splash10-0fk9-3900000000-e2029bf3c75775175ff3 |
1H NMR Spectrum | 1D NMR | Not Applicable |
13C NMR Spectrum | 1D NMR | Not Applicable |
Lær mere
lægemiddel oprettet den 30. November 2015 12: 10 / opdateret den 07. Februar 2021 20: 49