Octreotid (Dansk)

identifikation

navn octreotid Tiltrædelsesnummer DB00104 beskrivelse

akromegali er en lidelse forårsaget af overskydende væksthormon (GH), hvilket øger væksten af kropsvæv og forårsager metabolisk dysfunktion.6 i de fleste tilfælde skyldes det en anterior hypofyse væksthormon-frigivende tumor. Typisk, fødder, hænder, og ansigt vokse unormalt store; organomegali og insulinresistens kan også forekomme. Akromegali er en livstruende sygdom, der kræver livslang håndtering.,6

octreotid er et langtidsvirkende lægemiddel med farmakologiske aktiviteter, der efterligner dem af det naturlige hormon, somatostatin, som hæmmer sekretionen af væksthormon.8 derudover anvendes det til behandling af akromegali og symptomer som følge af forskellige tumorer, herunder carcinoide tumorer og vasoaktive tarmtumorer (Vipomer).8 tidligere er octreotid blevet administreret udelukkende ved injektion. Den 26. juni 2020 modtog den første godkendte orale somatostatin-analog med forsinket frigivelse, Mycapssa, FDA-godkendelse til langvarig vedligeholdelsesbehandling af akromegali., This drug was developed by Chiasma Inc.5,7,10

Type Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure

Download

Similar Structures

Structure for Octreotide (DB00104)

×

Close

Weight Average: 1019.25
Monoisotopic: 1018.,harmacology

Angivelse

Octreotid ved injektion bruges til behandling af akromegali og reduktion af rødmen og diarré symptomer relateret til carcinoid tumorer og/eller vasoaktivt intestinal peptid (VIPoma) tumorer.,8 den orale formulering med forsinket frigivelse anvendes til langtidsbehandling af akromegali hos patienter, der tolererer og reagerer tilstrækkeligt på injicerbart octreotid og lanreotid.,7

Associated Conditions

• Acromegaly
• Diarrhea
• Metastatic Carcinoid Tumors

Associated Therapies

• Long-term maintenance therapy

Contraindications & Blackbox Warnings

Farmakodynamik

Octreotid efterligner det naturligt forekommende hormon, der er kendt som somatostatin. Ligesom somatostatin demonstrerer det aktivitet mod væksthormon og glucagon, der behandler den forstyrrede vævsvækst og insulinregulering hos patienter med akromegali.,6,8 derudover lindrer octreotid rødmen og diarr.forbundet med gastrointestinale tumorer ved at reducere splanchnic blodgennemstrømning4 og forskellige gastrointestinale hormoner forbundet med diarr..2

produktmærkning advarer om, at octreotid kan reducere galdeblærens kontraktilitet, galdesekretion og frigivelse af skjoldbruskkirtelstimulerende hormon (TSH) hos raske frivillige.8 derudover er der rapporteret om nedsat vitamin B12 hos patienter behandlet med octreotid. Sørg for at overvåge vitamin B12-niveauer hos patienter, der tager octreotid.,10

virkningsmekanisme

octreotid binder til somatostatinreceptorer koblet til phospholipase C gennem G-proteiner og fører til glat muskelkontraktion i blodkarrene.9 nedstrøms effekter, der stimulerer phospholipase C, produktionen af 1, 4,5-inositoltrifosfat og virkning på L-type calciumkanaler fører til hæmning af væksthormon, behandling af de forskellige væksthormon og metaboliske virkninger af akromegali.,9

Octreotid er undertrykkelse af luteiniserende hormon (LH)3, reduktion i splanchnic blod flow4, og hæmning af serotonin, gastrin, vasoaktivt intestinal peptid, secretin, motilin, og pankreatisk polypeptid give lindring for mave-og rødmen symptomer på carcinoid og/eller VIPoma tumorer.,2

Absorption

Efter en subkutan dosis, octreotid absorberes fuldstændigt efter administration.2, 8 efter administration af en oral kapsel med forsinket frigivelse blev peak-koncentrationerne fundet 33% lavere end efter subkutan administration.10 CMA was blev opnået ved 1.,67-2, 5 timer efter oral administration versus 30 minutter for subkutan indgift. Ved 20 mg to gange dagligt hos patienter med akromegali, peak-koncentration på 2,5 mg/nL versus 5.30 ng/mL ved 40 mg to gange dagligt.10 AUC stiger i forhold til dosis, uanset rute.2. 10

distributionsvolumen

i en farmakokinetisk undersøgelse var distributionsvolumen 13, 6 L hos raske frivillige.10 en farmakokinetisk undersøgelse afslørede et distributionsvolumen, der spænder fra 18, 1-30, 4 L efter intravenøs administration hos raske frivillige.,65% af dosis er bundet i plasma til lipoproteiner og albumin.8,10

metabolisme

octreotid er rapporteret at være stærkt metaboliseret i leveren.32% af en oral octreotiddosis udskilles i urinen 10, og 30-40% udskilles af leveren i fæces.2. 11% af det uændrede moderlægemiddel findes i urinen, og 2% af det uændrede moderlægemiddel kan genvindes i fæces.2

halveringstid

efter en subkutan dosis estimeres plasmahalveringstiden til 0, 2 timer., Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid for subkutan og oral administration varierede fra 2, 3-2, 7 timer og varierede ikke signifikant.10 en farmakokinetisk undersøgelse afslørede en plasmahalveringstid, der spænder fra 72-113 minutter.2

Clearance

kroppens samlede clearance af octreotid er 7-10 L/h.10 En farmakokinetisk undersøgelse afslørede en kroppens samlede clearance på 11,4 L/h.2

Bivirkninger

Toksicitet

Der er kun begrænset information vedrørende sager af octreotid overdosis bortset fra rapporteret tilfælde af overdosering med injicerbar octreotid. Den dosis, der varierede fra 2,4 mg/dag til 6 mg/dag administreres af kontinuerlig infusion eller subkutan administration af 1,5 mg tre gange dagligt., Virkningerne af en overdosis med octreotid kan omfatte hypotension, hjernen, iltmangel, arytmi, hjertestop, mælkesyreacidose, pancreatitis, hepatomegaly, diarré, rødmen, sløvhed og svaghed.10

Berørt organismer

• Mennesker og andre pattedyr

Veje Ikke er Tilgængelige Pharmacogenomic Virkninger/Bivirkninger

Ikke Tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

• Approved
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational
• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-drug interactions in your software
Abemaciclib	The serum concentration of Abemaciclib can be increased when it is combined with Octreotide.,
Acalabrutinib	serumkoncentrationen af Acalabrutinib kan øges, når den kombineres med octreotid.
Acarbose	Den terapeutiske virkning af Acarbose kan reduceres, når den anvendes i kombination med Octreotid.
Acebutolol	serumkoncentrationen af de aktive metabolitter af Acebutolol kan øges, når Acebutolol anvendes i kombination med octreotid.
Acenocoumarol	serumkoncentrationen af Acenocoumarol kan øges, når den kombineres med octreotid.,
Acetohe .amid	den terapeutiske virkning af Acetohe .amid kan reduceres, når det anvendes i kombination med octreotid.
acrivastin	risikoen eller sværhedsgraden af prolongationtc-forlængelse kan øges, når octreotid kombineres med acrivastin.
adenosin	risikoen eller sværhedsgraden af prolongationtc-forlængelse kan øges, når octreotid kombineres med adenosin.
Ajmaline	risikoen eller sværhedsgraden af prolongationtc-forlængelse kan øges, når octreotid kombineres med Ajmaline.,
Albendazol	metabolismen af Diabetes kan reduceres, når det kombineres med Octreotid.

Forbedre patienternes resultater

Opbygge et effektivt beslutningsstøtte værktøjer med branchens mest omfattende drug-drug interaktion checker.

Lær mere

Fødeinteraktioner

• tag en tom mave. De orale kapsler skal tages på tom mave. Mad reducerer oral octreotidabsorption med 90%.,
• tag med eller uden mad. Octreotid-injektioner kan tages med eller uden mad.

– Produkter

Omfattende & struktureret stof produkt info

Fra antallet af ansøgninger til produkt-koder, forbinde forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.,>Octreotide pamoate

MWH8YQ1AIO 135467-16-2 KFWJVABDRRDUHY-XJQYZYIXSA-N

International/Other Brands Sandostatin LAR (Novartis Pharmaceuticals) Brand Name Prescription Products

Name	Dosage	Strength	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
BYNFEZIA Pen	Injection	2.,5 mg/1mL	Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries, Inc.	2020-04-29	Not applicable	US
Mycapssa	Capsule, delayed release	20 mg/1	Oral	Chiasma Inc.,solution	50 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Mylan Institutional LLC	2011-04-01	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	200 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sagent Pharmaceuticals	2013-12-15	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	500 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Hikma Pharmaceuticals USA Inc.,4d3186″>
Octreotide Acetate	Injection, solution	1000 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries Limited	2007-08-14	2017-01-31	US

Categories

ATC Codes H01CB02 — Octreotide

• H01CB — Somatostatin and analogues
• H01C — HYPOTHALAMIC HORMONES
• H01 — PITUITARY AND HYPOTHALAMIC HORMONES AND ANALOGUES
• H — SYSTEMIC HORMONAL PREPARATIONS, EXCL., Kønshormoner og insuliner

Narkotikakategorier kemisk Taksonomiforudsat efter Klassebrand Beskrivelse denne forbindelse tilhører klassen af organiske forbindelser kendt som oligopeptider. Disse er organiske forbindelser indeholdende en sekvens på mellem tre og ti alfa-aminosyrer forbundet med peptidbindinger.,ic amine / Primary amine / Pyrrole / Secondary alcohol / Secondary carboxylic acid amide / Substituted pyrrole

show 31 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII RWM8CCW8GP CAS number 83150-76-9 InChI Key DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N InChI IUPAC Name SMILES

1(NC(=O)(CCCCN)NC(=O)(CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC(=O)(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)(CSSC(NC1=O)C(=O)N(CO)(C)O)NC(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)(C)O

Synthesis Reference

Nishith Chaturvedi, “Novel process for production of the somatostatin analog, octreotide.,” U.S. Patent US20040225108, issued November 11, 2004.

US20040225108 General References External Links KEGG Drug D00442 KEGG Compound C07306 PubChem Compound 448601 PubChem Substance 46504600 ChemSpider 395352 BindingDB 50272772 RxNav 7617 ChEMBL CHEMBL1680 Therapeutic Targets Database DAP000397 PharmGKB PA450678 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Octreotide AHFS Codes

• 92:00.00 — Miscellaneous Therapeutic Agents

FDA label

Download (69.,

4 Completed Treatment Hypothalamic Obesity 1 4 Completed Treatment Neoplasms 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

• App pharmaceuticals llc
• Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
• Sun pharmaceutical industries ltd
• Teva parenteral medicines inc
• Novartis pharmaceuticals corp

Packagers

• APP Pharmaceuticals
• Bachem Inc.,
• Bedford Labs
• Ben Venue Laboratories Inc.
• Novartis AG
• Polfa
• Sandoz
• Sicor Pharmaceuticals
• Solvay Pharmaceuticals
• Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
• Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Dosage Forms

Form	Route	Strength
Injection	Subcutaneous	2.,ML
Injection, solution		100 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		1000 MICROGRAMMI/5ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/1ML
Capsule, delayed release	Oral	20 mg/1
Injection		0.,1 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	10 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	20 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	30 mg
Injection		0., ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 ug/1mL
Powder	Not applicable	1 g/1g
Injection, solution	Parenteral	1 MG/5ML
Injection, powder, for suspension, extended release; kit	Intramuscular
Injection, solution		200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,2 MG/ML
Injection, solution	Parenteral	0.05 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.1 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.,td>20 MG/vial
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular	30 MG/vial
Injection, solution		100 mcg/1mL
Injection, solution		50 mcg/1mL
Injection	Intravenous; Subcutaneous	100 µg/ml
Injection	Intravenous; Subcutaneous	50 µg/ml
Injection, powder, for suspension		10 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		10 MG/2.,5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2.5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2.5ML
Injection, solution		0.05 MG/ML
Injection, solution		0.5 MG/ML
Injection	Intravenous; Subcutaneous	0.,1 MG/ML
Injection, solution		1 mg/5mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	100 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	200 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 mcg/1mL
Injection, solution		0.,1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	1000 Mikrogramm/5ml
Solution	Intravenous; Subcutaneous
Injection, solution	Parenteral	50 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	500 Mikrogramm/ml
Solution	Parenteral	0.05 mg
Solution	Parenteral	0.,1 mg
Injection	Intravenous	0.5 mg/ml
Injection	Intravenous	0.,pension		30 mg
Injection, suspension		10 mg
Injection	Intramuscular	10 MG
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular
Injection, suspension		20 mg
Injection	Intramuscular	20 MG
Injection, suspension		30 mg
Injection	Intramuscular	30 MG
Kit	Intramuscular	1.,667 mg/1mL
Kit	Intramuscular	10 mg/1
Kit	Intramuscular	20 mg/1
Kit	Intramuscular	3.33 mg/1mL
Kit	Intramuscular	30 mg/1
Kit	Intramuscular	5 mg/1mL
Injection	Parenteral	0.2 mg
Solution	Intravenous; Subcutaneous	0.,	Injection, powder, for suspension	Intramuscular	30 mg
Injection, powder, for suspension	Intramuscular	20 mg
Injection, solution	Parenteral	100 μg/ml
Injection, solution	Parenteral	500 μg/ml
Injection, powder, lyophilized, for solution	Intravenous; Subcutaneous	200 cg
Injection, solution	Parenteral	200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,05 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.,5 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	500 MICROGRAMMI/ML

Prices

Unit description	Cost	Unit
Sandostatin lar 30 mg kit	3860.62USD	kit
Sandostatin lar 20 mg kit	2578.,19USD	kit
Sandostatin lar 10 mg kit	1967.81USD	kit
Sandostatin 1 mg/ml vial	234.49USD	ml
Sandostatin 0.5 mg/ml ampul	111.48USD	ml
Octreotide 1000 mcg/ml vial	67.2USD	ml
Sandostatin 0.2 mg/ml vial	47.66USD	ml
Octreotide acet 500 mcg/ml vial	24.48USD	ml
Sandostatin 0.1 mg/ml ampul	23.,11USD	ml
Octreotide acet 100 mcg/ml vial	15.36USD	ml
Octreotide acet 200 mcg/ml vial	14.4USD	ml
Sandostatin 0.05 mg/ml ampul	11.92USD	ml
Octreotide acet 50 mcg/ml vial	3.6USD	ml

DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

Patents

Properties

State Solid Experimental Properties Predicted Properties

Property	Value	Source
Water Solubility	0.0122 mg/mL	ALOGPS
logP	0.42	ALOGPS
logP	-1.4	ChemAxon
logS	-4.9	ALOGPS
pKa (Strongest Acidic)	11.,4	ChemAxon
pKa (Strongest Basic)	10.17	ChemAxon
Physiological Charge	2	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	12	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	13	ChemAxon
Polar Surface Area	332.22 Å2	ChemAxon
Rotatable Bond Count	17	ChemAxon
Refractivity	269.77 m3·mol-1	ChemAxon
Polarizability	107.,0	ChemAxon
Rule of Five	No	ChemAxon
Ghose Filter	No	ChemAxon
Veber’s Rule	No	ChemAxon
MDDR-like Rule	Yes	ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property	Value	Probability
Human Intestinal Absorption	+	0.,9239
Blood Brain Barrier	–	0.8738
Caco-2 permeable	–	0.7824
P-glycoprotein substrate	Substrate	0.8557
P-glycoprotein inhibitor I	Non-inhibitor	0.9599
P-glycoprotein inhibitor II	Non-inhibitor	0.969
Renal organic cation transporter	Non-inhibitor	0.8506
CYP450 2C9 substrate	Non-substrate	0.,8205
CYP450 2D6 substrate	Non-substrate	0.7632
CYP450 3A4 substrate	Non-substrate	0.5268
CYP450 1A2 substrate	Non-inhibitor	0.7975
CYP450 2C9 inhibitor	Non-inhibitor	0.7743
CYP450 2D6 inhibitor	Non-inhibitor	0.8449
CYP450 2C19 inhibitor	Non-inhibitor	0.7355
CYP450 3A4 inhibitor	Non-inhibitor	0.,8236
CYP450 inhibitory promiscuity	Low CYP Inhibitory Promiscuity	0.708
Ames test	Non AMES toxic	0.6448
Carcinogenicity	Non-carcinogens	0.8761
Biodegradation	Not ready biodegradable	0.9943
Rat acute toxicity	2.6174 LD50, mol/kg	Not applicable
hERG inhibition (predictor I)	Weak inhibitor	0.,9693
hERG inhibition (predictor II)	Inhibitor	0.6064

ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,>

Forudsagt MS/MS Spektrum – 40V, Positive (Kommenteret) Forudsagt LC-MS/MS Ikke Tilgængelig Forudsagt MS/MS Spektrum – 10V, Negative (Kommenteret) Forudsagt LC-MS/MS Ikke Tilgængelig Forudsagt MS/MS Spektrum – 20V, Negative (Kommenteret) Forudsagt LC-MS/MS Ikke Tilgængelig Forudsagt MS/MS Spektrum – 40V, Negative (Kommenteret) Forudsagt LC-MS/MS Ikke Tilgængelig

Mål

1., Somatostatin receptor

Form Gruppe Organisme Mennesker Farmakologiske indsats

Ja

Handlinger

Agonist

Denne gruppe består af forskellige undertyper af somatostatin receptorer.

1. Casarini AP, Jallad RS, Pinto EM, Soares IC, Nonogaki S, Giannella-Neto D, Musolino NR, Alves VA, Bronstein MD: Akromegali: korrelation mellem expression of somatostatin receptor-undertyper og svar til octreotid-lar behandling. Hypofyse. 2009;12(4):297-303. doi: 10.1007/s11102-009-0175-1.,
2. Mulak En, Larauche M, Biraud M, Millioner M, Rivier J, Tache Y: Selektive agonister af somatostatin receptor subtype 1 eller 2 injiceres perifert fremkalde antihyperalgesic effekt i to modeller af visceral hypersensitivitet i mus. Peptid. 2015 Jan;63:71-80. doi: 10.1016/j.peptider.2014.10.013. Epub 2014 November 5.,
3. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection
4. NIH StatPearls: Octreotide

Enzymes

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function Peroxidase activity Specific Function Part of the host defense system of polymorphonuclear leukocytes. It is responsible for microbicidal activity against a wide range of organisms. In the stimulated PMN, MPO catalyzes the production o…, Gene Name MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molecular Weight 83867.71 Da

1. Alatas E, Alatas O, Colak O: Octreotide inhibits myeloperoxidase activity in rat uterus. Acta Obstet Gynecol Scand. 2000 Jul;79(7):524-7.
2. Alatas E, Gunal O, Alatas O, Colak O: Octreotide prevents postoperative adhesion formation by suppressing peritoneal myeloperoxidase activity. Hepatogastroenterology. 2000 Jul-Aug;47(34):1034-6.,

Slags Protein Organisme Mennesker Farmakologiske indsats

Nej

Handlinger

– Hæmmer

Dette enzym handling er baseret på et begrænset resultaterne fra in vitro-undersøgelser, og den kliniske relevans er ukendt.

generel funktion Vitamin D3 25-hydro .ylaseaktivitetsspecifik funktion cytochromer P450 er en gruppe af hæm-thiolatmonoo .ygenaser. I levermikrosomer er dette en .ym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det udfører en række o .idation reagere…, Gen Navn CYP3A4 Uniprot-ID P08684 Uniprot Navn Cytochrom P450 3A4-Molekylær Vægt 57342.67 Da

1. Yilmaz B, Kemal Y, Teker F: Vær forsigtig, før ordination af warfarin og octreotid sammen: et nyt lægemiddel-lægemiddel interaktion rapport. Hippokratia. 2014 Okt-Dec; 18 (4):377.
2. Liddle C, Goodwin BJ, George J, Tapner M, Farrell GC: Separat og interaktiv regulering af cytokrom P450 3A4 af triiodothyronine, dexamethason, og væksthormon i dyrkede leverceller. J Clin Endocrinol Metab. 1998 Juli; 83 (7):2411-6.,

Luftfartsselskaber

Details1. Serum-albumin

Slags Protein Organisme Mennesker Farmakologiske indsats

Ukendt

Handlinger

Bindemiddel

Generelle Funktion Giftigt stof, der er bindende Bestemt Funktion Serum albumin, det vigtigste protein i plasma, har en god bindende kapacitet for vand, Ca(2+), Na(+), K, (+), fedtsyrer, hormoner, bilirubin og narkotika. Hovedfunktionen er reguleringen af kolloidet…, Gene Name ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molecular Weight 69365.94 Da

1. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection

Transporters

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

P-glycoprotein is a possible transporter of octreotide, according to the findings of various in vitro studies.,

General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glycoprotein- and mrp2-mediated octreotide transport in renal proximal tubule. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.,
2. Yamada T, Kato Y, Kusuhara H, Lemaire M, Sugiyama Y: Karakterisering af transport af en kationisk octapeptide, octreotid, i rotte galde kanalikulær membran: mulig inddragelse af P-glycoprotein. Biol Pharm Bull. 1998 Aug;21(8):874-8. doi: 10.1248 / BPB.21.874.
3. Dietrich CG, Geier a, Oude Elferink RP: ABC for oral biotilgængelighed: transportører som gatekeepers i tarmen. Tarm. 2003 December;52 (12): 1788-95. doi: 10.1136 / gut.52.12.1788.,

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

Inhibitor

Octreotide is a substrate and weak inhibitor of MRP2, according to various in vitro studies.

General Function Organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates hepatobiliary excretion of numerous organic anions. May function as a cellular cisplatin transporter., Gen Navn ABCC2 Uniprot-ID Q92887 Uniprot Navn Kanalikulær multispecific organisk anion transporter 1 Molekylær Vægt 174205.64 Da

1. Gutmann H, Miller DS, Droulle En, Drewe J, Fahr En, Fricker G: P-glycoprotein – og mrp2-medieret octreotid transport i nyrens proksimale tubuli. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.
2. Visentin M, Stieger B, Merz M, Kullak-Ublick GA: Octreotid hæmmer bilirubin luftfartsselskaber organisk anion transport af polypeptider 1B1 og 1B3 og multiresistens-associeret protein 2. J Pharmacol E .p Der., 2015 November; 355 (2):145-51. doi: 10.1124/jpet.115.227546. Epub 2015 September 1.
3. Dietrich CG, Geier a, Oude Elferink RP: ABC for oral biotilgængelighed: transportører som gatekeepers i tarmen. Tarm. 2003 December;52 (12): 1788-95. doi: 10.1136 / gut.52.12.1788.

x

Forbedre patienternes resultater

Opbygge et effektivt beslutningsstøtte værktøjer med branchens mest omfattende drug-drug interaktion checker.,

Lær mere

lægemiddel oprettet den 13. juni 2005 07: 24 / opdateret den 06. Februar 2021 01: 56