Buscopan (Español)

Nombre Genérico: inyección de bromuro de N-butilscopolamonio
forma de dosificación: solo para uso ANIMAL

NADA 141-228, aprobado por la FDA

antiespasmódico (espasmolítico) y anticolinérgico para uso intravenoso en caballos

precaución

La Ley Federal restringe este medicamento a uso por o bajo la orden de un veterinario autorizado.

Descripción

Buscopan es un medicamento antiespasmódico (espasmolítico) y anticolinérgico que suprime los espasmos del sistema digestivo.,

el nombre químico para el componente activo de la solución inyectable de Buscopan es bromuro de N-butilscopolamonio. Es una sustancia cristalina blanca soluble en agua con un peso molecular de 440,40. Cada mL de Solución inyectable de Buscopan contiene 20 mg de bromuro de N-butilescopolamonio, 1,8 mg de metilparabeno, 0,2 mg de propilparabeno, 6,0 mg de cloruro de sodio y agua para inyección., La estructura química es:

indicaciones

Buscopan está indicado para el control del dolor abdominal (cólico) asociado con cólico espasmódico, cólico flatulento e impacciones simples en caballos.

dosis y Administración

administrar una sola inyección de 0.3 mg/kg de peso corporal (0.14 mg/lb), lentamente IV. esto equivale a 30 mg de bromuro de N-butilescopolamonio por 100 kg (220 libras) de peso corporal o 1.5 mL de Solución inyectable Buscopan por 100 kg (220 libras) de peso corporal.,

contraindicaciones

Buscopan no debe utilizarse en cólicos de impactación asociados con IEO, o en caballos con glaucoma.

advertencias

no para caballos destinados al consumo humano. No para uso en humanos. Mantener fuera del alcance de los niños. Si se ingiere, póngase en contacto con un médico de inmediato.

precauciones

Buscopan no se recomienda para su uso en potros lactantes o en yeguas gestantes o lactantes, ya que no se ha establecido la seguridad. Los efectos de Buscopan pueden potenciarse por el uso concomitante de otros medicamentos anticolinérgicos., No se han realizado estudios de administración concomitante de Buscopan con otros fármacos. La compatibilidad farmacológica debe vigilarse estrechamente en pacientes que requieran terapia concomitante. No se ha establecido la seguridad de Buscopan para la administración intramuscular (IM). La administración de Buscopan produce una elevación de la frecuencia cardíaca. La frecuencia cardíaca no se puede utilizar como un indicador válido de la gravedad del dolor durante 30 minutos después de la inyección IV.

las reacciones adversas

la taquicardia transitoria y la disminución de los sonidos borborígmicos duraron aproximadamente 30 minutos después de la administración., También se puede observar dilatación pupilar transitoria.

para reportar sospechas de reacciones adversas, para obtener una hoja de datos de seguridad de materiales (MSDS), o para asistencia técnica, llame al 1 800-821-7467.

Farmacología Clínica

La acción espasmolítica de Buscopan se basa en los efectos anticolinérgicos resultantes de la inhibición competitiva de la activación parasimpática (a través de los receptores muscarínicos) de las células musculares lisas.1 el efecto secundario principal es una frecuencia cardíaca leve transitoria y elevada.

farmacocinética

tras la administración intravenosa única de 14C-Buscopan (0.,4 mg / kg, cadena lateral marcada) en 3 caballos, la principal vía de eliminación de la radiactividad total fue a través de la orina y las heces casi por igual. La mayor parte de la radiactividad (>96%) que representa todas las mitades marcadas con 14C derivadas de la dosis de 14C-Buscopan se eliminó (orina y heces) dentro de las primeras 48 horas después de la administración. La semivida de eliminación de 14C plasmático total se estimó en aproximadamente 6 horas. Por lo tanto, la semivida de eliminación del fármaco original en plasma es igual o inferior a 6 horas., El principal componente radiactivo en la orina, que fue co-cromatografiado con Buscopan usando cromatografía de capa delgada (TLC), representó aproximadamente el 85% de la radiactividad detectada.

efectividad

se realizó un estudio de campo multicéntrico para establecer la eficacia clínica de Buscopan (0,3 mg / kg de peso corporal) para el control del dolor abdominal (cólico) asociado con cólicos espasmódicos, flatulentos y de impactación simple en caballos. Un total de 217 casos fueron asignados aleatoriamente al grupo Buscopan o placebo; los investigadores fueron enmascarados con respecto al tratamiento.,

Los Caballos se sometieron a un examen de cólico previo al tratamiento, con exámenes repetidos a los 5, 15 y 30 minutos después de la administración del artículo de prueba. Se asignó una puntuación total de cólicos a cada caso en función de 5 criterios individuales (sudoración, patas, movimiento de la cabeza y el cuerpo, patadas y deseo de acostarse). Se realizó una impresión clínica general en la evaluación posterior al tratamiento de 30 minutos. No se realizaron más evaluaciones después de 30 minutos.

Quarter Horses, Arabians, and Thoroughbreds accounted for the majority of the cases., El cincuenta y tres por ciento de los caballos eran castrados, el 39% eran yeguas y el 8% eran sementales. El peso corporal varió de 300-1700 lb (136-772 kg), con una media de 968 lb (440 kg). Las edades oscilaron entre los 4 meses y los 35 años, con un promedio de 10,6 años.

Las puntuaciones totales de cólicos disminuyeron durante el período de observación posterior al tratamiento de 30 minutos tanto para Buscopan como para placebo. Las puntuaciones fueron significativamente menores (p≤0,001) para los caballos tratados con Buscopan. Además, el 88% de los casos de Buscopan fueron calificados como un» éxito » (excelente, bueno o moderado). Esto fue significativamente mayor (p≤0.,0001) que la tasa de éxito del 42% para el grupo placebo.

la eficacia de Buscopan también se vio respaldada por la mejora general de las actitudes conductuales de los caballos. Un porcentaje significativamente mayor de caballos tratados con Buscopan fueron calificados como «alerta/calma» a los 15 y 30 minutos después del tratamiento (p≤0,005 y 0,0058, respectivamente), y una proporción significativamente mayor (p≤0,006) de caballos tratados con placebo fueron «nerviosos/inquietos.»Un número comparable de casos para los grupos Buscopan y placebo fueron clasificados como «violentos» o «somnolientos/deprimidos» en todos los momentos., Las frecuencias cardíacas posteriores al tratamiento fueron significativamente elevadas (p≤0,0001) para los caballos tratados con Buscopan a los 5 y 15 minutos, en comparación con los caballos tratados con placebo, como se esperaba debido a los efectos parasimpatolíticos de Buscopan. A los 30 minutos después del tratamiento, la frecuencia cardíaca del grupo Buscopan no difirió significativamente de la frecuencia cardíaca previa al tratamiento. La intensidad y la frecuencia de borborigmi en los cuatro cuadrantes abdominales disminuyeron para el grupo Buscopan en la mayoría de los puntos de evaluación post-tratamiento (p≤0,02).,

seguridad Animal

la seguridad del animal de destino se evaluó en varios estudios, incluyendo tolerancia a la dosis, seguridad del animal de destino, hemodinámica y seguridad de campo. No hubo signos de toxicidad ni reacciones adversas. Los efectos farmacológicos observados en estos estudios fueron consistentes con los de los medicamentos anticolinérgicos (ver más arriba).

en un estudio de seguridad en animales objetivo, Buscopan fue evaluado en dos fases., En la primera fase, el fármaco se administró por vía intravenosa en dosis de 1, 3 y 5 veces el nivel recomendado (30, 90 y 150 mg por 100 kg de peso corporal) una vez al día durante tres días consecutivos. En la segunda fase se administró a la dosis terapéutica recomendada (30 mg por kg de peso corporal) a intervalos de hora durante tres horas consecutivas. Los caballos que recibieron Buscopan tendieron a tener una intensidad transitoria y reducida de borborygmi auscultado, lo que puede atribuirse al efecto terapéutico previsto del medicamento. No había evidencia de estasis intestinal o cólicos., No se encontraron otros efectos clínicamente significativos. Aunque se observó un efecto transitorio en la frecuencia cardíaca en otros estudios, las observaciones en este estudio (1-4 horas después de la administración del medicamento) se hicieron después de que la actividad farmacológica primaria para este medicamento hubiera pasado. Tampoco hubo una asociación significativa de la dosis con la respuesta a la luz pupilar / pupilar como se ha observado en otros estudios. La dilatación pupilar es una respuesta farmacológica esperada a esta clase de fármacos (anticolinérgicos)., La falta de respuesta clínica en este estudio también está probablemente relacionada con el mayor tiempo después del tratamiento en el que se realizaron las observaciones iniciales. En cualquier caso, este estudio muestra que cualquier efecto sobre la respuesta a la luz pupilar es de hecho transitorio. No hubo hallazgos asociados al fármaco con respecto a los análisis de sangre, ni hubo efectos evidentes en la necropsia e histopatología.

en un estudio de tolerancia, se administraron cuatro caballos 10 veces La dosis recomendada de Buscopan (300 mg / 100 kg) y se examinaron a los 10 minutos y luego a 1, 2, 3, 4, 24, y 72 horas después de la inyección., Todos los caballos experimentaron temporalmente pupilas dilatadas y fijas a los 10 minutos después de la inyección. El reflejo de luz pupilar normal regresó en dos caballos a las 4 horas y en los otros dos caballos a las 24 horas. La frecuencia cardíaca aumentó a los 10 y 60 minutos, pero volvió a la normalidad a las 2 horas. Las mucosas orales se secaron a los 10 minutos, pero fueron normales a las 2 horas. La motilidad intestinal, juzgada por borborigmi auscultado, estaba ausente a los 10 minutos después de la inyección, pero había vuelto a la frecuencia e intensidad basal en 3 horas en 2 caballos y en 4 horas en los caballos restantes., Hubo dos incidencias de cólico, con un caballo mostrando cólico leve a 1 hora, y otro con cólico leve a 11 horas. Ambos episodios de cólicos fueron transitorios y no requirieron medicación. No hubo cambios asociados al fármaco en el CBC, la coagulación sanguínea o la química sérica. Tampoco hubo cambios macroscópicos o histopatológicos relacionados con el fármaco.

en un estudio de parámetros hemodinámicos, Buscopan disminuyó la presión auricular derecha, mientras que el gasto cardíaco se mantuvo., Los cambios hemodinámicos que ocurrieron después de la administración de Buscopan fueron de poca importancia clínica, siendo cualitativamente similares a los reportados para dosis bajas de otros anticolinérgicos como atropina.

Almacenamiento

Almacenar a temperatura ambiente controlada, 59-86°F (15-30°C).

cómo se suministra

La Solución inyectable de Buscopan se suministra en viales multidosis de 50 mL que contienen 20 mg de bromuro de N-butilescopolamonio por mL.

1Roelvinck, M. E. J., et al. 1991. Efectos analgésicos y espasmolíticos de dipirona, hioscina-n-butilbromuro y una combinación de los dos en ponis., Veterinary Record 129:379-380

Manufactured for:
Boehringer Ingelheim Vetmedica, Inc.
St. Joseph, MO 64506

BuscopanTM is a trademark of Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG and used under license.

Revised 08/2008

81313157
81312800, R.,dule

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