identificación
nombre octreotida número de acceso DB00104 Descripción
la acromegalia es un trastorno causado por el exceso de hormona de crecimiento (GH), aumentando el crecimiento de los tejidos corporales y causando disfunción metabólica.6 en la mayoría de los casos, es el resultado de un tumor que libera la hormona del crecimiento de la hipófisis anterior. Por lo general, los pies, las manos y la cara crecen anormalmente grandes; organomegalia y resistencia a la insulina también pueden ocurrir. La acromegalia es una enfermedad potencialmente mortal que requiere un tratamiento de por vida.,6
la octreotida es un fármaco de acción prolongada con actividades farmacológicas que imitan las de la hormona natural, la somatostatina, que inhibe la secreción de la hormona del crecimiento.8 además, se utiliza para el tratamiento de la acromegalia y los síntomas que surgen de diversos tumores, incluyendo tumores carcinoides y tumores intestinales vasoactivos (VIPomas).8 en el pasado, la octreotida se administraba únicamente mediante inyección. El 26 de junio de 2020, el primer análogo oral de somatostatina de liberación retardada aprobado, Mycapssa, recibió la aprobación de la FDA para el tratamiento de mantenimiento a largo plazo de la acromegalia., This drug was developed by Chiasma Inc.5,7,10
Type Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure
Similar Structures
Structure for Octreotide (DB00104)
×
Weight Average: 1019.25
Monoisotopic: 1018.,harmacology
indicación
la octreotida por inyección se utiliza para el tratamiento de la acromegalia y la reducción de los síntomas de rubor y diarrea relacionados con tumores carcinoides y/o tumores del péptido intestinal vasoactivo (vipoma).,8 La formulación oral de liberación retardada se utiliza para el tratamiento a largo plazo de la acromegalia en pacientes que toleran y responden adecuadamente a octreotida y lanreotida inyectables.,7
Associated Conditions
- Acromegaly
- Diarrhea
- Metastatic Carcinoid Tumors
Associated Therapies
- Long-term maintenance therapy
Contraindications & Blackbox Warnings
Farmacodinamia
Octreotide imita la forma natural la hormona conocida como la somatostatina. Al igual que la somatostatina, demuestra actividad contra la hormona del crecimiento y el glucagón, tratando el crecimiento tisular desordenado y la regulación de la insulina en pacientes con acromegalia.,6,8 además, la octreotida alivia el enrojecimiento y la diarrea asociados con los tumores gastrointestinales al reducir el flujo sanguíneo esplácnico4 y varias hormonas gastrointestinales asociadas con la diarrea.2
la etiqueta del producto advierte que la octreotida puede reducir la contractilidad de la vesícula biliar, la secreción de bilis y la liberación de la hormona estimulante de la tiroides (TSH) en voluntarios sanos.8 además, se han notificado casos de disminución de la vitamina B12 en pacientes tratados con octreotida. Asegúrese de controlar los niveles de vitamina B12 en pacientes que toman octreotida.,10
mecanismo de acción
la octreotida se une a los receptores de somatostatina acoplados a la fosfolipasa C a través de las proteínas G y conduce a la contracción del músculo liso en los vasos sanguíneos.9 Efectos aguas abajo que estimulan la fosfolipasa C, la producción de 1, 4,5-inositol trifosfato, y la acción sobre los canales de calcio de tipo L conducen a la inhibición de la hormona del crecimiento, tratando los diversos efectos de la hormona del crecimiento y metabólicos de la acromegalia.,9
la supresión de octreotida de la hormona luteinizante (LH)3, la reducción del flujo sanguíneo esplácnico4 y la inhibición de la serotonina, gastrina, péptido intestinal vasoactivo, secretina, motilina y polipéptido pancreático proporcionan alivio para los síntomas gastrointestinales y de enrojecimiento de los tumores carcinoides y/o vipomas.,2
Destino | Acciones | Organismo |
---|---|---|
ASomatostatin receptor |
agonista
|
Humanos |
Absorción
Después de una dosis subcutánea, octreotide se absorbe completamente tras la administración.2,8 tras la administración de una cápsula oral de liberación retardada, se observó que las concentraciones máximas eran un 33% más bajas que tras la administración subcutánea.10 la Cmax se alcanzó en 1.,67-2, 5 horas después de la administración oral frente a 30 minutos para la vía subcutánea. Con 20 mg dos veces al día en pacientes con acromegalia, la concentración máxima fue de 2,5 mg/nL frente a 5,30 ng/mL con 40 mg dos veces al día.El AUC aumenta proporcionalmente con la dosis, independientemente de la vía de administración.2,10
Volumen de distribución
En un estudio farmacocinético, el volumen de distribución fue de 13,6 L en voluntarios sanos.Un estudio farmacocinético reveló un volumen de distribución que oscilaba entre 18,1-30,4 L después de la administración intravenosa en voluntarios sanos.,2
unión a proteínas
aproximadamente el 65% de la dosis se une en plasma a lipoproteínas y albúmina.8,10
metabolismo
Se ha notificado que la octreotida se metaboliza intensamente en el hígado.2
vía de eliminación
aproximadamente el 32% de una dosis oral de octreotida se excreta en la orina 10 y el 30-40% se excreta por el hígado en las heces.2. Alrededor del 11% del fármaco original inalterado se encuentra en la orina, y el 2% del fármaco original inalterado se puede recuperar en las heces.2
semivida
tras una dosis subcutánea, la semivida plasmática se estima en 0,2 horas., Las semividas medias de eliminación para la administración subcutánea y oral oscilaron entre 2,3-2,7 horas y no difirieron significativamente.Un estudio farmacocinético reveló una semivida plasmática de 72-113 minutos.2
aclaramiento
el aclaramiento corporal total de octreotida es de 7-10 L/h.10 Un estudio farmacocinético reveló un aclaramiento corporal total de 11,4 l/h.2
efectos adversos
toxicidad
Hay información limitada con respecto a los casos de sobredosis de octreotida aparte de los informes de casos de sobredosis con octreotida inyectable. La dosis osciló entre 2,4 mg / día y 6 mg / día administrados por perfusión continua o administración subcutánea de 1,5 mg tres veces al día., Los efectos de una sobredosis con octreotida pueden incluir hipotensión, hipoxia cerebral, arritmia, paro cardíaco, acidosis láctica, pancreatitis, hepatomegalia, diarrea, rubor, letargo y debilidad.10
Organismos afectados
- humanos y otros mamíferos
vías no disponibles efectos Farmacogenómicos / Rams
no disponible
interacciones
interacciones con medicamentos
- Approved
- Vet approved
- Nutraceutical
- Illicit
- Withdrawn
- Investigational
- Experimental
- All Drugs
Drug | Interaction |
---|---|
Integrate drug-drug
interactions in your software |
|
Abemaciclib | The serum concentration of Abemaciclib can be increased when it is combined with Octreotide., |
Acalabrutinib | La concentración sérica de Acalabrutinib puede ser mayor cuando se combina con Octreotide. |
Acarbose | La eficacia terapéutica de la Acarbosa puede ser disminuida cuando se utiliza en combinación con Octreotide. |
Acebutolol | la concentración sérica de los metabolitos activos de Acebutolol puede aumentar cuando se utiliza Acebutolol en combinación con octreotida. |
Acenocumarol | La concentración sérica de Acenocumarol puede ser mayor cuando se combina con Octreotide., |
esta medicina | La eficacia terapéutica de esta medicina puede disminuir cuando se utiliza en combinación con Octreotide. |
Acrivastine | El riesgo o la gravedad de la prolongación del intervalo QTc puede ser mayor cuando Octreotide es combinado con Acrivastine. |
adenosina | el riesgo o la gravedad de la prolongación del intervalo QTc pueden aumentar cuando octreotida se combina con adenosina. |
Ajmalina | el riesgo o la gravedad de la prolongación del intervalo QTc pueden aumentar cuando octreotida se combina con Ajmalina., |
albendazol | el metabolismo del albendazol puede disminuir cuando se combina con octreotida. |
más información
Interacciones con Alimentos
- Tomar con el estómago vacío. Las cápsulas orales deben tomarse con el estómago vacío. Los alimentos reducen la absorción oral de octreotida en un 90%.,
- Tomar con o sin alimentos. Las inyecciones de octreotida se pueden tomar con o sin alimentos.
Products
International/Other Brands Sandostatin LAR (Novartis Pharmaceuticals) Brand Name Prescription Products
Name | Dosage | Strength | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Region | Image | |||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
BYNFEZIA Pen | Injection | 2.,5 mg/1mL | Subcutaneous | Sun Pharmaceutical Industries, Inc. | 2020-04-29 | Not applicable | US | ||||
Mycapssa | Capsule, delayed release | 20 mg/1 | Oral | Chiasma Inc.,solution | 50 ug/1mL | Intravenous; Subcutaneous | Mylan Institutional LLC | 2011-04-01 | Not applicable | US | |
Octreotide Acetate | Injection, solution | 200 ug/1mL | Intravenous; Subcutaneous | Sagent Pharmaceuticals | 2013-12-15 | Not applicable | US | ||||
Octreotide Acetate | Injection, solution | 500 ug/1mL | Intravenous; Subcutaneous | Hikma Pharmaceuticals USA Inc.,4d3186″> | |||||||
Octreotide Acetate | Injection, solution | 1000 ug/1mL | Intravenous; Subcutaneous | Sun Pharmaceutical Industries Limited | 2007-08-14 | 2017-01-31 | US |
Categories
ATC Codes H01CB02 — Octreotide
- H01CB — Somatostatin and analogues
- H01C — HYPOTHALAMIC HORMONES
- H01 — PITUITARY AND HYPOTHALAMIC HORMONES AND ANALOGUES
- H — SYSTEMIC HORMONAL PREPARATIONS, EXCL., Hormonas sexuales e insulinas
categorías de medicamentos Taxonomía química proporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como oligopéptidos. Estos son compuestos orgánicos que contienen una secuencia de entre tres y diez alfa-aminoácidos unidos por enlaces peptídicos.,ic amine / Primary amine / Pyrrole / Secondary alcohol / Secondary carboxylic acid amide / Substituted pyrrole
show 31 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available
Chemical Identifiers
UNII RWM8CCW8GP CAS number 83150-76-9 InChI Key DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N InChI IUPAC Name SMILES
Synthesis Reference
Nishith Chaturvedi, «Novel process for production of the somatostatin analog, octreotide.,» U.S. Patent US20040225108, issued November 11, 2004.
US20040225108 General References External Links KEGG Drug D00442 KEGG Compound C07306 PubChem Compound 448601 PubChem Substance 46504600 ChemSpider 395352 BindingDB 50272772 RxNav 7617 ChEMBL CHEMBL1680 Therapeutic Targets Database DAP000397 PharmGKB PA450678 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Octreotide AHFS Codes
- 92:00.00 — Miscellaneous Therapeutic Agents
FDA label
Pharmacoeconomics
Manufacturers
- App pharmaceuticals llc
- Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
- Sun pharmaceutical industries ltd
- Teva parenteral medicines inc
- Novartis pharmaceuticals corp
Packagers
- APP Pharmaceuticals
- Bachem Inc.,
- Bedford Labs
- Ben Venue Laboratories Inc.
- Novartis AG
- Polfa
- Sandoz
- Sicor Pharmaceuticals
- Solvay Pharmaceuticals
- Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
- Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
Dosage Forms
Form | Route | Strength | |||
---|---|---|---|---|---|
Injection | Subcutaneous | 2.,ML | |||
Injection, solution | 100 MICROGRAMMI/1ML | ||||
Injection, solution | 1000 MICROGRAMMI/5ML | ||||
Injection, solution | 50 MICROGRAMMI/ML | ||||
Injection, solution | 50 MICROGRAMMI/1ML | ||||
Injection, solution | 500 MICROGRAMMI/ML | ||||
Injection, solution | 500 MICROGRAMMI/1ML | ||||
Capsule, delayed release | Oral | 20 mg/1 | |||
Injection | 0.,1 mg | ||||
Injection, powder, for suspension | Parenteral | 10 mg | |||
Injection, powder, for suspension | Parenteral | 20 mg | |||
Injection, powder, for suspension | Parenteral | 30 mg | |||
Injection | 0., ug/1mL | ||||
Injection, solution | Intravenous; Subcutaneous | 50 ug/1mL | |||
Injection, solution | Intravenous; Subcutaneous | 500 ug/1mL | |||
Powder | Not applicable | 1 g/1g | |||
Injection, solution | Parenteral | 1 MG/5ML | |||
Injection, powder, for suspension, extended release; kit | Intramuscular | ||||
Injection, solution | 200 MICROGRAMMI/ML | ||||
Injection, solution | Parenteral | 0.,2 MG/ML | |||
Injection, solution | Parenteral | 0.05 MG/1ML | |||
Injection, solution | Parenteral | 0.1 MG/1ML | |||
Injection, solution | Parenteral | 0.,td>20 MG/vial | |||
Injection, powder, for suspension, extended release | Intramuscular | 30 MG/vial | |||
Injection, solution | 100 mcg/1mL | ||||
Injection, solution | 50 mcg/1mL | ||||
Injection | Intravenous; Subcutaneous | 100 µg/ml | |||
Injection | Intravenous; Subcutaneous | 50 µg/ml | |||
Injection, powder, for suspension | 10 MG/2ML | ||||
Injection, powder, for suspension | 10 MG/2.,5ML | ||||
Injection, powder, for suspension | 20 MG/2.5ML | ||||
Injection, powder, for suspension | 20 MG/2ML | ||||
Injection, powder, for suspension | 30 MG/2ML | ||||
Injection, powder, for suspension | 30 MG/2.5ML | ||||
Injection, solution | 0.05 MG/ML | ||||
Injection, solution | 0.5 MG/ML | ||||
Injection | Intravenous; Subcutaneous | 0.,1 MG/ML | |||
Injection, solution | 1 mg/5mL | ||||
Injection, solution | Intravenous; Subcutaneous | 100 mcg/1mL | |||
Injection, solution | Intravenous; Subcutaneous | 200 mcg/1mL | |||
Injection, solution | Intravenous; Subcutaneous | 50 mcg/1mL | |||
Injection, solution | Intravenous; Subcutaneous | 500 mcg/1mL | |||
Injection, solution | 0.,1 mg/ml | ||||
Injection, solution | Parenteral | 100 Mikrogramm/ml | |||
Injection, solution | Parenteral | 1000 Mikrogramm/5ml | |||
Solution | Intravenous; Subcutaneous | ||||
Injection, solution | Parenteral | 50 Mikrogramm/ml | |||
Injection, solution | Parenteral | 500 Mikrogramm/ml | |||
Solution | Parenteral | 0.05 mg | |||
Solution | Parenteral | 0.,1 mg | |||
Injection | Intravenous | 0.5 mg/ml | |||
Injection | Intravenous | 0.,pension | 30 mg | ||
Injection, suspension | 10 mg | ||||
Injection | Intramuscular | 10 MG | |||
Injection, powder, for suspension, extended release | Intramuscular | ||||
Injection, suspension | 20 mg | ||||
Injection | Intramuscular | 20 MG | |||
Injection, suspension | 30 mg | ||||
Injection | Intramuscular | 30 MG | |||
Kit | Intramuscular | 1.,667 mg/1mL | |||
Kit | Intramuscular | 10 mg/1 | |||
Kit | Intramuscular | 20 mg/1 | |||
Kit | Intramuscular | 3.33 mg/1mL | |||
Kit | Intramuscular | 30 mg/1 | |||
Kit | Intramuscular | 5 mg/1mL | |||
Injection | Parenteral | 0.2 mg | |||
Solution | Intravenous; Subcutaneous | 0., | Injection, powder, for suspension | Intramuscular | 30 mg |
Injection, powder, for suspension | Intramuscular | 20 mg | |||
Injection, solution | Parenteral | 100 μg/ml | |||
Injection, solution | Parenteral | 500 μg/ml | |||
Injection, powder, lyophilized, for solution | Intravenous; Subcutaneous | 200 cg | |||
Injection, solution | Parenteral | 200 MICROGRAMMI/ML | |||
Injection, solution | Parenteral | 0.,05 mg/ml | |||
Injection, solution | Parenteral | 0.1 mg/ml | |||
Injection, solution | Parenteral | 0.,5 mg/ml | |||
Injection, solution | Parenteral | 100 MICROGRAMMI/ML | |||
Injection, solution | Parenteral | 500 MICROGRAMMI/ML |
Prices
Unit description | Cost | Unit |
---|---|---|
Sandostatin lar 30 mg kit | 3860.62USD | kit |
Sandostatin lar 20 mg kit | 2578.,19USD | kit |
Sandostatin lar 10 mg kit | 1967.81USD | kit |
Sandostatin 1 mg/ml vial | 234.49USD | ml |
Sandostatin 0.5 mg/ml ampul | 111.48USD | ml |
Octreotide 1000 mcg/ml vial | 67.2USD | ml |
Sandostatin 0.2 mg/ml vial | 47.66USD | ml |
Octreotide acet 500 mcg/ml vial | 24.48USD | ml |
Sandostatin 0.1 mg/ml ampul | 23.,11USD | ml |
Octreotide acet 100 mcg/ml vial | 15.36USD | ml |
Octreotide acet 200 mcg/ml vial | 14.4USD | ml |
Sandostatin 0.05 mg/ml ampul | 11.92USD | ml |
Octreotide acet 50 mcg/ml vial | 3.6USD | ml |
Patents
Properties
State Solid Experimental Properties Predicted Properties
Property | Value | Source |
---|---|---|
Water Solubility | 0.0122 mg/mL | ALOGPS |
logP | 0.42 | ALOGPS |
logP | -1.4 | ChemAxon |
logS | -4.9 | ALOGPS |
pKa (Strongest Acidic) | 11.,4 | ChemAxon |
pKa (Strongest Basic) | 10.17 | ChemAxon |
Physiological Charge | 2 | ChemAxon |
Hydrogen Acceptor Count | 12 | ChemAxon |
Hydrogen Donor Count | 13 | ChemAxon |
Polar Surface Area | 332.22 Å2 | ChemAxon |
Rotatable Bond Count | 17 | ChemAxon |
Refractivity | 269.77 m3·mol-1 | ChemAxon |
Polarizability | 107.,0 | ChemAxon |
Rule of Five | No | ChemAxon |
Ghose Filter | No | ChemAxon |
Veber’s Rule | No | ChemAxon |
MDDR-like Rule | Yes | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
Property | Value | Probability |
---|---|---|
Human Intestinal Absorption | + | 0.,9239 |
Blood Brain Barrier | – | 0.8738 |
Caco-2 permeable | – | 0.7824 |
P-glycoprotein substrate | Substrate | 0.8557 |
P-glycoprotein inhibitor I | Non-inhibitor | 0.9599 |
P-glycoprotein inhibitor II | Non-inhibitor | 0.969 |
Renal organic cation transporter | Non-inhibitor | 0.8506 |
CYP450 2C9 substrate | Non-substrate | 0.,8205 |
CYP450 2D6 substrate | Non-substrate | 0.7632 |
CYP450 3A4 substrate | Non-substrate | 0.5268 |
CYP450 1A2 substrate | Non-inhibitor | 0.7975 |
CYP450 2C9 inhibitor | Non-inhibitor | 0.7743 |
CYP450 2D6 inhibitor | Non-inhibitor | 0.8449 |
CYP450 2C19 inhibitor | Non-inhibitor | 0.7355 |
CYP450 3A4 inhibitor | Non-inhibitor | 0.,8236 |
CYP450 inhibitory promiscuity | Low CYP Inhibitory Promiscuity | 0.708 |
Ames test | Non AMES toxic | 0.6448 |
Carcinogenicity | Non-carcinogens | 0.8761 |
Biodegradation | Not ready biodegradable | 0.9943 |
Rat acute toxicity | 2.6174 LD50, mol/kg | Not applicable |
hERG inhibition (predictor I) | Weak inhibitor | 0.,9693 |
hERG inhibition (predictor II) | Inhibitor | 0.6064 |
Objetivos
acciones
este grupo está compuesto por varios subtipos de receptores de somatostatina. Casarini AP, Jallad RS, Pinto EM, Soares IC, Nonogaki s, Giannella-Neto D, Musolino NR, Alves VA, Bronstein MD: acromegalia: correlación entre la expresión de los subtipos de receptores de somatostatina y la respuesta al tratamiento con octreotida-lar. Pituitaria. 2009;12(4):297-303. doi: 10.1007 / s11102-009-0175-1., Mulak a, Larauche M, Biraud M, Million M, Rivier J, tache y: los agonistas selectivos del receptor de somatostatina subtipo 1 o 2 inyectados periféricamente inducen efecto antihiperalgésico en dos modelos de hipersensibilidad visceral en ratones. Péptidos. 2015 Jan; 63: 71-80. doi: 10.1016 / j. péptidos.2014.10.013. Epub 2014 Nov 5.,
Enzymes
Actions
- Alatas E, Alatas O, Colak O: Octreotide inhibits myeloperoxidase activity in rat uterus. Acta Obstet Gynecol Scand. 2000 Jul;79(7):524-7.
- Alatas E, Gunal O, Alatas O, Colak O: Octreotide prevents postoperative adhesion formation by suppressing peritoneal myeloperoxidase activity. Hepatogastroenterology. 2000 Jul-Aug;47(34):1034-6.,
Acciones
Esta acción de la enzima es con base a los resultados de estudios in vitro y la relevancia clínica es desconocida.
- Yilmaz B, Kemal y, teker F: tenga cuidado antes de prescribir warfarina y octreotida juntas: un nuevo informe de interacción fármaco-fármaco. Hippokratia. 2014 Oct-Dec;18 (4): 377.
- Liddle C, Goodwin BJ, George J, Tapner M, Farrell GC: regulación separada e interactiva del citocromo P450 3A4 por triyodotironina, Dexametasona y hormona de crecimiento en hepatocitos cultivados. J Clin Endocrinol Metab. 1998 Jul; 83(7): 2411-6.,
Transportistas
Details1. Albúmina sérica
acciones
- Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection
Transporters
Actions
P-glycoprotein is a possible transporter of octreotide, according to the findings of various in vitro studies.,
- Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glycoprotein- and mrp2-mediated octreotide transport in renal proximal tubule. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.,
- Yamada T, Kato y, Kusuhara H, Lemaire M, Sugiyama y: Characterization of the transport of a cationic octapeptide, octreotide, in rat bile canalicular membrane: possible involvement of P-glycoprotein. Biol Pharm Bull. 1998 Aug; 21(8): 874-8. doi: 10.1248 / bpb.21.874.
- Dietrich CG, Geier a, Oude Elferink RP: ABC de la biodisponibilidad oral: transportadores como guardianes en el intestino. Intestino. 2003 Dec; 52(12): 1788-95. doi: 10.1136 / gut.52.12.1788.,
Actions
Octreotide is a substrate and weak inhibitor of MRP2, according to various in vitro studies.
- Gutmann H, Miller DS, Droule a, Drewe J, Fahr a, Fricker G: transporte de octreotida mediado por glicoproteína P y mrp2 en el túbulo proximal renal. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2): 251-6. doi: 10.1038 / sj.bjp.0703003.
- Visentin M, Stieger B, Merz M, Kullak-UBLICK GA: octreotida inhibe los polipéptidos transportadores de aniones orgánicos portadores de bilirrubina 1B1 y 1B3 y la proteína asociada a resistencia a múltiples fármacos 2. J Pharmacol Exp Ther., 2015 Nov; 355 (2): 145-51. doi: 10.1124 / jpet.115.227546. Epub 2015 Sep 1.
- Dietrich CG, Geier a, Oude Elferink RP: ABC de la biodisponibilidad oral: transportadores como guardianes en el intestino. Intestino. 2003 Dec; 52(12): 1788-95. doi: 10.1136 / gut.52.12.1788.
más información
de Drogas creado el 13 de junio de 2005 07:24 / Actualizado 06 de febrero de 2021 01:56