identificación

nombre octreotida número de acceso DB00104 Descripción

la acromegalia es un trastorno causado por el exceso de hormona de crecimiento (GH), aumentando el crecimiento de los tejidos corporales y causando disfunción metabólica.6 en la mayoría de los casos, es el resultado de un tumor que libera la hormona del crecimiento de la hipófisis anterior. Por lo general, los pies, las manos y la cara crecen anormalmente grandes; organomegalia y resistencia a la insulina también pueden ocurrir. La acromegalia es una enfermedad potencialmente mortal que requiere un tratamiento de por vida.,6

la octreotida es un fármaco de acción prolongada con actividades farmacológicas que imitan las de la hormona natural, la somatostatina, que inhibe la secreción de la hormona del crecimiento.8 además, se utiliza para el tratamiento de la acromegalia y los síntomas que surgen de diversos tumores, incluyendo tumores carcinoides y tumores intestinales vasoactivos (VIPomas).8 en el pasado, la octreotida se administraba únicamente mediante inyección. El 26 de junio de 2020, el primer análogo oral de somatostatina de liberación retardada aprobado, Mycapssa, recibió la aprobación de la FDA para el tratamiento de mantenimiento a largo plazo de la acromegalia., This drug was developed by Chiasma Inc.5,7,10

Type Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure

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Weight Average: 1019.25
Monoisotopic: 1018.,harmacology

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indicación

la octreotida por inyección se utiliza para el tratamiento de la acromegalia y la reducción de los síntomas de rubor y diarrea relacionados con tumores carcinoides y/o tumores del péptido intestinal vasoactivo (vipoma).,8 La formulación oral de liberación retardada se utiliza para el tratamiento a largo plazo de la acromegalia en pacientes que toleran y responden adecuadamente a octreotida y lanreotida inyectables.,7

Associated Conditions

  • Acromegaly
  • Diarrhea
  • Metastatic Carcinoid Tumors

Associated Therapies

  • Long-term maintenance therapy

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
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Nuestra caja negra Advertencias de cubrir los Riesgos, Contraindicaciones y Efectos Adversos
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Farmacodinamia

Octreotide imita la forma natural la hormona conocida como la somatostatina. Al igual que la somatostatina, demuestra actividad contra la hormona del crecimiento y el glucagón, tratando el crecimiento tisular desordenado y la regulación de la insulina en pacientes con acromegalia.,6,8 además, la octreotida alivia el enrojecimiento y la diarrea asociados con los tumores gastrointestinales al reducir el flujo sanguíneo esplácnico4 y varias hormonas gastrointestinales asociadas con la diarrea.2

la etiqueta del producto advierte que la octreotida puede reducir la contractilidad de la vesícula biliar, la secreción de bilis y la liberación de la hormona estimulante de la tiroides (TSH) en voluntarios sanos.8 además, se han notificado casos de disminución de la vitamina B12 en pacientes tratados con octreotida. Asegúrese de controlar los niveles de vitamina B12 en pacientes que toman octreotida.,10

mecanismo de acción

la octreotida se une a los receptores de somatostatina acoplados a la fosfolipasa C a través de las proteínas G y conduce a la contracción del músculo liso en los vasos sanguíneos.9 Efectos aguas abajo que estimulan la fosfolipasa C, la producción de 1, 4,5-inositol trifosfato, y la acción sobre los canales de calcio de tipo L conducen a la inhibición de la hormona del crecimiento, tratando los diversos efectos de la hormona del crecimiento y metabólicos de la acromegalia.,9

la supresión de octreotida de la hormona luteinizante (LH)3, la reducción del flujo sanguíneo esplácnico4 y la inhibición de la serotonina, gastrina, péptido intestinal vasoactivo, secretina, motilina y polipéptido pancreático proporcionan alivio para los síntomas gastrointestinales y de enrojecimiento de los tumores carcinoides y/o vipomas.,2

Destino Acciones Organismo
ASomatostatin receptor
agonista
Humanos

Absorción

Después de una dosis subcutánea, octreotide se absorbe completamente tras la administración.2,8 tras la administración de una cápsula oral de liberación retardada, se observó que las concentraciones máximas eran un 33% más bajas que tras la administración subcutánea.10 la Cmax se alcanzó en 1.,67-2, 5 horas después de la administración oral frente a 30 minutos para la vía subcutánea. Con 20 mg dos veces al día en pacientes con acromegalia, la concentración máxima fue de 2,5 mg/nL frente a 5,30 ng/mL con 40 mg dos veces al día.El AUC aumenta proporcionalmente con la dosis, independientemente de la vía de administración.2,10

Volumen de distribución

En un estudio farmacocinético, el volumen de distribución fue de 13,6 L en voluntarios sanos.Un estudio farmacocinético reveló un volumen de distribución que oscilaba entre 18,1-30,4 L después de la administración intravenosa en voluntarios sanos.,2

unión a proteínas

aproximadamente el 65% de la dosis se une en plasma a lipoproteínas y albúmina.8,10

metabolismo

Se ha notificado que la octreotida se metaboliza intensamente en el hígado.2

vía de eliminación

aproximadamente el 32% de una dosis oral de octreotida se excreta en la orina 10 y el 30-40% se excreta por el hígado en las heces.2. Alrededor del 11% del fármaco original inalterado se encuentra en la orina, y el 2% del fármaco original inalterado se puede recuperar en las heces.2

semivida

tras una dosis subcutánea, la semivida plasmática se estima en 0,2 horas., Las semividas medias de eliminación para la administración subcutánea y oral oscilaron entre 2,3-2,7 horas y no difirieron significativamente.Un estudio farmacocinético reveló una semivida plasmática de 72-113 minutos.2

aclaramiento

el aclaramiento corporal total de octreotida es de 7-10 L/h.10 Un estudio farmacocinético reveló un aclaramiento corporal total de 11,4 l/h.2

efectos adversos

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toxicidad

Hay información limitada con respecto a los casos de sobredosis de octreotida aparte de los informes de casos de sobredosis con octreotida inyectable. La dosis osciló entre 2,4 mg / día y 6 mg / día administrados por perfusión continua o administración subcutánea de 1,5 mg tres veces al día., Los efectos de una sobredosis con octreotida pueden incluir hipotensión, hipoxia cerebral, arritmia, paro cardíaco, acidosis láctica, pancreatitis, hepatomegalia, diarrea, rubor, letargo y debilidad.10

Organismos afectados

  • humanos y otros mamíferos

vías no disponibles efectos Farmacogenómicos / Rams

no disponible

interacciones

interacciones con medicamentos

esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un proveedor de atención médica. Si cree que está experimentando una interacción, comuníquese con un proveedor de atención médica de inmediato., La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.,
  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
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interactions in your software

Abemaciclib The serum concentration of Abemaciclib can be increased when it is combined with Octreotide.,
Acalabrutinib La concentración sérica de Acalabrutinib puede ser mayor cuando se combina con Octreotide.
Acarbose La eficacia terapéutica de la Acarbosa puede ser disminuida cuando se utiliza en combinación con Octreotide.
Acebutolol la concentración sérica de los metabolitos activos de Acebutolol puede aumentar cuando se utiliza Acebutolol en combinación con octreotida.
Acenocumarol La concentración sérica de Acenocumarol puede ser mayor cuando se combina con Octreotide.,
esta medicina La eficacia terapéutica de esta medicina puede disminuir cuando se utiliza en combinación con Octreotide.
Acrivastine El riesgo o la gravedad de la prolongación del intervalo QTc puede ser mayor cuando Octreotide es combinado con Acrivastine.
adenosina el riesgo o la gravedad de la prolongación del intervalo QTc pueden aumentar cuando octreotida se combina con adenosina.
Ajmalina el riesgo o la gravedad de la prolongación del intervalo QTc pueden aumentar cuando octreotida se combina con Ajmalina.,
albendazol el metabolismo del albendazol puede disminuir cuando se combina con octreotida.

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Interacciones con Alimentos

  • Tomar con el estómago vacío. Las cápsulas orales deben tomarse con el estómago vacío. Los alimentos reducen la absorción oral de octreotida en un 90%.,
  • Tomar con o sin alimentos. Las inyecciones de octreotida se pueden tomar con o sin alimentos.

Products

Comprehensive & structured drug product info
de los números de aplicación a los códigos de producto, conecte diferentes identificadores a través de nuestros conjuntos de datos comerciales.,>Octreotide pamoate MWH8YQ1AIO 135467-16-2 KFWJVABDRRDUHY-XJQYZYIXSA-N

International/Other Brands Sandostatin LAR (Novartis Pharmaceuticals) Brand Name Prescription Products

Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
BYNFEZIA Pen Injection 2.,5 mg/1mL Subcutaneous Sun Pharmaceutical Industries, Inc. 2020-04-29 Not applicable US
Mycapssa Capsule, delayed release 20 mg/1 Oral Chiasma Inc.,solution 50 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Mylan Institutional LLC 2011-04-01 Not applicable US
Octreotide Acetate Injection, solution 200 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Sagent Pharmaceuticals 2013-12-15 Not applicable US
Octreotide Acetate Injection, solution 500 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Hikma Pharmaceuticals USA Inc.,4d3186″>
Octreotide Acetate Injection, solution 1000 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Sun Pharmaceutical Industries Limited 2007-08-14 2017-01-31 US

Categories

ATC Codes H01CB02 — Octreotide

  • H01CB — Somatostatin and analogues
  • H01C — HYPOTHALAMIC HORMONES
  • H01 — PITUITARY AND HYPOTHALAMIC HORMONES AND ANALOGUES
  • H — SYSTEMIC HORMONAL PREPARATIONS, EXCL., Hormonas sexuales e insulinas

categorías de medicamentos Taxonomía química proporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como oligopéptidos. Estos son compuestos orgánicos que contienen una secuencia de entre tres y diez alfa-aminoácidos unidos por enlaces peptídicos.,ic amine / Primary amine / Pyrrole / Secondary alcohol / Secondary carboxylic acid amide / Substituted pyrrole

show 31 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII RWM8CCW8GP CAS number 83150-76-9 InChI Key DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N InChI IUPAC Name SMILES

1(NC(=O)(CCCCN)NC(=O)(CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC(=O)(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)(CSSC(NC1=O)C(=O)N(CO)(C)O)NC(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)(C)O

Synthesis Reference

Nishith Chaturvedi, «Novel process for production of the somatostatin analog, octreotide.,» U.S. Patent US20040225108, issued November 11, 2004.

US20040225108 General References External Links KEGG Drug D00442 KEGG Compound C07306 PubChem Compound 448601 PubChem Substance 46504600 ChemSpider 395352 BindingDB 50272772 RxNav 7617 ChEMBL CHEMBL1680 Therapeutic Targets Database DAP000397 PharmGKB PA450678 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Octreotide AHFS Codes

  • 92:00.00 — Miscellaneous Therapeutic Agents

FDA label

Download (69., 4 Completed Treatment Hypothalamic Obesity 1 4 Completed Treatment Neoplasms 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • App pharmaceuticals llc
  • Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
  • Sun pharmaceutical industries ltd
  • Teva parenteral medicines inc
  • Novartis pharmaceuticals corp

Packagers

  • APP Pharmaceuticals
  • Bachem Inc.,
  • Bedford Labs
  • Ben Venue Laboratories Inc.
  • Novartis AG
  • Polfa
  • Sandoz
  • Sicor Pharmaceuticals
  • Solvay Pharmaceuticals
  • Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
  • Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Dosage Forms

Form Route Strength
Injection Subcutaneous 2.,ML
Injection, solution 100 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution 1000 MICROGRAMMI/5ML
Injection, solution 50 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution 50 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution 500 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution 500 MICROGRAMMI/1ML
Capsule, delayed release Oral 20 mg/1
Injection 0.,1 mg
Injection, powder, for suspension Parenteral 10 mg
Injection, powder, for suspension Parenteral 20 mg
Injection, powder, for suspension Parenteral 30 mg
Injection 0., ug/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 50 ug/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 500 ug/1mL
Powder Not applicable 1 g/1g
Injection, solution Parenteral 1 MG/5ML
Injection, powder, for suspension, extended release; kit Intramuscular
Injection, solution 200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution Parenteral 0.,2 MG/ML
Injection, solution Parenteral 0.05 MG/1ML
Injection, solution Parenteral 0.1 MG/1ML
Injection, solution Parenteral 0.,td>20 MG/vial
Injection, powder, for suspension, extended release Intramuscular 30 MG/vial
Injection, solution 100 mcg/1mL
Injection, solution 50 mcg/1mL
Injection Intravenous; Subcutaneous 100 µg/ml
Injection Intravenous; Subcutaneous 50 µg/ml
Injection, powder, for suspension 10 MG/2ML
Injection, powder, for suspension 10 MG/2.,5ML
Injection, powder, for suspension 20 MG/2.5ML
Injection, powder, for suspension 20 MG/2ML
Injection, powder, for suspension 30 MG/2ML
Injection, powder, for suspension 30 MG/2.5ML
Injection, solution 0.05 MG/ML
Injection, solution 0.5 MG/ML
Injection Intravenous; Subcutaneous 0.,1 MG/ML
Injection, solution 1 mg/5mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 100 mcg/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 200 mcg/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 50 mcg/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 500 mcg/1mL
Injection, solution 0.,1 mg/ml
Injection, solution Parenteral 100 Mikrogramm/ml
Injection, solution Parenteral 1000 Mikrogramm/5ml
Solution Intravenous; Subcutaneous
Injection, solution Parenteral 50 Mikrogramm/ml
Injection, solution Parenteral 500 Mikrogramm/ml
Solution Parenteral 0.05 mg
Solution Parenteral 0.,1 mg
Injection Intravenous 0.5 mg/ml
Injection Intravenous 0.,pension 30 mg
Injection, suspension 10 mg
Injection Intramuscular 10 MG
Injection, powder, for suspension, extended release Intramuscular
Injection, suspension 20 mg
Injection Intramuscular 20 MG
Injection, suspension 30 mg
Injection Intramuscular 30 MG
Kit Intramuscular 1.,667 mg/1mL
Kit Intramuscular 10 mg/1
Kit Intramuscular 20 mg/1
Kit Intramuscular 3.33 mg/1mL
Kit Intramuscular 30 mg/1
Kit Intramuscular 5 mg/1mL
Injection Parenteral 0.2 mg
Solution Intravenous; Subcutaneous 0.,

Injection, powder, for suspension Intramuscular 30 mg
Injection, powder, for suspension Intramuscular 20 mg
Injection, solution Parenteral 100 μg/ml
Injection, solution Parenteral 500 μg/ml
Injection, powder, lyophilized, for solution Intravenous; Subcutaneous 200 cg
Injection, solution Parenteral 200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution Parenteral 0.,05 mg/ml
Injection, solution Parenteral 0.1 mg/ml
Injection, solution Parenteral 0.,5 mg/ml
Injection, solution Parenteral 100 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution Parenteral 500 MICROGRAMMI/ML

Prices

Unit description Cost Unit
Sandostatin lar 30 mg kit 3860.62USD kit
Sandostatin lar 20 mg kit 2578.,19USD kit
Sandostatin lar 10 mg kit 1967.81USD kit
Sandostatin 1 mg/ml vial 234.49USD ml
Sandostatin 0.5 mg/ml ampul 111.48USD ml
Octreotide 1000 mcg/ml vial 67.2USD ml
Sandostatin 0.2 mg/ml vial 47.66USD ml
Octreotide acet 500 mcg/ml vial 24.48USD ml
Sandostatin 0.1 mg/ml ampul 23.,11USD ml
Octreotide acet 100 mcg/ml vial 15.36USD ml
Octreotide acet 200 mcg/ml vial 14.4USD ml
Sandostatin 0.05 mg/ml ampul 11.92USD ml
Octreotide acet 50 mcg/ml vial 3.6USD ml
DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

Patents

Properties

State Solid Experimental Properties Predicted Properties

Property Value Source
Water Solubility 0.0122 mg/mL ALOGPS
logP 0.42 ALOGPS
logP -1.4 ChemAxon
logS -4.9 ALOGPS
pKa (Strongest Acidic) 11.,4 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 10.17 ChemAxon
Physiological Charge 2 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 12 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 13 ChemAxon
Polar Surface Area 332.22 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 17 ChemAxon
Refractivity 269.77 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 107.,0 ChemAxon
Rule of Five No ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.,9239
Blood Brain Barrier 0.8738
Caco-2 permeable 0.7824
P-glycoprotein substrate Substrate 0.8557
P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.9599
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.969
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8506
CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8205
CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.7632
CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.5268
CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.7975
CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.7743
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8449
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.7355
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,8236
CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.708
Ames test Non AMES toxic 0.6448
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.8761
Biodegradation Not ready biodegradable 0.9943
Rat acute toxicity 2.6174 LD50, mol/kg Not applicable
hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,9693
hERG inhibition (predictor II) Inhibitor 0.6064
ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,> Predicción de MS/MS Espectro – 40V, Positivo (Anotado) Predicción LC-MS/MS No Disponible Predicción de MS/MS Espectro – 10V, Negativo (Anotado) Predicción LC-MS/MS No Disponible Predicción de MS/MS Espectro – 20V, Negativo (Anotado) Predicción LC-MS/MS No Disponible Predicción de MS/MS Espectro – 40V, Negativo (Anotado) Predicción LC-MS/MS No Disponible

Objetivos

1., Receptor de somatostatina
tipo de grupo Organismo humanos acción farmacológica

acciones

agonista

este grupo está compuesto por varios subtipos de receptores de somatostatina. Casarini AP, Jallad RS, Pinto EM, Soares IC, Nonogaki s, Giannella-Neto D, Musolino NR, Alves VA, Bronstein MD: acromegalia: correlación entre la expresión de los subtipos de receptores de somatostatina y la respuesta al tratamiento con octreotida-lar. Pituitaria. 2009;12(4):297-303. doi: 10.1007 / s11102-009-0175-1., Mulak a, Larauche M, Biraud M, Million M, Rivier J, tache y: los agonistas selectivos del receptor de somatostatina subtipo 1 o 2 inyectados periféricamente inducen efecto antihiperalgésico en dos modelos de hipersensibilidad visceral en ratones. Péptidos. 2015 Jan; 63: 71-80. doi: 10.1016 / j. péptidos.2014.10.013. Epub 2014 Nov 5.,

  • Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection
  • NIH StatPearls: Octreotide
  • Enzymes

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Peroxidase activity Specific Function Part of the host defense system of polymorphonuclear leukocytes. It is responsible for microbicidal activity against a wide range of organisms. In the stimulated PMN, MPO catalyzes the production o…, Gene Name MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molecular Weight 83867.71 Da

    1. Alatas E, Alatas O, Colak O: Octreotide inhibits myeloperoxidase activity in rat uterus. Acta Obstet Gynecol Scand. 2000 Jul;79(7):524-7.
    2. Alatas E, Gunal O, Alatas O, Colak O: Octreotide prevents postoperative adhesion formation by suppressing peritoneal myeloperoxidase activity. Hepatogastroenterology. 2000 Jul-Aug;47(34):1034-6.,

    Tipo de Proteína Organismo de los seres Humanos acción Farmacológica

    No

    Acciones

    Inhibidor

    Esta acción de la enzima es con base a los resultados de estudios in vitro y la relevancia clínica es desconocida.

    función General actividad de la vitamina D3 25-hidroxilasa función específica los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En los microsomas hepáticos, esta enzima está involucrada en una vía de transporte de electrones dependiente del NADPH. Realiza una variedad de reacción de oxidación…, Nombre del gen CYP3A4 ID de Uniprot P08684 nombre de UniProt citocromo P450 3A4 peso Molecular 57342.67 Da
    1. Yilmaz B, Kemal y, teker F: tenga cuidado antes de prescribir warfarina y octreotida juntas: un nuevo informe de interacción fármaco-fármaco. Hippokratia. 2014 Oct-Dec;18 (4): 377.
    2. Liddle C, Goodwin BJ, George J, Tapner M, Farrell GC: regulación separada e interactiva del citocromo P450 3A4 por triyodotironina, Dexametasona y hormona de crecimiento en hepatocitos cultivados. J Clin Endocrinol Metab. 1998 Jul; 83(7): 2411-6.,

    Transportistas

    Details1. Albúmina sérica

    tipo de proteína organismo humano acción farmacológica

    Desconocido

    acciones

    aglutinante

    función general de unión de sustancias tóxicas función específica la albúmina sérica, la proteína principal del plasma, tiene una buena capacidad de unión para agua, Ca (2+), Na (+), K (+), ácidos grasos, hormonas, bilirrubina y medicamentos. Su función principal es la regulación del coloide…, Gene Name ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molecular Weight 69365.94 Da

    1. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection

    Transporters

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Substrate

    P-glycoprotein is a possible transporter of octreotide, according to the findings of various in vitro studies.,

    General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

    1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glycoprotein- and mrp2-mediated octreotide transport in renal proximal tubule. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.,
    2. Yamada T, Kato y, Kusuhara H, Lemaire M, Sugiyama y: Characterization of the transport of a cationic octapeptide, octreotide, in rat bile canalicular membrane: possible involvement of P-glycoprotein. Biol Pharm Bull. 1998 Aug; 21(8): 874-8. doi: 10.1248 / bpb.21.874.
    3. Dietrich CG, Geier a, Oude Elferink RP: ABC de la biodisponibilidad oral: transportadores como guardianes en el intestino. Intestino. 2003 Dec; 52(12): 1788-95. doi: 10.1136 / gut.52.12.1788.,

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Substrate
    Inhibitor

    Octreotide is a substrate and weak inhibitor of MRP2, according to various in vitro studies.

    General Function Organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates hepatobiliary excretion of numerous organic anions. May function as a cellular cisplatin transporter., Nombre del gen ABCC2 ID de Uniprot Q92887 nombre de UniProt transportador de aniones orgánicos multiespecífico Canalicular 1 peso Molecular 174205.64 Da

    1. Gutmann H, Miller DS, Droule a, Drewe J, Fahr a, Fricker G: transporte de octreotida mediado por glicoproteína P y mrp2 en el túbulo proximal renal. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2): 251-6. doi: 10.1038 / sj.bjp.0703003.
    2. Visentin M, Stieger B, Merz M, Kullak-UBLICK GA: octreotida inhibe los polipéptidos transportadores de aniones orgánicos portadores de bilirrubina 1B1 y 1B3 y la proteína asociada a resistencia a múltiples fármacos 2. J Pharmacol Exp Ther., 2015 Nov; 355 (2): 145-51. doi: 10.1124 / jpet.115.227546. Epub 2015 Sep 1.
    3. Dietrich CG, Geier a, Oude Elferink RP: ABC de la biodisponibilidad oral: transportadores como guardianes en el intestino. Intestino. 2003 Dec; 52(12): 1788-95. doi: 10.1136 / gut.52.12.1788.

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    Mejorar los resultados del paciente
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    de Drogas creado el 13 de junio de 2005 07:24 / Actualizado 06 de febrero de 2021 01:56

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