Buscopan (Français)

nom générique: injection de bromure de n-butylscopolammonium
forme posologique: pour L’usage ANIMAL seulement

NADA 141-228, approuvé par FDA

antispasmodique (spasmolytique) et anticholinergique pour l’usage intraveineux chez les chevaux seulement

attention

fédéral la loi limite l’utilisation de ce médicament par ou sur ordre d’un vétérinaire agréé.

Description

Buscopan est un médicament antispasmodique (spasmolytique) et anticholinergique qui supprime les spasmes du système digestif.,

le nom chimique du constituant actif de la solution Injectable de Buscopan est le bromure de n-butylscopolammonium. C’est une substance cristalline blanche soluble dans l’eau avec un poids moléculaire de 440,40. Chaque mL de solution Injectable de Buscopan contient 20 mg de bromure de n-butylscopolammonium, 1,8 mg de méthylparabène, 0,2 mg de propylparabène, 6,0 mg de chlorure de sodium et de l’eau pour injection., La structure chimique est la suivante:

Indications

Buscopan est indiqué pour le contrôle des douleurs abdominales (coliques) associées aux coliques spasmodiques, aux coliques flatulentes et aux impactions simples chez les chevaux.

Posologie et Administration

administrer une seule injection de 0,3 mg/kg de poids corporel (0,14 mg / lb), lentement par voie intraveineuse. cela équivaut à 30 mg de bromure de n-butylscopolammonium par 100 kg (220 livres) de poids corporel ou à 1,5 mL de solution Injectable de Buscopan par 100 kg (220 livres) de poids corporel.,

contre-indications

Buscopan ne doit pas être utilisé dans les coliques d’impaction associées à l’iléus, ni chez les chevaux atteints de glaucome.

Avertissements

Pas pour les chevaux destinés à la consommation humaine. Ne pas utiliser chez les humains. Garder hors de la portée des enfants. En cas d’ingestion, contactez immédiatement un médecin.

précautions

Buscopan n’est pas recommandé chez les poulains allaitants ou les juments gestantes ou allaitantes, car l’innocuité n’a pas été établie. Les effets de Buscopan peuvent être potentialisés par l’utilisation concomitante d’autres médicaments anticholinergiques., Des études sur L’administration concomitante de Buscopan avec d’autres médicaments n’ont pas été menées. La compatibilité médicamenteuse doit être étroitement surveillée chez les patients nécessitant un traitement d’appoint. L’innocuité de Buscopan n’a pas été établie pour l’administration intramusculaire (IM). L’Administration de Buscopan entraîne une élévation de la fréquence cardiaque. La fréquence cardiaque ne peut pas être utilisée comme indicateur valide de la gravité de la douleur pendant 30 minutes après L’injection IV.

effets indésirables

la tachycardie transitoire et la diminution des bruits borborygmaux ont duré environ 30 minutes après l’administration., Une dilatation pupillaire transitoire peut également être observée.

pour signaler les effets indésirables suspectés, pour obtenir une fiche signalétique ou pour obtenir de l’aide technique, composez le 1 800 821-7467.

Pharmacologie Clinique

L’action spasmolytique de Buscopan est basée sur les effets anticholinergiques résultant de l’inhibition compétitive de l’activation parasympathique (via les récepteurs muscariniques) des cellules musculaires lisses.1 l’effet secondaire principal est une légère fréquence cardiaque transitoire et élevée.

pharmacocinétique

Après administration intraveineuse unique de 14C-Buscopan (0.,4 mg/ kg, chaîne latérale marquée) chez 3 chevaux, la principale voie d’élimination de la radioactivité totale se faisait presque également par l’urine et les fèces. La majeure partie de la radioactivité (>96%) qui représente toutes les fractions marquées au 14C dérivées de la dose de 14C-Buscopan a été éliminée (urine et fèces) dans les 48 heures suivant l’administration. La demi-vie d’élimination du plasma total 14C a été estimée à environ 6 heures. Par conséquent, la demi-vie d’élimination du médicament parent dans le plasma est égale ou inférieure à 6 heures., Le principal composant radioactif de l’urine, co-chromatographié avec le Buscopan par chromatographie en couche mince (ccm), représentait environ 85% de la radioactivité détectée.

efficacité

Une étude de terrain multicentrique a été menée pour établir l’efficacité clinique de Buscopan (0,3 mg / kg de poids corporel) pour le contrôle des douleurs abdominales (coliques) associées aux coliques spasmodiques, flatulentes et à impaction simple chez les chevaux. Au total, 217 cas ont été attribués au hasard au groupe Buscopan ou placebo; les chercheurs ont été masqués par rapport au traitement.,

Les chevaux ont subi un examen colique de prétraitement, avec des examens répétés à 5, 15 et 30 minutes après l’administration de l’article de test. Un score total de coliques a été attribué à chaque cas en fonction de 5 critères individuels (transpiration, mouvements de la tête et du corps, coups de pied et désir de s’allonger). Une impression Clinique générale a été faite lors de l’évaluation post-traitement de 30 minutes. Aucune autre évaluation n’a été effectuée après 30 minutes.

Les Quarter Horses, les Arabes et les Pur-Sang représentaient la majorité des cas., Cinquante – trois pour cent des chevaux étaient des hongres, 39% des juments et 8% des étalons. Le poids corporel variait de 300 à 1700 lb (136 à 772 kg), avec une moyenne de 968 lb (440 kg). Les âges variaient entre 4 mois et 35 ans, avec une moyenne de 10,6 ans.

les scores totaux des coliques ont diminué tout au long de la période d’observation de 30 minutes après le traitement pour Buscopan et le placebo. Les Scores étaient significativement plus faibles (p≤0,001) pour les chevaux traités par Buscopan. En outre, 88% des cas de Buscopan ont été évalués comme un « succès » (excellent, bon ou modéré). Cela était significativement plus élevé (p≤0.,0001) que le taux de réussite de 42% pour le groupe placebo.

L’efficacité de Buscopan a également été soutenue par l’amélioration globale des attitudes comportementales des chevaux. Un pourcentage significativement plus élevé de chevaux traités par Buscopan a été évalué comme  » alerte / calme « à 15 et 30 minutes après le traitement (p≤0,005 et 0,0058, respectivement), et une proportion significativement plus élevée (p≤0,006) de chevaux traités par placebo étaient » nerveux/agités. »Un nombre comparable de cas pour les groupes Buscopan et placebo ont été classés comme « violents » ou « somnolents/déprimés » à tous les moments., La fréquence cardiaque Post-traitement a été significativement élevée (p≤0,0001) chez les chevaux traités par Buscopan à 5 et 15 minutes, par rapport aux chevaux traités par placebo, comme prévu en raison des effets parasympatholytiques de Buscopan. Au bout de 30 minutes après le traitement, les fréquences cardiaques du groupe Buscopan ne différaient pas significativement de leurs fréquences cardiaques avant le traitement. L’intensité et la fréquence de borborygmi dans les quatre quadrants abdominaux ont été diminuées pour le groupe Buscopan à la plupart des points d’évaluation post-traitement (p≤0,02).,

sécurité des animaux

la sécurité des animaux cibles a été évaluée dans plusieurs études, y compris la tolérance à la dose, la sécurité des animaux cibles, l’hémodynamique et la sécurité sur le terrain. Il n’y avait aucun signe de toxicité ou d’effets indésirables. Les effets pharmacologiques observés dans ces études concordaient avec ceux des anticholinergiques (voir ci-dessus).

dans une étude sur L’innocuité des animaux cibles, Buscopan a été évalué en deux phases., Dans la première phase, le médicament a été administré par voie intraveineuse à des doses de 1, 3 et 5 fois le niveau recommandé (30, 90 et 150 mg par 100 kg de poids corporel) une fois par jour pendant trois jours consécutifs. Dans la deuxième phase, il a été administré à la posologie thérapeutique recommandée (30 mg par kg de poids corporel) à des intervalles horaires pendant trois heures consécutives. Les chevaux recevant Buscopan avaient tendance à avoir une intensité transitoire et réduite de borborygmi auscultée, ce qui peut être attribué à l’effet thérapeutique prévu du médicament. Il n’y avait aucune preuve de stase intestinale ou de coliques., Aucun autre effet cliniquement significatif n’a été trouvé. Bien qu’un effet transitoire sur la fréquence cardiaque ait été noté dans d’autres études, les observations de cette étude (1 à 4 heures après l’administration du médicament) ont été faites après la fin de l’activité pharmacologique primaire de ce médicament. Il n’y avait pas non plus d’association significative entre la posologie et la réponse pupillaire à la lumière, comme cela a été noté dans d’autres études. La dilatation pupillaire est une réponse pharmacologique attendue à cette classe de médicament (anticholinergique)., L’absence de réponse clinique dans cette étude est également probablement liée au temps plus long après le traitement auquel les observations initiales ont été faites. Quoi qu’il en soit, cette étude montre que tout effet sur la réponse à la lumière pupillaire est en effet transitoire. Il n’y a pas eu de résultats associés au médicament en ce qui concerne les analyses de sang, ni d’effets évidents lors de la nécropsie et de l’histopathologie.

dans une étude de tolérance, quatre chevaux ont reçu 10 fois la dose recommandée de Buscopan (300 mg / 100 kg) et ont été examinés à 10 minutes puis à 1, 2, 3, 4, 24, et 72 heures après l’injection., Tous les chevaux ont présenté temporairement des pupilles dilatées et fixées 10 minutes après l’injection. Le réflexe normal de la lumière pupillaire est revenu chez deux chevaux à 4 heures et chez les deux autres chevaux à 24 heures. La fréquence cardiaque a augmenté à 10 et 60 minutes, mais était revenue à la normale à 2 heures. Les muqueuses buccales étaient sèches à 10 minutes, mais étaient normales à 2 heures. La motilité intestinale, telle que jugée par borborygmi auscultée, était absente 10 minutes après l’injection, mais était revenue à la fréquence et à l’intensité initiales de 3 heures chez 2 chevaux et de 4 heures chez les chevaux restants., Il y a eu deux cas de coliques, avec un cheval présentant des coliques légères à 1 heure, et un autre avec des coliques légères à 11 heures. Les deux épisodes de coliques étaient transitoires et ne nécessitaient aucun médicament. Il n’y avait aucun changement associé au médicament dans le CBC, la coagulation du sang ou la chimie du sérum. Il n’y avait pas non plus de changements grossiers ou histopathologiques liés au médicament.

dans une étude des paramètres hémodynamiques, Buscopan a diminué la pression auriculaire droite, tandis que le débit cardiaque a été maintenu., Les modifications hémodynamiques survenues après L’administration de Buscopan étaient peu significatives sur le plan clinique, étant qualitativement similaires à celles rapportées pour de faibles doses d’autres anticholinergiques tels que l’atropine.

stockage

conserver à température ambiante contrôlée, 15-30°C (59-86°f).

comment fourni

La Solution Injectable Buscopan est fournie dans des flacons multidoses de 50 mL contenant 20 mg de bromure de n-butylscopolammonium par mL.

1Roelvinck, M. E. J., et coll. 1991. Effets analgésiques et spasmolytiques de la dipyrone, de l’hyoscine-n-butylbromide et d’une combinaison des deux chez les poneys., Veterinary Record 129:379-380

Manufactured for:
Boehringer Ingelheim Vetmedica, Inc.
St. Joseph, MO 64506

BuscopanTM is a trademark of Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG and used under license.

Revised 08/2008

81313157
81312800, R.,dule

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