Dosage Forms
| Form | Route | Strength |
|---|---|---|
| Tablet | Oral | 2.,5 mg |
| Solution | Oral | |
| Liquid | Oral | |
| Tablet | Oral | |
| Tablet | 2.5 mg/0.025mg | |
| Solution | Oral | 0.5 mg/mL |
| Tablet | Oral | 25 mcg |
| Tablet | Oral | 0.,025 mg |
Prices
| Unit description | Cost | Unit |
|---|---|---|
| Lomotil 2.5-0.025 mg/5ml Liquid 60ml Bottle | 30.86USD | bottle |
| Lomotil 2.5-0.025 mg tablet | 1.4USD | tablet |
| Lomotil tablet | 1.,12USD | tablet |
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Patents Not Available
Properties
State Solid Experimental Properties Predicted Properties
| Property | Value | Source |
|---|---|---|
| Water Solubility | 0.00146 mg/mL | ALOGPS |
| logP | 5.,74 | ALOGPS |
| logP | 5.88 | ChemAxon |
| logS | -5.5 | ALOGPS |
| pKa (Strongest Basic) | 8.5 | ChemAxon |
| Physiological Charge | 1 | ChemAxon |
| Hydrogen Acceptor Count | 3 | ChemAxon |
| Hydrogen Donor Count | 0 | ChemAxon |
| Polar Surface Area | 53.,33 Å2 | ChemAxon |
| Rotatable Bond Count | 9 | ChemAxon |
| Refractivity | 146.76 m3·mol-1 | ChemAxon |
| Polarizability | 51.,1 | ChemAxon |
| Rule of Five | No | ChemAxon |
| Ghose Filter | No | ChemAxon |
| Veber’s Rule | No | ChemAxon |
| MDDR-like Rule | Yes | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
| Property | Value | Probability |
|---|---|---|
| Human Intestinal Absorption | + | 0.,9903 |
| Blood Brain Barrier | + | 0.9592 |
| Caco-2 permeable | + | 0.5316 |
| P-glycoprotein substrate | Substrate | 0.7094 |
| P-glycoprotein inhibitor I | Inhibitor | 0.7045 |
| P-glycoprotein inhibitor II | Inhibitor | 0.7845 |
| Renal organic cation transporter | Inhibitor | 0.5967 |
| CYP450 2C9 substrate | Non-substrate | 0.,8333 |
| CYP450 2D6 substrate | Non-substrate | 0.5667 |
| CYP450 3A4 substrate | Non-substrate | 0.5988 |
| CYP450 1A2 substrate | Non-inhibitor | 0.6827 |
| CYP450 2C9 inhibitor | Inhibitor | 0.6701 |
| CYP450 2D6 inhibitor | Inhibitor | 0.6461 |
| CYP450 2C19 inhibitor | Inhibitor | 0.51 |
| CYP450 3A4 inhibitor | Inhibitor | 0.,5797 |
| CYP450 inhibitory promiscuity | High CYP Inhibitory Promiscuity | 0.817 |
| Ames test | Non AMES toxic | 0.8482 |
| Carcinogenicity | Non-carcinogens | 0.839 |
| Biodegradation | Not ready biodegradable | 0.9805 |
| Rat acute toxicity | 3.3423 LD50, mol/kg | Not applicable |
| hERG inhibition (predictor I) | Weak inhibitor | 0.,7969 |
| hERG inhibition (predictor II) | Inhibitor | 0.592 |
ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties., (23092397)
Spectra
Mass Spec (NIST) Not Available Spectra
Targets
Kind Protein Organism Humans Pharmacological action
Yes
Actions
Agonist
General Function Voltage-gated calcium channel activity Specific Function Receptor for endogenous opioids such as beta-endorphin and endomorphin. Receptor for natural and synthetic opioids including morphine, heroin, DAMGO, fentanyl, etorphine, buprenorphin and methadone…, Nom du gène OPRM1 ID UniProt P35372 nom UniProt récepteur opioïde de type Mu poids moléculaire 44778.855 Da
- Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: base de données de cibles thérapeutiques. Les Acides Nucléiques Rés. 2002 1 Jan;30(1):412-5.
- Boulanger DE: Lopéramide: un pharmacologique de l’examen. Rev Gastroenterol Disord. 2007; 7 Suppl 3: S11-8.
- Corazziari E: rôle des ligands opioïdes dans le syndrome du côlon irritable. Peut J Gastroenterol. 1999 Mar;13 Suppl A:71A-75A.
- Coupar IM: le réflexe péristaltique dans l’iléon de rat: preuve de récepteurs mu – et delta-opiacés fonctionnels., J Pharm Pharmacol. 1995 Août;47(8):643-6.
- De Luca A, Coupar IM: Difénoxine et lopéramide: études sur les mécanismes possibles de l’action antisécrétoire intestinale. Il S’Agit De L’Arch Pharmacol De Naunyn Schmiedebergs. 1993 Fév.; 347(2):231-7.
Type organisme protéique humains action pharmacologique
inconnu
Actions
agoniste
fonction générale activité des récepteurs opioïdes fonction spécifique récepteur couplé aux protéines G qui fonctionne comme récepteur des enképhalines endogènes et d’un sous-ensemble d’autres opioïdes., La liaison au Ligand provoque un changement de conformation qui déclenche la signalisation via la guanine N… Nom du gène OPRD1 UniProt ID P41143 UniProt nom récepteur opioïde de type Delta poids moléculaire 40368,235 Da
- Coupar IM: le réflexe péristaltique dans l’iléon du rat: preuve de récepteurs mu – et Delta-opiacés fonctionnels. J Pharm Pharmacol. 1995 Août;47(8):643-6.,
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Médicament créé le 13 juin 2005 à 07:24 / mis à Jour le 02 novembre 2020 21:01