Octreotide (Français)

Identification

nom Octreotide numéro D’Accession DB00104 Description

L’acromégalie est un trouble causé par un excès d’hormone de croissance (GH), augmentant la croissance des tissus corporels et provoquant un dysfonctionnement métabolique.6 dans la plupart des cas, il résulte d’une tumeur de libération de l’hormone de croissance hypophysaire antérieure. En règle générale, les pieds, les mains et le visage deviennent anormalement gros; une organomégalie et une résistance à l’insuline peuvent également survenir. L’acromégalie est une maladie potentiellement mortelle nécessitant une prise en charge à vie.,6

L’octréotide est un médicament à action prolongée ayant des activités pharmacologiques qui imitent celles de l’hormone naturelle, la somatostatine, qui inhibe la sécrétion de l’hormone de croissance.8 en outre, il est utilisé pour le traitement de l’acromégalie et des symptômes résultant de diverses tumeurs, y compris les tumeurs carcinoïdes et les tumeurs intestinales vasoactives (Vipomes).8 Dans le passé, l’octréotide a été administré uniquement par injection. Le 26 juin 2020, le premier analogue de somatostatine orale à libération retardée approuvé, Mycapssa, a reçu l’approbation de la FDA pour le traitement d’entretien à long terme de l’acromégalie., This drug was developed by Chiasma Inc.5,7,10

Type Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure

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Structure for Octreotide (DB00104)

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Weight Average: 1019.25
Monoisotopic: 1018.,harmacology

pharmacodynamique

L’octréotide imite l’hormone naturelle connue sous le nom de somatostatine. Comme la somatostatine, il démontre une activité contre l’hormone de croissance et le glucagon, traitant la croissance désordonnée des tissus et la régulation de l’insuline chez les patients atteints d’acromégalie.,6,8 en outre, l’octréotide soulage les bouffées vasomotrices et la diarrhée associées aux tumeurs gastro-intestinales en réduisant le flux sanguin splanchnique4 et diverses hormones gastro-intestinales associées à la diarrhée.2

l’étiquetage du produit avertit que l’octréotide peut réduire la contractilité de la vésicule biliaire, la sécrétion biliaire et la libération d’hormone stimulant la thyroïde (TSH) chez les volontaires sains.8 en outre, des cas de diminution de la vitamine B12 ont été rapportés chez des patients traités par octréotide. Assurez-vous de surveiller les niveaux de vitamine B12 chez les patients prenant octréotide.,10

mécanisme d’action

L’octréotide se lie aux récepteurs de la somatostatine couplés à la phospholipase C à travers les protéines G et conduit à la contraction musculaire lisse dans les vaisseaux sanguins.9 Les effets en aval qui stimulent la phospholipase C, la production de 1, 4,5-inositol triphosphate et l’action sur les canaux calciques de type L conduisent à l’inhibition de l’hormone de croissance, traitant les divers effets de l’hormone de croissance et métaboliques de l’acromégalie.,9

la suppression de L’hormone lutéinisante (LH)par octréotide 3, la réduction du flux sanguin splanchnique 4 et l’inhibition de la sérotonine, de la gastrine, du peptide intestinal vasoactif, de la sécrétine, de la motiline et du polypeptide pancréatique soulagent les symptômes gastro-intestinaux et de rinçage des tumeurs carcinoïdes et / ou Vipomatiques.,2

Absorption

Après un sous-cutanée à la dose, l’octréotide est complètement absorbé après administration.2,8 après l’administration d’une capsule orale à libération retardée, les concentrations maximales se sont révélées inférieures de 33% à celles après administration sous-cutanée.10 la Cmax a été atteinte à 1.,67-2, 5 heures après administration orale contre 30 minutes pour la voie sous-cutanée. À 20 mg deux fois par jour chez les patients atteints d’acromégalie, la concentration maximale était de 2,5 mg/nL contre 5,30 ng/mL à 40 mg deux fois par jour.10 l’ASC augmente proportionnellement à la dose, quelle que soit la voie.2,10

volume de distribution

dans une étude pharmacocinétique, le volume de distribution était de 13,6 L chez des volontaires sains.10 Une étude pharmacocinétique a révélé un volume de distribution allant de 18,1 à 30,4 L après administration intraveineuse chez des volontaires sains.,2

liaison aux protéines

Environ 65% de la dose est liée dans le plasma aux lipoprotéines et à l’albumine.8,10

métabolisme

L’octréotide a été fortement métabolisé dans le foie.2

voie d’élimination

Environ 32% d’une dose orale d’octréotide est excrétée dans l’urine 10 et 30-40% est excrétée par le foie dans les fèces.2. Environ 11% du médicament parent inchangé se trouve dans l’urine et 2% du médicament parent inchangé peuvent être récupérés dans les fèces.2

demi-vie

Après une dose sous-cutanée, la demi-vie plasmatique est estimée à 0,2 heure., Les demi-vies d’élimination moyennes pour l’administration sous – cutanée et orale variaient de 2,3 à 2,7 heures et ne différaient pas significativement.10 Une étude pharmacocinétique a révélé une demi-vie plasmatique comprise entre 72 et 113 minutes.2

clairance

la clairance corporelle totale de l’octréotide est de 7-10 L/h. 10 Une étude pharmacocinétique a révélé une clairance corporelle totale de 11,4 L/h. 2

effets indésirables

toxicité

Il existe peu d’informations concernant les cas de surdosage par octréotide en dehors des cas de surdosage par octréotide injectable. La dose variait de 2,4 mg / jour à 6 mg/jour par perfusion continue ou par administration sous-cutanée de 1,5 mg trois fois par jour., Les effets d’un surdosage avec octréotide peuvent inclure une hypotension, une hypoxie cérébrale, une arythmie, un arrêt cardiaque, une acidose lactique, une pancréatite, une hépatomégalie, une diarrhée, des bouffées vasomotrices, une léthargie et une faiblesse.10

organismes affectés

• humains et autres mammifères

voies non disponibles effets Pharmacogénomiques/effets indésirables

Non disponible

Interactions

Interactions médicamenteuses

• Approved
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational
• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
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Abemaciclib	The serum concentration of Abemaciclib can be increased when it is combined with Octreotide.,
Acalabrutinib	La concentration sérique de Acalabrutinib peut être augmentée lorsqu’il est combiné avec l’Octréotide.
Acarbose	L’efficacité thérapeutique de l’Acarbose peut être diminué lorsque utilisé en combinaison avec l’Octréotide.
Acébutolol	La concentration sérique de l’métabolites actifs de l’Acébutolol peut être augmenté lors de l’Acébutolol est utilisé en combinaison avec l’Octréotide.
Acenocoumarol	La concentration sérique de l’Acénocoumarol peut être augmentée lorsqu’il est combiné avec l’Octréotide.,
Acétohexamide	l’efficacité thérapeutique de L’Acétohexamide peut être diminuée lorsqu’il est utilisé en association avec L’octréotide.
Acrivastine	le risque ou la gravité de l’allongement de L’intervalle QTc peuvent être augmentés lorsque L’octréotide est associé à L’Acrivastine.
Adénosine	Le risque ou la gravité de l’allongement de l’intervalle QTc peut être augmenté lors de l’Octréotide est combiné avec l’Adénosine.
l’ajmaline	Le risque ou la gravité de l’allongement de l’intervalle QTc peut être augmenté lors de l’Octréotide est combiné avec l’ajmaline.,
Albendazole	Le métabolisme de l’Albendazole peut être réduite lorsqu’il est combiné avec l’Octréotide.

améliorer les résultats des patients

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en Savoir plus

Interactions Alimentaires

• Prendre sur un estomac vide. Les capsules orales doivent être prises à jeun. La nourriture réduit l’absorption orale d’octréotide de 90%.,
• Prendre avec ou sans nourriture. Les injections d’octréotide peuvent être prises avec ou sans nourriture.

produits

complet & informations sur les médicaments structurés

des numéros de demande aux codes de produit, connectez différents identifiants via nos jeux de données commerciales.,>Octreotide pamoate

MWH8YQ1AIO 135467-16-2 KFWJVABDRRDUHY-XJQYZYIXSA-N

International/Other Brands Sandostatin LAR (Novartis Pharmaceuticals) Brand Name Prescription Products

Name	Dosage	Strength	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
BYNFEZIA Pen	Injection	2.,5 mg/1mL	Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries, Inc.	2020-04-29	Not applicable	US
Mycapssa	Capsule, delayed release	20 mg/1	Oral	Chiasma Inc.,solution	50 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Mylan Institutional LLC	2011-04-01	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	200 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sagent Pharmaceuticals	2013-12-15	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	500 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Hikma Pharmaceuticals USA Inc.,4d3186″>
Octreotide Acetate	Injection, solution	1000 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries Limited	2007-08-14	2017-01-31	US

Categories

ATC Codes H01CB02 — Octreotide

• H01CB — Somatostatin and analogues
• H01C — HYPOTHALAMIC HORMONES
• H01 — PITUITARY AND HYPOTHALAMIC HORMONES AND ANALOGUES
• H — SYSTEMIC HORMONAL PREPARATIONS, EXCL., HORMONES sexuelles et insulines

catégories de médicaments Taxonomieproduit par Classyfire Description Ce composé appartient à la classe des composés organiques appelés oligopeptides. Ce sont des composés organiques contenant une séquence de trois à dix acides alpha-aminés réunis par des liaisons peptidiques.,ic amine / Primary amine / Pyrrole / Secondary alcohol / Secondary carboxylic acid amide / Substituted pyrrole

show 31 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII RWM8CCW8GP CAS number 83150-76-9 InChI Key DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N InChI IUPAC Name SMILES

1(NC(=O)(CCCCN)NC(=O)(CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC(=O)(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)(CSSC(NC1=O)C(=O)N(CO)(C)O)NC(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)(C)O

Synthesis Reference

Nishith Chaturvedi, « Novel process for production of the somatostatin analog, octreotide., » U.S. Patent US20040225108, issued November 11, 2004.

US20040225108 General References External Links KEGG Drug D00442 KEGG Compound C07306 PubChem Compound 448601 PubChem Substance 46504600 ChemSpider 395352 BindingDB 50272772 RxNav 7617 ChEMBL CHEMBL1680 Therapeutic Targets Database DAP000397 PharmGKB PA450678 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Octreotide AHFS Codes

• 92:00.00 — Miscellaneous Therapeutic Agents

FDA label

Download (69.,

4 Completed Treatment Hypothalamic Obesity 1 4 Completed Treatment Neoplasms 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

• App pharmaceuticals llc
• Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
• Sun pharmaceutical industries ltd
• Teva parenteral medicines inc
• Novartis pharmaceuticals corp

Packagers

• APP Pharmaceuticals
• Bachem Inc.,
• Bedford Labs
• Ben Venue Laboratories Inc.
• Novartis AG
• Polfa
• Sandoz
• Sicor Pharmaceuticals
• Solvay Pharmaceuticals
• Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
• Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Dosage Forms

Form	Route	Strength
Injection	Subcutaneous	2.,ML
Injection, solution		100 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		1000 MICROGRAMMI/5ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/1ML
Capsule, delayed release	Oral	20 mg/1
Injection		0.,1 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	10 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	20 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	30 mg
Injection		0., ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 ug/1mL
Powder	Not applicable	1 g/1g
Injection, solution	Parenteral	1 MG/5ML
Injection, powder, for suspension, extended release; kit	Intramuscular
Injection, solution		200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,2 MG/ML
Injection, solution	Parenteral	0.05 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.1 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.,td>20 MG/vial
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular	30 MG/vial
Injection, solution		100 mcg/1mL
Injection, solution		50 mcg/1mL
Injection	Intravenous; Subcutaneous	100 µg/ml
Injection	Intravenous; Subcutaneous	50 µg/ml
Injection, powder, for suspension		10 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		10 MG/2.,5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2.5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2.5ML
Injection, solution		0.05 MG/ML
Injection, solution		0.5 MG/ML
Injection	Intravenous; Subcutaneous	0.,1 MG/ML
Injection, solution		1 mg/5mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	100 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	200 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 mcg/1mL
Injection, solution		0.,1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	1000 Mikrogramm/5ml
Solution	Intravenous; Subcutaneous
Injection, solution	Parenteral	50 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	500 Mikrogramm/ml
Solution	Parenteral	0.05 mg
Solution	Parenteral	0.,1 mg
Injection	Intravenous	0.5 mg/ml
Injection	Intravenous	0.,pension		30 mg
Injection, suspension		10 mg
Injection	Intramuscular	10 MG
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular
Injection, suspension		20 mg
Injection	Intramuscular	20 MG
Injection, suspension		30 mg
Injection	Intramuscular	30 MG
Kit	Intramuscular	1.,667 mg/1mL
Kit	Intramuscular	10 mg/1
Kit	Intramuscular	20 mg/1
Kit	Intramuscular	3.33 mg/1mL
Kit	Intramuscular	30 mg/1
Kit	Intramuscular	5 mg/1mL
Injection	Parenteral	0.2 mg
Solution	Intravenous; Subcutaneous	0.,	Injection, powder, for suspension	Intramuscular	30 mg
Injection, powder, for suspension	Intramuscular	20 mg
Injection, solution	Parenteral	100 μg/ml
Injection, solution	Parenteral	500 μg/ml
Injection, powder, lyophilized, for solution	Intravenous; Subcutaneous	200 cg
Injection, solution	Parenteral	200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,05 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.,5 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	500 MICROGRAMMI/ML

Prices

Unit description	Cost	Unit
Sandostatin lar 30 mg kit	3860.62USD	kit
Sandostatin lar 20 mg kit	2578.,19USD	kit
Sandostatin lar 10 mg kit	1967.81USD	kit
Sandostatin 1 mg/ml vial	234.49USD	ml
Sandostatin 0.5 mg/ml ampul	111.48USD	ml
Octreotide 1000 mcg/ml vial	67.2USD	ml
Sandostatin 0.2 mg/ml vial	47.66USD	ml
Octreotide acet 500 mcg/ml vial	24.48USD	ml
Sandostatin 0.1 mg/ml ampul	23.,11USD	ml
Octreotide acet 100 mcg/ml vial	15.36USD	ml
Octreotide acet 200 mcg/ml vial	14.4USD	ml
Sandostatin 0.05 mg/ml ampul	11.92USD	ml
Octreotide acet 50 mcg/ml vial	3.6USD	ml

DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

Patents

Properties

State Solid Experimental Properties Predicted Properties

Property	Value	Source
Water Solubility	0.0122 mg/mL	ALOGPS
logP	0.42	ALOGPS
logP	-1.4	ChemAxon
logS	-4.9	ALOGPS
pKa (Strongest Acidic)	11.,4	ChemAxon
pKa (Strongest Basic)	10.17	ChemAxon
Physiological Charge	2	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	12	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	13	ChemAxon
Polar Surface Area	332.22 Å2	ChemAxon
Rotatable Bond Count	17	ChemAxon
Refractivity	269.77 m3·mol-1	ChemAxon
Polarizability	107.,0	ChemAxon
Rule of Five	No	ChemAxon
Ghose Filter	No	ChemAxon
Veber’s Rule	No	ChemAxon
MDDR-like Rule	Yes	ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property	Value	Probability
Human Intestinal Absorption	+	0.,9239
Blood Brain Barrier	–	0.8738
Caco-2 permeable	–	0.7824
P-glycoprotein substrate	Substrate	0.8557
P-glycoprotein inhibitor I	Non-inhibitor	0.9599
P-glycoprotein inhibitor II	Non-inhibitor	0.969
Renal organic cation transporter	Non-inhibitor	0.8506
CYP450 2C9 substrate	Non-substrate	0.,8205
CYP450 2D6 substrate	Non-substrate	0.7632
CYP450 3A4 substrate	Non-substrate	0.5268
CYP450 1A2 substrate	Non-inhibitor	0.7975
CYP450 2C9 inhibitor	Non-inhibitor	0.7743
CYP450 2D6 inhibitor	Non-inhibitor	0.8449
CYP450 2C19 inhibitor	Non-inhibitor	0.7355
CYP450 3A4 inhibitor	Non-inhibitor	0.,8236
CYP450 inhibitory promiscuity	Low CYP Inhibitory Promiscuity	0.708
Ames test	Non AMES toxic	0.6448
Carcinogenicity	Non-carcinogens	0.8761
Biodegradation	Not ready biodegradable	0.9943
Rat acute toxicity	2.6174 LD50, mol/kg	Not applicable
hERG inhibition (predictor I)	Weak inhibitor	0.,9693
hERG inhibition (predictor II)	Inhibitor	0.6064

ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,>

Prédit Spectre MS/MS – 40V, Positif (Annoté) Prédit LC-MS/MS Non Disponible Prédit Spectre MS/MS – 10V, Négatif (Annoté) Prédit LC-MS/MS Non Disponible Prédit Spectre MS/MS – 20V, Négatif (Annoté) Prédit LC-MS/MS Non Disponible Prédit Spectre MS/MS – 40V, Négatif (Annoté) Prédit LC-MS/MS Non Disponible

Objectifs

1., Récepteur de la somatostatine

Groupe Type organisme humains action pharmacologique

Oui

Actions

agoniste

ce groupe est composé de divers sous-types de récepteurs de la somatostatine.

1. Casarini AP, Jallad RS, Pinto EM, Soares IC, Nonogaki s, Giannella-Neto D, Musolino NR, Alves VA, Bronstein MD: acromégalie: corrélation entre l’expression des sous-types de récepteurs de la somatostatine et la réponse au traitement par octréotide-lar. Hypophyse. 2009;12(4):297-303. doi: 10.1007 / s11102-009-0175-1.,
2. Mulak A, Larauche m, Biraud m, Million m, Rivier J, Tache Y: les agonistes sélectifs du sous-Type 1 ou 2 du récepteur de la somatostatine injectés en périphérie induisent un effet antihyperalgésique dans deux modèles d’hypersensibilité viscérale chez la souris. Peptidiques. 2015 Jan;63: 71-80. doi: 10.1016/j.les peptides.2014.10.013. Epub 2014 Nov 5.,
3. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection
4. NIH StatPearls: Octreotide

Enzymes

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function Peroxidase activity Specific Function Part of the host defense system of polymorphonuclear leukocytes. It is responsible for microbicidal activity against a wide range of organisms. In the stimulated PMN, MPO catalyzes the production o…, Gene Name MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molecular Weight 83867.71 Da

1. Alatas E, Alatas O, Colak O: Octreotide inhibits myeloperoxidase activity in rat uterus. Acta Obstet Gynecol Scand. 2000 Jul;79(7):524-7.
2. Alatas E, Gunal O, Alatas O, Colak O: Octreotide prevents postoperative adhesion formation by suppressing peritoneal myeloperoxidase activity. Hepatogastroenterology. 2000 Jul-Aug;47(34):1034-6.,

Type organisme protéique humains action pharmacologique

Non

Actions

inhibiteur

cette action enzymatique est basée sur des résultats limités d’études in vitro et la pertinence clinique est inconnue.

fonction générale activité de la vitamine D3 25-hydroxylase fonction spécifique les Cytochromes P450 sont un groupe d’hème-thiolate monooxygénases. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport D’électrons dépendante du NADPH. Il effectue une variété de réaction d’oxydation…, Nom du gène CYP3A4 UniProt ID P08684 UniProt nom Cytochrome P450 3A4 poids moléculaire 57342,67 Da

1. Yilmaz B, Kemal Y, Teker F: soyez prudent avant de prescrire la warfarine et l’octréotide ensemble: un nouveau rapport d’interaction médicament-médicament. Hippokratia. 2014 Oct-Dec; 18 (4): 377.
2. Liddle C, Goodwin BJ, George J, Tapner M, Farrell GC: Séparé et interactif règlement du cytochrome P450 3A4 par la triiodothyronine, la dexaméthasone, et l’hormone de croissance dans les hépatocytes en culture. J Clin Endocrinol Metab. 1998 juil; 83 (7): 2411-6.,

les Transporteurs

Details1. Albumine sérique

Type organisme protéique humains action pharmacologique

inconnu

Actions

liant

fonction générale substance toxique fonction spécifique de liaison L’albumine sérique, la principale protéine du plasma, a une bonne capacité de liaison pour l’eau, le Ca(2+), Le Na(+), Le K(+), les acides gras, les hormones, la bilirubine et les médicaments. Sa fonction principale est la régulation du colloïde…, Gene Name ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molecular Weight 69365.94 Da

1. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection

Transporters

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

P-glycoprotein is a possible transporter of octreotide, according to the findings of various in vitro studies.,

General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glycoprotein- and mrp2-mediated octreotide transport in renal proximal tubule. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.,
2. Yamada T, Kato Y, Kusuhara H, Lemaire m, Sugiyama Y: caractérisation du transport d’un octapeptide cationique, l’octréotide, dans la membrane canaliculaire de la bile de rat: implication possible de la glycoprotéine P. Taureau Biol Pharm. Août 1998;21(8):874-8. doi: 10.1248 / bpb.21.874.
3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP: ABC de la biodisponibilité orale: transporteurs comme gardiens dans l’intestin. Intestin. 2003 déc; 52 (12): 1788-95. doi: 10.1136/de l’intestin.52.12.1788.,

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

Inhibitor

Octreotide is a substrate and weak inhibitor of MRP2, according to various in vitro studies.

General Function Organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates hepatobiliary excretion of numerous organic anions. May function as a cellular cisplatin transporter., Nom du gène ABCC2 UniProt ID Q92887 nom UniProt transporteur D’anions organiques multispécifiques Canaliculaires 1 poids moléculaire 174205,64 Da

1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker g: transport d’octréotides médié par la glycoprotéine P et la mrp2 dans le tubule proximal rénal. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129 (2): 251-6. doi: 10.1038 / sj.bjp.0703003.
2. Visentin M, Stieger B, Merz m, Kullak-Ublick GA: L’octréotide inhibe les anions organiques porteurs de bilirubine transportant les polypeptides 1B1 et 1B3 et la protéine associée à la résistance multidrogue 2. J Pharmacol Exp Ther., 2015 Nov; 355 (2): 145-51. doi: 10.1124 / jpet.115.227546. Epub 2015 Sep 1.
3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP: ABC de la biodisponibilité orale: transporteurs comme gardiens dans l’intestin. Intestin. 2003 déc;52 (12): 1788-95. doi: 10.1136/de l’intestin.52.12.1788.

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Améliorer les résultats des patients

Construire de véritables outils d’aide à la décision avec l’industrie la plus complète sur les interactions médicamenteuses checker.,

en Savoir plus

Médicament créé le 13 juin 2005 à 07:24 / mis à Jour le 06 février 2021 01:56