Identification

nom Octreotide numéro D’Accession DB00104 Description

L’acromégalie est un trouble causé par un excès d’hormone de croissance (GH), augmentant la croissance des tissus corporels et provoquant un dysfonctionnement métabolique.6 dans la plupart des cas, il résulte d’une tumeur de libération de l’hormone de croissance hypophysaire antérieure. En règle générale, les pieds, les mains et le visage deviennent anormalement gros; une organomégalie et une résistance à l’insuline peuvent également survenir. L’acromégalie est une maladie potentiellement mortelle nécessitant une prise en charge à vie.,6

L’octréotide est un médicament à action prolongée ayant des activités pharmacologiques qui imitent celles de l’hormone naturelle, la somatostatine, qui inhibe la sécrétion de l’hormone de croissance.8 en outre, il est utilisé pour le traitement de l’acromégalie et des symptômes résultant de diverses tumeurs, y compris les tumeurs carcinoïdes et les tumeurs intestinales vasoactives (Vipomes).8 Dans le passé, l’octréotide a été administré uniquement par injection. Le 26 juin 2020, le premier analogue de somatostatine orale à libération retardée approuvé, Mycapssa, a reçu l’approbation de la FDA pour le traitement d’entretien à long terme de l’acromégalie., This drug was developed by Chiasma Inc.5,7,10

Type Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure

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Structure for Octreotide (DB00104)

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Weight Average: 1019.25
Monoisotopic: 1018.,harmacology

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découverte de médicaments

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indication

octréotide par injection est utilisé pour le traitement de l’acromégalie et la réduction des symptômes de bouffées vasomotrices et de diarrhée liés aux tumeurs carcinoïdes et/ou aux tumeurs vasoactives du peptide intestinal (vipoma).,8 la formulation orale à libération retardée est utilisée pour le traitement à long terme de l’acromégalie chez les patients qui tolèrent et répondent de manière adéquate à l’octréotide et au lanréotide injectables.,7

Associated Conditions

  • Acromegaly
  • Diarrhea
  • Metastatic Carcinoid Tumors

Associated Therapies

  • Long-term maintenance therapy

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

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nos avertissements de boîte noire couvrent les risques, les contre-indications et les effets indésirables
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pharmacodynamique

L’octréotide imite l’hormone naturelle connue sous le nom de somatostatine. Comme la somatostatine, il démontre une activité contre l’hormone de croissance et le glucagon, traitant la croissance désordonnée des tissus et la régulation de l’insuline chez les patients atteints d’acromégalie.,6,8 en outre, l’octréotide soulage les bouffées vasomotrices et la diarrhée associées aux tumeurs gastro-intestinales en réduisant le flux sanguin splanchnique4 et diverses hormones gastro-intestinales associées à la diarrhée.2

l’étiquetage du produit avertit que l’octréotide peut réduire la contractilité de la vésicule biliaire, la sécrétion biliaire et la libération d’hormone stimulant la thyroïde (TSH) chez les volontaires sains.8 en outre, des cas de diminution de la vitamine B12 ont été rapportés chez des patients traités par octréotide. Assurez-vous de surveiller les niveaux de vitamine B12 chez les patients prenant octréotide.,10

mécanisme d’action

L’octréotide se lie aux récepteurs de la somatostatine couplés à la phospholipase C à travers les protéines G et conduit à la contraction musculaire lisse dans les vaisseaux sanguins.9 Les effets en aval qui stimulent la phospholipase C, la production de 1, 4,5-inositol triphosphate et l’action sur les canaux calciques de type L conduisent à l’inhibition de l’hormone de croissance, traitant les divers effets de l’hormone de croissance et métaboliques de l’acromégalie.,9

la suppression de L’hormone lutéinisante (LH)par octréotide 3, la réduction du flux sanguin splanchnique 4 et l’inhibition de la sérotonine, de la gastrine, du peptide intestinal vasoactif, de la sécrétine, de la motiline et du polypeptide pancréatique soulagent les symptômes gastro-intestinaux et de rinçage des tumeurs carcinoïdes et / ou Vipomatiques.,2

Cible Actions Organisme
ASomatostatin récepteur
agoniste
Homme

Absorption

Après un sous-cutanée à la dose, l’octréotide est complètement absorbé après administration.2,8 après l’administration d’une capsule orale à libération retardée, les concentrations maximales se sont révélées inférieures de 33% à celles après administration sous-cutanée.10 la Cmax a été atteinte à 1.,67-2, 5 heures après administration orale contre 30 minutes pour la voie sous-cutanée. À 20 mg deux fois par jour chez les patients atteints d’acromégalie, la concentration maximale était de 2,5 mg/nL contre 5,30 ng/mL à 40 mg deux fois par jour.10 l’ASC augmente proportionnellement à la dose, quelle que soit la voie.2,10

volume de distribution

dans une étude pharmacocinétique, le volume de distribution était de 13,6 L chez des volontaires sains.10 Une étude pharmacocinétique a révélé un volume de distribution allant de 18,1 à 30,4 L après administration intraveineuse chez des volontaires sains.,2

liaison aux protéines

Environ 65% de la dose est liée dans le plasma aux lipoprotéines et à l’albumine.8,10

métabolisme

L’octréotide a été fortement métabolisé dans le foie.2

voie d’élimination

Environ 32% d’une dose orale d’octréotide est excrétée dans l’urine 10 et 30-40% est excrétée par le foie dans les fèces.2. Environ 11% du médicament parent inchangé se trouve dans l’urine et 2% du médicament parent inchangé peuvent être récupérés dans les fèces.2

demi-vie

Après une dose sous-cutanée, la demi-vie plasmatique est estimée à 0,2 heure., Les demi-vies d’élimination moyennes pour l’administration sous – cutanée et orale variaient de 2,3 à 2,7 heures et ne différaient pas significativement.10 Une étude pharmacocinétique a révélé une demi-vie plasmatique comprise entre 72 et 113 minutes.2

clairance

la clairance corporelle totale de l’octréotide est de 7-10 L/h. 10 Une étude pharmacocinétique a révélé une clairance corporelle totale de 11,4 L/h. 2

effets indésirables

réduire les erreurs médicales
et améliorer les résultats du traitement grâce à notre & données structurées sur les effets indésirables des médicaments.,

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toxicité

Il existe peu d’informations concernant les cas de surdosage par octréotide en dehors des cas de surdosage par octréotide injectable. La dose variait de 2,4 mg / jour à 6 mg/jour par perfusion continue ou par administration sous-cutanée de 1,5 mg trois fois par jour., Les effets d’un surdosage avec octréotide peuvent inclure une hypotension, une hypoxie cérébrale, une arythmie, un arrêt cardiaque, une acidose lactique, une pancréatite, une hépatomégalie, une diarrhée, des bouffées vasomotrices, une léthargie et une faiblesse.10

organismes affectés

  • humains et autres mammifères

voies non disponibles effets Pharmacogénomiques/effets indésirables

Non disponible

Interactions

Interactions médicamenteuses

cette information ne doit pas être interprétée sans l’aide d’un professionnel de la santé. Si vous croyez que vous rencontrez une interaction, contactez immédiatement un fournisseur de soins de santé., L’absence d’interaction ne signifie pas nécessairement qu’aucune interaction n’existe.,

  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
Integrate drug-drug
interactions in your software

Abemaciclib The serum concentration of Abemaciclib can be increased when it is combined with Octreotide.,
Acalabrutinib La concentration sérique de Acalabrutinib peut être augmentée lorsqu’il est combiné avec l’Octréotide.
Acarbose L’efficacité thérapeutique de l’Acarbose peut être diminué lorsque utilisé en combinaison avec l’Octréotide.
Acébutolol La concentration sérique de l’métabolites actifs de l’Acébutolol peut être augmenté lors de l’Acébutolol est utilisé en combinaison avec l’Octréotide.
Acenocoumarol La concentration sérique de l’Acénocoumarol peut être augmentée lorsqu’il est combiné avec l’Octréotide.,
Acétohexamide l’efficacité thérapeutique de L’Acétohexamide peut être diminuée lorsqu’il est utilisé en association avec L’octréotide.
Acrivastine le risque ou la gravité de l’allongement de L’intervalle QTc peuvent être augmentés lorsque L’octréotide est associé à L’Acrivastine.
Adénosine Le risque ou la gravité de l’allongement de l’intervalle QTc peut être augmenté lors de l’Octréotide est combiné avec l’Adénosine.
l’ajmaline Le risque ou la gravité de l’allongement de l’intervalle QTc peut être augmenté lors de l’Octréotide est combiné avec l’ajmaline.,
Albendazole Le métabolisme de l’Albendazole peut être réduite lorsqu’il est combiné avec l’Octréotide.

améliorer les résultats des patients
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Interactions Alimentaires

  • Prendre sur un estomac vide. Les capsules orales doivent être prises à jeun. La nourriture réduit l’absorption orale d’octréotide de 90%.,
  • Prendre avec ou sans nourriture. Les injections d’octréotide peuvent être prises avec ou sans nourriture.

produits

complet & informations sur les médicaments structurés
des numéros de demande aux codes de produit, connectez différents identifiants via nos jeux de données commerciales.,>Octreotide pamoate

MWH8YQ1AIO 135467-16-2 KFWJVABDRRDUHY-XJQYZYIXSA-N

International/Other Brands Sandostatin LAR (Novartis Pharmaceuticals) Brand Name Prescription Products

Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
BYNFEZIA Pen Injection 2.,5 mg/1mL Subcutaneous Sun Pharmaceutical Industries, Inc. 2020-04-29 Not applicable US
Mycapssa Capsule, delayed release 20 mg/1 Oral Chiasma Inc.,solution 50 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Mylan Institutional LLC 2011-04-01 Not applicable US
Octreotide Acetate Injection, solution 200 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Sagent Pharmaceuticals 2013-12-15 Not applicable US
Octreotide Acetate Injection, solution 500 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Hikma Pharmaceuticals USA Inc.,4d3186″>
Octreotide Acetate Injection, solution 1000 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Sun Pharmaceutical Industries Limited 2007-08-14 2017-01-31 US

Categories

ATC Codes H01CB02 — Octreotide

  • H01CB — Somatostatin and analogues
  • H01C — HYPOTHALAMIC HORMONES
  • H01 — PITUITARY AND HYPOTHALAMIC HORMONES AND ANALOGUES
  • H — SYSTEMIC HORMONAL PREPARATIONS, EXCL., HORMONES sexuelles et insulines

catégories de médicaments Taxonomieproduit par Classyfire Description Ce composé appartient à la classe des composés organiques appelés oligopeptides. Ce sont des composés organiques contenant une séquence de trois à dix acides alpha-aminés réunis par des liaisons peptidiques.,ic amine / Primary amine / Pyrrole / Secondary alcohol / Secondary carboxylic acid amide / Substituted pyrrole

show 31 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII RWM8CCW8GP CAS number 83150-76-9 InChI Key DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N InChI IUPAC Name SMILES

1(NC(=O)(CCCCN)NC(=O)(CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC(=O)(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)(CSSC(NC1=O)C(=O)N(CO)(C)O)NC(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)(C)O

Synthesis Reference

Nishith Chaturvedi, « Novel process for production of the somatostatin analog, octreotide., » U.S. Patent US20040225108, issued November 11, 2004.

US20040225108 General References External Links KEGG Drug D00442 KEGG Compound C07306 PubChem Compound 448601 PubChem Substance 46504600 ChemSpider 395352 BindingDB 50272772 RxNav 7617 ChEMBL CHEMBL1680 Therapeutic Targets Database DAP000397 PharmGKB PA450678 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Octreotide AHFS Codes

  • 92:00.00 — Miscellaneous Therapeutic Agents

FDA label

Download (69.,

4 Completed Treatment Hypothalamic Obesity 1 4 Completed Treatment Neoplasms 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • App pharmaceuticals llc
  • Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
  • Sun pharmaceutical industries ltd
  • Teva parenteral medicines inc
  • Novartis pharmaceuticals corp

Packagers

  • APP Pharmaceuticals
  • Bachem Inc.,
  • Bedford Labs
  • Ben Venue Laboratories Inc.
  • Novartis AG
  • Polfa
  • Sandoz
  • Sicor Pharmaceuticals
  • Solvay Pharmaceuticals
  • Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
  • Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Dosage Forms

Form Route Strength
Injection Subcutaneous 2.,ML
Injection, solution 100 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution 1000 MICROGRAMMI/5ML
Injection, solution 50 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution 50 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution 500 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution 500 MICROGRAMMI/1ML
Capsule, delayed release Oral 20 mg/1
Injection 0.,1 mg
Injection, powder, for suspension Parenteral 10 mg
Injection, powder, for suspension Parenteral 20 mg
Injection, powder, for suspension Parenteral 30 mg
Injection 0., ug/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 50 ug/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 500 ug/1mL
Powder Not applicable 1 g/1g
Injection, solution Parenteral 1 MG/5ML
Injection, powder, for suspension, extended release; kit Intramuscular
Injection, solution 200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution Parenteral 0.,2 MG/ML
Injection, solution Parenteral 0.05 MG/1ML
Injection, solution Parenteral 0.1 MG/1ML
Injection, solution Parenteral 0.,td>20 MG/vial
Injection, powder, for suspension, extended release Intramuscular 30 MG/vial
Injection, solution 100 mcg/1mL
Injection, solution 50 mcg/1mL
Injection Intravenous; Subcutaneous 100 µg/ml
Injection Intravenous; Subcutaneous 50 µg/ml
Injection, powder, for suspension 10 MG/2ML
Injection, powder, for suspension 10 MG/2.,5ML
Injection, powder, for suspension 20 MG/2.5ML
Injection, powder, for suspension 20 MG/2ML
Injection, powder, for suspension 30 MG/2ML
Injection, powder, for suspension 30 MG/2.5ML
Injection, solution 0.05 MG/ML
Injection, solution 0.5 MG/ML
Injection Intravenous; Subcutaneous 0.,1 MG/ML
Injection, solution 1 mg/5mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 100 mcg/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 200 mcg/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 50 mcg/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 500 mcg/1mL
Injection, solution 0.,1 mg/ml
Injection, solution Parenteral 100 Mikrogramm/ml
Injection, solution Parenteral 1000 Mikrogramm/5ml
Solution Intravenous; Subcutaneous
Injection, solution Parenteral 50 Mikrogramm/ml
Injection, solution Parenteral 500 Mikrogramm/ml
Solution Parenteral 0.05 mg
Solution Parenteral 0.,1 mg
Injection Intravenous 0.5 mg/ml
Injection Intravenous 0.,pension 30 mg
Injection, suspension 10 mg
Injection Intramuscular 10 MG
Injection, powder, for suspension, extended release Intramuscular
Injection, suspension 20 mg
Injection Intramuscular 20 MG
Injection, suspension 30 mg
Injection Intramuscular 30 MG
Kit Intramuscular 1.,667 mg/1mL
Kit Intramuscular 10 mg/1
Kit Intramuscular 20 mg/1
Kit Intramuscular 3.33 mg/1mL
Kit Intramuscular 30 mg/1
Kit Intramuscular 5 mg/1mL
Injection Parenteral 0.2 mg
Solution Intravenous; Subcutaneous 0., Injection, powder, for suspension Intramuscular 30 mg
Injection, powder, for suspension Intramuscular 20 mg
Injection, solution Parenteral 100 μg/ml
Injection, solution Parenteral 500 μg/ml
Injection, powder, lyophilized, for solution Intravenous; Subcutaneous 200 cg
Injection, solution Parenteral 200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution Parenteral 0.,05 mg/ml
Injection, solution Parenteral 0.1 mg/ml
Injection, solution Parenteral 0.,5 mg/ml
Injection, solution Parenteral 100 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution Parenteral 500 MICROGRAMMI/ML

Prices

Unit description Cost Unit
Sandostatin lar 30 mg kit 3860.62USD kit
Sandostatin lar 20 mg kit 2578.,19USD kit
Sandostatin lar 10 mg kit 1967.81USD kit
Sandostatin 1 mg/ml vial 234.49USD ml
Sandostatin 0.5 mg/ml ampul 111.48USD ml
Octreotide 1000 mcg/ml vial 67.2USD ml
Sandostatin 0.2 mg/ml vial 47.66USD ml
Octreotide acet 500 mcg/ml vial 24.48USD ml
Sandostatin 0.1 mg/ml ampul 23.,11USD ml
Octreotide acet 100 mcg/ml vial 15.36USD ml
Octreotide acet 200 mcg/ml vial 14.4USD ml
Sandostatin 0.05 mg/ml ampul 11.92USD ml
Octreotide acet 50 mcg/ml vial 3.6USD ml
DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

Patents

Properties

State Solid Experimental Properties Predicted Properties

Property Value Source
Water Solubility 0.0122 mg/mL ALOGPS
logP 0.42 ALOGPS
logP -1.4 ChemAxon
logS -4.9 ALOGPS
pKa (Strongest Acidic) 11.,4 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 10.17 ChemAxon
Physiological Charge 2 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 12 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 13 ChemAxon
Polar Surface Area 332.22 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 17 ChemAxon
Refractivity 269.77 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 107.,0 ChemAxon
Rule of Five No ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.,9239
Blood Brain Barrier 0.8738
Caco-2 permeable 0.7824
P-glycoprotein substrate Substrate 0.8557
P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.9599
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.969
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8506
CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8205
CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.7632
CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.5268
CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.7975
CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.7743
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8449
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.7355
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,8236
CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.708
Ames test Non AMES toxic 0.6448
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.8761
Biodegradation Not ready biodegradable 0.9943
Rat acute toxicity 2.6174 LD50, mol/kg Not applicable
hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,9693
hERG inhibition (predictor II) Inhibitor 0.6064
ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,>

Prédit Spectre MS/MS – 40V, Positif (Annoté) Prédit LC-MS/MS Non Disponible Prédit Spectre MS/MS – 10V, Négatif (Annoté) Prédit LC-MS/MS Non Disponible Prédit Spectre MS/MS – 20V, Négatif (Annoté) Prédit LC-MS/MS Non Disponible Prédit Spectre MS/MS – 40V, Négatif (Annoté) Prédit LC-MS/MS Non Disponible

Objectifs

1., Récepteur de la somatostatine
Groupe Type organisme humains action pharmacologique

Oui

Actions

agoniste

ce groupe est composé de divers sous-types de récepteurs de la somatostatine.

  1. Casarini AP, Jallad RS, Pinto EM, Soares IC, Nonogaki s, Giannella-Neto D, Musolino NR, Alves VA, Bronstein MD: acromégalie: corrélation entre l’expression des sous-types de récepteurs de la somatostatine et la réponse au traitement par octréotide-lar. Hypophyse. 2009;12(4):297-303. doi: 10.1007 / s11102-009-0175-1.,
  2. Mulak A, Larauche m, Biraud m, Million m, Rivier J, Tache Y: les agonistes sélectifs du sous-Type 1 ou 2 du récepteur de la somatostatine injectés en périphérie induisent un effet antihyperalgésique dans deux modèles d’hypersensibilité viscérale chez la souris. Peptidiques. 2015 Jan;63: 71-80. doi: 10.1016/j.les peptides.2014.10.013. Epub 2014 Nov 5.,
  3. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection
  4. NIH StatPearls: Octreotide

Enzymes

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function Peroxidase activity Specific Function Part of the host defense system of polymorphonuclear leukocytes. It is responsible for microbicidal activity against a wide range of organisms. In the stimulated PMN, MPO catalyzes the production o…, Gene Name MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molecular Weight 83867.71 Da

  1. Alatas E, Alatas O, Colak O: Octreotide inhibits myeloperoxidase activity in rat uterus. Acta Obstet Gynecol Scand. 2000 Jul;79(7):524-7.
  2. Alatas E, Gunal O, Alatas O, Colak O: Octreotide prevents postoperative adhesion formation by suppressing peritoneal myeloperoxidase activity. Hepatogastroenterology. 2000 Jul-Aug;47(34):1034-6.,

Type organisme protéique humains action pharmacologique

Non

Actions

inhibiteur

cette action enzymatique est basée sur des résultats limités d’études in vitro et la pertinence clinique est inconnue.

fonction générale activité de la vitamine D3 25-hydroxylase fonction spécifique les Cytochromes P450 sont un groupe d’hème-thiolate monooxygénases. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport D’électrons dépendante du NADPH. Il effectue une variété de réaction d’oxydation…, Nom du gène CYP3A4 UniProt ID P08684 UniProt nom Cytochrome P450 3A4 poids moléculaire 57342,67 Da

  1. Yilmaz B, Kemal Y, Teker F: soyez prudent avant de prescrire la warfarine et l’octréotide ensemble: un nouveau rapport d’interaction médicament-médicament. Hippokratia. 2014 Oct-Dec; 18 (4): 377.
  2. Liddle C, Goodwin BJ, George J, Tapner M, Farrell GC: Séparé et interactif règlement du cytochrome P450 3A4 par la triiodothyronine, la dexaméthasone, et l’hormone de croissance dans les hépatocytes en culture. J Clin Endocrinol Metab. 1998 juil; 83 (7): 2411-6.,

les Transporteurs

Details1. Albumine sérique

Type organisme protéique humains action pharmacologique

inconnu

Actions

liant
fonction générale substance toxique fonction spécifique de liaison L’albumine sérique, la principale protéine du plasma, a une bonne capacité de liaison pour l’eau, le Ca(2+), Le Na(+), Le K(+), les acides gras, les hormones, la bilirubine et les médicaments. Sa fonction principale est la régulation du colloïde…, Gene Name ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molecular Weight 69365.94 Da

  1. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection

Transporters

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

P-glycoprotein is a possible transporter of octreotide, according to the findings of various in vitro studies.,

General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

  1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glycoprotein- and mrp2-mediated octreotide transport in renal proximal tubule. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.,
  2. Yamada T, Kato Y, Kusuhara H, Lemaire m, Sugiyama Y: caractérisation du transport d’un octapeptide cationique, l’octréotide, dans la membrane canaliculaire de la bile de rat: implication possible de la glycoprotéine P. Taureau Biol Pharm. Août 1998;21(8):874-8. doi: 10.1248 / bpb.21.874.
  3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP: ABC de la biodisponibilité orale: transporteurs comme gardiens dans l’intestin. Intestin. 2003 déc; 52 (12): 1788-95. doi: 10.1136/de l’intestin.52.12.1788.,

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate
Inhibitor

Octreotide is a substrate and weak inhibitor of MRP2, according to various in vitro studies.

General Function Organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates hepatobiliary excretion of numerous organic anions. May function as a cellular cisplatin transporter., Nom du gène ABCC2 UniProt ID Q92887 nom UniProt transporteur D’anions organiques multispécifiques Canaliculaires 1 poids moléculaire 174205,64 Da

  1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker g: transport d’octréotides médié par la glycoprotéine P et la mrp2 dans le tubule proximal rénal. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129 (2): 251-6. doi: 10.1038 / sj.bjp.0703003.
  2. Visentin M, Stieger B, Merz m, Kullak-Ublick GA: L’octréotide inhibe les anions organiques porteurs de bilirubine transportant les polypeptides 1B1 et 1B3 et la protéine associée à la résistance multidrogue 2. J Pharmacol Exp Ther., 2015 Nov; 355 (2): 145-51. doi: 10.1124 / jpet.115.227546. Epub 2015 Sep 1.
  3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP: ABC de la biodisponibilité orale: transporteurs comme gardiens dans l’intestin. Intestin. 2003 déc;52 (12): 1788-95. doi: 10.1136/de l’intestin.52.12.1788.

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Médicament créé le 13 juin 2005 à 07:24 / mis à Jour le 06 février 2021 01:56

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