Buscopan (Magyar)

generikus név: n-butilscopolammonium bromid injekció
adagolási forma: állati felhasználásra csak

NADA 141-228, által jóváhagyott FDA

görcsoldó (görcsoldó) és antikolinerg gyógyszer intravénás alkalmazásra lovak csak

Vigyázat

szövetségi törvény korlátozza ezt kábítószer használata által vagy annak érdekében, egy engedéllyel rendelkező állatorvos.

leírás

a Buscopan görcsoldó (görcsoldó) és antikolinerg gyógyszer, amely elnyomja az emésztőrendszer görcsét.,

a Buscopan injekciós oldat aktív összetevőjének kémiai neve N-butil-szkopolammónium-bromid. Vízben oldódó, fehér kristályos anyag, molekulatömege 440,40. A Buscopan injekciós oldat milliliterenként 20 mg n-butil-szkopolammónium-bromidot, 1,8 mg metil-parabént, 0,2 mg propilparabént, 6,0 mg nátrium-kloridot és injekcióhoz való vizet tartalmaz., A kémiai felépítése:

Jelzések

Buscopan jelzi az irányítást hasfájás (kólika) kapcsolódó görcsös kólika, felpuffadt a hasa fáj, de egyszerű impactions a lovakat.

Adagolás, alkalmazás

Beadni egy injekciót 0,3 mg/kg testsúly (0.14 mg/kg), lassan IV. Ez egyenértékű 30 mg N-butylscopolammonium bromid / 100 kg (220 font) testsúly vagy 1.5 mL Buscopan Injekciós Oldat / 100 kg (220 font) testsúly.,

ellenjavallatok

a Buscopan nem alkalmazható az ileuszhoz társuló impaction colics-ban vagy glaukómában szenvedő lovakban.

figyelmeztetések

nem emberi fogyasztásra szánt lovak esetében. Nem alkalmazható emberekben. Gyermekektől elzárva tartandó. Lenyelés esetén azonnal forduljon orvoshoz.

óvintézkedések

a Buscopan nem ajánlott szoptató csikóknál vagy vemhes vagy szoptató kancáknál történő alkalmazásra, mivel a biztonságosságot nem igazolták. A Buscopan hatását más antikolinerg szerek egyidejű alkalmazása fokozhatja., A Buscopan más gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazására vonatkozó vizsgálatokat nem végeztek. A gyógyszerkompatibilitást szorosan ellenőrizni kell az adjuváns kezelést igénylő betegeknél. A Buscopan biztonságosságát intramuscularis (IM) alkalmazásra nem igazolták. A Buscopan alkalmazása pulzusszám emelkedést eredményez. A pulzusszám nem használható a fájdalom súlyosságának érvényes indikátoraként az IV injekció beadása után 30 percig.

mellékhatások

Átmeneti tachycardia és csökkent borborygmal hangok körülbelül 30 percig tartottak a beadást követően., Átmeneti pupilláris dilatáció is megfigyelhető.

a feltételezett mellékhatások bejelentéséhez, az anyagbiztonsági adatlap (MSDS) beszerzéséhez vagy technikai segítségnyújtáshoz hívja az 1 800-821-7467 telefonszámot.

Klinikai farmakológia

a Buscopan spasmolytikus hatása a simaizomsejtek paraszimpatikus aktivációjának (muszkarin receptorokon keresztül) kompetitív gátlásából eredő antikolinerg hatásokon alapul.1 A fő mellékhatás enyhe átmeneti, emelkedett szívfrekvencia.

farmakokinetika

14C-Buscopan (0.,4 mg / kg, oldallánc jelölt) 3 lovon a teljes radioaktivitás eliminációjának fő útja a vizelettel és a széklettel szinte azonos módon történt. A radioaktivitás nagy részét (>96%), amely a 14C-Buscopan adagból származó összes 14C-címkével ellátott fajtát képviseli, az adagolás utáni első 48 órán belül eliminálták (vizelet és széklet). A teljes plazma 14C eliminációs felezési ideje körülbelül 6 óra volt. Ezért a szülő gyógyszer eliminációs felezési ideje a plazmában egyenlő vagy rövidebb, mint 6 óra., A vizeletben a fő radioaktív komponens, amely a Buscopan-nal vékony rétegű kromatográfiával (TLC) együtt kromatografált, az észlelt radioaktivitás körülbelül 85% – át tette ki.

hatásosság

többközpontú, terepvizsgálatot végeztek a Buscopan (0, 3 mg / ttkg) klinikai hatékonyságának megállapítására a hasi fájdalom (kólika) kezelésére, amely görcsös, flatulens és egyszerű impaction colics lovakban. Összesen 217 esetet véletlenszerűen osztottak ki a Buscopan vagy a placebo csoportba; a vizsgálatokat a kezelés tekintetében maszkolták.,

lovak átesett egy előkezelés kólika vizsgálat, ismételt vizsgák 5, 15, 30 perc után teszt cikk adminisztráció. A teljes kólika pontszám minden esetben 5 egyedi kritérium alapján lett hozzárendelve (izzadás, evezés, fej-és testmozgás, rúgás és vágy, hogy feküdjön le). A kezelés utáni 30 perces értékelés során általános klinikai benyomás alakult ki. 30 perc elteltével további értékeléseket nem végeztek.

az esetek többségében a lovak, az arabok és a telivérek voltak a felelősek., A lovak ötvenhárom százaléka zselés, 39 százaléka kancás, 8 százaléka ménes volt. Testtömege 300-1700 Font (136-772 kg) között mozgott, átlagosan 968 Font (440 kg) volt. Az életkor 4 hónap és 35 év között mozgott, átlagosan 10,6 év volt.

a kezelés utáni 30 perces megfigyelési időszakban mind a Buscopan, mind a placebo esetében csökkent a teljes kólikás pontszám. A Buscopan-nal kezelt lovak pontszáma szignifikánsan alacsonyabb volt (p≤0,001). Emellett a Buscopan esetek 88% – át “sikernek” minősítették (kiváló, jó vagy mérsékelt). Ez szignifikánsan nagyobb volt (p≤0.,0001), mint a placebo-csoport 42% – os sikerességi aránya.

a Buscopan hatékonyságát a lovak viselkedési attitűdjének általános javulása is támogatta. A Buscopan-nal kezelt lovak szignifikánsan magasabb százalékát a kezelést követő 15.és 30. percben (p≤0,005, illetve 0,0058) “alert/calm” minősítették, és a placebóval kezelt lovak szignifikánsan (p≤0,006) nagyobb hányada “ideges/nyugtalan” volt.”Mind a Buscopan, mind a placebo csoport esetében összehasonlítható számú esetet minden időpontban “erőszakos” vagy “álmos/depressziós” kategóriába soroltak., A kezelés után a Buscopan-nal kezelt lovaknál a placebóval kezelt lovakhoz képest 5 és 15 perc alatt szignifikánsan emelkedett a pulzusszám (p≤0, 0001), ahogy az a Buscopan paraszimpatikus hatásai miatt várható volt. A kezelést követő 30 perccel a Buscopan csoport pulzusszáma nem különbözött jelentősen a kezelés előtti pulzusszámuktól. A borborygmi intenzitása és gyakorisága mind a négy hasi kvadránsban csökkent a Buscopan-csoport esetében, legfeljebb a kezelés utáni értékelési pontokon (p≤0, 02).,

Állatbiztonság

a célállat-biztonságosságot több vizsgálatban értékelték, beleértve a dózis toleranciát, a célállat biztonságosságot, a hemodinamikát és a terepi biztonságot. Toxicitásra vagy mellékhatásra utaló jelek nem voltak. Az ezekben a vizsgálatokban megfigyelt farmakológiai hatások megegyeztek az antikolinerg gyógyszerek hatásaival (lásd fent).

egy állatbiztonsági célvizsgálatban a Buscopan-t két fázisban értékelték., Az első fázisban a gyógyszert intravénásan adták be az ajánlott szint 1, 3 és 5-szörösének (30, 90 és 150 mg / 100 ttkg) naponta egyszer, három egymást követő napon keresztül. A második fázisban az ajánlott terápiás dózisban (30 mg testtömeg-kilogrammonként) óránként három egymást követő órában adták. A Buscopan-t kapó lovaknak átmeneti, csökkentett intenzitású auscultated borborygmi volt, ami a gyógyszer tervezett terápiás hatásának tulajdonítható. Nem volt bizonyíték a bélstázisra vagy a kólikára., Más klinikailag jelentős hatást nem találtak. Bár más vizsgálatokban a pulzusszámra gyakorolt átmeneti hatást figyeltek meg, ebben a vizsgálatban (a gyógyszer beadása után 1-4 órával) megfigyelések történtek a gyógyszer elsődleges farmakológiai aktivitásának elhaladása után. Sem volt szignifikáns összefüggés a dózis pupilla / pupilláris fény válasz, mint azt más vizsgálatokban. A pupilláris dilatáció várható farmakológiai válasz erre a gyógyszercsoportra (antikolinerg)., A klinikai válasz hiánya ebben a vizsgálatban valószínűleg összefügg a kezelés utáni hosszabb idővel is, amelyen a kezdeti megfigyeléseket elvégezték. Mindenesetre ez a tanulmány azt mutatja, hogy a pupilláris fényre adott válasz bármilyen hatása valóban átmeneti. A vér analízisével kapcsolatban nem találtak gyógyszerrel kapcsolatos megállapításokat, és a boncolásnál és a szövettani vizsgálatnál sem voltak nyilvánvaló hatások.

egy tolerancia vizsgálatban négy lovat adtak be az ajánlott Buscopan adag 10-szeresének (300 mg/100 kg), majd 10 perc alatt megvizsgálták, majd 1, 2, 3, 4, 24, és 72 órával az injekció beadása után., Az injekció beadása után 10 perccel minden lovon átmenetileg kitágult és rögzített pupillák voltak. A normál pupilláris fény reflex két lóban 4 óra, a másik két lóban 24 óra alatt tért vissza. A pulzusszám 10 és 60 perc alatt emelkedett, de 2 óra elteltével visszatért a normális szintre. Az orális nyálkahártyák 10 percen át szárazak voltak, de 2 órán át normálisak voltak. Az auscultated borborygmi szerint a bélmozgás az injekció beadása után 10 perccel hiányzott, de 2 lovon 3 órával, a többi lovon pedig 4 órával visszatért a kiindulási gyakorisághoz és intenzitáshoz., Két kórisme volt, az egyik ló enyhe kólikát mutatott 1 óra alatt, a másik enyhe kólikával 11 óra alatt. Mindkét kólika epizód átmeneti volt, és nem volt szükség gyógyszerre. A CBC-ben, a véralvadásban vagy a szérum kémiában nem volt gyógyszerfüggő változás. Sem volt semmilyen kábítószerrel kapcsolatos bruttó vagy kórszövettani változás.

a hemodinamikai paraméterek vizsgálata során a Buscopan csökkentette a jobb pitvari nyomást, miközben a szív kimenetét fenntartották., A Buscopan alkalmazását követően bekövetkezett hemodinamikai változásoknak kevés klinikai jelentőségük volt, minőségileg hasonlóak voltak az egyéb antikolinerg szerek, például az atropin alacsony dózisai esetén jelentett változásokhoz.

Tárolás

ellenőrzött szobahőmérsékleten, 59-86°F (15-30°C) hőmérsékleten tárolandó.

A mellékelt

Buscopan injekciós oldat 50 mL-es, többadagos injekciós üvegben kerül forgalomba, amely milliliterenként 20 mg n-butil-szkopolammónium-bromidot tartalmaz.

1Roelvinck, M. E. J., et al. 1991. A dipiron, a hyoscine-n-butilbromid és a kettő kombinációja fájdalomcsillapító és görcsoldó hatása., Veterinary Record 129:379-380

Manufactured for:
Boehringer Ingelheim Vetmedica, Inc.
St. Joseph, MO 64506

BuscopanTM is a trademark of Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG and used under license.

Revised 08/2008

81313157
81312800, R.,dule

Medical Disclaimer