Oktreotid (Magyar)

azonosítás

név oktreotid csatlakozási szám DB00104 leírás

az akromegália a túlzott növekedési hormon (GH) által okozott rendellenesség, amely növeli a testszövetek növekedését és metabolikus diszfunkciót okoz.6 a legtöbb esetben az agyalapi mirigy elülső növekedési hormon-felszabadító daganatából származik. Jellemzően a lábak, a kezek és az arc abnormálisan nagyok, organomegália és inzulinrezisztencia is előfordulhat. Az acromegalia életveszélyes betegség, amely egész életen át tartó kezelést igényel.,6

az oktreotid egy hosszú hatású gyógyszer farmakológiai aktivitással, amely utánozza a természetes hormon, a szomatosztatin szekrécióját, amely gátolja a növekedési hormon kiválasztását.8 Továbbá, ez kezelésére használják akromegália és a tünetek eredő különböző tumorok, beleértve a karcinoid tumorok és vazoaktív bél daganatok (VIPomas).8 a múltban az oktreotidot kizárólag injekció formájában adták be. 2020.június 26-án az első jóváhagyott késleltetett felszabadulású orális szomatosztatin analóg, a Mycapssa megkapta az FDA jóváhagyását az akromegália hosszú távú fenntartó kezelésére., This drug was developed by Chiasma Inc.5,7,10

Type Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure

Download

Similar Structures

Structure for Octreotide (DB00104)

×

Close

Weight Average: 1019.25
Monoisotopic: 1018.,harmacology

Jelzés

Oktreotid injekció formájában alkalmazzák, a kezelés az akromegália, valamint a csökkentés kipirulás hasmenés tünetei kapcsolatos carcinoid tumor és/vagy vasoactive intesztinális peptid (VIPoma) daganatok.,8 a késleltetett hatóanyagleadású orális készítményt az akromegália hosszú távú kezelésére alkalmazzák olyan betegeknél, akik tolerálják és megfelelően reagálnak az injektálható oktreotidra és lanreotidra.,7

Associated Conditions

• Acromegaly
• Diarrhea
• Metastatic Carcinoid Tumors

Associated Therapies

• Long-term maintenance therapy

Contraindications & Blackbox Warnings

Farmakodinámiás

Oktreotid utánozza a természetben előforduló hormon ismert, mint a szomatosztatin. A szomatosztatinhoz hasonlóan a növekedési hormon és a glukagon elleni aktivitást is mutatja, az akromegáliában szenvedő betegek rendezetlen szöveti növekedését és inzulinszabályozását kezelve.,6,8 ezenkívül az oktreotid enyhíti a gyomor-bélrendszeri daganatokkal kapcsolatos kipirulást és hasmenést azáltal, hogy csökkenti a splanchnic véráramot4 és a hasmenéssel járó különböző gasztrointesztinális hormonokat.2

termékcímkézés figyelmeztet arra, hogy az oktreotid csökkentheti az epehólyag kontraktilitását, az epeválasztást és a pajzsmirigy-stimuláló hormon (TSH) felszabadulását egészséges önkéntesekben.8 emellett az oktreotiddal kezelt betegeknél csökkent B12-vitaminról számoltak be. Ellenőrizze a B12-vitamin szintjét az oktreotidot szedő betegeknél.,10

hatásmechanizmus

az oktreotid a G fehérjéken keresztül a foszfolipáz C-hez kapcsolt szomatosztatin receptorokhoz kötődik, és az erek simaizom-összehúzódásához vezet.9 a foszfolipáz C-t, az 1, 4,5-inozitol-trifoszfát termelését és az L-típusú kalciumcsatornákra gyakorolt hatást serkentő Downstream hatások a növekedési hormon gátlásához vezetnek, kezelve az akromegália különböző növekedési hormon-és metabolikus hatásait.,9

az oktreotid luteinizáló hormon (LH)3 elnyomása, a splanchnikus véráramlás csökkenése4, valamint a szerotonin, gasztrin, vazoaktív intesztinális peptid, secretin, motilin és hasnyálmirigy polipeptid gátlása megkönnyíti a karcinoid és/vagy VIPoma tumorok gastrointestinalis és kipirulási tüneteit.,2

Felszívódás

a subcutan beadás Után, oktreotid szívódik fel teljesen fel adminisztráció.2,8 per os késleltetett hatóanyagleadású kapszula alkalmazása után a csúcskoncentráció 33% – kal alacsonyabb volt, mint Subcutan alkalmazás után.10 a Cmax értéke elérte az 1-et.,67-2, 5 órával a szájon át történő alkalmazás után, szemben a subcutan alkalmazás 30 percével. Akromegáliában szenvedő betegeknél a napi kétszeri 20 mg-os csúcskoncentráció 2, 5 mg/nL volt, szemben a napi kétszeri 40 mg-os 5, 30 ng/mL-rel.10 az AUC az adaggal arányosan növekszik, az útvonaltól függetlenül.2,10

megoszlási térfogat

egy farmakokinetikai vizsgálatban a megoszlási térfogat 13,6 L volt egészséges önkéntesekben.10 egy farmakokinetikai vizsgálat kimutatta, hogy egészséges önkéntesekben 18, 1-30, 4 L megoszlási térfogatot mutattak ki intravénás alkalmazás után.,2

fehérjekötő

az adag körülbelül 65% – a kötődik a plazmában a lipoproteinekhez és az albuminhoz.8,10

metabolizmus

Oktreotidról számoltak be, hogy erősen metabolizálódik a májban.2

eliminációs útvonal

az orális oktreotid adag körülbelül 32% – a ürül a vizelettel 10, és 30-40% – a ürül a májból a székletben.2. A változatlan szülő gyógyszer körülbelül 11% – A megtalálható a vizeletben, a változatlan szülő gyógyszer 2% – a visszanyerhető a székletben.2

felezési idő

subcutan adag után a plazma felezési ideje 0, 2 óra., A subcutan és orális alkalmazás átlagos eliminációs felezési ideje 2,3 – 2,7 óra volt, és nem különbözött szignifikánsan.10 egy farmakokinetikai vizsgálatban a plazma felezési ideje 72-113 perc volt.2

Clearance

A teljes test clearance oktreotid 7-10 L/h.10 Egy farmakokinetikai vizsgálat feltárta a teljes test clearance 11,4 L/h.2

Káros Hatások

Toxicitás

kevés információt esetben oktreotid túladagolás eltekintve jelentéseket, túladagolás injekciós oktreotid. Az adag napi 2,4 mg és napi 6 mg között mozgott, folyamatos infúzióban vagy napi háromszor 1,5 mg subcutan adagban adva., Az oktreotid túladagolásának hatásai lehetnek hipotenzió, agyi hipoxia, arrhythmia, szívmegállás, tejsavas acidózis, pancreatitis, hepatomegalia, hasmenés, kipirulás, letargia és gyengeség.10

érintett szervezetek

• emberek és más emlősök

útvonalak nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikai hatások / mellékhatások

nem állnak rendelkezésre

interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

• Approved
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational
• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-drug interactions in your software
Abemaciclib	The serum concentration of Abemaciclib can be increased when it is combined with Octreotide.,
Acalabrutinib	az Acalabrutinib szérumkoncentrációja növelhető, ha oktreotiddal kombinálják.
Acarbose	az Acarbóz terápiás hatásossága csökkenthető, ha oktreotiddal kombinációban alkalmazzák.
Acebutolol	az Acebutolol aktív metabolitjainak szérumkoncentrációja növelhető, ha az Acebutololt oktreotiddal kombinációban alkalmazzák.
Acenocoumarol	az Acenocoumarol szérumkoncentrációja növelhető, ha oktreotiddal kombinálják.,
Acetohexamid	az Acetohexamid terápiás hatékonysága csökkenthető, ha oktreotiddal kombinációban alkalmazzák.
akrivasztin	a QTc-megnyúlás kockázata vagy súlyossága növelhető, ha az oktreotidot Akrivasztinnal kombinálják.
adenozin	a QTc-megnyúlás kockázata vagy súlyossága növelhető, ha az oktreotidot adenozinnal kombinálják.
Ajmaline	a QTc-megnyúlás kockázata vagy súlyossága növelhető, ha az oktreotidot Ajmalinnal kombinálják.,
Albendazol	az Albendazol metabolizmusa csökkenthető, ha oktreotiddal kombinálják.

javítsa a betegek kimenetelét

építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszerkölcsönhatási ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszerkölcsönhatások

• vegyen be üres gyomrot. Az orális kapszulákat üres gyomorban kell bevenni. Az élelmiszer 90% – kal csökkenti az orális oktreotid felszívódását.,
• étellel vagy anélkül. Az oktreotid injekció étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.

Termékek

Átfogó & strukturált kábítószer termék info

A kérelem számok termékkódok, csatlakoztassa a különböző azonosítók keresztül a kereskedelmi adatsorok.,>Octreotide pamoate

MWH8YQ1AIO 135467-16-2 KFWJVABDRRDUHY-XJQYZYIXSA-N

International/Other Brands Sandostatin LAR (Novartis Pharmaceuticals) Brand Name Prescription Products

Name	Dosage	Strength	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
BYNFEZIA Pen	Injection	2.,5 mg/1mL	Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries, Inc.	2020-04-29	Not applicable	US
Mycapssa	Capsule, delayed release	20 mg/1	Oral	Chiasma Inc.,solution	50 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Mylan Institutional LLC	2011-04-01	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	200 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sagent Pharmaceuticals	2013-12-15	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	500 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Hikma Pharmaceuticals USA Inc.,4d3186″>
Octreotide Acetate	Injection, solution	1000 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries Limited	2007-08-14	2017-01-31	US

Categories

ATC Codes H01CB02 — Octreotide

• H01CB — Somatostatin and analogues
• H01C — HYPOTHALAMIC HORMONES
• H01 — PITUITARY AND HYPOTHALAMIC HORMONES AND ANALOGUES
• H — SYSTEMIC HORMONAL PREPARATIONS, EXCL., Nemi hormonok és inzulinok

gyógyszerkategóriák kémiai taxonómia Leírás Ez a vegyület az oligopeptidek néven ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek olyan szerves vegyületek, amelyek három-tíz alfa-aminosavból álló szekvenciát tartalmaznak, amelyeket peptidkötések kötnek össze.,ic amine / Primary amine / Pyrrole / Secondary alcohol / Secondary carboxylic acid amide / Substituted pyrrole

show 31 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII RWM8CCW8GP CAS number 83150-76-9 InChI Key DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N InChI IUPAC Name SMILES

1(NC(=O)(CCCCN)NC(=O)(CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC(=O)(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)(CSSC(NC1=O)C(=O)N(CO)(C)O)NC(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)(C)O

Synthesis Reference

Nishith Chaturvedi, “Novel process for production of the somatostatin analog, octreotide.,” U.S. Patent US20040225108, issued November 11, 2004.

US20040225108 General References External Links KEGG Drug D00442 KEGG Compound C07306 PubChem Compound 448601 PubChem Substance 46504600 ChemSpider 395352 BindingDB 50272772 RxNav 7617 ChEMBL CHEMBL1680 Therapeutic Targets Database DAP000397 PharmGKB PA450678 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Octreotide AHFS Codes

• 92:00.00 — Miscellaneous Therapeutic Agents

FDA label

Download (69.,

4 Completed Treatment Hypothalamic Obesity 1 4 Completed Treatment Neoplasms 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

• App pharmaceuticals llc
• Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
• Sun pharmaceutical industries ltd
• Teva parenteral medicines inc
• Novartis pharmaceuticals corp

Packagers

• APP Pharmaceuticals
• Bachem Inc.,
• Bedford Labs
• Ben Venue Laboratories Inc.
• Novartis AG
• Polfa
• Sandoz
• Sicor Pharmaceuticals
• Solvay Pharmaceuticals
• Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
• Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Dosage Forms

Form	Route	Strength
Injection	Subcutaneous	2.,ML
Injection, solution		100 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		1000 MICROGRAMMI/5ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/1ML
Capsule, delayed release	Oral	20 mg/1
Injection		0.,1 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	10 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	20 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	30 mg
Injection		0., ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 ug/1mL
Powder	Not applicable	1 g/1g
Injection, solution	Parenteral	1 MG/5ML
Injection, powder, for suspension, extended release; kit	Intramuscular
Injection, solution		200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,2 MG/ML
Injection, solution	Parenteral	0.05 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.1 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.,td>20 MG/vial
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular	30 MG/vial
Injection, solution		100 mcg/1mL
Injection, solution		50 mcg/1mL
Injection	Intravenous; Subcutaneous	100 µg/ml
Injection	Intravenous; Subcutaneous	50 µg/ml
Injection, powder, for suspension		10 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		10 MG/2.,5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2.5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2.5ML
Injection, solution		0.05 MG/ML
Injection, solution		0.5 MG/ML
Injection	Intravenous; Subcutaneous	0.,1 MG/ML
Injection, solution		1 mg/5mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	100 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	200 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 mcg/1mL
Injection, solution		0.,1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	1000 Mikrogramm/5ml
Solution	Intravenous; Subcutaneous
Injection, solution	Parenteral	50 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	500 Mikrogramm/ml
Solution	Parenteral	0.05 mg
Solution	Parenteral	0.,1 mg
Injection	Intravenous	0.5 mg/ml
Injection	Intravenous	0.,pension		30 mg
Injection, suspension		10 mg
Injection	Intramuscular	10 MG
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular
Injection, suspension		20 mg
Injection	Intramuscular	20 MG
Injection, suspension		30 mg
Injection	Intramuscular	30 MG
Kit	Intramuscular	1.,667 mg/1mL
Kit	Intramuscular	10 mg/1
Kit	Intramuscular	20 mg/1
Kit	Intramuscular	3.33 mg/1mL
Kit	Intramuscular	30 mg/1
Kit	Intramuscular	5 mg/1mL
Injection	Parenteral	0.2 mg
Solution	Intravenous; Subcutaneous	0.,	Injection, powder, for suspension	Intramuscular	30 mg
Injection, powder, for suspension	Intramuscular	20 mg
Injection, solution	Parenteral	100 μg/ml
Injection, solution	Parenteral	500 μg/ml
Injection, powder, lyophilized, for solution	Intravenous; Subcutaneous	200 cg
Injection, solution	Parenteral	200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,05 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.,5 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	500 MICROGRAMMI/ML

Prices

Unit description	Cost	Unit
Sandostatin lar 30 mg kit	3860.62USD	kit
Sandostatin lar 20 mg kit	2578.,19USD	kit
Sandostatin lar 10 mg kit	1967.81USD	kit
Sandostatin 1 mg/ml vial	234.49USD	ml
Sandostatin 0.5 mg/ml ampul	111.48USD	ml
Octreotide 1000 mcg/ml vial	67.2USD	ml
Sandostatin 0.2 mg/ml vial	47.66USD	ml
Octreotide acet 500 mcg/ml vial	24.48USD	ml
Sandostatin 0.1 mg/ml ampul	23.,11USD	ml
Octreotide acet 100 mcg/ml vial	15.36USD	ml
Octreotide acet 200 mcg/ml vial	14.4USD	ml
Sandostatin 0.05 mg/ml ampul	11.92USD	ml
Octreotide acet 50 mcg/ml vial	3.6USD	ml

DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

Patents

Properties

State Solid Experimental Properties Predicted Properties

Property	Value	Source
Water Solubility	0.0122 mg/mL	ALOGPS
logP	0.42	ALOGPS
logP	-1.4	ChemAxon
logS	-4.9	ALOGPS
pKa (Strongest Acidic)	11.,4	ChemAxon
pKa (Strongest Basic)	10.17	ChemAxon
Physiological Charge	2	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	12	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	13	ChemAxon
Polar Surface Area	332.22 Å2	ChemAxon
Rotatable Bond Count	17	ChemAxon
Refractivity	269.77 m3·mol-1	ChemAxon
Polarizability	107.,0	ChemAxon
Rule of Five	No	ChemAxon
Ghose Filter	No	ChemAxon
Veber’s Rule	No	ChemAxon
MDDR-like Rule	Yes	ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property	Value	Probability
Human Intestinal Absorption	+	0.,9239
Blood Brain Barrier	–	0.8738
Caco-2 permeable	–	0.7824
P-glycoprotein substrate	Substrate	0.8557
P-glycoprotein inhibitor I	Non-inhibitor	0.9599
P-glycoprotein inhibitor II	Non-inhibitor	0.969
Renal organic cation transporter	Non-inhibitor	0.8506
CYP450 2C9 substrate	Non-substrate	0.,8205
CYP450 2D6 substrate	Non-substrate	0.7632
CYP450 3A4 substrate	Non-substrate	0.5268
CYP450 1A2 substrate	Non-inhibitor	0.7975
CYP450 2C9 inhibitor	Non-inhibitor	0.7743
CYP450 2D6 inhibitor	Non-inhibitor	0.8449
CYP450 2C19 inhibitor	Non-inhibitor	0.7355
CYP450 3A4 inhibitor	Non-inhibitor	0.,8236
CYP450 inhibitory promiscuity	Low CYP Inhibitory Promiscuity	0.708
Ames test	Non AMES toxic	0.6448
Carcinogenicity	Non-carcinogens	0.8761
Biodegradation	Not ready biodegradable	0.9943
Rat acute toxicity	2.6174 LD50, mol/kg	Not applicable
hERG inhibition (predictor I)	Weak inhibitor	0.,9693
hERG inhibition (predictor II)	Inhibitor	0.6064

ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,>

Előre MS/MS Spektruma – 40V, Pozitív (Annotált) Előre LC-MS/MS Nem Elérhető Előre MS/MS Spektruma – 10V, Negatív (Annotált) Előre LC-MS/MS Nem Elérhető Előre MS/MS Spektruma – 20V, Negatív (Annotált) Előre LC-MS/MS Nem Elérhető Előre MS/MS Spektruma – 40V, Negatív (Annotált) Előre LC-MS/MS Nem Elérhető

Célok

1., Szomatosztatin receptor

fajcsoport organizmus humán farmakológiai hatás

Igen

Actions

agonista

ez a csoport a szomatosztatin receptorok különböző altípusaiból áll.

1. Casarini AP, Jallad RS, Pinto EM, Soares IC, Nonogaki S, Giannella-Neto D, Musolino Nr, Alves VA, Bronstein MD: acromegalia: korreláció a szomatosztatin receptor altípusok expressziója és az oktreotid-lar kezelésre adott válasz között. Agyalapi mirigy. 2009;12(4):297-303. doi: 10.1007 / s11102-009-0175-1.,
2. mulak felszedette Egy, Larauche M, Biraud M, Millió M, Rivier J, Bajusz Y: Szelektív agonista szomatosztatin receptor altípus 1 vagy 2 injekciót kapcsolatba hozható rábírja antihyperalgesic hatása a két modell, a zsigeri túlérzékenység egerek. Peptidek. 2015 január; 63: 71-80. doi: 10.1016 / j. peptidek.2014.10.013. Epub 2014 November 5.,
3. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection
4. NIH StatPearls: Octreotide

Enzymes

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function Peroxidase activity Specific Function Part of the host defense system of polymorphonuclear leukocytes. It is responsible for microbicidal activity against a wide range of organisms. In the stimulated PMN, MPO catalyzes the production o…, Gene Name MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molecular Weight 83867.71 Da

1. Alatas E, Alatas O, Colak O: Octreotide inhibits myeloperoxidase activity in rat uterus. Acta Obstet Gynecol Scand. 2000 Jul;79(7):524-7.
2. Alatas E, Gunal O, Alatas O, Colak O: Octreotide prevents postoperative adhesion formation by suppressing peritoneal myeloperoxidase activity. Hepatogastroenterology. 2000 Jul-Aug;47(34):1034-6.,

Olyan Fehérje Szervezet az Emberek Farmakológiai

Nem

Műveletek

– Gátló

Ez az enzim kereset alapján korlátozott megállapításai in vitro vizsgálatok a klinikai jelentősége nem ismert.

Általános funkció D3-Vitamin 25-hidroxiláz aktivitás specifikus funkció a Citokrómák P450 a heme-tiolát monooxigenázok csoportja. A máj mikroszómáiban ez az enzim NADPH-függő elektronszállítási útvonalban vesz részt. Számos oxidációs reakciót hajt végre…, Gén neve CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot név citokróm P450 3A4 Molekulatömeg 57342,67 Da

1. Yilmaz B, Kemal Y, Teker F: legyen óvatos, mielőtt a warfarint és az oktreotidot együtt felírná: egy új gyógyszer-gyógyszer interakciós jelentés. Hippokratia. 2014 Október-December;18(4): 377.
2. Liddle C, Goodwin BJ, George J, Tapner M, Farrell GC: a citokróm P450 3A4 külön és interaktív szabályozása triiodotironin, dexametazon és növekedési hormon által tenyésztett hepatocitákban. J Clin Endocrinol Metab. 1998 július; 83 (7): 2411-6.,

fuvarozók

Részletek1. Szérum albumin

Olyan Fehérje Szervezet az Emberek Farmakológiai

Ismeretlen

Műveletek

Binder

Általános Funkció Mérgező anyag kötelező Konkrét Funkció Szérum albumin, a fő fehérje, a plazma, jó kötési kapacitás, víz, Ca(2+), Na(+), K(+), zsírsavak, hormonok, bilirubin, illetve gyógyszerek. Fő funkciója a kolloid szabályozása…, Gene Name ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molecular Weight 69365.94 Da

1. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection

Transporters

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

P-glycoprotein is a possible transporter of octreotide, according to the findings of various in vitro studies.,

General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glycoprotein- and mrp2-mediated octreotide transport in renal proximal tubule. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.,
2. Yamada T, Kato Y, Kusuhara H, Lemaire M, Sugiyama Y: kationos oktapeptid, oktreotid transzportjának jellemzése patkány epe canalicularis membránban: a P-glikoprotein lehetséges bevonása. Biol Pharm Bull. 1998 augusztus;21 (8): 874-8. doi: 10.1248 / bpb.21.874.
3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP: ABC of oral biohasznosulás: transporters as gateepers in the gut. Gut. 2003 december;52 (12): 1788-95. doi: 10.1136 / bél.52.12.1788.,

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

Inhibitor

Octreotide is a substrate and weak inhibitor of MRP2, according to various in vitro studies.

General Function Organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates hepatobiliary excretion of numerous organic anions. May function as a cellular cisplatin transporter., Gén neve ABCC2 Uniprot ID Q92887 Uniprot név Canalicularis multispecific organic anion transporter 1 Molekulatömeg 174205.64 Da

1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glikoprotein – és mrp2-mediált oktreotid transzport vese proximális tubulusban. Br J Pharmacol. 2000 január;129(2): 251-6. doi: 10.1038 / sj.bjp.0703003.
2. Visentin M, Stieger B, Merz M, Kullak-Ublick GA: az oktreotid gátolja a bilirubin hordozókat szerves anion szállítja az 1B1 és 1B3 polipeptideket, valamint a multidrug rezisztenciával összefüggő fehérjét 2. J Pharmacol Exp Ther., 2015 november;355(2):145-51. doi: 10.1124 / jpet.115.227546. Epub 2015 Szeptember 1.
3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP: ABC of oral biohasznosulás: transporters as gateepers in the gut. Gut. 2003 december;52 (12): 1788-95. doi: 10.1136 / bél.52.12.1788.

×

Javítani a beteg eredmények

Építeni hatékony döntéstámogató eszközök az iparág legátfogóbb gyógyszerkölcsönhatás-ellenőrző.,

Tudjon meg többet

a 2005. június 13-án létrehozott gyógyszer 07: 24 / Frissítve 2021. Február 06-án 01:56