Buscopan (Norsk)

Generisk Navn: n-butylscopolammonium bromide injeksjon
Dosering Form FOR BRUK av DYR BARE

NADA 141-228, som er Godkjent av FDA

Antispasmodic (spasmolytic) og antikolinerge stoffet for intravenøs bruk i hester

Advarsel

begrenser Føderal lovgivning dette stoffet til bruk av eller på ordre av en autorisert veterinær.

Beskrivelse

Buscopan er en antispasmodic (spasmolytic) og antikolinerge medikament som demper spasmer i fordøyelsessystemet.,

Det kjemiske navnet for den aktive bestanddel av Buscopan Injiserbare Løsning er N-butylscopolammonium bromide. Det er et vannløselig, hvite krystallinsk stoff med en molekylvekt på 440.40. Hver mL av Buscopan Injiserbare Løsningen inneholder 20 mg N-butylscopolammonium bromide, 1.8 mg methylparaben, 0,2 mg propylparaben, 6.0 mg natriumklorid og vann til injeksjon., Den kjemiske strukturen er:

Indikasjoner

Buscopan er indisert for kontroll av magesmerter (kolikk) forbundet med krampaktig kolikk, flatulent kolikk, og enkle impactions i hester.

Dosering og Administrasjon

Administrere en enkelt injeksjon på 0,3 mg/kg kroppsvekt (0.14 mg/kg), langsomt IV. Dette er tilsvarende 30 mg N-butylscopolammonium bromide per 100 kg (220 kg) kroppsvekt eller 1,5 mL av Buscopan Injiserbare Løsning per 100 kg (220 kg) kroppsvekt.,

Kontraindikasjoner

Buscopan bør ikke brukes ved forstoppelse colics forbundet med ileus, eller i hester med glaukom.

Advarsler

Ikke for hester som er beregnet for humant konsum. Ikke for bruk i mennesker. Holde utilgjengelig for barn. Ved svelging, kontakt lege umiddelbart.

Forsiktighetsregler

Buscopan er ikke anbefalt for bruk i sykepleie føll eller drektige eller lakterende hopper, som sikkerhet har ikke blitt etablert. Effekten av Buscopan kan være kraftig ved samtidig bruk av andre antikolinerge legemidler., Studier av samtidig administrering av Buscopan med andre rusmidler har ikke blitt gjennomført. Stoffet kompatibilitet bør overvåkes nøye hos pasienter som krever adjunctive therapy. Sikkerhet Buscopan har ikke blitt etablert for intramuskulær (IM) administrasjon. Administrasjon av Buscopan resultater i hjertefrekvens høyde. Pulsen kan ikke brukes som en gyldig indikator på alvorlighetsgrad av smerte for 30 minutter følgende IV injeksjon.

Bivirkninger

Forbigående takykardi og redusert borborygmal lyder varte i ca 30 minutter etter administrering., Forbigående pupillary utvidelse kan også være observert.

for Å rapportere mistanke om bivirkninger, for å få et Hms-Datablad (MSDS), eller hvis du trenger teknisk hjelp, ring 1 800-821-7467.

Klinisk Farmakologi

Buscopan er spasmolytic handling er basert på antikolinerge effekter som følge av kompetitiv hemming av parasympatiske aktivering (via muskarine reseptorer) av glatte muskelceller.1 De viktigste bivirkningen er en mild forbigående, forhøyet puls.

Farmakokinetikk

Følgende enkle IV administrasjon av 14C-Buscopan (0.,4 mg/kg, side kjede merket) i 3 hester, den største ruten for eliminering av total radioaktivitet var via urin og avføring nesten like. Mesteparten av radioaktivitet (>96%) som representerer alle 14C-merket moieties avledet fra 14C-Buscopan dose ble eliminert (urin og avføring) i løpet av de første 48 timer post-dosering. Eliminering av half-life av total plasma-14C ble estimert til å være ca 6 timer. Derfor, eliminering av half-life av den overordnede stoffet i plasma er lik eller kortere enn 6 timer., De viktigste radioaktive komponent i urinen, noe som co-chromatographed med Buscopan bruke tynt lag kromatografi (TLC), stod for om lag 85% av de oppdaget radioaktivitet.

Effektivitet

En multi-sentrert, felt-studie ble utført for å etablere den kliniske effekten av Buscopan (0,3 mg/kg kroppsvekt) for kontroll av magesmerter (kolikk) forbundet med krampaktig, flatulent og enkel forstoppelse colics i hester. Totalt 217 saker ble randomisert til Buscopan eller placebo gruppen; etterforskere var maskert med hensyn til behandling.,

Hester gjennomgikk en forbehandling kolikk undersøkelse med gjentatt eksamen på 5, 15 og 30 minutter følgende test artikkelen administrasjon. Totalt kolikk score ble tildelt hvert enkelt tilfelle basert på 5 individuelle kriterier (svetting, pawing, hode og kropp bevegelse, sparker, og ønske om å ligge ned). Et generelt klinisk inntrykk ble gjort på 30-minutters post-behandling evaluering. Ingen ytterligere vurderinger ble utført etter 30 minutter.

Kvartal Hester, Arabere, og Thoroughbreds utgjorde de fleste tilfellene., Femtitre prosent av hestene var geldings, 39% var hopper og 8% var hingster. Kroppen vekt varierte fra 300-1700 lb (136-772 kg), med et gjennomsnitt på 968 lb (440 kg). Alderen varierte mellom 4 måneder og 35 år, med et gjennomsnitt på 10,6 år.

Totale kolikk score gått ned hele 30-minutters post-behandling observasjonsperioden for både Buscopan og placebo. Score var signifikant lavere (p≤0.001) for Buscopan behandlet hester. Også, 88% av Buscopan tilfeller ble vurdert som en «suksess» (god, god eller moderat). Dette var betydelig større (p≤0.,0001) enn 42% suksess rate for placebo gruppen.

effektiviteten av Buscopan ble også støttet av den generelle forbedringen i de atferdsmessige holdninger av hester. En betydelig høyere andel av Buscopan behandlet hester ble vurdert som «alert/rolig» på 15 og 30 minutter post-behandling (p≤0.005 og 0.0058, henholdsvis), og en signifikant (p≤0.006) større andel av placebo behandlet hester var «nervøs/rastløs.»Et tilsvarende antall saker for både Buscopan og placebo grupper ble klassifisert som «voldelig» eller «døsig/deprimert» til enhver tid poeng., Post-behandling hjerte priser var betydelig forhøyet (p≤0.0001) for Buscopan behandlet hester på 5 og 15 minutter, sammenlignet med de som fikk placebo behandlet hester, som forventet på grunn av Buscopan er parasympatholytic effekter. Med 30 minutter post-behandling, hjerte priser for Buscopan gruppen ikke skiller seg vesentlig fra sin pre-behandling hjerte priser. Intensitet og frekvens av borborygmi i alle fire abdominal kvadranter ble redusert for Buscopan gruppe på de fleste post-behandling evaluering poeng (p≤0.02).,

Dyr Sikkerhet

Målet dyr sikkerhet ble evaluert i flere studier, inkludert dose toleranse, målet dyr sikkerhet, hemodynamics, uio. Det var ingen tegn på toksisitet eller uønskede reaksjoner. Den farmakologiske virkninger sett i disse studiene var konsistent med antikolinerge legemidler (se ovenfor).

I en target dyr safety study, Buscopan ble evaluert i to faser., I den første fasen, ble stoffet intravenøst ved doser på 1, 3, og 5 ganger anbefalt nivå (30, 90 og 150 mg per 100 kg kroppsvekt) en gang daglig i tre påfølgende dager. I den andre fasen det ble gitt ved anbefalt terapeutisk dose (30 mg per kg kroppsvekt) på timebasis intervaller for tre timer sammenhengende. Hester motta Buscopan tendens til å ha forbigående, redusert intensitet av auscultated borborygmi, noe som kan tilskrives den hadde til hensikt å terapeutiske effekten av stoffet. Det var ingen bevis for gut stillstand eller kolikk., Ingen andre klinisk signifikante effekter ble funnet. Selv om en forbigående effekt på hjertefrekvensen var nevnt i andre studier, observasjoner i denne studien (1-4 timer etter drug administration) ble gjort etter den primære farmakologiske aktivitet for dette stoffet hadde gått. Heller ikke var det en betydelig association of dosering med eleven / pupillary lys svar som har blitt nevnt i andre studier. Pupillary dilatasjon er en forventet farmakologiske respons til denne klassen av narkotika (antikolinerge)., Mangelen på en klinisk respons i denne studien er også sannsynlig knyttet til lengre tid etter behandling på som den første observasjonene ble gjort. I alle tilfelle, denne studien viser at noen effekt på pupillary lys svar er faktisk forbigående. Det var ingen stoffet assosiert funnene med hensyn til blod analyser, og heller ikke var det noen virkninger tydelig på necropsy og histopatologi.

I en toleranse studie, fire hester ble administrert 10 ganger anbefalt Buscopan dosering (300 mg/100 kg) og ble undersøkt på 10 minutter og klikk på 1, 2, 3, 4, 24, og 72 timer etter injeksjon., Alle hester midlertidig erfarne utvidede og faste elever på 10 minutter post injeksjon. Normal pupillary lys refleks returnert i to hester på 4 timer og i de to andre hester på 24 timer. Hjerte priser ble økt til 10 og 60 minutter, men hadde vendt tilbake til det normale på 2 timer. Orale slimhinner var tørke i 10 minutter, men var normalt på 2 timer. Gut motilitet, som bedømmes av auscultated borborygmi, var fraværende på 10 minutter post injeksjon, men hadde kommet tilbake til baseline frekvens og intensitet av 3 timer på 2 hester og 4 timer i de øvrige hester., Det var to tilfeller av kolikk, med en hest som viser mild kolikk på 1 time, og en annen med mild kolikk på 11 timer. Både kolikk episoder var forbigående, og det kreves ingen medisiner. Det var ikke noe stoff tilhørende endringer i CBC, koagulering av blod eller serum kjemi. Heller ikke ble det noe narkotika-relaterte brutto eller histopatologiske endringer.

I en studie av hemodynamisk parametre, Buscopan redusert høyre atrial press, mens minuttvolum ble opprettholdt., Den hemodynamisk endringer som skjedde følgende Buscopan administrasjon var av liten klinisk betydning, blir kvalitativt lik de som er rapportert for lave doser av andre antikolinergika som atropin.

Lagring

Lagre ved kontrollert romtemperatur 59-86 grader F (15-30°C).

Hvordan Levert

Buscopan Injiserbare Løsning leveres i 50 mL multi-dose hetteglass som inneholder 20 mg N-butylscopolammonium bromide per mL.

1Roelvinck, M. E. J., et al. 1991. Smertestillende og spasmolytic virkninger av dipyrone, hyoscine-N-butylbromide og en kombinasjon av de to ponnier., Veterinary Record 129:379-380

Manufactured for:
Boehringer Ingelheim Vetmedica, Inc.
St. Joseph, MO 64506

BuscopanTM is a trademark of Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG and used under license.

Revised 08/2008

81313157
81312800, R.,dule

Medical Disclaimer