Oktreotid

Identifikasjon

Navn Oktreotid aksesjonsnummer DB00104 Beskrivelse

Akromegali er en sykdom forårsaket av overskytende veksthormon (GH), økt vekst av kroppens vev og forårsaker metabolsk dysfunksjon.6 I de fleste tilfeller er det resultater fra en fremre hypofysen veksthormon-releasing svulst. Vanligvis, føtter, hender og ansikt vokse unormalt store; organomegaly og insulinresistens kan også forekomme. Akromegali er en livstruende sykdom som krever livslang ledelse.,6

Oktreotid er en langtidsvirkende medikament med farmakologiske aktiviteter som etterligner de av det naturlige hormonet, somatostatin, som hemmer utskillelsen av veksthormon.8 i Tillegg er det brukt til behandling av akromegali og symptomer som følge av ulike svulster, inkludert carcinoid svulster og vasoactive tarm svulster (VIPomas).8 I det siste, oktreotid har blitt administrert utelukkende ved injeksjon. 26. juni 2020, det første godkjente forsinket-release oral somatostatin analog, Mycapssa, fått FDA-godkjenning for langsiktig vedlikehold behandling av akromegali., This drug was developed by Chiasma Inc.5,7,10

Type Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure

Download

Similar Structures

Structure for Octreotide (DB00104)

×

Close

Weight Average: 1019.25
Monoisotopic: 1018.,harmacology

Indikasjon

Oktreotid ved injeksjon brukes for behandling av akromegali og reduksjon av flushing og diaré symptomer relatert til carcinoid svulster og/eller vasoactive intestinal peptid (VIPoma) svulster.,8 forsinket-release oral formulering brukes for langsiktig behandling av akromegali hos pasienter som tolererer og reagere adekvat på injiserbare oktreotid og lanreotide.,7

Associated Conditions

• Acromegaly
• Diarrhea
• Metastatic Carcinoid Tumors

Associated Therapies

• Long-term maintenance therapy

Contraindications & Blackbox Warnings

Pharmacodynamics

Oktreotid mimics det naturlig forekommende hormon kjent som somatostatin. Som somatostatin, det viser aktivitet mot veksthormon og glucagon, behandling av uordnede vev vekst og insulin regulering hos pasienter med akromegali.,6,8 I tillegg, oktreotid lindrer flushing og diaré forbundet med fordøyelsessystemet svulster ved å redusere splanchnic blod flow4 og ulike gastrointestinale hormoner assosiert med diaré.2

produktmerking advarer om at oktreotid kan redusere galleblæren kontraktilitet, utskillelsen av galle, og utgivelsen av skjoldbrusk-stimulerende hormon (TSH) i friske frivillige.8 I tillegg, rapporter av redusert vitamin B12 hos pasienter behandlet med oktreotid har blitt gjort. Sørg for å overvåke vitamin B12-nivåer hos pasienter som tar oktreotid.,10

virkningsmekanisme

Oktreotid binder seg til somatostatin-reseptorer som er koblet til fosfolipase C til G proteiner og fører til glatt muskel sammentrekning i blodårene.9 Nedstrøms effekter som stimulerer fosfolipase C, produksjon av 1, 4,5-inositol trifosfat, og handling på L-type kalsium-tv føre til hemming av vekst hormon, behandling av de ulike vekst-hormon og metabolske effekter av akromegali.,9

Oktreotid er undertrykkelse av luteiniserende hormon (LH)3, reduksjon i splanchnic blod flow4, og hemming av serotonin, gastrin, vasoactive intestinal peptid, secretin, motilin, og bukspyttkjertelen polypeptid gi lindring for fordøyelsessystemet og flushing symptomer på carcinoid og/eller VIPoma svulster.,2

Absorpsjon

Når en subkutan dose oktreotid er helt absorbert ved administrasjon.2,8 Etter inntak av en muntlig forsinket-release kapsel, peak konsentrasjonene ble funnet å være 33% lavere enn etter subkutan administrasjon.10 Cmax var oppnådd på 1.,67-2.5 timer etter oral administrasjon versus 30 minutter for subkutan rute. På 20 mg to ganger daglig hos pasienter med akromegali, topp konsentrasjon var 2,5 mg/nL versus 5.30 ng/mL i 40 mg to ganger om dagen.10 AUU øker proporsjonalt med dosen, uavhengig av ruten.2,10

Volum av distribusjon

I en farmakokinetiske studier, volumet av fordelingen var 13.6 L i friske frivillige.10 En farmakokinetiske studier avdekket et volum på distribusjon-alt fra 18.1-30.4 L etter intravenøs administrasjon i friske frivillige.,2

Protein binding

Omtrent 65% av dosen er bundet i plasma til lipoproteiner og albumin.8,10

Metabolisme

Oktreotid har blitt rapportert til å være sterkt metaboliseres i leveren.2

Rute med eliminering

Om lag 32% av en oral dose oktreotid utskilles i urinen 10 og 30-40% utskilles av leveren i avføringen.2. Om lag 11% av uendret overordnede stoffet er funnet i urinen, og 2% av uendret overordnede stoffet kan bli gjenfunnet i feces.2

Half-life

Når en subkutan dose, en plasma-half-life er anslått til å være 0.2 timer., Gjennomsnittlig eliminering halveringstider for subkutan og oral administrasjon varierte fra 2.3 – 2.7 timer og var ikke signifikant.10 En farmakokinetiske studier avdekket en plasma-half-life alt fra 72-113 minutter.2

Clearance

Den totale kroppen klarering av oktreotid er 7-10 L/h.10 En farmakokinetiske undersøkelse viste en total body klaring på 11,4 L/h.2

Ugunstig Virkninger

Toksisitet

Det er begrenset informasjon om tilfeller av oktreotid overdose bortsett fra sak rapporter av en overdose med injeksjon oktreotid. Dosen varierte fra 2.4 mg/dag til 6 mg/dag, administrert av kontinuerlig infusjon eller subkutan administrering av 1,5 mg tre ganger daglig., Virkninger av en overdose med oktreotid kan omfatte hypotensjon, hjernen hypoxia, arytmi, hjertestans, melkesyreacidose, pankreatitt, hepatomegaly, diaré, flushing, slapphet og svakhet.10

Påvirket organismer

• Mennesker og andre pattedyr

Trasé Ikke Tilgjengelig Pharmacogenomic Effekter/Adr

Ikke Tilgjengelig

Vekselsvirkningene

Bedøve Vekselsvirkningene

• Approved
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational
• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-drug interactions in your software
Abemaciclib	The serum concentration of Abemaciclib can be increased when it is combined with Octreotide.,
Acalabrutinib	serum konsentrasjon av Acalabrutinib kan økes når den er kombinert med Oktreotid.
Acarbose	Den terapeutiske effekten av Acarbose kan bli redusert når de brukes i kombinasjon med Oktreotid.
Acebutolol	serum konsentrasjon av den aktive metabolitter av Acebutolol kan økes når Acebutolol brukes i kombinasjon med Oktreotid.
Acenocoumarol	serum konsentrasjon av Acenocoumarol kan økes når den er kombinert med Oktreotid.,
Acetohexamide	Den terapeutiske effekten av Acetohexamide kan bli redusert når de brukes i kombinasjon med Oktreotid.
Acrivastine	risikoen eller alvorlighetsgraden av QTc forlengelse kan økes når Oktreotid er kombinert med Acrivastine.
Adenosin	risikoen eller alvorlighetsgraden av QTc forlengelse kan økes når Oktreotid er kombinert med Adenosin.
Ajmaline	risikoen eller alvorlighetsgraden av QTc forlengelse kan økes når Oktreotid er kombinert med Ajmaline.,
Albendazole	metabolismen av Albendazole kan bli redusert når kombinert med Oktreotid.

Forbedre pasientens utfall

– Bygg effektiv beslutningsstøtte verktøy med bransjens mest omfattende narkotika legemiddelinteraksjoner checker.

finn ut mer

Mat Interaksjoner

• Ta på tom mage. Den muntlige kapsler skal tas på tom mage. Mat reduserer oral oktreotid absorpsjon av 90%.,
• Ta med eller uten mat. Oktreotid injeksjoner kan tas med eller uten mat.

Produkter

Omfattende & strukturert legemiddel info

tall Fra søknad til produkt-koder, koble til ulike identifikatorer gjennom våre kommersielle datasett.,>Octreotide pamoate

MWH8YQ1AIO 135467-16-2 KFWJVABDRRDUHY-XJQYZYIXSA-N

International/Other Brands Sandostatin LAR (Novartis Pharmaceuticals) Brand Name Prescription Products

Name	Dosage	Strength	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
BYNFEZIA Pen	Injection	2.,5 mg/1mL	Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries, Inc.	2020-04-29	Not applicable	US
Mycapssa	Capsule, delayed release	20 mg/1	Oral	Chiasma Inc.,solution	50 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Mylan Institutional LLC	2011-04-01	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	200 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sagent Pharmaceuticals	2013-12-15	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	500 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Hikma Pharmaceuticals USA Inc.,4d3186″>
Octreotide Acetate	Injection, solution	1000 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries Limited	2007-08-14	2017-01-31	US

Categories

ATC Codes H01CB02 — Octreotide

• H01CB — Somatostatin and analogues
• H01C — HYPOTHALAMIC HORMONES
• H01 — PITUITARY AND HYPOTHALAMIC HORMONES AND ANALOGUES
• H — SYSTEMIC HORMONAL PREPARATIONS, EXCL., SEX HORMONER OG INSULINS

Bedøve Kategorier Kjemiske TaxonomyProvided av Classyfire Beskrivelse Denne forbindelsen tilhører klassen av organiske forbindelser kjent som oligopeptides. Dette er organiske forbindelser som inneholder en sekvens av mellom tre og ti alfa-aminosyrer sammen med peptid obligasjoner.,ic amine / Primary amine / Pyrrole / Secondary alcohol / Secondary carboxylic acid amide / Substituted pyrrole

show 31 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII RWM8CCW8GP CAS number 83150-76-9 InChI Key DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N InChI IUPAC Name SMILES

1(NC(=O)(CCCCN)NC(=O)(CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC(=O)(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)(CSSC(NC1=O)C(=O)N(CO)(C)O)NC(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)(C)O

Synthesis Reference

Nishith Chaturvedi, «Novel process for production of the somatostatin analog, octreotide.,» U.S. Patent US20040225108, issued November 11, 2004.

US20040225108 General References External Links KEGG Drug D00442 KEGG Compound C07306 PubChem Compound 448601 PubChem Substance 46504600 ChemSpider 395352 BindingDB 50272772 RxNav 7617 ChEMBL CHEMBL1680 Therapeutic Targets Database DAP000397 PharmGKB PA450678 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Octreotide AHFS Codes

• 92:00.00 — Miscellaneous Therapeutic Agents

FDA label

Download (69.,

4 Completed Treatment Hypothalamic Obesity 1 4 Completed Treatment Neoplasms 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

• App pharmaceuticals llc
• Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
• Sun pharmaceutical industries ltd
• Teva parenteral medicines inc
• Novartis pharmaceuticals corp

Packagers

• APP Pharmaceuticals
• Bachem Inc.,
• Bedford Labs
• Ben Venue Laboratories Inc.
• Novartis AG
• Polfa
• Sandoz
• Sicor Pharmaceuticals
• Solvay Pharmaceuticals
• Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
• Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Dosage Forms

Form	Route	Strength
Injection	Subcutaneous	2.,ML
Injection, solution		100 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		1000 MICROGRAMMI/5ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/1ML
Capsule, delayed release	Oral	20 mg/1
Injection		0.,1 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	10 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	20 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	30 mg
Injection		0., ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 ug/1mL
Powder	Not applicable	1 g/1g
Injection, solution	Parenteral	1 MG/5ML
Injection, powder, for suspension, extended release; kit	Intramuscular
Injection, solution		200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,2 MG/ML
Injection, solution	Parenteral	0.05 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.1 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.,td>20 MG/vial
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular	30 MG/vial
Injection, solution		100 mcg/1mL
Injection, solution		50 mcg/1mL
Injection	Intravenous; Subcutaneous	100 µg/ml
Injection	Intravenous; Subcutaneous	50 µg/ml
Injection, powder, for suspension		10 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		10 MG/2.,5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2.5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2.5ML
Injection, solution		0.05 MG/ML
Injection, solution		0.5 MG/ML
Injection	Intravenous; Subcutaneous	0.,1 MG/ML
Injection, solution		1 mg/5mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	100 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	200 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 mcg/1mL
Injection, solution		0.,1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	1000 Mikrogramm/5ml
Solution	Intravenous; Subcutaneous
Injection, solution	Parenteral	50 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	500 Mikrogramm/ml
Solution	Parenteral	0.05 mg
Solution	Parenteral	0.,1 mg
Injection	Intravenous	0.5 mg/ml
Injection	Intravenous	0.,pension		30 mg
Injection, suspension		10 mg
Injection	Intramuscular	10 MG
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular
Injection, suspension		20 mg
Injection	Intramuscular	20 MG
Injection, suspension		30 mg
Injection	Intramuscular	30 MG
Kit	Intramuscular	1.,667 mg/1mL
Kit	Intramuscular	10 mg/1
Kit	Intramuscular	20 mg/1
Kit	Intramuscular	3.33 mg/1mL
Kit	Intramuscular	30 mg/1
Kit	Intramuscular	5 mg/1mL
Injection	Parenteral	0.2 mg
Solution	Intravenous; Subcutaneous	0.,	Injection, powder, for suspension	Intramuscular	30 mg
Injection, powder, for suspension	Intramuscular	20 mg
Injection, solution	Parenteral	100 μg/ml
Injection, solution	Parenteral	500 μg/ml
Injection, powder, lyophilized, for solution	Intravenous; Subcutaneous	200 cg
Injection, solution	Parenteral	200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,05 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.,5 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	500 MICROGRAMMI/ML

Prices

Unit description	Cost	Unit
Sandostatin lar 30 mg kit	3860.62USD	kit
Sandostatin lar 20 mg kit	2578.,19USD	kit
Sandostatin lar 10 mg kit	1967.81USD	kit
Sandostatin 1 mg/ml vial	234.49USD	ml
Sandostatin 0.5 mg/ml ampul	111.48USD	ml
Octreotide 1000 mcg/ml vial	67.2USD	ml
Sandostatin 0.2 mg/ml vial	47.66USD	ml
Octreotide acet 500 mcg/ml vial	24.48USD	ml
Sandostatin 0.1 mg/ml ampul	23.,11USD	ml
Octreotide acet 100 mcg/ml vial	15.36USD	ml
Octreotide acet 200 mcg/ml vial	14.4USD	ml
Sandostatin 0.05 mg/ml ampul	11.92USD	ml
Octreotide acet 50 mcg/ml vial	3.6USD	ml

DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

Patents

Properties

State Solid Experimental Properties Predicted Properties

Property	Value	Source
Water Solubility	0.0122 mg/mL	ALOGPS
logP	0.42	ALOGPS
logP	-1.4	ChemAxon
logS	-4.9	ALOGPS
pKa (Strongest Acidic)	11.,4	ChemAxon
pKa (Strongest Basic)	10.17	ChemAxon
Physiological Charge	2	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	12	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	13	ChemAxon
Polar Surface Area	332.22 Å2	ChemAxon
Rotatable Bond Count	17	ChemAxon
Refractivity	269.77 m3·mol-1	ChemAxon
Polarizability	107.,0	ChemAxon
Rule of Five	No	ChemAxon
Ghose Filter	No	ChemAxon
Veber’s Rule	No	ChemAxon
MDDR-like Rule	Yes	ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property	Value	Probability
Human Intestinal Absorption	+	0.,9239
Blood Brain Barrier	–	0.8738
Caco-2 permeable	–	0.7824
P-glycoprotein substrate	Substrate	0.8557
P-glycoprotein inhibitor I	Non-inhibitor	0.9599
P-glycoprotein inhibitor II	Non-inhibitor	0.969
Renal organic cation transporter	Non-inhibitor	0.8506
CYP450 2C9 substrate	Non-substrate	0.,8205
CYP450 2D6 substrate	Non-substrate	0.7632
CYP450 3A4 substrate	Non-substrate	0.5268
CYP450 1A2 substrate	Non-inhibitor	0.7975
CYP450 2C9 inhibitor	Non-inhibitor	0.7743
CYP450 2D6 inhibitor	Non-inhibitor	0.8449
CYP450 2C19 inhibitor	Non-inhibitor	0.7355
CYP450 3A4 inhibitor	Non-inhibitor	0.,8236
CYP450 inhibitory promiscuity	Low CYP Inhibitory Promiscuity	0.708
Ames test	Non AMES toxic	0.6448
Carcinogenicity	Non-carcinogens	0.8761
Biodegradation	Not ready biodegradable	0.9943
Rat acute toxicity	2.6174 LD50, mol/kg	Not applicable
hERG inhibition (predictor I)	Weak inhibitor	0.,9693
hERG inhibition (predictor II)	Inhibitor	0.6064

ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,>

Spådd MS/MS Spekteret – 40V, Positiv (og Kommentert) Spådd LC-MS/MS Ikke Tilgjengelig Spådd MS/MS Spekteret – 10V, og Negative (og Kommentert) Spådd LC-MS/MS Ikke Tilgjengelig Spådd MS/MS Spekteret – 20V, og Negative (og Kommentert) Spådd LC-MS/MS Ikke Tilgjengelig Spådd MS/MS Spekteret – 40V, og Negative (og Kommentert) Spådd LC-MS/MS Ikke Tilgjengelig

Mål

1., Somatostatin reseptor

Type Organisme Gruppe Mennesker Farmakologiske virkningen

Ja

Handlinger

Agonist

Denne gruppen består av ulike undergrupper av somatostatin-reseptorer.

1. Casarini AP, Jallad RS, Pinto EM, Soares IC, Nonogaki S, Giannella-Neto, D, Musolino NR, Alves VA, Bronstein MD: Akromegali: korrelasjon mellom uttrykk av somatostatin reseptor undertyper og respons til oktreotid-lar-behandling. Hypofysen. 2009;12(4):297-303. doi: 10.1007/s11102-009-0175-1.,
2. Mulak En, Larauche M, Biraud M, Millioner M, Rivier J, Tache Y: Selektiv agonister av somatostatin reseptor undertype 1 eller 2 injisert perifert indusere antihyperalgesic effekt i to modeller av visceral hypersensitivitet i mus. Peptid. 2015 Jan;63:71-80. doi: 10.1016/j.peptider.2014.10.013. Epub-2014 Nov 5.,
3. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection
4. NIH StatPearls: Octreotide

Enzymes

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function Peroxidase activity Specific Function Part of the host defense system of polymorphonuclear leukocytes. It is responsible for microbicidal activity against a wide range of organisms. In the stimulated PMN, MPO catalyzes the production o…, Gene Name MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molecular Weight 83867.71 Da

1. Alatas E, Alatas O, Colak O: Octreotide inhibits myeloperoxidase activity in rat uterus. Acta Obstet Gynecol Scand. 2000 Jul;79(7):524-7.
2. Alatas E, Gunal O, Alatas O, Colak O: Octreotide prevents postoperative adhesion formation by suppressing peritoneal myeloperoxidase activity. Hepatogastroenterology. 2000 Jul-Aug;47(34):1034-6.,

– >

Type Protein Organismen Mennesker Farmakologiske virkningen

Nei

Handlinger

– Hemmer

Dette enzymet handling er basert på begrenset funn i in vitro-studier og klinisk relevans er ukjent.

Generell Funksjon Vitamin d3 25-hydroksylase aktivitet Bestemt Funksjon Cytochromes P450 er en gruppe av heme-thiolate monooxygenases. I levermikrosomer dette enzymet er involvert i en NADPH-avhengige electron transport veien. Den utfører en rekke oksidasjon reagere…, Genet Navn CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Navn Cytokrom P450 3A4 molekylvekt 57342.67 Da

1. Yilmaz B, Kemal Y, Teker F: Vær forsiktig før forskrivning av warfarin og oktreotid sammen: et nytt legemiddel-legemiddelinteraksjoner rapporten. Hippokratia. 2014 Oktober-Desember;18(4):377.
2. Liddle C, Goodwin BJ, George J, Tapner M, Farrell GC: Separat og interaktiv regulering av cytokrom P450 3A4 av triiodothyronine, deksametason, og veksthormon i hepatocytter dyrket. J Clin Endocrinol Metab. 1998 Jul;83(7):2411-6.,

Bærere

Details1. Serum-albumin

Type Protein Organismen Mennesker Farmakologiske virkningen

Ukjent

Handlinger

Perm

Generell Funksjon Giftig stoff som bindende Bestemt Funksjon Serum albumin, det viktigste protein i plasma, har en god evne til å binde vann, Ca(2+), Na(+), K(+), fettsyrer, hormoner, bilirubin og narkotika. Dens viktigste funksjon er regulering av kolloid…, Gene Name ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molecular Weight 69365.94 Da

1. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection

Transporters

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

P-glycoprotein is a possible transporter of octreotide, according to the findings of various in vitro studies.,

General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glycoprotein- and mrp2-mediated octreotide transport in renal proximal tubule. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.,
2. Yamada T, Kato Y, Kusuhara H, Lemaire M, Sugiyama Y: Karakterisering av transport av en kationisk octapeptide, oktreotid, i rotte galle canalicular membran: mulige involvering av P-glykoprotein. Biol Pharm Bull. 1998 Aug;21(8):874-8. doi: 10.1248/bpb.21.874.
3. Dietrich CG, Geier En, Oude Elferink RP: ABC for oral biotilgjengelighet: transportører som portvoktere i tarmen. Gut. 2003 Dec;52(12):1788-95. doi: 10.1136/gut.52.12.1788.,

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

Inhibitor

Octreotide is a substrate and weak inhibitor of MRP2, according to various in vitro studies.

General Function Organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates hepatobiliary excretion of numerous organic anions. May function as a cellular cisplatin transporter., Genet Navn ABCC2 Uniprot ID Q92887 Uniprot Navn Canalicular multispecific organisk anion transporter 1 molekylvekt 174205.64 Da

1. Gutmann H, Miller DS, Droulle En, Drewe J, Fahr En, Fricker G: P-glykoprotein – og mrp2-mediert oktreotid transport i proksimal renal tubule. Br J Epidemiologically. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.
2. Visentin M, Stieger B, Merz M, Kullak-Ublick GA: Oktreotid hemmer bilirubin bærere organisk anion transport polypeptides 1B1 og 1B3 og multidrug resistance-associated protein 2. J Epidemiologically Exp Ther., 2015 Nov;355(2):145-51. doi: 10.1124/jpet.115.227546. Epub-2015 Sep 1.
3. Dietrich CG, Geier En, Oude Elferink RP: ABC for oral biotilgjengelighet: transportører som portvoktere i tarmen. Gut. 2003 Dec;52(12):1788-95. doi: 10.1136/gut.52.12.1788.

– >

x

Forbedre pasientens utfall

– Bygg effektiv beslutningsstøtte verktøy med bransjens mest omfattende narkotika legemiddelinteraksjoner checker.,

finn ut mer

Bedøve opprettet på juni 13, 2005 07:24 / Oppdatert på februar 06, 2021 01:56