Octreotid

Identifizierung

Name Octreotid Beitrittsnummer DB00104 Beschreibung

Akromegalie ist eine Störung, die durch überschüssiges Wachstumshormon (GH) verursacht wird, das Wachstum von Körpergewebe erhöht und Stoffwechselstörungen verursacht.6 In den meisten Fällen resultiert es aus einem Wachstumshormon-Releasing-Tumor der Hypophyse anterior. Typischerweise werden die Füße, Hände und das Gesicht ungewöhnlich groß; Organomegalie und Insulinresistenz können ebenfalls auftreten. Akromegalie ist eine lebensbedrohliche Krankheit, die eine lebenslange Behandlung erfordert.,6

Octreotid ist ein lang wirkendes Medikament mit pharmakologischen Aktivitäten, die die des natürlichen Hormons Somatostatin nachahmen, das die Sekretion von Wachstumshormon hemmt.8 Zusätzlich wird es zur Behandlung von Akromegalie und Symptomen verwendet, die aus verschiedenen Tumoren, einschließlich Karzinoidtumoren und vasoaktiven Darmtumoren (VIPomen), resultieren.8 In der Vergangenheit wurde Octreotid ausschließlich durch Injektion verabreicht. Juni 2020 erhielt das erste zugelassene Somatostatin-Analogon mit verzögerter Freisetzung, Mycapssa, die FDA-Zulassung für die langfristige Erhaltungsbehandlung von Akromegalie., This drug was developed by Chiasma Inc.5,7,10

Type Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure

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Similar Structures

Structure for Octreotide (DB00104)

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Weight Average: 1019.25
Monoisotopic: 1018.,harmacology

Octreotid durch Injektion wird zur Behandlung von Akromegalie und zur Verringerung von Spül-und Durchfallsymptomen im Zusammenhang mit Karzinoidtumoren und/oder vasoaktiven Darmpeptidtumoren (Vipomen) verwendet.,8 Die orale Formulierung mit verzögerter Freisetzung wird zur Langzeitbehandlung der Akromegalie bei Patienten verwendet, die injizierbares Octreotid und Lanreotid tolerieren und angemessen darauf ansprechen.,7

Associated Conditions

• Acromegaly
• Diarrhea
• Metastatic Carcinoid Tumors

Associated Therapies

• Long-term maintenance therapy

Contraindications & Blackbox Warnings

Pharmakodynamik

Octreotid ahmt das natürlich vorkommende Hormon Somatostatin nach. Wie Somatostatin zeigt es Aktivität gegen Wachstumshormon und Glucagon und behandelt das gestörte Gewebewachstum und die Insulinregulation bei Patienten mit Akromegalie.,6,8 Darüber hinaus lindert Octreotid die mit gastrointestinalen Tumoren verbundene Spülung und Diarrhoe, indem es den splanchnischen Blutfluss reduziert4 und verschiedene mit Durchfall verbundene gastrointestinale Hormone.2

Die Produktkennzeichnung warnt davor, dass Octreotid die Kontraktilität der Gallenblase, die Gallensekretion und die Freisetzung von schilddrüsenstimulierendem Hormon (TSH) bei gesunden Freiwilligen verringern kann.8 Darüber hinaus wurden Berichte über einen Rückgang von Vitamin B12 bei Patienten, die mit Octreotid behandelt wurden, gemacht. Stellen Sie sicher, dass Sie den Vitamin-B12-Spiegel bei Patienten überwachen, die Octreotid einnehmen.,10

Wirkmechanismus

Octreotid bindet an Somatostatinrezeptoren, die über G-Proteine an Phospholipase C gekoppelt sind, und führt zu einer Kontraktion der glatten Muskulatur in den Blutgefäßen.9 Nachgeschaltete Effekte, die Phospholipase C, die Produktion von 1, 4,5-Inosit-Triphosphat und die Wirkung auf die Calciumkanäle vom L-Typ stimulieren, führen zur Hemmung des Wachstumshormons und behandeln die verschiedenen Wachstumshormon-und Stoffwechseleffekte der Akromegalie.,9

Die Unterdrückung des luteinisierenden Hormons (LH)durch Octreotid 3, die Verringerung des splanchnischen Blutflusses 4 und die Hemmung von Serotonin, Gastrin, vasoaktivem Darmpeptid, Sekretin, Motilin und Pankreaspolypeptid lindern die gastrointestinalen und Spül-Symptome von Karzinoid-und/oder Lipom-Tumoren.,2

Absorption

Nach einer subkutanen Dosis octreotid ist vollständig absorbiert bei der Verwaltung.2,8 Nach der Verabreichung einer oralen Kapsel mit verzögerter Freisetzung waren die Spitzenkonzentrationen um 33% niedriger als nach subkutaner Verabreichung.10 Der Cmax wurde erreicht bei 1.,67-2, 5 Stunden nach oraler Verabreichung versus 30 Minuten für den subkutanen Weg. Bei 20 mg zweimal täglich bei Patienten mit Akromegalie betrug die Spitzenkonzentration 2, 5 mg / nL gegenüber 5, 30 ng / ml bei 40 mg zweimal täglich.10 AUC erhöht sich proportional zur Dosis, unabhängig von der Route.2,10

Verteilungsvolumen

In einer pharmakokinetischen Studie betrug das Verteilungsvolumen bei gesunden Probanden 13,6 L.10 Eine pharmakokinetische Studie ergab ein Verteilungsvolumen zwischen 18,1 und 30,4 L nach intravenöser Verabreichung bei gesunden Probanden.,2

Proteinbindung

Etwa 65% der Dosis sind im Plasma an Lipoproteine und Albumin gebunden.Es wurde berichtet, dass 8,10

Metabolismus

Octreotid in der Leber stark metabolisiert ist.2

Eliminationsweg

Etwa 32% einer oralen Octreotiddosis werden in den Urin 10 und 30-40% von der Leber in den Kot ausgeschieden.2. Etwa 11% des unveränderten Elternarzneimittels werden im Urin gefunden, und 2% des unveränderten Elternarzneimittels können im Kot wiederhergestellt werden.2

Halbwertszeit

Nach einer subkutanen Dosis wird die Plasma-Halbwertszeit auf 0,2 Stunden geschätzt., Die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit für die subkutane und orale Verabreichung lag zwischen 2,3 und 2,7 Stunden und unterschied sich nicht signifikant.10 Eine pharmakokinetische Studie ergab eine Plasma-Halbwertszeit von 72-113 Minuten.2

Clearance

Die Gesamtkörperclearance von Octreotid beträgt 7-10 l/h. 10 Eine pharmakokinetische Studie ergab eine Gesamtkörperclearance von 11,4 l/h. 2

Nebenwirkungen

Toxizität

Abgesehen von Fallberichten über eine Überdosierung mit injizierbarem Octreotid gibt es nur begrenzte Informationen über Fälle von Überdosierung von Octreotid. Die Dosis reichte von 2,4 mg/Tag bis 6 mg / Tag, verabreicht durch kontinuierliche Infusion oder subkutane Verabreichung von 1,5 mg dreimal täglich., Auswirkungen einer Überdosierung mit Octreotid können Hypotonie, Hirnhypoxie, Arrhythmie, Herzstillstand, Laktatazidose, Pankreatitis, Hepatomegalie, Durchfall, Rötung, Lethargie und Schwäche sein.10

Betroffene Organismen

• Menschen und anderen Säugetieren

Wege Nicht zur Verfügung Pharmakogenomische-Effekte/ADRs

Nicht Verfügbar

Interaktionen

Wechselwirkungen

• Approved
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational
• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-drug interactions in your software
Abemaciclib	The serum concentration of Abemaciclib can be increased when it is combined with Octreotide.,
Acalabrutinib	Die Serumkonzentration von Acalabrutinib kann in Kombination mit Octreotid erhöht werden.
Acarbose	Die therapeutische Wirksamkeit von Acarbose kann in Kombination mit Octreotid verringert werden.
Acebutolol	Die Serumkonzentration der aktiven Metaboliten von Acebutolol kann erhöht werden, wenn Acebutolol in Kombination mit Octreotid verwendet wird.
Acenocoumarol	Die Serumkonzentration von Acenocoumarol kann erhöht werden, wenn es mit Octreotid kombiniert wird.,
Acetohexamid	Die therapeutische Wirksamkeit von Acetohexamid kann in Kombination mit Octreotid verringert werden.
Acrivastin	Das Risiko oder die Schwere der QTc-Verlängerung kann erhöht werden, wenn Octreotid mit Acrivastin kombiniert wird.
Adenosin	Das Risiko oder die Schwere der QTc-Verlängerung kann erhöht werden, wenn Octreotid mit Adenosin kombiniert wird.
Ajmalin	Das Risiko oder die Schwere der QTc-Verlängerung kann erhöht werden, wenn Octreotid mit Ajmalin kombiniert wird.,
Albendazol	Der Metabolismus von Albendazol kann in Kombination mit Octreotid verringert werden.

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Lebensmittelinteraktionen

• Nehmen Sie einen leeren Magen an. Die oralen Kapseln sollten auf nüchternen Magen eingenommen werden. Nahrung reduziert die orale Octreotidaufnahme um 90%.,
• mit oder ohne Nahrung Nehmen. Octreotid-Injektionen können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Produkte

Verbinden Sie von Anwendungsnummern bis zu Produktcodes verschiedene Kennungen über unsere kommerziellen Datensätze.,>Octreotide pamoate

MWH8YQ1AIO 135467-16-2 KFWJVABDRRDUHY-XJQYZYIXSA-N

International/Other Brands Sandostatin LAR (Novartis Pharmaceuticals) Brand Name Prescription Products

Name	Dosage	Strength	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
BYNFEZIA Pen	Injection	2.,5 mg/1mL	Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries, Inc.	2020-04-29	Not applicable	US
Mycapssa	Capsule, delayed release	20 mg/1	Oral	Chiasma Inc.,solution	50 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Mylan Institutional LLC	2011-04-01	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	200 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sagent Pharmaceuticals	2013-12-15	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	500 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Hikma Pharmaceuticals USA Inc.,4d3186″>
Octreotide Acetate	Injection, solution	1000 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries Limited	2007-08-14	2017-01-31	US

Categories

ATC Codes H01CB02 — Octreotide

• H01CB — Somatostatin and analogues
• H01C — HYPOTHALAMIC HORMONES
• H01 — PITUITARY AND HYPOTHALAMIC HORMONES AND ANALOGUES
• H — SYSTEMIC HORMONAL PREPARATIONS, EXCL., SEXUALHORMONE UND INSULINE

Arzneimittelkategorien Chemische Taxonomievon Classyfire Beschreibung Diese Verbindung gehört zur Klasse der organischen Verbindungen, die als Oligopeptide bekannt sind. Dies sind organische Verbindungen, die eine Sequenz von drei bis zehn Alpha-Aminosäuren enthalten, die durch Peptidbindungen verbunden sind.,ic amine / Primary amine / Pyrrole / Secondary alcohol / Secondary carboxylic acid amide / Substituted pyrrole

show 31 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII RWM8CCW8GP CAS number 83150-76-9 InChI Key DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N InChI IUPAC Name SMILES

1(NC(=O)(CCCCN)NC(=O)(CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC(=O)(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)(CSSC(NC1=O)C(=O)N(CO)(C)O)NC(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)(C)O

Synthesis Reference

Nishith Chaturvedi, „Novel process for production of the somatostatin analog, octreotide.,“ U.S. Patent US20040225108, issued November 11, 2004.

US20040225108 General References External Links KEGG Drug D00442 KEGG Compound C07306 PubChem Compound 448601 PubChem Substance 46504600 ChemSpider 395352 BindingDB 50272772 RxNav 7617 ChEMBL CHEMBL1680 Therapeutic Targets Database DAP000397 PharmGKB PA450678 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Octreotide AHFS Codes

• 92:00.00 — Miscellaneous Therapeutic Agents

FDA label

Download (69.,

4 Completed Treatment Hypothalamic Obesity 1 4 Completed Treatment Neoplasms 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

• App pharmaceuticals llc
• Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
• Sun pharmaceutical industries ltd
• Teva parenteral medicines inc
• Novartis pharmaceuticals corp

Packagers

• APP Pharmaceuticals
• Bachem Inc.,
• Bedford Labs
• Ben Venue Laboratories Inc.
• Novartis AG
• Polfa
• Sandoz
• Sicor Pharmaceuticals
• Solvay Pharmaceuticals
• Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
• Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Dosage Forms

Form	Route	Strength
Injection	Subcutaneous	2.,ML
Injection, solution		100 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		1000 MICROGRAMMI/5ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/1ML
Capsule, delayed release	Oral	20 mg/1
Injection		0.,1 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	10 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	20 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	30 mg
Injection		0., ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 ug/1mL
Powder	Not applicable	1 g/1g
Injection, solution	Parenteral	1 MG/5ML
Injection, powder, for suspension, extended release; kit	Intramuscular
Injection, solution		200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,2 MG/ML
Injection, solution	Parenteral	0.05 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.1 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.,td>20 MG/vial
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular	30 MG/vial
Injection, solution		100 mcg/1mL
Injection, solution		50 mcg/1mL
Injection	Intravenous; Subcutaneous	100 µg/ml
Injection	Intravenous; Subcutaneous	50 µg/ml
Injection, powder, for suspension		10 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		10 MG/2.,5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2.5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2.5ML
Injection, solution		0.05 MG/ML
Injection, solution		0.5 MG/ML
Injection	Intravenous; Subcutaneous	0.,1 MG/ML
Injection, solution		1 mg/5mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	100 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	200 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 mcg/1mL
Injection, solution		0.,1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	1000 Mikrogramm/5ml
Solution	Intravenous; Subcutaneous
Injection, solution	Parenteral	50 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	500 Mikrogramm/ml
Solution	Parenteral	0.05 mg
Solution	Parenteral	0.,1 mg
Injection	Intravenous	0.5 mg/ml
Injection	Intravenous	0.,pension		30 mg
Injection, suspension		10 mg
Injection	Intramuscular	10 MG
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular
Injection, suspension		20 mg
Injection	Intramuscular	20 MG
Injection, suspension		30 mg
Injection	Intramuscular	30 MG
Kit	Intramuscular	1.,667 mg/1mL
Kit	Intramuscular	10 mg/1
Kit	Intramuscular	20 mg/1
Kit	Intramuscular	3.33 mg/1mL
Kit	Intramuscular	30 mg/1
Kit	Intramuscular	5 mg/1mL
Injection	Parenteral	0.2 mg
Solution	Intravenous; Subcutaneous	0.,	Injection, powder, for suspension	Intramuscular	30 mg
Injection, powder, for suspension	Intramuscular	20 mg
Injection, solution	Parenteral	100 μg/ml
Injection, solution	Parenteral	500 μg/ml
Injection, powder, lyophilized, for solution	Intravenous; Subcutaneous	200 cg
Injection, solution	Parenteral	200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,05 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.,5 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	500 MICROGRAMMI/ML

Prices

Unit description	Cost	Unit
Sandostatin lar 30 mg kit	3860.62USD	kit
Sandostatin lar 20 mg kit	2578.,19USD	kit
Sandostatin lar 10 mg kit	1967.81USD	kit
Sandostatin 1 mg/ml vial	234.49USD	ml
Sandostatin 0.5 mg/ml ampul	111.48USD	ml
Octreotide 1000 mcg/ml vial	67.2USD	ml
Sandostatin 0.2 mg/ml vial	47.66USD	ml
Octreotide acet 500 mcg/ml vial	24.48USD	ml
Sandostatin 0.1 mg/ml ampul	23.,11USD	ml
Octreotide acet 100 mcg/ml vial	15.36USD	ml
Octreotide acet 200 mcg/ml vial	14.4USD	ml
Sandostatin 0.05 mg/ml ampul	11.92USD	ml
Octreotide acet 50 mcg/ml vial	3.6USD	ml

DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

Patents

Properties

State Solid Experimental Properties Predicted Properties

Property	Value	Source
Water Solubility	0.0122 mg/mL	ALOGPS
logP	0.42	ALOGPS
logP	-1.4	ChemAxon
logS	-4.9	ALOGPS
pKa (Strongest Acidic)	11.,4	ChemAxon
pKa (Strongest Basic)	10.17	ChemAxon
Physiological Charge	2	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	12	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	13	ChemAxon
Polar Surface Area	332.22 Å2	ChemAxon
Rotatable Bond Count	17	ChemAxon
Refractivity	269.77 m3·mol-1	ChemAxon
Polarizability	107.,0	ChemAxon
Rule of Five	No	ChemAxon
Ghose Filter	No	ChemAxon
Veber’s Rule	No	ChemAxon
MDDR-like Rule	Yes	ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property	Value	Probability
Human Intestinal Absorption	+	0.,9239
Blood Brain Barrier	–	0.8738
Caco-2 permeable	–	0.7824
P-glycoprotein substrate	Substrate	0.8557
P-glycoprotein inhibitor I	Non-inhibitor	0.9599
P-glycoprotein inhibitor II	Non-inhibitor	0.969
Renal organic cation transporter	Non-inhibitor	0.8506
CYP450 2C9 substrate	Non-substrate	0.,8205
CYP450 2D6 substrate	Non-substrate	0.7632
CYP450 3A4 substrate	Non-substrate	0.5268
CYP450 1A2 substrate	Non-inhibitor	0.7975
CYP450 2C9 inhibitor	Non-inhibitor	0.7743
CYP450 2D6 inhibitor	Non-inhibitor	0.8449
CYP450 2C19 inhibitor	Non-inhibitor	0.7355
CYP450 3A4 inhibitor	Non-inhibitor	0.,8236
CYP450 inhibitory promiscuity	Low CYP Inhibitory Promiscuity	0.708
Ames test	Non AMES toxic	0.6448
Carcinogenicity	Non-carcinogens	0.8761
Biodegradation	Not ready biodegradable	0.9943
Rat acute toxicity	2.6174 LD50, mol/kg	Not applicable
hERG inhibition (predictor I)	Weak inhibitor	0.,9693
hERG inhibition (predictor II)	Inhibitor	0.6064

ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,>

Vorhergesagtes MS/MS – Spektrum-40V, Positiv (mit Anmerkungen versehen) Vorhergesagtes LC – MS/MS nicht verfügbar Vorhergesagtes MS/MS-Spektrum – 10V, Negativ (mit Anmerkungen versehen) Vorhergesagtes LC-MS/MS Nicht verfügbar Vorhergesagtes MS/MS – Spektrum-20V, Negativ (Mit Anmerkungen versehen) /td> Vorhergesagte LC-MS/MS Nicht verfügbar Vorhergesagte MS/MS Spectrum-40V, Negativ (mit Anmerkungen versehen) Vorhergesagte LC-MS/MS Nicht verfügbar

Ziele

1., Somatostatin-Rezeptor

Kind-Gruppe Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Aktionen

Agonist

Diese Gruppe besteht aus verschiedenen Subtypen von Somatostatin-Rezeptoren.

1. Casarini AP, Jallad RS, Pinto EM, Soares IC, Nonogaki S, Giannella-Neto D, Musolino NR, Alves VA, Bronstein MD: Akromegalie: Korrelation zwischen der expression von somatostatin-rezeptor-Subtypen und-Reaktion auf die octreotid-lar-Behandlung. Hypophyse. 2009;12(4):297-303. doi: 10.1007/s11102-009-0175-1.,
2. Mulak A, Larauche M, Biraud M, Million M, Rivier J, Tache Y: Selektive Agonisten des Somatostatin-Rezeptor-Subtyps 1 oder 2, die peripher injiziert wurden, induzieren eine antihyperalgetische Wirkung in zwei Modellen der viszeralen Überempfindlichkeit bei Mäusen. Peptide. 2015 Jan;63:71-80. doi: 10.1016 / j. peptide.2014.10.013. Oktober 2014 Nov 5.,
3. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection
4. NIH StatPearls: Octreotide

Enzymes

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function Peroxidase activity Specific Function Part of the host defense system of polymorphonuclear leukocytes. It is responsible for microbicidal activity against a wide range of organisms. In the stimulated PMN, MPO catalyzes the production o…, Gene Name MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molecular Weight 83867.71 Da

1. Alatas E, Alatas O, Colak O: Octreotide inhibits myeloperoxidase activity in rat uterus. Acta Obstet Gynecol Scand. 2000 Jul;79(7):524-7.
2. Alatas E, Gunal O, Alatas O, Colak O: Octreotide prevents postoperative adhesion formation by suppressing peritoneal myeloperoxidase activity. Hepatogastroenterology. 2000 Jul-Aug;47(34):1034-6.,

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Nein

Aktionen

Inhibitor

Dieses Enzym Aktion basiert auf begrenzte Ergebnisse von in-vitro-Studien und die klinische Relevanz ist unbekannt.

Allgemeine Funktion Vitamin d3 25-Hydroxylase Aktivität Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häm-Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es führt eine Vielzahl von Oxidationsreaktionen durch…, Genname CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrom P450 3A4 Molekulargewicht 57342,67 Da

1. Yilmaz B, Kemal Y, Teker F: Seien Sie vorsichtig, bevor Sie Warfarin und Octreotid zusammen verschreiben: ein neuer Wechselwirkungsbericht für Arzneimittel und Arzneimittel. Hippokratia. 2014 Okt-Dez;18(4): 377.
2. Liddle C, Goodwin BJ, George J, Tapner M, Farrell GC: Separate und interaktive regulation der Cytochrom-P450-3A4 durch triiodothyronine, Dexamethason und Wachstumshormon in kultivierten Hepatozyten. J Clin Endocrinol Metab. 1998 Jul;83(7):2411-6.,

Details1. Serumalbumin

Kind Protein Organismus Menschen Pharmakologische wirkung

Unbekannt

Aktionen

Binder

Allgemeine Funktion Toxische substanz bindung Spezifische Funktion serumalbumin, die wichtigsten protein von plasma, hat eine gute bindung kapazität für wasser, Ca(2+), Na(+), K(+), fettsäuren, hormone, bilirubin und drogen. Seine Hauptfunktion ist die Regulierung des Kolloids…, Gene Name ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molecular Weight 69365.94 Da

1. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection

Transporters

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

P-glycoprotein is a possible transporter of octreotide, according to the findings of various in vitro studies.,

General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glycoprotein- and mrp2-mediated octreotide transport in renal proximal tubule. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.,
2. Yamada T, Kato Y, Kusuhara H, Lemaire M, Sugiyama Y: Charakterisierung des Transports eines kationischen Octapeptids, Octreotids, in der gallekanalikulären Membran der Ratte: mögliche Beteiligung von P-Glykoprotein. Bioland Bull. 1998 Aug;21(8):874-8. doi: 10.1248/bpb.21.874.
3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP: ABC der oralen Bioverfügbarkeit: die Transporter als Gatekeeper in den Darm. Darm. 2003 Dez;52(12): 1788-95. doi: 10.1136/gut.52.12.1788.,

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

Inhibitor

Octreotide is a substrate and weak inhibitor of MRP2, according to various in vitro studies.

General Function Organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates hepatobiliary excretion of numerous organic anions. May function as a cellular cisplatin transporter., Genname ABCC2 Uniprot ID Q92887 Uniprot Name Canalicular multispezifischer organischer Anionentransporter 1 Molekulargewicht 174205.64 Da

1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-Glykoprotein-und mrp2-vermittelter Octreotidtransport im proximalen Nierentubulus. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.
2. Visentin M, Stieger B, Merz M, Kullak-Ublick GA: Octreotid hemmt die bilirubin-Carrier organic anion transporting Polypeptide 1B1 und 1B3 und das multidrug resistance-associated protein-2. J Pharmacol Exp Ther., 2015 November; 355(2): 145-51. doi: 10.1124/jpet.115.227546. Oktober 2015 Sep 1.
3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP: ABC der oralen Bioverfügbarkeit: die Transporter als Gatekeeper in den Darm. Darm. 2003 Dez;52(12): 1788-95. doi: 10.1136/gut.52.12.1788.

×

Verbesserung der Patientenergebnisse

Erstellen Sie effektive Tools zur Entscheidungsunterstützung mit dem branchenweit umfassendsten Interaktionsprüfer für Arzneimittel und Arzneimittel.,

Weitere Informationen

reated on June 13, 2005 07: 24 / Updated on February 06, 2021 01: 56