Buscopan (Polski)

Nazwa rodzajowa: bromek N-butylskopolamoniowy do wstrzykiwań
postać dawkowania: tylko do stosowania u zwierząt

NADA 141-228, zatwierdzony przez FDA

przeciwskurczowy (spazmolityczny) i antycholinergiczny lek do stosowania dożylnego u koni

Uwaga

prawo federalne ogranicza ten lek do stosowania przez lub na zlecenie licencjonowanego lekarza weterynarii.

opis

Buscopan jest lekiem przeciwskurczowym (spazmolitycznym) i antycholinergicznym, który hamuje skurcze układu pokarmowego.,

nazwa chemiczna aktywnego składnika roztworu do wstrzykiwań Buskopanu to bromek N-butyloskopolamonu. Jest to rozpuszczalna w wodzie, biała substancja krystaliczna o masie cząsteczkowej 440,40. Każdy mL roztworu Buskopanu do wstrzykiwań zawiera 20 mg bromku N-butyloskopolamonu, 1,8 mg metyloparabenu, 0,2 mg propyloparabenu, 6,0 mg chlorku sodu i wodę do wstrzykiwań., Struktura chemiczna:

wskazania

Buscopan jest wskazany do zwalczania bólu brzucha (kolki) związanego z kolką skurczową, kolką wzdęcia i prostymi uderzeniami u koni.

Dawkowanie i sposób podawania

podawać pojedyncze wstrzyknięcie 0,3 mg/kg masy ciała (0,14 mg / lb), powoli dożylnie. odpowiada to 30 mg bromku N-butylokopamonu na 100 kg (220 funtów) masy ciała lub 1,5 mL roztworu do wstrzykiwań Buscopanu na 100 kg (220 funtów) masy ciała.,

przeciwwskazania

preparatu Buscopan nie należy stosować w kolkach udarowych związanych z niedrożnością jelit oraz u koni z jaskrą.

Ostrzeżenia

nie dla koni przeznaczonych do spożycia przez ludzi. Nie do stosowania u ludzi. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku połknięcia należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

środki ostrożności

Buscopan nie jest zalecany do stosowania u źrebiąt karmiących ani u klaczy ciężarnych lub karmiących, ponieważ bezpieczeństwo nie zostało ustalone. Działanie Buskopanu może być nasilone przez jednoczesne stosowanie innych leków przeciwcholinergicznych., Nie przeprowadzono badań dotyczących jednoczesnego podawania Buscopanu z innymi lekami. U pacjentów wymagających leczenia wspomagającego należy ściśle monitorować zgodność leku z lekiem. Bezpieczeństwo stosowania produktu Buscopan domięśniowo (IM) nie zostało ustalone. Podanie Buscopanu powoduje zwiększenie częstości akcji serca. Częstość akcji serca nie może być stosowana jako ważny wskaźnik nasilenia bólu przez 30 minut po wstrzyknięciu dożylnym.

działania niepożądane

przemijający tachykardia i zmniejszone Dźwięki borborygmalne trwały około 30 minut po podaniu., Można również zaobserwować przejściowe rozszerzenie źrenic.

aby zgłosić podejrzewane działania niepożądane, uzyskać kartę charakterystyki materiału (MSDS) lub uzyskać pomoc techniczną, zadzwoń pod numer 1 800-821-7467.

Farmakologia kliniczna

działanie spazmolityczne preparatu Buscopan opiera się na działaniu antycholinergicznym wynikającym z kompetycyjnego hamowania aktywacji przywspółczulnej (przez receptory muskarynowe) komórek mięśni gładkich.1 Głównym działaniem niepożądanym jest łagodne przemijające zwiększenie częstości akcji serca.

farmakokinetyka

Po podaniu dożylnym Buskopanu 14C (0.,4 mg / kg, znakowany łańcuch boczny) U 3 koni główną drogą eliminacji całkowitej radioaktywności był prawie w równym stopniu mocz i kał. Większość radioaktywności (>96%), która reprezentuje wszystkie grupy cząsteczek znakowanych 14C pochodzące z dawki Buscopanu 14C, została wyeliminowana (mocz i kał) w ciągu pierwszych 48 godzin po podaniu. Okres półtrwania w fazie eliminacji całkowitego stężenia 14C w osoczu wynosił około 6 godzin. Dlatego okres półtrwania leku macierzystego w osoczu jest równy lub krótszy niż 6 godzin., Główny składnik radioaktywny w moczu, który poddano chromatografii z Buskopanem za pomocą chromatografii cienkowarstwowej (TLC), stanowił około 85% wykrytej radioaktywności.

skuteczność

przeprowadzono wieloośrodkowe badanie terenowe w celu ustalenia klinicznej skuteczności Buscopanu (0,3 mg/kg masy ciała) w zwalczaniu bólu brzucha (kolki) związanego z kolkami spazmatycznymi, wzdęcia i prostymi kolkami uderzeniowymi u koni. Łącznie 217 przypadków przydzielono losowo do grupy otrzymującej Buscopan lub placebo; badacze byli maskowani w odniesieniu do leczenia.,

konie przeszły badanie kolki przedoperacyjnej, powtarzane po 5, 15 i 30 minutach od podania artykułu testowego. Całkowity wynik kolki został przypisany do każdego przypadku na podstawie 5 indywidualnych kryteriów (pocenie się, łapanie, ruch głowy i ciała, kopanie i chęć leżenia). Ogólne wrażenie kliniczne uzyskano podczas 30-minutowej oceny po leczeniu. Po 30 minutach nie przeprowadzono dalszych ocen.

większość przypadków stanowiły konie ćwiartkowe, Araby i konie czystej krwi., 53% koni to wałachy, 39% to klacze, a 8% ogiery. Masa ciała wahała się od 300-1700 funtów (136-772 kg), ze średnią 968 funtów (440 kg). Wiek wahał się od 4 miesięcy do 35 lat, ze średnią 10,6 roku.

całkowita liczba punktów w kolkach zmniejszyła się w ciągu 30-minutowego okresu obserwacji po leczeniu zarówno dla Buscopanu, jak i placebo. Wyniki były znacząco niższe (p≤0,001) dla koni leczonych Buscopanem. Ponadto 88% przypadków Buscopan oceniono jako” sukces ” (doskonały, dobry lub umiarkowany). Było to znacznie większe (P≤0.,0001) niż 42% w grupie placebo.

skuteczność Buscopanu została również poparta ogólną poprawą postaw behawioralnych koni. Istotnie większy odsetek koni leczonych produktem Buscopan oceniono jako” alert/calm „po 15 i 30 minutach po leczeniu (odpowiednio P≤0, 005 i 0, 0058), a istotnie (P≤0, 006) większy odsetek koni leczonych placebo był” nerwowy/niespokojny.”Porównywalna liczba przypadków zarówno w grupie otrzymującej Buscopan, jak i w grupie placebo została sklasyfikowana jako” gwałtowna „lub” Senna/przygnębiona ” we wszystkich punktach czasowych., Częstość akcji serca po leczeniu była znacząco zwiększona (P≤0, 0001) u koni leczonych Buscopanem po 5 i 15 minutach w porównaniu z końmi otrzymującymi placebo, zgodnie z oczekiwaniami z powodu działania przywspółczulnego Buscopanu. Do 30 minut po zakończeniu leczenia częstość akcji serca w grupie leczonej produktem Buscopan nie różniła się znacząco od częstości akcji serca sprzed leczenia. Intensywność i częstość występowania borborygmi we wszystkich czterech ćwiartkach brzucha była zmniejszona w grupie otrzymującej Buscopan w większości punktów oceny po leczeniu (P≤0,02).,

Bezpieczeństwo zwierząt

bezpieczeństwo zwierząt docelowych oceniano w kilku badaniach, w tym tolerancji dawki, bezpieczeństwa zwierząt docelowych, hemodynamiki i bezpieczeństwa w terenie. Nie stwierdzono objawów toksyczności ani działań niepożądanych. Działania farmakologiczne obserwowane w tych badaniach były zgodne z działaniem leków przeciwcholinergicznych (patrz wyżej).

w badaniu dotyczącym bezpieczeństwa stosowania produktu Buscopan oceniano w dwóch fazach., W pierwszej fazie lek podawano dożylnie w dawkach 1, 3 i 5 razy większych od zalecanego (30, 90 i 150 mg na 100 kg masy ciała) raz dziennie przez trzy kolejne dni. W drugiej fazie lek był podawany w zalecanej dawce terapeutycznej (30 mg na kg masy ciała) w odstępach godzinowych przez trzy kolejne godziny. Konie otrzymujące Buscopan miały tendencję do przejściowej, zmniejszonej intensywności osłuchiwania borborygmi, co można przypisać zamierzonemu działaniu terapeutycznemu leku. Nie było dowodów na zastój jelit lub kolkę., Nie stwierdzono innych klinicznie istotnych działań. Chociaż w innych badaniach odnotowano przemijający wpływ na częstość akcji serca, obserwacje w tym badaniu (1-4 godziny po podaniu leku) zostały dokonane po upływie podstawowej aktywności farmakologicznej tego leku. Nie stwierdzono również istotnego związku dawkowania z reakcją na światło źrenicy / źrenicy, jak zauważono w innych badaniach. Rozszerzenie źrenic jest oczekiwaną odpowiedzią farmakologiczną na tę klasę leków (antycholinergicznych)., Brak odpowiedzi klinicznej w tym badaniu jest również prawdopodobnie związany z dłuższym czasem po leczeniu, w którym dokonano wstępnych obserwacji. W każdym razie badanie to pokazuje, że jakikolwiek wpływ na odpowiedź światła źrenic jest rzeczywiście przemijający. Nie stwierdzono żadnych objawów związanych z lekami w odniesieniu do analiz krwi, ani żadnych efektów widocznych w sekcji zwłok i w badaniu histopatologicznym.

w badaniu tolerancji cztery konie podano 10-krotnie w stosunku do zalecanej dawki Buscopanu (300 mg / 100 kg) i badano po 10 minutach, a następnie w 1, 2, 3, 4, 24, i 72 godziny po wstrzyknięciu., Wszystkie konie tymczasowo doświadczyły rozszerzonych i stałych źrenic po 10 minutach po wstrzyknięciu. Normalny odruch źrenic powrócił u dwóch koni po 4 godzinach, a u pozostałych dwóch koni po 24 godzinach. Tętno wzrosło po 10 i 60 minutach, ale powróciło do normy po 2 godzinach. Błona śluzowa jamy ustnej była sucha po 10 minutach, ale w normie po 2 godzinach. Ruchliwość jelit, oceniana na podstawie osłuchanego borborygmi, nie występowała po 10 minutach od wstrzyknięcia, ale powróciła do początkowej częstości i intensywności o 3 godziny U 2 koni i o 4 godziny u pozostałych koni., Były dwa przypadki kolki, z jednego konia pokazano łagodną kolkę w 1 godzinę, a drugi z łagodną kolką w 11 godzin. Oba epizody kolki były przemijające i nie wymagały stosowania leków. Nie było żadnych zmian związanych z lekiem w morfologii, krzepnięciu krwi lub chemii surowicy. Nie było też żadnych zmian histopatologicznych lub związanych z lekiem.

w badaniu parametrów hemodynamicznych Buscopan obniżył ciśnienie w prawym przedsionku, podczas gdy pojemność minutowa serca była utrzymywana., Zmiany hemodynamiczne, które wystąpiły po podaniu Buscopanu, miały niewielkie znaczenie kliniczne i były jakościowo podobne do tych zgłaszanych w przypadku małych dawek innych leków przeciwcholinergicznych, takich jak atropina.

Przechowywanie

Przechowywać w kontrolowanej temperaturze pokojowej, 59-86°F (15-30°C).

sposób podawania

Buscopan roztwór do wstrzykiwań jest dostarczany w 50 mL fiolkach wielodawkowych zawierających 20 mg bromku N-butylskopolamonu na mL.

1Roelvinck, M. E. J., et al. 1991. Przeciwbólowe i spazmolityczne działanie dipironu, N-butylobromku hioscyny i kombinacji tych dwóch w kucykach., Veterinary Record 129:379-380

Manufactured for:
Boehringer Ingelheim Vetmedica, Inc.
St. Joseph, MO 64506

BuscopanTM is a trademark of Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG and used under license.

Revised 08/2008

81313157
81312800, R.,dule

Medical Disclaimer