w grubej kończynie wstępującej pętli Henle ' a reabsorpcja NaCl odbywa się za pośrednictwem układu kootransportowego Na+/2Cl-/K+, obecnego w błonie luminalnej tego segmentu nefronu. Diuretyki pętlowe, takie jak furosemid (frusemid), piretanid, bumetanid i torasemid, wiążą się odwracalnie z tym białkiem nośnika, zmniejszając lub znosząc reabsorpcję NaCl. Prowadzi to do zmniejszenia hipertoniczności śródmiąższowej, a tym samym do zmniejszenia reabsorpcji wody., W segmentach nefronowych innych niż Gruba kończyna wstępująca diuretyki pętlowe nie mają znaczenia ilościowego w odniesieniu do ich działania saluretycznego i moczopędnego. Diuretyki pętlowe zmniejszają również reabsorpcję Ca++ i Mg++ w grubej kończynie wstępującej w sposób, który nadal nie jest jasny. Ponadto leki te zwiększają wydalanie K + z moczem, zwiększając wydzielanie K + w kanalikach dystalnych i zmniejszając reabsorpcję K + W pętli Henle ' a. Wreszcie, poprzez zmniejszenie aktywnego transportu NaCl, diuretyki pętlowe drastycznie zmniejszają zapotrzebowanie na substrat i uzależnienie od tlenu grubych komórek kończyn wstępujących., Powoduje to, że komórki te, charakteryzujące się wysokim tempem transportu i ograniczonymi rezerwami substratu, są mniej podatne na ostrą niewydolność nerek.