Oktreotyd

Identyfikacja

Nazwa oktreotyd numer przystąpienia DB00104 opis

akromegalia jest zaburzeniem spowodowanym nadmiarem hormonu wzrostu (GH), zwiększającym wzrost tkanek ciała i powodującym zaburzenia metaboliczne.6 w większości przypadków wynika to z guza uwalniającego hormon wzrostu przedniego płata przysadki. Zazwyczaj stopy, Ręce i twarz rosną nienormalnie duże; organomegalia i insulinooporność może również wystąpić. Akromegalia jest chorobą zagrażającą życiu, wymagającą leczenia przez całe życie.,Oktreotyd jest długo działającym lekiem o działaniu farmakologicznym naśladującym działanie naturalnego hormonu, somatostatyny, który hamuje wydzielanie hormonu wzrostu.8 dodatkowo stosuje się go w leczeniu akromegalii i objawów związanych z różnymi nowotworami, w tym rakowiakami i guzami jelitowymi (VIPomas).W przeszłości oktreotyd był podawany wyłącznie we wstrzyknięciu. 26 czerwca 2020 roku pierwszy zatwierdzony doustny analog somatostatyny o opóźnionym uwalnianiu, Mycapssa, otrzymał zgodę FDA na długotrwałe leczenie podtrzymujące akromegalii., This drug was developed by Chiasma Inc.5,7,10

Type Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure

Download

Similar Structures

Structure for Octreotide (DB00104)

×

Close

Weight Average: 1019.25
Monoisotopic: 1018.,harmakologia

nasze ostrzeżenia Blackbox obejmują zagrożenia, przeciwwskazania i działania niepożądane

Farmakodynamika

oktreotyd naśladuje naturalnie występujący hormon znany jako somatostatyna. Podobnie jak somatostatyna wykazuje działanie przeciwko hormonowi wzrostu i glukagonowi, lecząc zaburzony wzrost tkanek i regulację insuliny u pacjentów z akromegalią.,6,8 ponadto oktreotyd łagodzi uderzenia gorąca i biegunkę związaną z guzami przewodu pokarmowego, zmniejszając przepływ krwi splanchnicznej4 i różne hormony żołądkowo-jelitowe związane z biegunką.2

oznakowanie produktu ostrzega, że oktreotyd może zmniejszać kurczliwość pęcherzyka żółciowego, wydzielanie żółci i uwalnianie hormonu stymulującego tarczycę (TSH) u zdrowych ochotników.Ponadto zgłaszano zmniejszenie zawartości witaminy B12 u pacjentów leczonych oktreotydem. Upewnij się, aby monitorować poziom witaminy B12 u pacjentów przyjmujących oktreotyd.,10

mechanizm działania

oktreotyd wiąże się z receptorami somatostatyny sprzężonymi z fosfolipazą C poprzez białka G i prowadzi do skurczu mięśni gładkich w naczyniach krwionośnych.9 dalsze efekty stymulujące fosfolipazę C, wytwarzanie trifosforanu 1, 4,5-inozytolu i działanie na kanały wapniowe typu L prowadzą do hamowania hormonu wzrostu, leczenia różnych hormonów wzrostu i metabolicznych efektów akromegalii.,8

tłumienie hormonu luteinizującego (LH)przez oktreotyd 3, zmniejszenie przepływu krwi splanchnicznej4 i hamowanie serotoniny, gastryny, wazoaktywnego peptydu jelitowego, sekretyny, motiliny i polipeptydu trzustki zapewniają ulgę w objawach żołądkowo-jelitowych i uderzeniowych nowotworów rakowiaka i/lub Wipoma.,2

wchłanianie

Po podaniu podskórnym oktreotyd jest całkowicie wchłaniany po podaniu.Po podaniu doustnym kapsułki o opóźnionym uwalnianiu maksymalne stężenia były o 33% niższe niż po podaniu podskórnym.Cmax było osiągane po 1.,67-2, 5 godziny po podaniu doustnym i 30 minut po podaniu podskórnym. W przypadku stosowania dawki 20 mg dwa razy na dobę u pacjentów z akromegalią maksymalne stężenie wynosiło 2,5 mg/nL w porównaniu do 5,30 ng / mL w przypadku stosowania dawki 40 mg dwa razy na dobę.AUC zwiększa się proporcjonalnie do dawki, niezależnie od drogi podania.Objętość dystrybucji

w badaniu farmakokinetycznym objętość dystrybucji wynosiła 13, 6 L u zdrowych ochotników.W jednym z badań farmakokinetyki u zdrowych ochotników wykazano, że objętość dystrybucji wynosi od 18,1 do 30,4 L po podaniu dożylnym.,Wiązanie z białkami

Około 65% dawki wiąże się w osoczu z lipoproteinami i albuminami.8,10

metabolizm

oktreotyd jest silnie metabolizowany w wątrobie.2

Droga eliminacji

Około 32% doustnej dawki oktreotydu jest wydalane z moczem 10, a 30-40% jest wydalane przez wątrobę do kału.2. Około 11% niezmienionego leku macierzystego znajduje się w moczu, a 2% niezmienionego leku macierzystego można odzyskać w kale.2

okres półtrwania

Po podaniu podskórnym okres półtrwania w osoczu jest szacowany na 0, 2 godziny., Średni okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu podskórnym i doustnym wynosił 2, 3 – 2, 7 godziny i nie różnił się znacząco.W jednym z badań farmakokinetyki wykazano, że okres półtrwania w osoczu wynosi od 72 do 113 minut.2

klirens

całkowity klirens oktreotydu wynosi 7-10 L/h.10 jedno badanie farmakokinetyczne wykazało całkowity klirens oktreotydu 11, 4 L/h.2

działania niepożądane

zmniejsz błędy medyczne& popraw wyniki leczenia dzięki naszym danym dotyczącym działań niepożądanych

toksyczność

informacje dotyczące przypadków przedawkowania oktreotydu są ograniczone, oprócz doniesień o przedawkowaniu oktreotydu podawanego we wstrzyknięciach. Dawka wynosiła od 2,4 mg/dobę do 6 mg / dobę podawana w ciągłym wlewie lub podskórnym podawaniu 1,5 mg trzy razy na dobę., Skutki przedawkowania oktreotydu mogą obejmować niedociśnienie, niedotlenienie mózgu, arytmię, zatrzymanie akcji serca, kwasicę mleczanową, zapalenie trzustki, powiększenie wątroby, biegunkę, uderzenia gorąca, letarg i osłabienie.10

dotknięte organizmy

• ludzie i inne ssaki

szlaki niedostępne efekty farmakogenomiczne/działania niepożądane

niedostępne

interakcje

interakcje leków

• Approved
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational
• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-drug interactions in your software
Abemaciclib	The serum concentration of Abemaciclib can be increased when it is combined with Octreotide.,
Akalabrutynib	stężenie Akalabrutynibu w surowicy można zwiększyć, gdy jest on podawany w skojarzeniu z oktreotydem.
akarboza	skuteczność terapeutyczna akarbozy może być zmniejszona, gdy jest stosowana w skojarzeniu z oktreotydem.
Acebutolol	stężenie aktywnych metabolitów acebutololu w surowicy może być zwiększone, gdy Acebutolol jest stosowany w skojarzeniu z oktreotydem.
acenokumarol	stężenie acenokumarolu w surowicy może być zwiększone, gdy jest on podawany w skojarzeniu z oktreotydem.,
Acetoheksamid	skuteczność terapeutyczna Acetoheksamidu może być zmniejszona, gdy jest stosowany w skojarzeniu z oktreotydem.
Akrywastyna	ryzyko lub nasilenie wydłużenia odstępu QTc może być zwiększone, gdy oktreotyd jest podawany w skojarzeniu z Akrywastyną.
adenozyna	ryzyko lub nasilenie wydłużenia odstępu QTc może być zwiększone, gdy oktreotyd jest podawany w skojarzeniu z adenozyną.
Ajmalina	ryzyko lub nasilenie wydłużenia odstępu QTc może być zwiększone, gdy oktreotyd jest podawany w skojarzeniu z Ajmaliną.,
Albendazol	metabolizm albendazolu może być zmniejszony w połączeniu z oktreotydem.

popraw wyniki pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagające podejmowanie decyzji za pomocą najbardziej kompleksowego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

dowiedz się więcej

interakcje pokarmowe

• przyjmuj na pusty żołądek. Kapsułki doustne należy przyjmować na pusty żołądek. Pokarm zmniejsza wchłanianie oktreotydu doustnie o 90%.,
• przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia. Zastrzyki oktreotydu można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

produkty

kompleksowa & informacje o strukturyzowanych lekach

od numerów aplikacji po kody produktów, łącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zestawów danych.,>Octreotide pamoate

MWH8YQ1AIO 135467-16-2 KFWJVABDRRDUHY-XJQYZYIXSA-N

International/Other Brands Sandostatin LAR (Novartis Pharmaceuticals) Brand Name Prescription Products

Name	Dosage	Strength	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
BYNFEZIA Pen	Injection	2.,5 mg/1mL	Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries, Inc.	2020-04-29	Not applicable	US
Mycapssa	Capsule, delayed release	20 mg/1	Oral	Chiasma Inc.,solution	50 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Mylan Institutional LLC	2011-04-01	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	200 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sagent Pharmaceuticals	2013-12-15	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	500 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Hikma Pharmaceuticals USA Inc.,4d3186″>
Octreotide Acetate	Injection, solution	1000 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries Limited	2007-08-14	2017-01-31	US

Categories

ATC Codes H01CB02 — Octreotide

• H01CB — Somatostatin and analogues
• H01C — HYPOTHALAMIC HORMONES
• H01 — PITUITARY AND HYPOTHALAMIC HORMONES AND ANALOGUES
• H — SYSTEMIC HORMONAL PREPARATIONS, EXCL., Hormony płciowe i insuliny

kategorie leków Taksonomia Chemicznaprzez klasy opis związek ten należy do klasy związków organicznych znanych jako oligopeptydy. Są to związki organiczne zawierające sekwencję od trzech do dziesięciu Alfa-aminokwasów połączonych wiązaniami peptydowymi.,ic amine / Primary amine / Pyrrole / Secondary alcohol / Secondary carboxylic acid amide / Substituted pyrrole

show 31 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII RWM8CCW8GP CAS number 83150-76-9 InChI Key DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N InChI IUPAC Name SMILES

1(NC(=O)(CCCCN)NC(=O)(CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC(=O)(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)(CSSC(NC1=O)C(=O)N(CO)(C)O)NC(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)(C)O

Synthesis Reference

Nishith Chaturvedi, „Novel process for production of the somatostatin analog, octreotide.,” U.S. Patent US20040225108, issued November 11, 2004.

US20040225108 General References External Links KEGG Drug D00442 KEGG Compound C07306 PubChem Compound 448601 PubChem Substance 46504600 ChemSpider 395352 BindingDB 50272772 RxNav 7617 ChEMBL CHEMBL1680 Therapeutic Targets Database DAP000397 PharmGKB PA450678 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Octreotide AHFS Codes

• 92:00.00 — Miscellaneous Therapeutic Agents

FDA label

Download (69.,

4 Completed Treatment Hypothalamic Obesity 1 4 Completed Treatment Neoplasms 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

• App pharmaceuticals llc
• Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
• Sun pharmaceutical industries ltd
• Teva parenteral medicines inc
• Novartis pharmaceuticals corp

Packagers

• APP Pharmaceuticals
• Bachem Inc.,
• Bedford Labs
• Ben Venue Laboratories Inc.
• Novartis AG
• Polfa
• Sandoz
• Sicor Pharmaceuticals
• Solvay Pharmaceuticals
• Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
• Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Dosage Forms

Form	Route	Strength
Injection	Subcutaneous	2.,ML
Injection, solution		100 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		1000 MICROGRAMMI/5ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/1ML
Capsule, delayed release	Oral	20 mg/1
Injection		0.,1 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	10 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	20 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	30 mg
Injection		0., ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 ug/1mL
Powder	Not applicable	1 g/1g
Injection, solution	Parenteral	1 MG/5ML
Injection, powder, for suspension, extended release; kit	Intramuscular
Injection, solution		200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,2 MG/ML
Injection, solution	Parenteral	0.05 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.1 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.,td>20 MG/vial
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular	30 MG/vial
Injection, solution		100 mcg/1mL
Injection, solution		50 mcg/1mL
Injection	Intravenous; Subcutaneous	100 µg/ml
Injection	Intravenous; Subcutaneous	50 µg/ml
Injection, powder, for suspension		10 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		10 MG/2.,5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2.5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2.5ML
Injection, solution		0.05 MG/ML
Injection, solution		0.5 MG/ML
Injection	Intravenous; Subcutaneous	0.,1 MG/ML
Injection, solution		1 mg/5mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	100 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	200 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 mcg/1mL
Injection, solution		0.,1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	1000 Mikrogramm/5ml
Solution	Intravenous; Subcutaneous
Injection, solution	Parenteral	50 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	500 Mikrogramm/ml
Solution	Parenteral	0.05 mg
Solution	Parenteral	0.,1 mg
Injection	Intravenous	0.5 mg/ml
Injection	Intravenous	0.,pension		30 mg
Injection, suspension		10 mg
Injection	Intramuscular	10 MG
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular
Injection, suspension		20 mg
Injection	Intramuscular	20 MG
Injection, suspension		30 mg
Injection	Intramuscular	30 MG
Kit	Intramuscular	1.,667 mg/1mL
Kit	Intramuscular	10 mg/1
Kit	Intramuscular	20 mg/1
Kit	Intramuscular	3.33 mg/1mL
Kit	Intramuscular	30 mg/1
Kit	Intramuscular	5 mg/1mL
Injection	Parenteral	0.2 mg
Solution	Intravenous; Subcutaneous	0.,	Injection, powder, for suspension	Intramuscular	30 mg
Injection, powder, for suspension	Intramuscular	20 mg
Injection, solution	Parenteral	100 μg/ml
Injection, solution	Parenteral	500 μg/ml
Injection, powder, lyophilized, for solution	Intravenous; Subcutaneous	200 cg
Injection, solution	Parenteral	200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,05 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.,5 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	500 MICROGRAMMI/ML

Prices

Unit description	Cost	Unit
Sandostatin lar 30 mg kit	3860.62USD	kit
Sandostatin lar 20 mg kit	2578.,19USD	kit
Sandostatin lar 10 mg kit	1967.81USD	kit
Sandostatin 1 mg/ml vial	234.49USD	ml
Sandostatin 0.5 mg/ml ampul	111.48USD	ml
Octreotide 1000 mcg/ml vial	67.2USD	ml
Sandostatin 0.2 mg/ml vial	47.66USD	ml
Octreotide acet 500 mcg/ml vial	24.48USD	ml
Sandostatin 0.1 mg/ml ampul	23.,11USD	ml
Octreotide acet 100 mcg/ml vial	15.36USD	ml
Octreotide acet 200 mcg/ml vial	14.4USD	ml
Sandostatin 0.05 mg/ml ampul	11.92USD	ml
Octreotide acet 50 mcg/ml vial	3.6USD	ml

DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

Patents

Properties

State Solid Experimental Properties Predicted Properties

Property	Value	Source
Water Solubility	0.0122 mg/mL	ALOGPS
logP	0.42	ALOGPS
logP	-1.4	ChemAxon
logS	-4.9	ALOGPS
pKa (Strongest Acidic)	11.,4	ChemAxon
pKa (Strongest Basic)	10.17	ChemAxon
Physiological Charge	2	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	12	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	13	ChemAxon
Polar Surface Area	332.22 Å2	ChemAxon
Rotatable Bond Count	17	ChemAxon
Refractivity	269.77 m3·mol-1	ChemAxon
Polarizability	107.,0	ChemAxon
Rule of Five	No	ChemAxon
Ghose Filter	No	ChemAxon
Veber’s Rule	No	ChemAxon
MDDR-like Rule	Yes	ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property	Value	Probability
Human Intestinal Absorption	+	0.,9239
Blood Brain Barrier	–	0.8738
Caco-2 permeable	–	0.7824
P-glycoprotein substrate	Substrate	0.8557
P-glycoprotein inhibitor I	Non-inhibitor	0.9599
P-glycoprotein inhibitor II	Non-inhibitor	0.969
Renal organic cation transporter	Non-inhibitor	0.8506
CYP450 2C9 substrate	Non-substrate	0.,8205
CYP450 2D6 substrate	Non-substrate	0.7632
CYP450 3A4 substrate	Non-substrate	0.5268
CYP450 1A2 substrate	Non-inhibitor	0.7975
CYP450 2C9 inhibitor	Non-inhibitor	0.7743
CYP450 2D6 inhibitor	Non-inhibitor	0.8449
CYP450 2C19 inhibitor	Non-inhibitor	0.7355
CYP450 3A4 inhibitor	Non-inhibitor	0.,8236
CYP450 inhibitory promiscuity	Low CYP Inhibitory Promiscuity	0.708
Ames test	Non AMES toxic	0.6448
Carcinogenicity	Non-carcinogens	0.8761
Biodegradation	Not ready biodegradable	0.9943
Rat acute toxicity	2.6174 LD50, mol/kg	Not applicable
hERG inhibition (predictor I)	Weak inhibitor	0.,9693
hERG inhibition (predictor II)	Inhibitor	0.6064

ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,

przewidywane MS/MS Spectrum – 40V, dodatnie (z adnotacją) przewidywane LC-MS/MS niedostępne przewidywane MS/MS Spectrum – 10V, ujemne (z adnotacją) przewidywane LC-MS/MS niedostępne przewidywane ms/ms spectrum – 20V, ujemne (opatrzone adnotacją) przewidywane LC-MS/MS niedostępne przewidywane MS/MS spectrum – 40V, ujemne (opatrzone adnotacją) przewidywane LC-MS/MS niedostępne

1., Receptor somatostatyny

Rodzaj Grupa organizm człowiek działanie farmakologiczne

tak

działania

agonista

ta grupa składa się z różnych podtypów receptorów somatostatyny.

1. Casarini AP, Jallad RS, Pinto EM, Soares IC, Nonogaki S, Giannella-Neto D, Musolino NR, Alves VA, Bronstein MD: akromegalia: korelacja między ekspresją podtypów receptora somatostatyny a odpowiedzią na leczenie oktreotydem-lar. Przysadka. 2009;12(4):297-303. podoba mi się! do obserwowanych nr: 11102-009-0175-1.,
2. Mulak a, Larauche M, Biraud m, Million M, Rivier J, Tache Y: selektywni agoniści receptora somatostatyny podtypu 1 lub 2 wstrzyknięci peryferyjnie wywołują działanie przeciwhipergesiczne w dwóch modelach nadwrażliwości trzewnej u myszy. Peptydy. 2015 Jan;63: 71-80. podoba mi się! do obserwowanych nr: 610162014.10.013. Epub 2014 Listopad 5.,
3. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection
4. NIH StatPearls: Octreotide

Enzymes

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function Peroxidase activity Specific Function Part of the host defense system of polymorphonuclear leukocytes. It is responsible for microbicidal activity against a wide range of organisms. In the stimulated PMN, MPO catalyzes the production o…, Gene Name MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molecular Weight 83867.71 Da

1. Alatas E, Alatas O, Colak O: Octreotide inhibits myeloperoxidase activity in rat uterus. Acta Obstet Gynecol Scand. 2000 Jul;79(7):524-7.
2. Alatas E, Gunal O, Alatas O, Colak O: Octreotide prevents postoperative adhesion formation by suppressing peritoneal myeloperoxidase activity. Hepatogastroenterology. 2000 Jul-Aug;47(34):1034-6.,

rodzaj białka organizm człowieka działanie farmakologiczne

Nie

działania

Inhibitor

działanie tego enzymu opiera się na ograniczonych wynikach badań in vitro, a znaczenie kliniczne nie jest znane.

Ogólna funkcja Witamina d3 25-hydroksylaza specyficzna funkcja Cytochromy P450 są grupą monoksygenaz hemetiolanowych. W mikrosomach wątroby enzym ten bierze udział w zależnym od NADPH szlaku transportu elektronów. Wykonuje różne reakcje utleniania…, Nazwa genu CYP3A4 UniProt ID P08684 Nazwa Uniprot cytochrom P450 3A4 Masa cząsteczkowa 57342,67 Da

1. Yilmaz B, Kemal Y, Teker F: należy zachować ostrożność przed przepisaniem warfaryny i oktreotydu razem: nowy raport o interakcjach między lekami. Hippokratia. 2014 Październik-Grudzień; 18 (4): 377.
2. Liddle C, Goodwin BJ, George J, Tapner M, Farrell GC: oddzielna i interaktywna Regulacja cytochromu P450 3A4 przez trijodotyroninę, deksametazon i hormon wzrostu w hodowanych hepatocytach. J Clin Endocrinol Metab. 1998 Jul;83 (7): 2411-6.,

Details1. Albumina surowicy

rodzaj białka organizm człowieka działanie farmakologiczne

nieznany

działania

Binder

Ogólna funkcja wiązanie substancji toksycznych specyficzna funkcja albumina surowicy, główne białko osocza, ma dobrą zdolność wiązania wody, Ca(2+), Na(+), K(+), kwasy tłuszczowe, hormony, bilirubina i leki. Jego główną funkcją jest regulacja koloidu…, Gene Name ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molecular Weight 69365.94 Da

1. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection

Transporters

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

P-glycoprotein is a possible transporter of octreotide, according to the findings of various in vitro studies.,

General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glycoprotein- and mrp2-mediated octreotide transport in renal proximal tubule. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.,
2. Yamada T, Kato Y, Kusuhara H, Lemaire M, Sugiyama Y: charakterystyka transportu kationowego oktapeptydu, oktreotydu, w błonie kanalikowej żółci szczurów: możliwy udział glikoproteiny P. Biol Pharm Bull. 1998 Aug; 21 (8): 874-8. podoba mi się! do obserwowanych nr: 10124821.874.
3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP: ABC biodostępności doustnej: transportery jako gatekeepery w jelitach. Gut. 2003 grudzień;52(12):1788-95. podoba mi się! do obserwowanych nr: 10113652.12.1788.,

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

Inhibitor

Octreotide is a substrate and weak inhibitor of MRP2, according to various in vitro studies.

General Function Organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates hepatobiliary excretion of numerous organic anions. May function as a cellular cisplatin transporter., Nazwa genu ABCC2 UniProt ID Q92887 Nazwa Uniprot Canalicular multispecific organic anion transporter 1 Masa cząsteczkowa 174205.64 Da

1. Gutmann h, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glikoproteiny – i mrp2-pośredniczy oktreotyd transport w kanaliku bliższym nerki. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. podoba mi się! do obserwowanych nr: 101038bjp.0703003.
2. Visentin M, Stieger B, Merz M, Kullak-Ublick GA: oktreotyd hamuje nośniki bilirubiny aniony organiczne transportujące polipeptydy 1B1 i 1B3 oraz białko związane z opornością wielolekową 2. J Pharmacol Exp Ther., 2015 Nov; 355 (2): 145-51. podoba mi się! do obserwowanych nr: 101124115.227546. Epub 2015 Wrzesień 1.
3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP: ABC biodostępności doustnej: transportery jako gatekeepery w jelitach. Gut. 2003 grudzień;52(12):1788-95. podoba mi się! do obserwowanych nr: 10113652.12.1788.

×

popraw wyniki leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagające podejmowanie decyzji za pomocą najbardziej kompleksowego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.,

dowiedz się więcej

Drug created on June 13, 2005 07: 24 / Updated on February 06, 2021 01:56