Octreótido

identificação

nome octreótido número de Adesão DB00104 descrição

acromegalia é uma doença causada pelo excesso de hormona de crescimento (GH), aumentando o crescimento dos tecidos corporais e causando disfunção metabólica.6 na maioria dos casos, resulta de um tumor anterior Libertador de hormona de crescimento pituitária. Tipicamente, os pés, mãos e face crescem anormalmente grandes; organomegalia e resistência à insulina também podem ocorrer. A acromegalia é uma doença que coloca a vida em risco e que requer um tratamento prolongado.,6

Octreotida é um fármaco de acção prolongada com actividades farmacológicas que imitam as da hormona natural, a somatostatina, que inibe a secreção da hormona do crescimento.Além disso, é usado no tratamento de acromegalia e sintomas decorrentes de vários tumores, incluindo tumores carcinóides e tumores intestinais vasoativos (VIPomas).No passado, o octreotido foi administrado apenas por injecção. Em 26 de junho de 2020, o primeiro análogo de somatostatina oral aprovado, Mycapssa, recebeu aprovação da FDA para o tratamento de manutenção a longo prazo da acromegalia., This drug was developed by Chiasma Inc.5,7,10

Type Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure

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Similar Structures

Structure for Octreotide (DB00104)

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Weight Average: 1019.25
Monoisotopic: 1018.,harmacology

Indicação

Octreotide por injeção é usado para o tratamento da acromegalia e a redução do abate e diarreia, sintomas relacionados a tumores carcinóides e/ou vasoativas intestinal peptide (VIPoma) tumores.,A formulação oral de libertação prolongada é utilizada para o tratamento a longo prazo da acromegalia em doentes que toleram e respondem adequadamente ao octreótido e lanreótido injectáveis.,7

Associated Conditions

• Acromegaly
• Diarrhea
• Metastatic Carcinoid Tumors

Associated Therapies

• Long-term maintenance therapy

Contraindications & Blackbox Warnings

Farmacodinâmica

Octreotide imita o que ocorre naturalmente hormônio conhecido como somatostatina. Tal como a somatostatina, demonstra actividade contra a hormona de crescimento e o glucagon, tratando o crescimento dos tecidos desordenado e a regulação da insulina em doentes com acromegalia.,6,8 além disso, a octreotida alivia o rubor e a diarreia associados a tumores gastrointestinais, reduzindo o fluxo sanguíneo esplâncnico 4 e várias hormonas gastrointestinais associadas à diarreia.2

rotulagem do medicamento adverte que o octreotido pode reduzir a contractilidade da vesícula biliar, a secreção biliar e a libertação de hormona estimuladora da tiróide (TSH) em voluntários saudáveis.Além disso, foram notificados casos de diminuição da vitamina B12 em doentes tratados com octreótido. Assegurar a monitorização dos níveis de vitamina B12 em doentes a tomar octreotido.,Mecanismo de acção o octreótido liga-se aos receptores da somatostatina acoplados à fosfolipase C através das proteínas G E conduz a uma contracção muscular suave nos vasos sanguíneos.Os efeitos a jusante que estimulam a fosfolipase C, a produção de trifosfato de 1, 4,5-inositol e a acção nos canais de cálcio do tipo L levam à inibição da hormona do crescimento, tratando os vários efeitos hormonais do crescimento e metabólicos da acromegalia.,A supressão da hormona luteinizante (LH)3, a redução do fluxo sanguíneo esplâncnico4 e a inibição da serotonina, gastrina, peptídeo intestinal vasoactivo, secretina, motilina e polipeptídeo pancreático aliviam os sintomas gastrintestinais e de rubor dos tumores carcinóides e/ou VIPoma.,2

Absorção

Após uma dose subcutânea, octreotide é completamente absorvido após a administração.2, 8 Após a administração oral de uma cápsula de libertação retardada, verificou-se que as concentrações máximas eram 33% inferiores às obtidas após administração subcutânea.A Cmax foi atingida à 1.,67-2.5 horas após administração oral versus 30 minutos para a via subcutânea. Com 20 mg duas vezes por dia em doentes com acromegalia, a concentração máxima foi de 2, 5 mg/nL versus 5, 30 ng/mL com 40 mg duas vezes por dia.A AUC aumenta proporcionalmente com a dose, independentemente da via de administração.Num estudo farmacocinético, o volume de distribuição foi de 13, 6 L em voluntários saudáveis.Um estudo farmacocinético revelou um volume de distribuição que varia entre 18, 1-30, 4 L após administração intravenosa em voluntários saudáveis.,Aproximadamente 65% da dose liga-se no plasma às lipoproteínas e à albumina.Foi referido que o metabolismo

octreótido é fortemente metabolizado no fígado.2

a via de eliminação

Cerca de 32% de uma dose oral de octreótido é excretada na urina 10 e 30-40% é excretada pelo fígado nas fezes.2. Cerca de 11% do fármaco original inalterado é encontrado na urina, e 2% do fármaco original inalterado pode ser recuperado nas fezes.2 semi-Vida

Após uma dose subcutânea, a semi-vida plasmática é estimada em 0, 2 horas., As semi-vidas médias de eliminação para administração subcutânea e oral variaram entre 2, 3 – 2, 7 horas e não diferiram significativamente.Um estudo farmacocinético revelou uma semi-vida plasmática compreendida entre 72-13 minutos.2 Espaço

O corpo total de apuramento de octreotide é de 7 a 10 L/h.10 Um estudo de farmacocinética revelou um total de corpo de apuramento de 11,4 L/h.2

os Efeitos Adversos

Toxicidade

Há informações limitadas a respeito de casos de octreotide overdose além de relatos de casos de superdosagem com injecção de octreotide. A dose variou entre 2, 4 mg/dia e 6 mg/dia, administrada por perfusão contínua ou administração subcutânea de 1, 5 mg três vezes por dia., Os efeitos de uma sobredosagem com octreótido podem incluir hipotensão, hipoxia cerebral, arritmia, paragem cardíaca, acidose láctica, pancreatite, hepatomegalia, diarreia, rubor, letargia e fraqueza.10 vias Não disponíveis efeitos Farmacogenómicos/Rams

Não disponíveis interacções

interacções

Interacções medicamentosas

• Approved
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational
• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-drug interactions in your software
Abemaciclib	The serum concentration of Abemaciclib can be increased when it is combined with Octreotide.,
Acalabrutinib	A concentração sérica de Acalabrutinib pode ser aumentado quando é combinado com Octreotide.a eficácia terapêutica da Acarbose pode ser diminuída quando utilizada em associação com octreótido.
Acebutolol	a concentração sérica dos metabolitos activos do Acebutolol pode ser aumentada quando o Acebutolol é utilizado em associação com o octreótido.
acenocumarol	a concentração sérica de acenocumarol pode ser aumentada quando combinado com octreótido.,a eficácia terapêutica da Acetohexamida pode ser diminuída quando utilizada em associação com octreótido.
Acrivastina	o risco ou a gravidade do prolongamento QTc pode ser aumentado quando o octreótido é combinado com a Acrivastina.
adenosina	o risco ou gravidade do prolongamento QTc pode ser aumentado quando o octreótido é combinado com adenosina.o risco ou gravidade do prolongamento do intervalo QTc pode ser aumentado quando a Octreótida é combinada com Ajmalina.,
Albendazol	o metabolismo do Albendazol pode ser diminuído quando associado ao octreótido.

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interacções alimentares

• tomar com o estômago vazio. As cápsulas orais devem ser tomadas com o estômago vazio. Os alimentos reduzem a absorção oral do octreótido em 90%.,tome com ou sem alimentos. As injecções de octreótido podem ser tomadas com ou sem alimentos.

produtos

Comprehensive & structured drug product info

do número de aplicações aos códigos dos produtos, ligue diferentes identificadores através dos nossos conjuntos de dados comerciais.,>Octreotide pamoate

MWH8YQ1AIO 135467-16-2 KFWJVABDRRDUHY-XJQYZYIXSA-N

International/Other Brands Sandostatin LAR (Novartis Pharmaceuticals) Brand Name Prescription Products

Name	Dosage	Strength	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
BYNFEZIA Pen	Injection	2.,5 mg/1mL	Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries, Inc.	2020-04-29	Not applicable	US
Mycapssa	Capsule, delayed release	20 mg/1	Oral	Chiasma Inc.,solution	50 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Mylan Institutional LLC	2011-04-01	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	200 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sagent Pharmaceuticals	2013-12-15	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	500 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Hikma Pharmaceuticals USA Inc.,4d3186″>
Octreotide Acetate	Injection, solution	1000 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries Limited	2007-08-14	2017-01-31	US

Categories

ATC Codes H01CB02 — Octreotide

• H01CB — Somatostatin and analogues
• H01C — HYPOTHALAMIC HORMONES
• H01 — PITUITARY AND HYPOTHALAMIC HORMONES AND ANALOGUES
• H — SYSTEMIC HORMONAL PREPARATIONS, EXCL., Hormônios sexuais e insulinas

categorias de drogas taxonomia Química fornecida pela descrição do Fogo de classe este composto pertence à classe de compostos orgânicos conhecidos como oligopéptidos. Trata-se de compostos orgânicos que contêm uma sequência de três a dez aminoácidos alfa Unidos por ligações peptídicas.,ic amine / Primary amine / Pyrrole / Secondary alcohol / Secondary carboxylic acid amide / Substituted pyrrole

show 31 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII RWM8CCW8GP CAS number 83150-76-9 InChI Key DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N InChI IUPAC Name SMILES

1(NC(=O)(CCCCN)NC(=O)(CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC(=O)(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)(CSSC(NC1=O)C(=O)N(CO)(C)O)NC(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)(C)O

Synthesis Reference

Nishith Chaturvedi, “Novel process for production of the somatostatin analog, octreotide.,” U.S. Patent US20040225108, issued November 11, 2004.

US20040225108 General References External Links KEGG Drug D00442 KEGG Compound C07306 PubChem Compound 448601 PubChem Substance 46504600 ChemSpider 395352 BindingDB 50272772 RxNav 7617 ChEMBL CHEMBL1680 Therapeutic Targets Database DAP000397 PharmGKB PA450678 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Octreotide AHFS Codes

• 92:00.00 — Miscellaneous Therapeutic Agents

FDA label

Download (69.,

4 Completed Treatment Hypothalamic Obesity 1 4 Completed Treatment Neoplasms 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

• App pharmaceuticals llc
• Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
• Sun pharmaceutical industries ltd
• Teva parenteral medicines inc
• Novartis pharmaceuticals corp

Packagers

• APP Pharmaceuticals
• Bachem Inc.,
• Bedford Labs
• Ben Venue Laboratories Inc.
• Novartis AG
• Polfa
• Sandoz
• Sicor Pharmaceuticals
• Solvay Pharmaceuticals
• Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
• Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Dosage Forms

Form	Route	Strength
Injection	Subcutaneous	2.,ML
Injection, solution		100 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		1000 MICROGRAMMI/5ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/1ML
Capsule, delayed release	Oral	20 mg/1
Injection		0.,1 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	10 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	20 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	30 mg
Injection		0., ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 ug/1mL
Powder	Not applicable	1 g/1g
Injection, solution	Parenteral	1 MG/5ML
Injection, powder, for suspension, extended release; kit	Intramuscular
Injection, solution		200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,2 MG/ML
Injection, solution	Parenteral	0.05 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.1 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.,td>20 MG/vial
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular	30 MG/vial
Injection, solution		100 mcg/1mL
Injection, solution		50 mcg/1mL
Injection	Intravenous; Subcutaneous	100 µg/ml
Injection	Intravenous; Subcutaneous	50 µg/ml
Injection, powder, for suspension		10 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		10 MG/2.,5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2.5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2.5ML
Injection, solution		0.05 MG/ML
Injection, solution		0.5 MG/ML
Injection	Intravenous; Subcutaneous	0.,1 MG/ML
Injection, solution		1 mg/5mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	100 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	200 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 mcg/1mL
Injection, solution		0.,1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	1000 Mikrogramm/5ml
Solution	Intravenous; Subcutaneous
Injection, solution	Parenteral	50 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	500 Mikrogramm/ml
Solution	Parenteral	0.05 mg
Solution	Parenteral	0.,1 mg
Injection	Intravenous	0.5 mg/ml
Injection	Intravenous	0.,pension		30 mg
Injection, suspension		10 mg
Injection	Intramuscular	10 MG
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular
Injection, suspension		20 mg
Injection	Intramuscular	20 MG
Injection, suspension		30 mg
Injection	Intramuscular	30 MG
Kit	Intramuscular	1.,667 mg/1mL
Kit	Intramuscular	10 mg/1
Kit	Intramuscular	20 mg/1
Kit	Intramuscular	3.33 mg/1mL
Kit	Intramuscular	30 mg/1
Kit	Intramuscular	5 mg/1mL
Injection	Parenteral	0.2 mg
Solution	Intravenous; Subcutaneous	0.,	Injection, powder, for suspension	Intramuscular	30 mg
Injection, powder, for suspension	Intramuscular	20 mg
Injection, solution	Parenteral	100 μg/ml
Injection, solution	Parenteral	500 μg/ml
Injection, powder, lyophilized, for solution	Intravenous; Subcutaneous	200 cg
Injection, solution	Parenteral	200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,05 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.,5 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	500 MICROGRAMMI/ML

Prices

Unit description	Cost	Unit
Sandostatin lar 30 mg kit	3860.62USD	kit
Sandostatin lar 20 mg kit	2578.,19USD	kit
Sandostatin lar 10 mg kit	1967.81USD	kit
Sandostatin 1 mg/ml vial	234.49USD	ml
Sandostatin 0.5 mg/ml ampul	111.48USD	ml
Octreotide 1000 mcg/ml vial	67.2USD	ml
Sandostatin 0.2 mg/ml vial	47.66USD	ml
Octreotide acet 500 mcg/ml vial	24.48USD	ml
Sandostatin 0.1 mg/ml ampul	23.,11USD	ml
Octreotide acet 100 mcg/ml vial	15.36USD	ml
Octreotide acet 200 mcg/ml vial	14.4USD	ml
Sandostatin 0.05 mg/ml ampul	11.92USD	ml
Octreotide acet 50 mcg/ml vial	3.6USD	ml

DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

Patents

Properties

State Solid Experimental Properties Predicted Properties

Property	Value	Source
Water Solubility	0.0122 mg/mL	ALOGPS
logP	0.42	ALOGPS
logP	-1.4	ChemAxon
logS	-4.9	ALOGPS
pKa (Strongest Acidic)	11.,4	ChemAxon
pKa (Strongest Basic)	10.17	ChemAxon
Physiological Charge	2	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	12	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	13	ChemAxon
Polar Surface Area	332.22 Å2	ChemAxon
Rotatable Bond Count	17	ChemAxon
Refractivity	269.77 m3·mol-1	ChemAxon
Polarizability	107.,0	ChemAxon
Rule of Five	No	ChemAxon
Ghose Filter	No	ChemAxon
Veber’s Rule	No	ChemAxon
MDDR-like Rule	Yes	ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property	Value	Probability
Human Intestinal Absorption	+	0.,9239
Blood Brain Barrier	–	0.8738
Caco-2 permeable	–	0.7824
P-glycoprotein substrate	Substrate	0.8557
P-glycoprotein inhibitor I	Non-inhibitor	0.9599
P-glycoprotein inhibitor II	Non-inhibitor	0.969
Renal organic cation transporter	Non-inhibitor	0.8506
CYP450 2C9 substrate	Non-substrate	0.,8205
CYP450 2D6 substrate	Non-substrate	0.7632
CYP450 3A4 substrate	Non-substrate	0.5268
CYP450 1A2 substrate	Non-inhibitor	0.7975
CYP450 2C9 inhibitor	Non-inhibitor	0.7743
CYP450 2D6 inhibitor	Non-inhibitor	0.8449
CYP450 2C19 inhibitor	Non-inhibitor	0.7355
CYP450 3A4 inhibitor	Non-inhibitor	0.,8236
CYP450 inhibitory promiscuity	Low CYP Inhibitory Promiscuity	0.708
Ames test	Non AMES toxic	0.6448
Carcinogenicity	Non-carcinogens	0.8761
Biodegradation	Not ready biodegradable	0.9943
Rat acute toxicity	2.6174 LD50, mol/kg	Not applicable
hERG inhibition (predictor I)	Weak inhibitor	0.,9693
hERG inhibition (predictor II)	Inhibitor	0.6064

ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,>

Previstos MS/MS Espectro – 40V, Positivo (Anotado) Previstos LC-MS/MS Não Disponível Previstos MS/MS Espectro – 10V, Negativo (Anotado) Previstos LC-MS/MS Não Disponível Previstos MS/MS Espectro – 20V, Negativo (Anotado) Previstos LC-MS/MS Não Disponível Previstos MS/MS Espectro – 40V, Negativo (Anotado) Previstos LC-MS/MS Não Disponível

Objectivos

1., Receptor da somatostatina

organismo do tipo humano acção farmacológica humana

Sim

acção

agonista

este grupo é composto por vários subtipos de receptores da somatostatina.

1. Casarini AP, Jallad RS, Pinto EM, Soares IC, Nonogaki S, Giannella-Neto D, Musolino NR, Alves VA, Bronstein MD: Acromegalia: correlação entre a expressão de somatostatina subtipos de receptores e resposta ao octreotide-lar de tratamento. Pituitario. 2009;12(4):297-303. doi: 10.1007 / s11102-009-0175-1.,
2. Mulak Um, Larauche M, Biraud M, Milhões de M, Rivier J, Tache Y: agonistas Seletivos do receptor de somatostatina subtipo 1 ou 2 injetado perifericamente induzir antihyperalgesic efeito em dois modelos de hipersensibilidade visceral em ratos. Peptídeos. 2015 Jan; 63: 71-80. doi: 10.1016 / j. peptídeos.2014.10.013. Epub 2014 5 De Novembro.,
3. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection
4. NIH StatPearls: Octreotide

Enzymes

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function Peroxidase activity Specific Function Part of the host defense system of polymorphonuclear leukocytes. It is responsible for microbicidal activity against a wide range of organisms. In the stimulated PMN, MPO catalyzes the production o…, Gene Name MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molecular Weight 83867.71 Da

1. Alatas E, Alatas O, Colak O: Octreotide inhibits myeloperoxidase activity in rat uterus. Acta Obstet Gynecol Scand. 2000 Jul;79(7):524-7.
2. Alatas E, Gunal O, Alatas O, Colak O: Octreotide prevents postoperative adhesion formation by suppressing peritoneal myeloperoxidase activity. Hepatogastroenterology. 2000 Jul-Aug;47(34):1034-6., esta acção enzimática baseia-se em resultados limitados de estudos in vitro e a relevância clínica é desconhecida. função geral a função específica da actividade da vitamina D3 25-hidroxilase os citocromos P450 são um grupo de monooxigenases heme-tiolato. Nos microssomas hepáticos, esta enzima está envolvida numa via de transporte electrónico dependente do NADPH. Ele executa uma variedade de reação de oxidação…, Nome de Gene CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Nome do Citocromo P450 3A4 Peso Molecular 57342.67 Da

1. Yilmaz B, Kemal Y, Teker F: cuidado antes de prescrever a varfarina e octreotide juntos: uma nova droga-droga interação relatório. Hippokratia. 2014 Out-Dez; 18 (4):377. Liddle C, Goodwin BJ, George J, Tapner M, Farrell GC: regulação separada e interactiva do citocromo P450 3A4 pela triiodotironina, Dexametasona e hormona de crescimento em hepatócitos cultivados. J Clin Endocrinol Metab. 1998 Jul; 83 (7):2411-6.,

Operadoras

Details1. Soro albumina

Tipo de Proteína do Organismo de seres Humanos, a ação Farmacológica

Desconhecido

Ações

Binder

Função Geral de substâncias Tóxicas vinculação Específica Função de Soro albumina, a principal proteína do plasma, tem uma boa capacidade de ligação de água, Ca(2+), Na(+), K(+), ácidos graxos, hormônios, bilirrubina e drogas. Sua principal função é a regulação do colóide…, Gene Name ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molecular Weight 69365.94 Da

1. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection

Transporters

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

P-glycoprotein is a possible transporter of octreotide, according to the findings of various in vitro studies.,

General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glycoprotein- and mrp2-mediated octreotide transport in renal proximal tubule. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003., Yamada T, Kato Y, Kusuhara H, Lemaire M, Sugiyama Y: Characterization of the transport of a cationic octapeptide, octreotide, in rat bile canalicular membrane: possible involvement of P-glycoprotein. Touro De Biol Pharm. 1998 ago; 21 (8): 874-8. doi: 10.1248 / bpb.21.874. Dietrich CG, Geier a, Oude Elferink RP: ABC da biodisponibilidade oral: transportadores como porteiros no intestino. Intestino. 2003 Dec; 52 (12): 1788-95. doi: 10.1136 / gut.52.12.1788.,

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

Inhibitor

Octreotide is a substrate and weak inhibitor of MRP2, according to various in vitro studies.

General Function Organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates hepatobiliary excretion of numerous organic anions. May function as a cellular cisplatin transporter., Nome de Gene ABCC2 Uniprot ID Q92887 Uniprot Nome Canalicular multispecific organic anion transporter 1 Peso Molecular 174205.64 Da

1. Gutmann H, Miller DS, Droulle Um, Drewe J, Fahr Um, Fricker G: P-glicoproteína – e mrp2 mediada octreotide transporte renal túbulo proximal. Br J Pharmacol. 2000 Jan; 129(2):251-6. doi: 10.1038 / sj.bjp.0703003.
2. Visentin M, Stieger B, Merz M, Kullak-Ublick GA: Octreotide inibe a bilirrubina transportadores de ânions orgânicos transporte de polipeptídeos 1B1 e 1B3 e a multidroga resistência à proteína associada 2. J Pharmacol Exp., 2015 Nov; 355 (2):145-51. doi: 10.1124 / jpet.115.227546. Epub 2015 Set 1. Dietrich CG, Geier a, Oude Elferink RP: ABC da biodisponibilidade oral: transportadores como porteiros no intestino. Intestino. 2003 Dec; 52 (12): 1788-95. doi: 10.1136 / gut.52.12.1788.

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Melhorar os resultados em pacientes

Construir eficazes ferramentas de apoio à decisão com o mais abrangente do setor fármaco-fármaco interação verificador.,

roga criada em 13 de junho de 2005 07:24 / actualizada em 06 de fevereiro de 2021 01:56