Buscopan (Română)

Nume Generic: n-butylscopolammonium bromură de injecție
Forma de Dozare: PENTRU UZ ANIMAL NUMAI

NADA 141-228, Aprobat de FDA

Antispastice (spasmolitic) și anticolinergice de droguri pentru administrare intravenoasă în cai doar

Atenție

conform legislației Federale, acest medicament pentru a utiliza numai de către sau la ordinul unui medic veterinar.Buscopan este un medicament antispasmodic (spasmolitic) și anticholinergic care suprimă spasmele sistemului digestiv.,denumirea chimică pentru constituentul activ al soluției injectabile Buscopan este bromura de n-butilscopolamoniu. Este o substanță cristalină albă solubilă în apă, cu o greutate moleculară de 440,40. Fiecare mL de soluție injectabilă de Buscopan conține bromură de n-butilscopolamoniu 20 mg, metilparaben 1,8 mg, propilparaben 0,2 mg, clorură de sodiu 6,0 mg și apă pentru preparate injectabile., Structura chimică este:

Indicatii

Buscopan este indicat pentru controlul de dureri abdominale (colici) asociate cu colici spasmodic, flatulenta, colici, simplu și săptămâna asta în cai.administrați o singură injecție de 0,3 mg/kg greutate corporală (0,14 mg/lb), încet IV. aceasta este echivalentă cu 30 mg bromură de n-butilscopolamoniu per 100 kg (220 kilograme) greutate corporală sau 1,5 mL Soluție injectabilă Buscopan per 100 kg (220 kilograme) greutate corporală.,Buscopan nu trebuie utilizat în colicile de afectare asociate ileusului sau la caii cu glaucom.

avertismente

nu pentru caii destinați consumului uman. A nu se utiliza la om. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Dacă este ingerat, contactați imediat un medic.Buscopan nu este recomandat pentru utilizare la mânji care alăptează sau la iepe gestante sau care alăptează, deoarece siguranța nu a fost stabilită. Efectele Buscopan pot fi potențate prin utilizarea concomitentă a altor medicamente anticolinergice., Nu s-au efectuat studii privind administrarea concomitentă de Buscopan cu alte medicamente. Compatibilitatea medicamentului trebuie monitorizată îndeaproape la pacienții care necesită terapie adjuvantă. Siguranța Buscopan nu a fost stabilită pentru administrarea intramusculară (I.m.). Administrarea Buscopan determină creșterea frecvenței cardiace. Frecvența cardiacă nu poate fi utilizată ca indicator valid al severității durerii timp de 30 de minute după injectarea IV.

reacții Adverse

tahicardie tranzitorie și scăderea sunetelor borborygmale au durat aproximativ 30 de minute după administrare., De asemenea, poate fi observată dilatarea pupilară tranzitorie.pentru a raporta reacțiile adverse suspectate, pentru a obține o fișă tehnică de securitate materială (MSDS) sau pentru asistență tehnică, sunați la 1 800-821-7467.acțiunea spasmolitică a Buscopan se bazează pe efectele anticolinergice rezultate din inhibarea competitivă a activării parasimpatice (prin intermediul receptorilor muscarinici) a celulelor musculare netede.1 efectul secundar major este un ritm cardiac ușor, tranzitoriu, crescut.

farmacocinetica

după administrarea i.v. unică de 14C-Buscopan (0.,4 mg/kg, lanț lateral marcat) la 3 cai, calea principală de eliminare a radioactivității totale a fost prin urină și fecale aproape în mod egal. Cea mai mare parte a radioactivității (>96%), care reprezintă toate marcat radioactiv 14C moieties derivate din 14C-Buscopan doză a fost eliminată (urina si fecale) în primele 48 de ore post-administrare. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al plasmei totale 14C a fost estimat la aproximativ 6 ore. De aceea, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al medicamentului nemodificat este mai mic sau egal cu 6 ore., Principala componentă radioactivă din urină, care a co-cromatografat cu Buscopan utilizând cromatografia în strat subțire (TLC), a reprezentat aproximativ 85% din radioactivitatea detectată.

Eficienta

Un multi-centrat, studiul de teren a fost efectuat pentru a stabili eficacitatea clinică de Buscopan (0,3 mg/kg greutate corporală) pentru controlul de dureri abdominale (colici) asociate cu spasmodic, înfoiat și simplu impactare colici la cal. Un total de 217 cazuri au fost repartizate aleatoriu la grupul Buscopan sau placebo; anchetatorii au fost mascați în ceea ce privește tratamentul.,caii au fost supuși unui examen de colici pretratament, cu examene repetate la 5, 15 și 30 de minute după administrarea articolului de testare. Un scor total de colici a fost atribuit fiecărui caz pe baza a 5 criterii individuale (transpirație, pawing, mișcarea capului și a corpului, lovirea și dorința de a se culca). O impresie clinică generală a fost făcută la evaluarea post-tratament de 30 de minute. Nu s-au efectuat evaluări suplimentare după 30 de minute.

caii de sfert, arabii și rasa pură au reprezentat majoritatea cazurilor., Cincizeci și trei la sută dintre cai erau geldings, 39% erau iepe și 8% erau armăsari. Greutatea corporală a variat de la 300-1700 lb (136-772 kg), cu o medie de 968 lb (440 kg). Vârstele au variat între 4 luni și 35 de ani, cu o medie de 10,6 ani.scorurile totale ale colicilor au scăzut pe parcursul perioadei de observație post-tratament de 30 de minute, atât pentru Buscopan, cât și pentru placebo. Scorurile au fost semnificativ mai mici (p≤0,001) pentru caii tratați cu Buscopan. De asemenea, 88% din cazurile Buscopan au fost evaluate ca „succes” (excelent, bun sau moderat). Aceasta a fost semnificativ mai mare (p≤0.,0001) decât rata de succes de 42% pentru grupul placebo.eficacitatea Buscopan a fost, de asemenea, susținută de îmbunătățirea generală a atitudinilor comportamentale ale cailor. Un procent semnificativ mai mare de Buscopan tratați caii au fost apreciate ca „alertă/calm” la 15 și 30 de minute post-tratament (p≤0,005 și 0.0058, respectiv), și un mod semnificativ (p≤0.006) o proporție mai mare din tratați cu placebo caii au fost „nervos/agitat.”Un număr comparabil de cazuri atât pentru grupul Buscopan, cât și pentru grupul placebo au fost clasificate drept „violente” sau „somnolente/depresive” în orice moment., Frecvența cardiacă Post-tratament a fost semnificativ crescută (p≤0, 0001) Pentru caii tratați cu Buscopan la 5 și 15 minute, comparativ cu caii tratați cu placebo, așa cum era de așteptat datorită efectelor parasimpatolitice ale Buscopan. La 30 de minute după tratament, frecvența cardiacă pentru grupul Buscopan nu a fost semnificativ diferită de frecvența cardiacă anterioară tratamentului. Intensitatea și frecvența borborygmi în toate cele patru cadrane abdominale au fost scăzute pentru grupul cu Buscopan la majoritatea punctelor de evaluare post-tratament (p≤0, 02).,siguranța animalelor țintă a fost evaluată în mai multe studii, inclusiv toleranța la doză, siguranța animalelor țintă, hemodinamica și siguranța pe teren. Nu au existat semne de toxicitate sau reacții adverse. Efectele farmacologice observate în aceste studii au fost concordante cu cele ale medicamentelor anticolinergice (vezi mai sus).într-un studiu privind siguranța animalelor țintă, Buscopan a fost evaluat în două faze., În prima fază, medicamentul a fost administrat intravenos la doze de 1, 3 și 5 ori nivelul recomandat (30, 90 și 150 mg pe 100 kg greutate corporală) o dată pe zi timp de trei zile consecutive. În a doua fază a fost administrat la doza terapeutică recomandată (30 mg pe kg de greutate corporală) la intervale orare timp de trei ore consecutive. Caii care au primit Buscopan au avut tendința de a avea o intensitate tranzitorie, redusă a borborygmi auscultată, care poate fi atribuită efectului terapeutic intenționat al medicamentului. Nu au existat dovezi de stază intestinală sau colică., Nu s-au constatat alte efecte semnificative clinic. Deși un efect tranzitoriu asupra ritmului cardiac a fost observat în alte studii, observațiile din acest studiu (1-4 ore după administrarea medicamentului) au fost făcute după trecerea activității farmacologice primare pentru acest medicament. Nici nu a existat o asociere semnificativă a dozei cu răspunsul luminos pupilar / pupilar, așa cum s-a observat în alte studii. Dilatarea pupilară este un răspuns farmacologic așteptat la această clasă de medicamente (anticolinergice)., Lipsa unui răspuns clinic în acest studiu este, de asemenea, probabil legată de perioada mai lungă de timp după tratament la care s-au făcut observațiile inițiale. În orice caz, acest studiu arată că orice efect asupra răspunsului luminii pupilare este într-adevăr tranzitoriu. În ceea ce privește analizele de sânge, nu s-au evidențiat efecte la necropsie și histopatologie.într-un studiu de toleranță, patru cai au fost administrați de 10 ori doza recomandată de Buscopan (300 mg / 100 kg) și au fost examinați la 10 minute și apoi la 1, 2, 3, 4, 24, și la 72 de ore după injectare., Toți caii au prezentat temporar pupile dilatate și fixe la 10 minute după injectare. Reflexul normal al luminii pupilare a revenit la doi cai la 4 ore și la ceilalți doi cai la 24 de ore. Frecvența cardiacă a crescut la 10 și 60 de minute, dar a revenit la normal la 2 ore. Membranele mucoase orale au fost uscate la 10 minute, dar au fost normale la 2 ore. Instinctul motilitatea, astfel cum a judecat de către ascultate borborygmi, a fost absent la 10 minute după injectare, dar a revenit la valoarea inițială frecvența și intensitatea cu 3 ore în 2 cai și de 4 ore în celelalte cai., Au existat două incidențe de colici, cu un cal care prezintă colici ușoare la 1 oră, iar altul cu colici ușoare la 11 ore. Ambele episoade de colici au fost tranzitorii și nu au necesitat medicație. Nu au existat modificări asociate medicamentului în CBC, coagularea sângelui sau chimia serului. Nici nu au existat modificări brute sau histopatologice legate de medicament.într-un studiu al parametrilor hemodinamici, Buscopan a scăzut presiunea atrială dreaptă, în timp ce debitul cardiac a fost menținut., Modificările hemodinamice apărute în urma administrării Buscopan au avut o semnificație clinică redusă, fiind similare din punct de vedere calitativ cu cele raportate pentru doze mici de alte anticolinergice, cum este atropina.a se păstra la temperatura camerei controlată, 59-86°F (15-30°C).Buscopan soluție injectabilă este disponibil în flacoane multidoză de 50 mL conținând bromură de n-butilscopolamoniu 20 mg pe mL.

1Roelvinck, M. E. J., et al. 1991. Efectele analgezice și spasmolitice ale dipironei, hioscinei-n-butilbromidei și o combinație a celor două în ponei., Veterinary Record 129:379-380

Manufactured for:
Boehringer Ingelheim Vetmedica, Inc.
St. Joseph, MO 64506

BuscopanTM is a trademark of Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG and used under license.

Revised 08/2008

81313157
81312800, R.,dule

Medical Disclaimer