Octreotid (Română)

Identificare

Numele Octreotid Aderare Numărul DB00104 Descriere

Acromegalia este o afectiune cauzata de excesul de hormon de creștere (GH), creșterea de creștere a țesuturilor organismului și provoacă disfuncție metabolică.6 în cele mai multe cazuri, rezultă dintr-o tumoră anterioară de eliberare a hormonului de creștere hipofizar. De obicei, picioarele, mâinile și fața cresc anormal de mari; pot apărea, de asemenea, organomegalie și rezistență la insulină. Acromegalia este o boală care pune viața în pericol și care necesită un tratament pe toată durata vieții.,Octreotida este un medicament cu acțiune îndelungată, cu activități farmacologice care imită cele ale hormonului natural, somatostatina, care inhibă secreția hormonului de creștere.8 În plus, este utilizat pentru tratamentul acromegaliei și a simptomelor care apar din diferite tumori, inclusiv tumori carcinoide și tumori intestinale vasoactive (Vipoame).8 în trecut, octreotidul a fost administrat numai prin injecție. La 26 iunie 2020, primul analog de somatostatină orală cu eliberare întârziată, Mycapssa, a primit aprobarea FDA pentru tratamentul de întreținere pe termen lung al acromegaliei., This drug was developed by Chiasma Inc.5,7,10

Type Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure

Download

Similar Structures

Structure for Octreotide (DB00104)

×

Close

Weight Average: 1019.25
Monoisotopic: 1018.,harmacology

Indicații

Octreotid de injecție este utilizat pentru tratamentul acromegaliei și reducerea de spălare și diaree simptome legate de tumori carcinoide și/sau vasoactive intestinal peptide (VIPoma) tumori.,8 formularea orală cu eliberare întârziată este utilizată pentru tratamentul pe termen lung al acromegaliei la pacienții care tolerează și răspund adecvat la octreotida injectabilă și lanreotida.,7

Associated Conditions

• Acromegaly
• Diarrhea
• Metastatic Carcinoid Tumors

Associated Therapies

• Long-term maintenance therapy

Contraindications & Blackbox Warnings

farmacodinamica

Octreotidul imită hormonul natural cunoscut sub numele de somatostatină. La fel ca somatostatina, aceasta demonstrează activitate împotriva hormonului de creștere și a glucagonului, tratând creșterea țesutului dezordonat și reglarea insulinei la pacienții cu acromegalie.,6,8 în plus, octreotidul ameliorează înroșirea și diareea asociată tumorilor gastro-intestinale prin reducerea fluxului sanguin splanchnic4 și a diferiților hormoni gastrointestinali asociați cu diareea.Etichetarea produsului avertizează că octreotidul poate reduce contractilitatea vezicii biliare, secreția biliară și eliberarea hormonului de stimulare a tiroidei (TSH) la voluntarii sănătoși.8 în plus, au fost raportate cazuri de scădere a vitaminei B12 la pacienții tratați cu octreotidă. Asigurați-vă că monitorizați nivelurile de vitamina B12 la pacienții care iau octreotidă.,10

mecanism de acțiune

Octreotida se leagă de receptorii somatostatinei cuplați la fosfolipaza C prin proteinele G și duce la contracția musculaturii netede în vasele de sânge.9 efectele din aval care stimulează fosfolipaza C, producerea trifosfatului 1, 4,5-inozitol și acțiunea asupra canalelor de calciu de tip L conduc la inhibarea hormonului de creștere, tratând diferitele efecte hormonale de creștere și metabolice ale acromegaliei.,9

Octreotid este suprimarea hormonului luteinizant (LH)3, scăderea numărului de splanchnic sânge flow4, și inhibarea serotoninei, gastrina, vasoactive intestinal peptide, secretină, motilin, și polipeptide pancreatice oferi ajutor pentru gastro-intestinale și de spălare de simptome de carcinoid și/sau VIPoma tumori.,2

Absorbție

După o doză subcutanată, octreotid este absorbit complet de la administrare.2,8 după administrarea unei capsule orale cu eliberare întârziată, concentrațiile maxime s-au dovedit a fi cu 33% mai mici decât după administrarea subcutanată.10 Cmax a fost atins la 1.,67-2, 5 ore după administrarea orală față de 30 de minute pentru calea subcutanată. La 20 mg de două ori pe zi la pacienții cu acromegalie, concentrația maximă a fost de 2, 5 mg/nL față de 5, 30 ng/mL la 40 mg de două ori pe zi.10 ASC crește proporțional cu doza, indiferent de cale.2,10

volumul de distribuție

într-un studiu farmacocinetic, volumul de distribuție a fost de 13,6 L la voluntari sănătoși.10 Un studiu farmacocinetic a evidențiat un volum de distribuție cuprins între 18, 1-30, 4 L după administrarea intravenoasă la voluntari sănătoși.,Aproximativ 65% din doză se leagă în plasmă de lipoproteine și albumină.8,10

metabolizare

S-a raportat că Octreotidul este puternic metabolizat în ficat.2

cale de eliminare

aproximativ 32% dintr-o doză orală de octreotidă este excretată în urină 10 și 30-40% este excretată de ficat în fecale.2. Aproximativ 11% din medicamentul nemodificat se găsește în urină, iar 2% din medicamentul nemodificat poate fi recuperat în fecale.2

timpul de înjumătățire plasmatică după administrarea subcutanată, timpul de înjumătățire plasmatică este estimat la 0, 2 ore., Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru administrare subcutanată și orală a fost cuprins între 2, 3-2, 7 ore și nu a fost semnificativ diferit.10 Un studiu farmacocinetic a evidențiat un timp de înjumătățire plasmatică cuprins între 72 și 113 minute.2 Clearance-ul

, clearance-ul total de octreotid este de 7-10 L/h.10 Un studiu farmacocinetic evidențiat un clearance-ul total de 11,4 L/h.2

Efecte Adverse

Toxicitate

nu Există informații limitate cu privire la cazurile de octreotid supradozaj în afară de rapoarte de caz de supradozaj cu injectabile octreotid. Doza a variat de la 2,4 mg/zi la 6 mg/zi, administrată prin perfuzie continuă sau administrare subcutanată de 1,5 mg de trei ori pe zi., Efectele unui supradozaj cu octreotid pot include hipotensiune arterială, hipoxie cerebrală, aritmie, stop cardiac, acidoză lactică, pancreatită, hepatomegalie, diaree, înroșirea feței, letargie și slăbiciune.10

organisme afectate

• oameni și alte mamifere

căi nu sunt disponibile efecte Farmacogenomice/Ram

nu sunt disponibile

interacțiuni

interacțiuni medicamentoase

• Approved
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational
• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-drug interactions in your software
Abemaciclib	The serum concentration of Abemaciclib can be increased when it is combined with Octreotide.,
Acalabrutinib	concentrația serică de Acalabrutinib poate fi crescută atunci când este combinat cu Octreotid.
acarboză	eficacitatea terapeutică a acarboză poate fi scăzută atunci când este utilizat în asociere cu octreotidă.concentrația serică a metaboliților activi ai Acebutololului poate fi crescută atunci când Acebutololul este utilizat în asociere cu Octreotidul.
Acenocoumarol	concentrația serică a Acenocoumarolului poate fi crescută atunci când este combinată cu octreotid.,
Acetohexamide	eficacitatea terapeutică a Acetohexamide poate fi redusă atunci când este utilizat în combinație cu Octreotid.
Acrivastină	riscul sau severitatea prelungirii intervalului QTc poate fi crescută atunci când Octreotidul este asociat cu Acrivastină.
adenozină	riscul sau severitatea prelungirii QTc poate fi crescută atunci când Octreotidul este combinat cu adenozină.
Ajmalină	riscul sau severitatea prelungirii QTc poate fi crescută atunci când Octreotidul este combinat cu Ajmalină.,
Albendazol	metabolismul albendazolului poate fi scăzut atunci când este combinat cu octreotid.

Imbunatati rezultatele pacient

Construi eficiente instrumente de suport decizional cu industria cea mai cuprinzătoare de droguri-droguri de interacțiune checker.

Aflați mai multe

interacțiuni alimentare

• luați pe stomacul gol. Capsulele orale trebuie luate pe stomacul gol. Alimentele reduc absorbția octreotidei orale cu 90%.,
• luați cu sau fără alimente. Injecțiile cu octreotid pot fi administrate cu sau fără alimente.

Produse

Cuprinzătoare & structurate de droguri info produs

Din numerele de aplicare a codurilor de produs, conectați diferite de identificare prin intermediul nostru comercial seturi de date.,>Octreotide pamoate

MWH8YQ1AIO 135467-16-2 KFWJVABDRRDUHY-XJQYZYIXSA-N

International/Other Brands Sandostatin LAR (Novartis Pharmaceuticals) Brand Name Prescription Products

Name	Dosage	Strength	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
BYNFEZIA Pen	Injection	2.,5 mg/1mL	Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries, Inc.	2020-04-29	Not applicable	US
Mycapssa	Capsule, delayed release	20 mg/1	Oral	Chiasma Inc.,solution	50 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Mylan Institutional LLC	2011-04-01	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	200 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sagent Pharmaceuticals	2013-12-15	Not applicable	US
Octreotide Acetate	Injection, solution	500 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Hikma Pharmaceuticals USA Inc.,4d3186″>
Octreotide Acetate	Injection, solution	1000 ug/1mL	Intravenous; Subcutaneous	Sun Pharmaceutical Industries Limited	2007-08-14	2017-01-31	US

Categories

ATC Codes H01CB02 — Octreotide

• H01CB — Somatostatin and analogues
• H01C — HYPOTHALAMIC HORMONES
• H01 — PITUITARY AND HYPOTHALAMIC HORMONES AND ANALOGUES
• H — SYSTEMIC HORMONAL PREPARATIONS, EXCL., HORMONI sexuali ȘI INSULINE

Categorii de Droguri Chimice TaxonomyProvided de Classyfire Descriere Acest compus face parte din clasa de compuși organici cunoscut sub numele de oligopeptide. Acestea sunt compuși organici care conțin o secvență cuprinsă între trei și zece alfa-aminoacizi uniți prin legături peptidice.,ic amine / Primary amine / Pyrrole / Secondary alcohol / Secondary carboxylic acid amide / Substituted pyrrole

show 31 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII RWM8CCW8GP CAS number 83150-76-9 InChI Key DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N InChI IUPAC Name SMILES

1(NC(=O)(CCCCN)NC(=O)(CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC(=O)(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)(CSSC(NC1=O)C(=O)N(CO)(C)O)NC(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)(C)O

Synthesis Reference

Nishith Chaturvedi, „Novel process for production of the somatostatin analog, octreotide.,” U.S. Patent US20040225108, issued November 11, 2004.

US20040225108 General References External Links KEGG Drug D00442 KEGG Compound C07306 PubChem Compound 448601 PubChem Substance 46504600 ChemSpider 395352 BindingDB 50272772 RxNav 7617 ChEMBL CHEMBL1680 Therapeutic Targets Database DAP000397 PharmGKB PA450678 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Octreotide AHFS Codes

• 92:00.00 — Miscellaneous Therapeutic Agents

FDA label

Download (69.,

4 Completed Treatment Hypothalamic Obesity 1 4 Completed Treatment Neoplasms 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

• App pharmaceuticals llc
• Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
• Sun pharmaceutical industries ltd
• Teva parenteral medicines inc
• Novartis pharmaceuticals corp

Packagers

• APP Pharmaceuticals
• Bachem Inc.,
• Bedford Labs
• Ben Venue Laboratories Inc.
• Novartis AG
• Polfa
• Sandoz
• Sicor Pharmaceuticals
• Solvay Pharmaceuticals
• Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
• Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Dosage Forms

Form	Route	Strength
Injection	Subcutaneous	2.,ML
Injection, solution		100 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		1000 MICROGRAMMI/5ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		50 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution		500 MICROGRAMMI/1ML
Capsule, delayed release	Oral	20 mg/1
Injection		0.,1 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	10 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	20 mg
Injection, powder, for suspension	Parenteral	30 mg
Injection		0., ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 ug/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 ug/1mL
Powder	Not applicable	1 g/1g
Injection, solution	Parenteral	1 MG/5ML
Injection, powder, for suspension, extended release; kit	Intramuscular
Injection, solution		200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,2 MG/ML
Injection, solution	Parenteral	0.05 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.1 MG/1ML
Injection, solution	Parenteral	0.,td>20 MG/vial
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular	30 MG/vial
Injection, solution		100 mcg/1mL
Injection, solution		50 mcg/1mL
Injection	Intravenous; Subcutaneous	100 µg/ml
Injection	Intravenous; Subcutaneous	50 µg/ml
Injection, powder, for suspension		10 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		10 MG/2.,5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2.5ML
Injection, powder, for suspension		20 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2ML
Injection, powder, for suspension		30 MG/2.5ML
Injection, solution		0.05 MG/ML
Injection, solution		0.5 MG/ML
Injection	Intravenous; Subcutaneous	0.,1 MG/ML
Injection, solution		1 mg/5mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	100 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	200 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	50 mcg/1mL
Injection, solution	Intravenous; Subcutaneous	500 mcg/1mL
Injection, solution		0.,1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	1000 Mikrogramm/5ml
Solution	Intravenous; Subcutaneous
Injection, solution	Parenteral	50 Mikrogramm/ml
Injection, solution	Parenteral	500 Mikrogramm/ml
Solution	Parenteral	0.05 mg
Solution	Parenteral	0.,1 mg
Injection	Intravenous	0.5 mg/ml
Injection	Intravenous	0.,pension		30 mg
Injection, suspension		10 mg
Injection	Intramuscular	10 MG
Injection, powder, for suspension, extended release	Intramuscular
Injection, suspension		20 mg
Injection	Intramuscular	20 MG
Injection, suspension		30 mg
Injection	Intramuscular	30 MG
Kit	Intramuscular	1.,667 mg/1mL
Kit	Intramuscular	10 mg/1
Kit	Intramuscular	20 mg/1
Kit	Intramuscular	3.33 mg/1mL
Kit	Intramuscular	30 mg/1
Kit	Intramuscular	5 mg/1mL
Injection	Parenteral	0.2 mg
Solution	Intravenous; Subcutaneous	0.,	Injection, powder, for suspension	Intramuscular	30 mg
Injection, powder, for suspension	Intramuscular	20 mg
Injection, solution	Parenteral	100 μg/ml
Injection, solution	Parenteral	500 μg/ml
Injection, powder, lyophilized, for solution	Intravenous; Subcutaneous	200 cg
Injection, solution	Parenteral	200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	0.,05 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.1 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	0.,5 mg/ml
Injection, solution	Parenteral	100 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution	Parenteral	500 MICROGRAMMI/ML

Prices

Unit description	Cost	Unit
Sandostatin lar 30 mg kit	3860.62USD	kit
Sandostatin lar 20 mg kit	2578.,19USD	kit
Sandostatin lar 10 mg kit	1967.81USD	kit
Sandostatin 1 mg/ml vial	234.49USD	ml
Sandostatin 0.5 mg/ml ampul	111.48USD	ml
Octreotide 1000 mcg/ml vial	67.2USD	ml
Sandostatin 0.2 mg/ml vial	47.66USD	ml
Octreotide acet 500 mcg/ml vial	24.48USD	ml
Sandostatin 0.1 mg/ml ampul	23.,11USD	ml
Octreotide acet 100 mcg/ml vial	15.36USD	ml
Octreotide acet 200 mcg/ml vial	14.4USD	ml
Sandostatin 0.05 mg/ml ampul	11.92USD	ml
Octreotide acet 50 mcg/ml vial	3.6USD	ml

DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

Patents

Properties

State Solid Experimental Properties Predicted Properties

Property	Value	Source
Water Solubility	0.0122 mg/mL	ALOGPS
logP	0.42	ALOGPS
logP	-1.4	ChemAxon
logS	-4.9	ALOGPS
pKa (Strongest Acidic)	11.,4	ChemAxon
pKa (Strongest Basic)	10.17	ChemAxon
Physiological Charge	2	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	12	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	13	ChemAxon
Polar Surface Area	332.22 Å2	ChemAxon
Rotatable Bond Count	17	ChemAxon
Refractivity	269.77 m3·mol-1	ChemAxon
Polarizability	107.,0	ChemAxon
Rule of Five	No	ChemAxon
Ghose Filter	No	ChemAxon
Veber’s Rule	No	ChemAxon
MDDR-like Rule	Yes	ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property	Value	Probability
Human Intestinal Absorption	+	0.,9239
Blood Brain Barrier	–	0.8738
Caco-2 permeable	–	0.7824
P-glycoprotein substrate	Substrate	0.8557
P-glycoprotein inhibitor I	Non-inhibitor	0.9599
P-glycoprotein inhibitor II	Non-inhibitor	0.969
Renal organic cation transporter	Non-inhibitor	0.8506
CYP450 2C9 substrate	Non-substrate	0.,8205
CYP450 2D6 substrate	Non-substrate	0.7632
CYP450 3A4 substrate	Non-substrate	0.5268
CYP450 1A2 substrate	Non-inhibitor	0.7975
CYP450 2C9 inhibitor	Non-inhibitor	0.7743
CYP450 2D6 inhibitor	Non-inhibitor	0.8449
CYP450 2C19 inhibitor	Non-inhibitor	0.7355
CYP450 3A4 inhibitor	Non-inhibitor	0.,8236
CYP450 inhibitory promiscuity	Low CYP Inhibitory Promiscuity	0.708
Ames test	Non AMES toxic	0.6448
Carcinogenicity	Non-carcinogens	0.8761
Biodegradation	Not ready biodegradable	0.9943
Rat acute toxicity	2.6174 LD50, mol/kg	Not applicable
hERG inhibition (predictor I)	Weak inhibitor	0.,9693
hERG inhibition (predictor II)	Inhibitor	0.6064

ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,>

Prezis de MS/MS Spectru – 40V, Pozitiv (Adnotate) Prezis LC-MS/MS Nu este Disponibil Prezis de MS/MS Spectru – 10V, Negative (Adnotate) Prezis LC-MS/MS Nu este Disponibil Prezis de MS/MS Spectru – 20V, Negative (Adnotate) Prezis LC-MS/MS Nu este Disponibil Prezis de MS/MS Spectru – 40V, Negative (Adnotate) Prezis LC-MS/MS Nu este Disponibil

Obiective

1., Receptorul somatostatinei

Tip grup Organism om Acțiune farmacologică

Da

acțiuni

Agonist

acest grup este compus din diferite subtipuri de receptori de somatostatină.

1. Casarini AP, Jallad RS, Pinto I, Soares IC, Nonogaki S, Giannella-Neto D, Musolino NR, Alves VA, Bronstein MD: Acromegalie: corelație între expresia receptorilor de somatostatină subtipuri și ca răspuns la octreotid-lar tratament. Hipofiza. 2009;12(4):297-303. doi: 10.1007/s11102-009-0175-1.,
2. Mulak O, Larauche M, Biraud M, Milioane M, Rivier J, Tache Y: Selectivă agoniste ale receptorilor de somatostatină subtipul 1 sau 2 injectat periferic induce antihyperalgesic efect în două modele de hipersensibilitate viscerală la șoarece. Peptide. 2015 Ianuarie;63: 71-80. doi: 10.1016 / j. peptide.2014.10.013. Epub 2014 Noiembrie 5.,
3. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection
4. NIH StatPearls: Octreotide

Enzymes

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function Peroxidase activity Specific Function Part of the host defense system of polymorphonuclear leukocytes. It is responsible for microbicidal activity against a wide range of organisms. In the stimulated PMN, MPO catalyzes the production o…, Gene Name MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molecular Weight 83867.71 Da

1. Alatas E, Alatas O, Colak O: Octreotide inhibits myeloperoxidase activity in rat uterus. Acta Obstet Gynecol Scand. 2000 Jul;79(7):524-7.
2. Alatas E, Gunal O, Alatas O, Colak O: Octreotide prevents postoperative adhesion formation by suppressing peritoneal myeloperoxidase activity. Hepatogastroenterology. 2000 Jul-Aug;47(34):1034-6.,

un Fel de Proteine Organismului Oameni acțiune Farmacologică

Nu

Acțiuni

Inhibitor

Această enzimă acțiune se bazează pe constatări limitate din studiile in vitro și relevanța clinică este necunoscută.

funcția generală vitamina D3 funcția specifică activității 25-hidroxilazei citocromii P450 sunt un grup de monooxigenaze heme-tiolate. În microzomii hepatici, această enzimă este implicată într-o cale de transport a electronilor dependentă de NADPH. Se efectuează o varietate de oxidare reacționează…, Nume de Gene CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Numele Citocromului P450 3A4 Greutate Moleculară 57342.67 Da

1. Yilmaz B, Kemal Y, Teker F: Fi atent înainte de a prescrie warfarina și octreotid împreună: o nouă interacțiune medicament-medicament raport. Hippokratia. 2014 Octombrie-Decembrie;18 (4):377.
2. Liddle C, Goodwin BJ, George J, Tapner M, Farrell GC: Separat și interactive regulament al citocromului P450 3A4 de triiodotironina, dexametazona, și hormon de creștere în cultură hepatocite. J Clin Endocrinol Metab. 1998 iulie; 83 (7):2411-6.,

purtători

Details1. Albumina serică

Tip proteină Organism om Acțiune farmacologică

necunoscut

acțiuni

liant

funcție generală substanță toxică legare funcție specifică albumina serică, principala proteină a plasmei, are o capacitate bună de legare pentru apă, Ca(2+), Na(+), K(+), acizi grași, hormoni, bilirubină și medicamente. Funcția sa principală este reglarea coloidului…, Gene Name ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molecular Weight 69365.94 Da

1. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection

Transporters

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

P-glycoprotein is a possible transporter of octreotide, according to the findings of various in vitro studies.,

General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glycoprotein- and mrp2-mediated octreotide transport in renal proximal tubule. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.,
2. Yamada T, Kato Y, Kusuhara H, Lemaire M, Sugiyama Y: Caracterizarea transportului de cationici octapeptide, octreotid, în șobolan canalicular biliar membrana: posibila implicare a P-glicoproteina. Taur Biol Pharm. 1998 August;21 (8): 874-8. doi: 10.1248 / bpb.21.874.
3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP: ABC de biodisponibilitate orală: transportori ca paznici în intestin. Gut. 2003 decembrie;52 (12): 1788-95. doi: 10.1136 / intestin.52.12.1788.,

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

Inhibitor

Octreotide is a substrate and weak inhibitor of MRP2, according to various in vitro studies.

General Function Organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates hepatobiliary excretion of numerous organic anions. May function as a cellular cisplatin transporter., Nume de Gene ABCC2 Uniprot ID Q92887 Uniprot Numele Canalicular multispecific de anioni organici transporter 1 Greutate Moleculară 174205.64 Da

1. Gutmann H, Miller DS, Droulle O, Drewe J, Fahr-O, Fricker G: P-glicoproteina – și mrp2 mediate de octreotid de transport renal proximal. Br J Pharmacol. 2000 ianuarie; 129 (2): 251-6. doi: 10.1038 / sj.bjp.0703003.
2. Visentin M, Stieger B, Merz M, Kullak-Ublick GA: Octreotid inhibă bilirubina transportatorii transportoare de anioni organici polipeptide 1B1 și 1B3 și kalikreina-proteine asociate 2. J Pharmacol Exp Ther., 2015 noiembrie; 355 (2): 145-51. doi: 10.1124 / jpet.115.227546. Epub 2015 Septembrie 1.
3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP: ABC de biodisponibilitate orală: transportori ca paznici în intestin. Gut. 2003 decembrie;52 (12): 1788-95. doi: 10.1136 / intestin.52.12.1788.

×

Imbunatati rezultatele pacient

Construi eficiente instrumente de suport decizional cu industria cea mai cuprinzătoare de droguri-droguri de interacțiune checker.,

Aflați mai multe

medicament creat pe 13 iunie 2005 07:24 / actualizat pe 06 februarie 2021 01: 56