Buscopan (Suomi)

Generic Nimi: n-butylscopolammonium bromide injektio
Annostus Muodossa: ELÄINTEN KÄYTÄ VAIN

NADA 141-228, Hyväksytty FDA

Antispasmodic (spasmolyyttinen) ja antikolinerginen lääke laskimoon hevosilla vain

Varoitus

Liittovaltion laki rajoittaa tämän lääkkeen käytöstä tai määräyksestä laillistettu eläinlääkäri.

Kuvaus

Buscopan on antispasmodic (spasmolyyttinen) ja antikolinerginen lääke, joka estää kouristukset ruoansulatuskanavan.,

injektoitavan Buscopan-liuoksen aktiivisen ainesosan Kemiallinen nimi on N-butyyliskopolammoniumbromidi. Se on vesiliukoinen, valkoinen, kiteinen aine, jonka molekyylipaino on 440.40. Yksi mL injektoitavaa Buscopan-liuosta sisältää 20 mg n-butyyliskopolammoniumbromidia, 1,8 mg metyyliparabeenia, 0,2 mg propyyliparabeenia, 6,0 mg natriumkloridia ja injektionesteisiin käytettävää vettä., Kemiallinen rakenne on:

Viitteitä

Buscopan on tarkoitettu määräysvalta vatsakipu (koliikki) liittyy puuskittainen koliikkia, flatulent koliikki, ja yksinkertainen impactions hevosilla.

Annostus ja antotapa

Annostele kerta-annoksena 0,3 mg/kg kehon paino (0,14 mg/kg), hitaasti IV. Tämä vastaa 30 mg N-butylscopolammonium bromide per 100 kg (220 paunaa) paino tai 1,5 mL Buscopan Ruiskeena Ratkaisu / 100 kg (220 paunaa) paino.,

Vasta

Buscopan ei tulisi käyttää impaction colics liittyvät ileus, tai hevosilla, joilla on glaukooma.

Varoitukset

ei hevosille, jotka on tarkoitettu ihmisravinnoksi. Ei ihmisille. Ei lasten ulottuville. Ota heti yhteys lääkäriin, jos sitä nautitaan.

Varotoimia

Buscopan käyttöä ei suositella imettäville varsoja tai raskaana oleville tai imettäville tammoille, koska sen turvallisuutta ei ole osoitettu. Muiden antikolinergisten lääkkeiden samanaikainen käyttö saattaa voimistaa Buscopanin vaikutuksia., Tutkimuksissa samanaikainen käyttö Buscopan muiden lääkkeiden kanssa ei ole tehty. Lääkkeiden yhteensopivuutta on seurattava tarkoin potilailla, jotka tarvitsevat lisähoitoa. Buscopanin turvallisuutta lihaksensisäisen (im) annostelun yhteydessä ei ole varmistettu. Buscopanin anto nostaa sydämen sykettä. Sykettä ei voida käyttää pätevänä kivun vaikeusasteen indikaattorina 30 minuutin ajan laskimonsisäisen injektion jälkeen.

Haittavaikutuksia

Ohimenevä takykardia ja laski borborygmal kuulostaa kesti noin 30 minuuttia annon jälkeen., Myös ohimenevää pupillien laajenemista voidaan havaita.

raportti epäillyistä haittavaikutuksista, saada Material Safety Data Sheet (MSDS) tai teknistä apua, soita 1 800-821-7467.

Kliinisen Farmakologian

Buscopan on spasmolyyttinen toiminta perustuu antikolinergisiä vaikutuksia, jotka johtuvat kilpaileva esto parasympaattisen aktivaation kautta (muskariinireseptoreihin) sileän lihaksen soluissa.1 suurin haittavaikutus on lievä ohimenevä, kohonnut syke.

Farmakokinetiikka

– annoksena IV 14C-Buscopan (0.,4 mg/kg, sivuketju merkitty) 3 hevosella pääasiallinen eliminaatioreitti kokonaisradioaktiivisuus oli virtsan ja ulosteiden kautta lähes tasan. Suurin osa radioaktiivisuudesta (>96%), joka edustaa kaikkia 14C-merkittyä moieties saatu 14C-Buscopan annos oli poistettu (virtsa ja ulosteet) ensimmäisten 48 tunnin kuluttua annostelusta. Kokonaisplasman 14C eliminaation puoliintumisajan arvioitiin olevan noin 6 tuntia. Siksi emolääkkeen eliminaation puoliintumisaika plasmassa on vähintään 6 tuntia., Tärkein radioaktiivinen komponentti virtsassa, joka co-chromatographed kanssa Buscopan käyttäen ohutkerroskromatografia (TLC), osuus oli noin 85% havaittu radioaktiivisuutta.

Tehokkuus

multi-keskitetty, alan tutkimus toteutettiin vahvistaa kliinistä tehokkuutta Buscopan (0,3 mg/kg kehon paino) valvontaa varten vatsakipu (koliikki) liittyy puuskittainen, ilmavaivoja ja yksinkertainen impaction colics hevosilla. Buscopan-tai plaseboryhmään satunnaistettiin yhteensä 217 tapausta; tutkijat naamioituivat hoidon suhteen.,

Hevoset koki esikäsittely koliikki tutkimus, jossa toistuva tentit 5, 15, ja 30 minuutin kuluttua testin artikla hallinto. Kuhunkin tapaukseen annettiin kokonaiskoliikkumispistemäärä 5 yksilöllisen kriteerin perusteella (hikoilu, pawing, pään ja vartalon liikkuminen, potkiminen ja halu makuulle). Yleinen kliininen vaikutelma tehtiin 30 minuutin hoidon jälkeisessä arvioinnissa. Muita arviointeja ei tehty 30 minuutin kuluttua.

Quarterhevosia, arabialaisia ja täysiverisiä oli suurin osa tapauksista., Hevosista 53 prosenttia oli ruunoja, 39 prosenttia tammoja ja 8 prosenttia oriita. Ruumiinpainot vaihtelivat välillä 300-1700 lb (136-772 kg) ja keskiarvo 968 lb (440 kg). Iät vaihtelivat 4 kuukauden ja 35 vuoden välillä, keskimäärin 10,6 vuoden välillä.

kokonaiskoliikkipisteet pienenivät koko hoidon jälkeisen 30 minuutin seurantajakson ajan sekä Buscopanin että lumelääkkeen osalta. Buscopan-hoitoa saaneiden hevosten pisteet olivat huomattavasti alhaisemmat (p≤0,001). Myös, 88% Buscopan tapauksista oli luokiteltu ”menestys” (erinomainen, hyvä tai kohtalainen). Tämä oli merkitsevästi suurempi (p≤0.,0001) kuin lumelääkeryhmän 42%: n onnistumisprosentti.

tehokkuutta Buscopan tukivat myös yleinen paraneminen käyttäytymiseen asenteet hevosia. Huomattavasti suurempi osuus Buscopan kohdellut hevoset olivat luokiteltu ”hälytys/rauhallinen” klo 15 ja 30 minuutin hoidon jälkeen (p≤0.005 ja 0.0058, vastaavasti), ja merkitsevästi (p≤0.006) suurempi osuus lumelääkettä saaneilla hevoset olivat ”hermostunut/levoton.”Verrattavissa tapausten määrä sekä Buscopan ja plaseboryhmässä oli luokiteltu ”väkivaltainen” tai ”unelias/masentunut” kaikkina ajankohtina., Post-hoito sydämen hinnat olivat huomattavasti koholla (p≤0,0001) varten Buscopan kohdellaan hevosia 5 ja 15 minuuttia, verrattuna lumelääkettä saaneilla hevosilla, kuten odotettua, koska Buscopan on parasympatholytic vaikutuksia. 30 minuutin kuluttua hoidon jälkeen Buscopan-ryhmän syke ei eronnut merkittävästi hoitoa edeltäneestä sykkeestään. Borborygmin voimakkuus ja esiintymistiheys kaikissa neljässä vatsan kvadrantissa väheni Buscopan-ryhmässä korkeintaan hoidon jälkeisissä arviointipisteissä (p≤0,02).,

Eläinten Turvallisuus

Kohde-eläinten turvallisuus on arvioitu useissa tutkimuksissa, mukaan lukien annos suvaitsevaisuutta, kohde-eläimen turvallisuutta, verenkiertoon, ja käyttöturvallisuutta. Merkkejä toksisuudesta tai haittavaikutuksista ei ollut. Näissä tutkimuksissa havaitut farmakologiset vaikutukset olivat yhdenmukaiset antikolinergisten lääkkeiden farmakologisten vaikutusten kanssa (ks.yllä).

kohdeeläinturvallisuustutkimuksessa Buscopania arvioitiin kahdessa vaiheessa., Ensimmäisessä vaiheessa, lääke annettiin laskimoon annoksina, 1, 3, ja 5 kertaa suositeltua tasolla (30, 90 ja 150 mg / 100 elopainokiloa) kerran vuorokaudessa kolmena peräkkäisenä päivänä. Toisessa vaiheessa sitä annettiin suositeltuna terapeuttisena annoksena (30 mg painokiloa kohti) tunnin välein kolmen peräkkäisen tunnin ajan. Hevoset saavat Buscopan yleensä on ohimenevää, vähentää intensiteetti kuunnellaan borborygmi, joka voi johtua tarkoitettu terapeuttinen vaikutus lääkkeen. Merkkejä suolen pysähtymisestä tai koliikista ei ollut., Muita kliinisesti merkittäviä vaikutuksia ei havaittu. Vaikka ohimenevä vaikutus sykkeen havaittiin muut tutkimukset, havainnot tässä tutkimuksessa (1-4 tuntia lääkkeen antamisen jälkeen) tehtiin sen jälkeen, kun ensisijainen farmakologinen aktiivisuus tämän lääkkeen oli kulunut. Myöskään annoksella ei ollut merkittävää yhteyttä pupillien / pupillien valovasteeseen, kuten muissa tutkimuksissa on todettu. Pupillien laajeneminen on odotettu farmakologinen vaste tälle lääkeryhmälle (antikolinerginen)., Kliinisen vasteen puuttuminen tässä tutkimuksessa liittyy todennäköisesti myös pitempään hoidon jälkeen, jolloin ensimmäiset havainnot tehtiin. Joka tapauksessa tämä tutkimus osoittaa, että mikä tahansa vaikutus pupillien valovasteeseen On todellakin ohimenevä. Ei ollut huumeiden liittyvät havainnot suhteessa veren analyysit, eikä ollut mitään vaikutuksia selvää, milloin ruumiinavaus ja histopatologia.

sietokoe, neljä hevosta annettiin 10 kertaa suositeltua Buscopan annostus (300 mg/100 kg) ja tarkasteltiin 10 minuuttia sitten 1, 2, 3, 4, 24, ja 72 tuntia injektion jälkeen., Kaikilla hevosilla oli hetkellisesti laajentuneita ja kiinteitä pupilleja 10 minuutin kuluttua injektion antamisesta. Normaali pupillivalon refleksi palasi kahdella hevosella 4 tunnin kohdalla ja kahdella muulla hevosella 24 tunnin kohdalla. Sykettä nostettiin 10 ja 60 minuutin kohdalla, mutta se oli palautunut normaaliksi 2 tunnin kohdalla. Suun limakalvot olivat kuivat 10 minuutin kohdalla, mutta normaalit 2 tunnin kohdalla. Suolen motiliteettia, kuten tuomarina kuunnellaan borborygmi, oli paikalla 10 minuutin kuluttua injektiosta, mutta oli palannut lähtötilanteeseen taajuus ja intensiteetti 3 tuntia 2 hevosta ja 4 tuntia jäljellä olevat hevoset., Siellä oli kaksi ilmaantuvuus koliikki, yksi hevonen osoittaa lievää koliikkia 1 tunti, ja toinen lievä koliikki 11 tuntia. Molemmat ähkyepisodit olivat ohimeneviä eikä niitä tarvinnut lääkitä. CBC: ssä, veren hyytymisessä tai seerumin kemiassa ei havaittu lääkkeeseen liittyviä muutoksia. Myöskään lääkkeeseen liittyviä brutto-tai histopatologisia muutoksia ei ollut.

tutkimuksessa hemodynaamisten parametrien, Buscopan laski oikean eteisen paine, kun taas sydämen tuotos säilyi., Hemodynaamisista muutoksista, jotka tapahtuivat seuraavat Buscopan administration olivat vähän kliinistä merkitystä, on laadullisesti samanlainen kuin todettu jo pieninä annoksina muiden antikolinergejä, kuten atropiinia.

säilytys

Säilytä huoneenlämmössä 59-86°F (15-30°C).

miten toimitetaan

Buscopan injektioliuos toimitetaan 50 mL: n moniannosinjektiopulloissa, jotka sisältävät 20 mg n-butyyliskopolammoniumbromidia millilitrassa.

1Roelvinck, M. E. J., et al. 1991. Kipua lievittävä ja spasmolyyttinen vaikutukset dipyronia, hyoscine-N-butylbromide ja yhdistelmä kaksi ponia., Veterinary Record 129:379-380

Manufactured for:
Boehringer Ingelheim Vetmedica, Inc.
St. Joseph, MO 64506

BuscopanTM is a trademark of Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG and used under license.

Revised 08/2008

81313157
81312800, R.,dule

Medical Disclaimer