Tunnistaminen
Nimi Oktreotidi Liittymistä Numero DB00104 Kuvaus
Akromegalia on sairaus aiheuttama ylimääräinen kasvuhormoni (GH), lisäämällä kasvua kehon kudoksiin ja aiheuttaa aineenvaihdunnan toimintahäiriö.6 useimmissa tapauksissa se johtuu aivolisäkkeen etulohkon kasvuhormonia vapauttavasta kasvaimesta. Tyypillisesti jalat, kädet ja kasvot kasvavat poikkeuksellisen suuriksi; organomegaliaa ja insuliiniresistenssiä voi myös esiintyä. Akromegalia on hengenvaarallinen sairaus, joka vaatii elinikäistä hallintaa.,6
Oktreotidi on pitkävaikutteinen lääke farmakologiset toimintoja, jotka jäljittelevät näitä luonnollisia hormoneja, somatostatiini, joka estää kasvuhormonin.8 Lisäksi, sitä käytetään akromegalian hoitoon ja oireet johtuvat erilaisten kasvainten, mukaan lukien karsinoidikasvaimissa ja vasoaktiivisten suoliston kasvaimet (VIPomas).8 aiemmin oktreotidia on annettu ainoastaan injektiona. Kesäkuuta 2020 ensimmäinen hyväksytty viivästynyt suullinen somatostatiinianalogi Mycapsa sai FDA: n hyväksynnän akromegalian pitkäaikaishoitoon., This drug was developed by Chiasma Inc.5,7,10
Type Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure
Similar Structures
Structure for Octreotide (DB00104)
×
Weight Average: 1019.25
Monoisotopic: 1018.,harmacology
Merkintä
Oktreotidi injektiona käytetään akromegalian hoitoon ja vähentää punoitusta ja ripulia liittyvät oireet karsinoidikasvaimissa ja/tai vasoaktiivisten suoliston peptidi (VIPoma) kasvaimia.,8 delayed-release suun kautta käytetään pitkän aikavälin hoito akromegalian potilailla, jotka sietävät ja vastata asianmukaisesti ruiskeena oktreotidi ja lanreotidi.,7
Associated Conditions
- Acromegaly
- Diarrhea
- Metastatic Carcinoid Tumors
Associated Therapies
- Long-term maintenance therapy
Contraindications & Blackbox Warnings
Farmakodynamiikkaa
Oktreotidi jäljittelee luonnollisesti esiintyvä hormoni, joka tunnetaan somatostatiini. Kuin somatostatiini, se osoittaa aktiivisuutta vastaan kasvuhormonin ja glukagonin, hoitoon sekainen kudosten kasvua ja insuliinin asetuksen potilailla, joilla on akromegalia.,6,8 lisäksi, oktreotidi lievittää punoitusta ja ripulia, jotka liittyvät ruoansulatuskanavan kasvaimet vähentämällä splanchnic verta flow4 ja eri ruoansulatuskanavan hormonit liittyy ripuli.2
tuotemerkinnät varoittavat, että oktreotidi saattaa vähentää sappirakon supistuvuutta, sapen eritystä ja kilpirauhasta stimuloivan hormonin (TSH) vapautumista terveillä vapaaehtoisilla.8 Lisäksi on raportoitu B12-vitamiinin vähenemisestä oktreotidihoitoa saaneilla potilailla. Varmista, että B12-vitamiinitasoja seurataan oktreotidia käyttävillä potilailla.,10
vaikutusmekanismi
Oktreotidi sitoutuu somatostatiini reseptoreihin kytketty fosfolipaasi C: stä G proteiineja ja johtaa sileän lihaksen supistumiseen verisuonia.9 Loppupään vaikutuksia, jotka stimuloivat fosfolipaasi C -, tuotanto 1, 4,5-inositoli trifosfaatti, ja toiminta L-tyypin kalsiumkanavat johtaa kasvun estyminen hormoni, joka kohtelee eri kasvu-hormoni-ja aineenvaihdunnan vaikutuksia akromegalia.,9.
Oktreotidi on tukahduttaminen luteinisoivan hormonin (LH)3, vähennys splanchnic verta flow4, ja estämällä serotoniinin, gastriini, vasoaktiivisten suoliston peptidi, sekretiini, ini, ja haiman polypeptidi tarjota helpotusta ruoansulatuskanavan ja ihon punoitus oireita karsinoidisyndrooman ja/tai VIPoma kasvaimia.,2
Kohde | Toiminnot | – Organismi |
---|---|---|
ASomatostatin reseptorin |
agonisti
|
Ihmiset |
Imeytyminen
Kun ihonalainen annos, oktreotidi on imeytynyt täysin, kun hallinto.2,8 sen Jälkeen suun kautta annetun viivästynyt julkaisu kapseli, huippu pitoisuudet olivat 33 prosenttia pienemmät kuin ihonalaisen annon jälkeen.10 Cmax saavutettiin 1.,67-2, 5 tuntia oraalisen annon jälkeen ja 30 minuuttia ihon alle annettuna. Akromegaliapotilailla 20 mg kahdesti vuorokaudessa huippupitoisuus oli 2,5 mg/nL ja 40 mg kahdesti vuorokaudessa 5,30 ng/mL.10 AUC-arvo suurenee suhteessa annokseen antoreitistä riippumatta.2,10
jakautumistilavuus
farmakokineettisessä tutkimuksessa, jakautumistilavuus oli 13,6 L terveillä vapaaehtoisilla.10 Yksi farmakokineettinen tutkimus paljasti jakautumistilavuus vaihtelee 18.1-30.4 L suonensisäisen annon jälkeen terveillä vapaaehtoisilla.,2
Proteiineihin
Noin 65% annoksesta sitoutuu plasman lipoproteiineihin ja albumiiniin.8,10
Aineenvaihduntaa
Oktreotidi on raportoitu olevan metaboloituu voimakkaasti maksassa.2
Reitin poistaminen
Noin 32% suun kautta oktreotidi annoksesta erittyy virtsaan 10 ja 30-40% erittyy maksan ulosteet.2. Noin 11% muuttumattomasta emolääkkeestä löytyy virtsasta, ja 2% muuttumattomasta emolääkkeestä voidaan palauttaa ulosteeseen.2
puoliintumisaika
ihonalaisen annoksen jälkeen plasman puoliintumisajan arvioidaan olevan 0, 2 tuntia., Keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika ihon alle ja suun kautta vaihtelivat 2.3 – 2.7 tuntia ja ei poikennut merkittävästi.10 eräässä farmakokineettisessä tutkimuksessa plasman puoliintumisaika vaihteli välillä 72-113 minuuttia.2
Puhdistuma
kokonaispuhdistuma oktreotidi on 7-10 L/h.10 Yksi farmakokineettinen tutkimus paljasti kokonaispuhdistuma oli 11,4 L/s.2
Kielteiset Vaikutukset
Myrkyllisyys
on Olemassa rajoitetusti tietoa tapauksissa oktreotidi yliannostus syrjään tapauksessa raportit yliannostus ruiskeena oktreotidi. Annos vaihteli välillä 2,4 mg/vrk 6 mg/vrk jatkuvana infuusiona tai ihonalaisen 1,5 mg kolme kertaa vuorokaudessa., Vaikutukset yliannostuksen oktreotidi voi olla alhainen verenpaine, aivojen hypoksia, sydämen rytmihäiriöt, sydänpysähdys, maitohappoasidoosi, haimatulehdus, hepatomegalia, ripuli, punoitus, uupumus, ja heikkous.10
Vaikuttaa organismien
- Ihmiset ja muut nisäkkäät
Väyliä ei Ole Saatavilla Pharmacogenomic Vaikutuksista/Haittavaikutuksista
Ei Saatavilla
Vuorovaikutus
Huumaava Interaktio
- Approved
- Vet approved
- Nutraceutical
- Illicit
- Withdrawn
- Investigational
- Experimental
- All Drugs
Drug | Interaction |
---|---|
Integrate drug-drug
interactions in your software |
|
Abemaciclib | The serum concentration of Abemaciclib can be increased when it is combined with Octreotide., |
Acalabrutinib | pitoisuus seerumissa Acalabrutinib voidaan lisätä, kun se on yhdistetty Oktreotidi. |
akarboosin kanssa | terapeuttinen teho akarboosin kanssa voidaan pienentää, kun käytetään yhdessä Oktreotidi. |
Acebutolol | seerumin pitoisuus aktiivisia metaboliitteja Acebutolol voidaan lisätä, kun Acebutolol käytetään yhdessä Oktreotidi. |
Acenocoumarol | pitoisuus seerumissa Acenocoumarol voidaan lisätä, kun se on yhdistetty Oktreotidi., |
Acetohexamide | terapeuttinen teho Acetohexamide voidaan pienentää, kun käytetään yhdessä Oktreotidi. |
Akrivastiini | QTc-ajan pitenemisen riski tai vaikeusaste voi lisääntyä, kun oktreotidia yhdistetään Akrivastiiniin. |
Adenosiini | riskiä tai vakavuutta QTc-ajan piteneminen voi olla lisääntynyt, kun Oktreotidi on yhdistetty Adenosiini. |
Ajmaliini | QTc-ajan pitenemisen riski tai vaikeusaste voi lisääntyä, kun oktreotidia yhdistetään Ajmaliiniin., |
Albendatsoli | aineenvaihduntaa Albendatsoli voi olla vähentynyt, kun se yhdistetään Oktreotidi. |
Lue lisää
Ruokaa Vuorovaikutus
- Ottaa tyhjään vatsaan. Suun kautta otettavat kapselit otetaan tyhjään vatsaan. Ruoka vähentää oraalista oktreotidin imeytymistä 90%.,
- ota ruoan kanssa tai ilman. Oktreotidi-injektiot voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman ruokaa.
Tuotteet
International/Other Brands Sandostatin LAR (Novartis Pharmaceuticals) Brand Name Prescription Products
Name | Dosage | Strength | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Region | Image | |||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
BYNFEZIA Pen | Injection | 2.,5 mg/1mL | Subcutaneous | Sun Pharmaceutical Industries, Inc. | 2020-04-29 | Not applicable | US | ||||
Mycapssa | Capsule, delayed release | 20 mg/1 | Oral | Chiasma Inc.,solution | 50 ug/1mL | Intravenous; Subcutaneous | Mylan Institutional LLC | 2011-04-01 | Not applicable | US | |
Octreotide Acetate | Injection, solution | 200 ug/1mL | Intravenous; Subcutaneous | Sagent Pharmaceuticals | 2013-12-15 | Not applicable | US | ||||
Octreotide Acetate | Injection, solution | 500 ug/1mL | Intravenous; Subcutaneous | Hikma Pharmaceuticals USA Inc.,4d3186″> | |||||||
Octreotide Acetate | Injection, solution | 1000 ug/1mL | Intravenous; Subcutaneous | Sun Pharmaceutical Industries Limited | 2007-08-14 | 2017-01-31 | US |
Categories
ATC Codes H01CB02 — Octreotide
- H01CB — Somatostatin and analogues
- H01C — HYPOTHALAMIC HORMONES
- H01 — PITUITARY AND HYPOTHALAMIC HORMONES AND ANALOGUES
- H — SYSTEMIC HORMONAL PREPARATIONS, EXCL., Sukupuolihormonit JA INSULIINI
Huumeiden Ryhmään Kemiallinen TaxonomyProvided, jonka Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu luokkaan orgaanisia yhdisteitä tunnetaan oligopeptidejä. Nämä ovat orgaanisia yhdisteitä, jotka sisältävät sekvenssin välillä kolme ja kymmenen alfa-aminohappoja liittyi peptidi joukkovelkakirjoja.,ic amine / Primary amine / Pyrrole / Secondary alcohol / Secondary carboxylic acid amide / Substituted pyrrole
show 31 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available
Chemical Identifiers
UNII RWM8CCW8GP CAS number 83150-76-9 InChI Key DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N InChI IUPAC Name SMILES
Synthesis Reference
Nishith Chaturvedi, ”Novel process for production of the somatostatin analog, octreotide.,” U.S. Patent US20040225108, issued November 11, 2004.
US20040225108 General References External Links KEGG Drug D00442 KEGG Compound C07306 PubChem Compound 448601 PubChem Substance 46504600 ChemSpider 395352 BindingDB 50272772 RxNav 7617 ChEMBL CHEMBL1680 Therapeutic Targets Database DAP000397 PharmGKB PA450678 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Octreotide AHFS Codes
- 92:00.00 — Miscellaneous Therapeutic Agents
FDA label
Pharmacoeconomics
Manufacturers
- App pharmaceuticals llc
- Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
- Sun pharmaceutical industries ltd
- Teva parenteral medicines inc
- Novartis pharmaceuticals corp
Packagers
- APP Pharmaceuticals
- Bachem Inc.,
- Bedford Labs
- Ben Venue Laboratories Inc.
- Novartis AG
- Polfa
- Sandoz
- Sicor Pharmaceuticals
- Solvay Pharmaceuticals
- Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
- Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
Dosage Forms
Form | Route | Strength | |||
---|---|---|---|---|---|
Injection | Subcutaneous | 2.,ML | |||
Injection, solution | 100 MICROGRAMMI/1ML | ||||
Injection, solution | 1000 MICROGRAMMI/5ML | ||||
Injection, solution | 50 MICROGRAMMI/ML | ||||
Injection, solution | 50 MICROGRAMMI/1ML | ||||
Injection, solution | 500 MICROGRAMMI/ML | ||||
Injection, solution | 500 MICROGRAMMI/1ML | ||||
Capsule, delayed release | Oral | 20 mg/1 | |||
Injection | 0.,1 mg | ||||
Injection, powder, for suspension | Parenteral | 10 mg | |||
Injection, powder, for suspension | Parenteral | 20 mg | |||
Injection, powder, for suspension | Parenteral | 30 mg | |||
Injection | 0., ug/1mL | ||||
Injection, solution | Intravenous; Subcutaneous | 50 ug/1mL | |||
Injection, solution | Intravenous; Subcutaneous | 500 ug/1mL | |||
Powder | Not applicable | 1 g/1g | |||
Injection, solution | Parenteral | 1 MG/5ML | |||
Injection, powder, for suspension, extended release; kit | Intramuscular | ||||
Injection, solution | 200 MICROGRAMMI/ML | ||||
Injection, solution | Parenteral | 0.,2 MG/ML | |||
Injection, solution | Parenteral | 0.05 MG/1ML | |||
Injection, solution | Parenteral | 0.1 MG/1ML | |||
Injection, solution | Parenteral | 0.,td>20 MG/vial | |||
Injection, powder, for suspension, extended release | Intramuscular | 30 MG/vial | |||
Injection, solution | 100 mcg/1mL | ||||
Injection, solution | 50 mcg/1mL | ||||
Injection | Intravenous; Subcutaneous | 100 µg/ml | |||
Injection | Intravenous; Subcutaneous | 50 µg/ml | |||
Injection, powder, for suspension | 10 MG/2ML | ||||
Injection, powder, for suspension | 10 MG/2.,5ML | ||||
Injection, powder, for suspension | 20 MG/2.5ML | ||||
Injection, powder, for suspension | 20 MG/2ML | ||||
Injection, powder, for suspension | 30 MG/2ML | ||||
Injection, powder, for suspension | 30 MG/2.5ML | ||||
Injection, solution | 0.05 MG/ML | ||||
Injection, solution | 0.5 MG/ML | ||||
Injection | Intravenous; Subcutaneous | 0.,1 MG/ML | |||
Injection, solution | 1 mg/5mL | ||||
Injection, solution | Intravenous; Subcutaneous | 100 mcg/1mL | |||
Injection, solution | Intravenous; Subcutaneous | 200 mcg/1mL | |||
Injection, solution | Intravenous; Subcutaneous | 50 mcg/1mL | |||
Injection, solution | Intravenous; Subcutaneous | 500 mcg/1mL | |||
Injection, solution | 0.,1 mg/ml | ||||
Injection, solution | Parenteral | 100 Mikrogramm/ml | |||
Injection, solution | Parenteral | 1000 Mikrogramm/5ml | |||
Solution | Intravenous; Subcutaneous | ||||
Injection, solution | Parenteral | 50 Mikrogramm/ml | |||
Injection, solution | Parenteral | 500 Mikrogramm/ml | |||
Solution | Parenteral | 0.05 mg | |||
Solution | Parenteral | 0.,1 mg | |||
Injection | Intravenous | 0.5 mg/ml | |||
Injection | Intravenous | 0.,pension | 30 mg | ||
Injection, suspension | 10 mg | ||||
Injection | Intramuscular | 10 MG | |||
Injection, powder, for suspension, extended release | Intramuscular | ||||
Injection, suspension | 20 mg | ||||
Injection | Intramuscular | 20 MG | |||
Injection, suspension | 30 mg | ||||
Injection | Intramuscular | 30 MG | |||
Kit | Intramuscular | 1.,667 mg/1mL | |||
Kit | Intramuscular | 10 mg/1 | |||
Kit | Intramuscular | 20 mg/1 | |||
Kit | Intramuscular | 3.33 mg/1mL | |||
Kit | Intramuscular | 30 mg/1 | |||
Kit | Intramuscular | 5 mg/1mL | |||
Injection | Parenteral | 0.2 mg | |||
Solution | Intravenous; Subcutaneous | 0., | Injection, powder, for suspension | Intramuscular | 30 mg |
Injection, powder, for suspension | Intramuscular | 20 mg | |||
Injection, solution | Parenteral | 100 μg/ml | |||
Injection, solution | Parenteral | 500 μg/ml | |||
Injection, powder, lyophilized, for solution | Intravenous; Subcutaneous | 200 cg | |||
Injection, solution | Parenteral | 200 MICROGRAMMI/ML | |||
Injection, solution | Parenteral | 0.,05 mg/ml | |||
Injection, solution | Parenteral | 0.1 mg/ml | |||
Injection, solution | Parenteral | 0.,5 mg/ml | |||
Injection, solution | Parenteral | 100 MICROGRAMMI/ML | |||
Injection, solution | Parenteral | 500 MICROGRAMMI/ML |
Prices
Unit description | Cost | Unit |
---|---|---|
Sandostatin lar 30 mg kit | 3860.62USD | kit |
Sandostatin lar 20 mg kit | 2578.,19USD | kit |
Sandostatin lar 10 mg kit | 1967.81USD | kit |
Sandostatin 1 mg/ml vial | 234.49USD | ml |
Sandostatin 0.5 mg/ml ampul | 111.48USD | ml |
Octreotide 1000 mcg/ml vial | 67.2USD | ml |
Sandostatin 0.2 mg/ml vial | 47.66USD | ml |
Octreotide acet 500 mcg/ml vial | 24.48USD | ml |
Sandostatin 0.1 mg/ml ampul | 23.,11USD | ml |
Octreotide acet 100 mcg/ml vial | 15.36USD | ml |
Octreotide acet 200 mcg/ml vial | 14.4USD | ml |
Sandostatin 0.05 mg/ml ampul | 11.92USD | ml |
Octreotide acet 50 mcg/ml vial | 3.6USD | ml |
Patents
Properties
State Solid Experimental Properties Predicted Properties
Property | Value | Source |
---|---|---|
Water Solubility | 0.0122 mg/mL | ALOGPS |
logP | 0.42 | ALOGPS |
logP | -1.4 | ChemAxon |
logS | -4.9 | ALOGPS |
pKa (Strongest Acidic) | 11.,4 | ChemAxon |
pKa (Strongest Basic) | 10.17 | ChemAxon |
Physiological Charge | 2 | ChemAxon |
Hydrogen Acceptor Count | 12 | ChemAxon |
Hydrogen Donor Count | 13 | ChemAxon |
Polar Surface Area | 332.22 Å2 | ChemAxon |
Rotatable Bond Count | 17 | ChemAxon |
Refractivity | 269.77 m3·mol-1 | ChemAxon |
Polarizability | 107.,0 | ChemAxon |
Rule of Five | No | ChemAxon |
Ghose Filter | No | ChemAxon |
Veber’s Rule | No | ChemAxon |
MDDR-like Rule | Yes | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
Property | Value | Probability |
---|---|---|
Human Intestinal Absorption | + | 0.,9239 |
Blood Brain Barrier | – | 0.8738 |
Caco-2 permeable | – | 0.7824 |
P-glycoprotein substrate | Substrate | 0.8557 |
P-glycoprotein inhibitor I | Non-inhibitor | 0.9599 |
P-glycoprotein inhibitor II | Non-inhibitor | 0.969 |
Renal organic cation transporter | Non-inhibitor | 0.8506 |
CYP450 2C9 substrate | Non-substrate | 0.,8205 |
CYP450 2D6 substrate | Non-substrate | 0.7632 |
CYP450 3A4 substrate | Non-substrate | 0.5268 |
CYP450 1A2 substrate | Non-inhibitor | 0.7975 |
CYP450 2C9 inhibitor | Non-inhibitor | 0.7743 |
CYP450 2D6 inhibitor | Non-inhibitor | 0.8449 |
CYP450 2C19 inhibitor | Non-inhibitor | 0.7355 |
CYP450 3A4 inhibitor | Non-inhibitor | 0.,8236 |
CYP450 inhibitory promiscuity | Low CYP Inhibitory Promiscuity | 0.708 |
Ames test | Non AMES toxic | 0.6448 |
Carcinogenicity | Non-carcinogens | 0.8761 |
Biodegradation | Not ready biodegradable | 0.9943 |
Rat acute toxicity | 2.6174 LD50, mol/kg | Not applicable |
hERG inhibition (predictor I) | Weak inhibitor | 0.,9693 |
hERG inhibition (predictor II) | Inhibitor | 0.6064 |
Tavoitteet
Toiminnot
Tämä ryhmä koostuu eri alatyyppejä somatostatiinin reseptoreihin.
- Casarini AP, Jallad RS, Pinto EM, Soares IC, Nonogaki S, Giannella-Neto D, Archer NR, Alves VA, Bronstein MD: Akromegalia: korrelaatio ilmaus somatostatiini-reseptorin alatyyppejä ja vastaus oktreotidi-lar-hoitoa. Aivolisäke. 2009;12(4):297-303. doi: 10.1007/s11102-009-0175-1.,
- Mulak A, Larauche M, Biraud M, Milj. M, Rivier J, Tache Y: agonisteja somatostatiini-reseptorin alatyypin 1 tai 2 ruiskutetaan perifeerisesti aiheuttaa antihyperalgesic vaikutus kaksi mallia viskeraalisen yliherkkyyden hiirillä. Peptidejä. 2015 Tammi; 63: 71-80. doi: 10.1016 / j.peptidit.2014.10.013. Epub 2014 Marras 5.,
- Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection
- NIH StatPearls: Octreotide
Enzymes
Actions
- Alatas E, Alatas O, Colak O: Octreotide inhibits myeloperoxidase activity in rat uterus. Acta Obstet Gynecol Scand. 2000 Jul;79(7):524-7.
- Alatas E, Gunal O, Alatas O, Colak O: Octreotide prevents postoperative adhesion formation by suppressing peritoneal myeloperoxidase activity. Hepatogastroenterology. 2000 Jul-Aug;47(34):1034-6.,
Toiminnot
Tämän entsyymin toiminta perustuu rajallinen tulokset in vitro-tutkimukset ja kliininen merkitys on tuntematon.
- B Yilmaz, Kemal Y, Teker F: Olla varovainen ennen määrättäessä varfariinin ja oktreotidi yhdessä: uusi lääke-huumeiden vuorovaikutus raportti. Hippokratia. 2014 Loka-Joulukuu;18(4):377.
- Liddle C, Goodwin GM, George J, Tapner M, Farrell GC: Erillinen ja interaktiivinen asetuksen sytokromi P450 3A4: n mukaan trijodityroniinin, deksametasoni, ja kasvuhormonin hepatosyyttejä. J Clin Endocrinol Metab. Heinäkuuta 1998;83 (7): 2411-6.,
Harjoittajien
Details1. Seerumin albumiini
Toiminnot
- Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection
Transporters
Actions
P-glycoprotein is a possible transporter of octreotide, according to the findings of various in vitro studies.,
- Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glycoprotein- and mrp2-mediated octreotide transport in renal proximal tubule. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.,
- Yamada T, Kato Y, Kusuhara S, Lemaire M, Sugiyama Y: Luonnehdinta kuljetus kationiset octapeptide, oktreotidi, rotan sappi canalicular kalvo: mahdollinen osallistuminen P-glykoproteiinin substraatti. Biol Pharm Bull. 1998 ELO;21.8.: 874-8. doi: 10.1248 / bpb.21.874.
- Dietrich CG, Geier a, Oude Elferink RP: oraalisen hyötyosuuden ABC: kuljettajaproteiinit portinvartijoina suolistossa. Suolisto. 2003 Joulukuu;52(12):1788-95. doi: 10.1136 / gut.52.12.1788.,
Actions
Octreotide is a substrate and weak inhibitor of MRP2, according to various in vitro studies.
- Gutmann S, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glykoproteiini – ja mrp2-välitteisen oktreotidi liikenteen munuaisten proksimaalisten tubulussolujen. Br J Pharmacol. 2000 Tammi; 129 (2): 251-6. doi: 10.1038 / sj.bjp.0703003.
- Visentin M, Stieger B, Merz M, Kullak-Ublick GA: Oktreotidi estää bilirubiini harjoittajien orgaanisten anionien kuljettaja polypeptidien 1B1 ja 1B3 ja monilääkeresistenssi liittyvä proteiini 2. J Pharmacol Exp Ther., 2015 marras; 355 (2): 145-51. doi: 10.1124 / jpet.115.227546. Epub 2015 Syyskuu 1.
- Dietrich CG, Geier a, Oude Elferink RP: oraalisen hyötyosuuden ABC: kuljettajaproteiinit portinvartijoina suolistossa. Suolisto. 2003 Joulukuu;52(12):1788-95. doi: 10.1136 / gut.52.12.1788.
Lue lisää
Huumeiden luotu 13. kesäkuuta, 2005 07:24 / Päivitetty helmikuu 06, 2021 01:56