Buscopan (Italiano)

Nome Generico: n-butylscopolammonium bromuro di iniezione
Forma di somministrazione: PER USO ANIMALE SOLO

NADA 141-228, Approvato dalla FDA

Antispasmodico (spasmolitico) e anticolinergiche del farmaco per via endovenosa usare in cavalli solo

Attenzione

la legge Federale limita questo tipo di droga per uso da parte o su ordine di un veterinario autorizzato.

Descrizione

Buscopan è un farmaco antispasmodico (spasmolitico) e anticolinergico che sopprime gli spasmi del sistema digestivo.,

Il nome chimico del costituente attivo della soluzione iniettabile di Buscopan è il bromuro di N-butilscopolammonio. È una sostanza cristallina bianca solubile in acqua con un peso molecolare di 440,40. Ogni ml di soluzione iniettabile di Buscopan contiene 20 mg di N-butilscopolammonio bromuro, 1,8 mg di metilparabene, 0,2 mg di propilparabene, 6,0 mg di sodio cloruro e acqua per preparazioni iniettabili., La struttura chimica è:

Indicazioni

Buscopan è indicato per il controllo del dolore addominale (coliche) associato a coliche spasmodiche, coliche piatte e semplici impazioni nei cavalli.

Dosaggio e Amministrazione

Somministrare una singola iniezione di 0,3 mg/kg di peso corporeo (0.14 mg/kg), lentamente IV. Questo è equivalente a 30 mg N-butylscopolammonium bromuro per 100 kg (220 libbre) di peso corporeo o 1,5 mL di Buscopan Soluzione Iniettabile per 100 kg (220 libbre) di peso corporeo.,

Controindicazioni

Buscopan non deve essere usato in coliche da impatto associate a ileo o in cavalli con glaucoma.

Avvertenze

Non per cavalli destinati al consumo umano. Non per l’uso negli esseri umani. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Se ingerito, contattare immediatamente un medico.

Precauzioni

Buscopan non è raccomandato per l’uso nei puledri in allattamento o nelle cavalle in gravidanza o in allattamento, poiché la sicurezza non è stata stabilita. Gli effetti di Buscopan possono essere potenziati dall’uso concomitante di altri farmaci anticolinergici., Non sono stati condotti studi sulla somministrazione concomitante di Buscopan con altri farmaci. La compatibilità con il farmaco deve essere monitorata attentamente nei pazienti che richiedono una terapia aggiuntiva. La sicurezza di Buscopan non è stata stabilita per la somministrazione intramuscolare (IM). La somministrazione di Buscopan provoca un aumento della frequenza cardiaca. La frequenza cardiaca non può essere utilizzata come indicatore valido della gravità del dolore per 30 minuti dopo l’iniezione endovenosa.

Le reazioni avverse

La tachicardia transitoria e la diminuzione dei suoni borborigmali sono durate circa 30 minuti dopo la somministrazione., Si può osservare anche una dilatazione pupillare transitoria.

Per segnalare sospette reazioni avverse, per ottenere una scheda di sicurezza dei materiali (MSDS) o per assistenza tecnica, chiamare il numero 1 800-821-7467.

Farmacologia clinica

L’azione spasmolitica di Buscopan si basa sugli effetti anticolinergici derivanti dall’inibizione competitiva dell’attivazione parasimpatica (attraverso i recettori muscarinici) delle cellule muscolari lisce.1 Il principale effetto collaterale è un lieve transitorio, elevata frequenza cardiaca.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione ENDOVENOSA singola di 14C-Buscopan (0.,4 mg/kg, catena laterale etichettata) in 3 cavalli, la principale via di eliminazione della radioattività totale era attraverso l’urina e le feci quasi allo stesso modo. La maggior parte della radioattività (>96%) che rappresenta tutte le porzioni marcate con 14C derivate dalla dose di 14C-Buscopan è stata eliminata (urina e feci) entro le prime 48 ore dopo la somministrazione. L ‘ emivita di eliminazione della 14C plasmatica totale è stata stimata in circa 6 ore. Pertanto, l’emivita di eliminazione del farmaco genitore nel plasma è uguale o inferiore a 6 ore., Il principale componente radioattivo presente nelle urine, co-cromatografato con Buscopan mediante cromatografia a strato sottile (TLC), rappresentava circa l ‘ 85% della radioattività rilevata.

Efficacia

È stato condotto uno studio sul campo multi-centrato per stabilire l’efficacia clinica di Buscopan (0,3 mg / kg di peso corporeo) per il controllo del dolore addominale (coliche) associato a coliche spasmodiche, piatte e semplici nei cavalli. Un totale di 217 casi sono stati assegnati in modo casuale al gruppo Buscopan o placebo; i ricercatori sono stati mascherati rispetto al trattamento.,

I cavalli sono stati sottoposti ad un esame colico di pretrattamento, con esami ripetuti a 5, 15 e 30 minuti dopo la somministrazione dell’articolo di prova. Un punteggio colico totale è stato assegnato a ciascun caso in base a 5 criteri individuali (sudorazione, scalpita, movimento della testa e del corpo, calci e desiderio di sdraiarsi). Un’impressione clinica generale è stata fatta alla valutazione post-trattamento di 30 minuti. Non sono state eseguite ulteriori valutazioni dopo 30 minuti.

Quarter Horse, arabi e purosangue rappresentavano la maggior parte dei casi., Cinquantatré per cento dei cavalli erano castroni, 39% erano fattrici e 8% erano stalloni. I pesi del corpo variavano da 300-1700 lb (136-772 kg), con una media di 968 lb (440 kg). Le età variavano tra 4 mesi e 35 anni, con una media di 10,6 anni.

I punteggi totali delle coliche sono diminuiti durante il periodo di osservazione post-trattamento di 30 minuti sia per Buscopan che per placebo. I punteggi erano significativamente inferiori (p≤0,001) per i cavalli trattati con Buscopan. Inoltre, l ‘ 88% dei casi di Buscopan è stato valutato come un “successo” (eccellente, buono o moderato). Questo era significativamente maggiore (p≤0.,0001) rispetto al tasso di successo del 42% per il gruppo placebo.

L’efficacia di Buscopan è stata supportata anche dal miglioramento complessivo degli atteggiamenti comportamentali dei cavalli. Una percentuale significativamente più alta di cavalli trattati con Buscopan è stata valutata ” vigile / calma “a 15 e 30 minuti dopo il trattamento (p≤0,005 e 0,0058, rispettivamente), e una percentuale significativamente maggiore (p≤0,006) di cavalli trattati con placebo è stata” nervosa/irrequieta.”Un numero comparabile di casi per entrambi i gruppi Buscopan e placebo sono stati classificati come “violenti” o “sonnolenti/depressi” in ogni momento., La frequenza cardiaca post-trattamento è stata significativamente elevata (p≤0,0001) per i cavalli trattati con Buscopan a 5 e 15 minuti, rispetto ai cavalli trattati con placebo, come previsto a causa degli effetti parasimpatolitici di Buscopan. Entro 30 minuti dopo il trattamento, la frequenza cardiaca per il gruppo Buscopan non differiva significativamente dalla frequenza cardiaca pre-trattamento. L’intensità e la frequenza di borborygmi in tutti e quattro i quadranti addominali sono diminuite per il gruppo Buscopan nella maggior parte dei punti di valutazione post-trattamento (p≤0,02).,

Sicurezza animale

La sicurezza animale bersaglio è stata valutata in diversi studi, tra cui tolleranza alla dose, sicurezza animale bersaglio, emodinamica e sicurezza sul campo. Non ci sono stati segni di tossicità o reazioni avverse. Gli effetti farmacologici osservati in questi studi sono stati coerenti con quelli dei farmaci anticolinergici (vedere sopra).

In uno studio sulla sicurezza degli animali bersaglio, Buscopan è stato valutato in due fasi., Nella prima fase, il farmaco è stato somministrato per via endovenosa a dosaggi di 1, 3 e 5 volte il livello raccomandato (30, 90 e 150 mg per 100 kg di peso corporeo) una volta al giorno per tre giorni consecutivi. Nella seconda fase è stato somministrato alla dose terapeutica raccomandata (30 mg per kg di peso corporeo) ad intervalli orari per tre ore consecutive. I cavalli che ricevono Buscopan tendevano ad avere un’intensità transitoria e ridotta di borborygmi auscultati, che può essere attribuita all’effetto terapeutico previsto del farmaco. Non c’erano prove di stasi intestinale o coliche., Non sono stati riscontrati altri effetti clinicamente significativi. Sebbene in altri studi sia stato osservato un effetto transitorio sulla frequenza cardiaca, le osservazioni in questo studio (1-4 ore dopo la somministrazione del farmaco) sono state fatte dopo che l’attività farmacologica primaria per questo farmaco era passata. Né vi è stata una significativa associazione del dosaggio con la risposta luminosa pupilla / pupillare, come è stato osservato in altri studi. La dilatazione pupillare è una risposta farmacologica attesa a questa classe di farmaci (anticolinergici)., La mancanza di una risposta clinica in questo studio è anche probabilmente correlata al tempo più lungo dopo il trattamento in cui sono state fatte le osservazioni iniziali. In ogni caso, questo studio mostra che qualsiasi effetto sulla risposta della luce pupillare è effettivamente transitorio. Non ci sono stati risultati associati al farmaco rispetto alle analisi del sangue, né ci sono stati effetti evidenti alla necroscopia e all’istopatologia.

In uno studio di tolleranza, quattro cavalli sono stati somministrati 10 volte il dosaggio raccomandato di Buscopan (300 mg / 100 kg) e sono stati esaminati a 10 minuti e poi a 1, 2, 3, 4, 24, e 72 ore dopo l’iniezione., Tutti i cavalli hanno avuto temporaneamente pupille dilatate e fisse a 10 minuti dall’iniezione. Il normale riflesso della luce pupillare è tornato in due cavalli a 4 ore e negli altri due cavalli a 24 ore. La frequenza cardiaca era aumentata a 10 e 60 minuti, ma era tornata alla normalità a 2 ore. Le mucose orali erano asciutte a 10 minuti, ma erano normali a 2 ore. La motilità intestinale, come giudicato da borborygmi auscultati, era assente a 10 minuti dopo l’iniezione, ma era tornata alla frequenza e all’intensità di base di 3 ore in 2 cavalli e di 4 ore nei restanti cavalli., Ci sono state due incidenze di coliche, con un cavallo che mostra una colica lieve a 1 ora e un altro con una colica lieve a 11 ore. Entrambi gli episodi di coliche erano transitori e non richiedevano farmaci. Non ci sono stati cambiamenti associati al farmaco nella CBC, nella coagulazione del sangue o nella chimica del siero. Né ci sono stati cambiamenti grossolani o istopatologici correlati al farmaco.

In uno studio sui parametri emodinamici, Buscopan ha ridotto la pressione atriale destra, mentre la gittata cardiaca è stata mantenuta., I cambiamenti emodinamici che si sono verificati dopo la somministrazione di Buscopan sono stati di scarso significato clinico, essendo qualitativamente simili a quelli riportati per basse dosi di altri anticolinergici come atropina.

Conservazione

Conservare a temperatura ambiente controllata, 15-30°C (59-86°F).

Come fornito

La soluzione iniettabile di Buscopan viene fornita in flaconcini multidose da 50 ml contenenti 20 mg di bromuro di N-butilscopolammonio per mL.

1Roelvinck, M. E. J., et al. 1991. Effetti analgesici e spasmolitici di dipirone, hyoscine-N-butylbromide e una combinazione dei due in pony., Veterinary Record 129:379-380

Manufactured for:
Boehringer Ingelheim Vetmedica, Inc.
St. Joseph, MO 64506

BuscopanTM is a trademark of Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG and used under license.

Revised 08/2008

81313157
81312800, R.,dule

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