Dosage Forms
| Form | Route | Strength |
|---|---|---|
| Tablet | Oral | 2.,5 mg |
| Solution | Oral | |
| Liquid | Oral | |
| Tablet | Oral | |
| Tablet | 2.5 mg/0.025mg | |
| Solution | Oral | 0.5 mg/mL |
| Tablet | Oral | 25 mcg |
| Tablet | Oral | 0.,025 mg |
Prices
| Unit description | Cost | Unit |
|---|---|---|
| Lomotil 2.5-0.025 mg/5ml Liquid 60ml Bottle | 30.86USD | bottle |
| Lomotil 2.5-0.025 mg tablet | 1.4USD | tablet |
| Lomotil tablet | 1.,12USD | tablet |
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Patents Not Available
Properties
State Solid Experimental Properties Predicted Properties
| Property | Value | Source |
|---|---|---|
| Water Solubility | 0.00146 mg/mL | ALOGPS |
| logP | 5.,74 | ALOGPS |
| logP | 5.88 | ChemAxon |
| logS | -5.5 | ALOGPS |
| pKa (Strongest Basic) | 8.5 | ChemAxon |
| Physiological Charge | 1 | ChemAxon |
| Hydrogen Acceptor Count | 3 | ChemAxon |
| Hydrogen Donor Count | 0 | ChemAxon |
| Polar Surface Area | 53.,33 Å2 | ChemAxon |
| Rotatable Bond Count | 9 | ChemAxon |
| Refractivity | 146.76 m3·mol-1 | ChemAxon |
| Polarizability | 51.,1 | ChemAxon |
| Rule of Five | No | ChemAxon |
| Ghose Filter | No | ChemAxon |
| Veber’s Rule | No | ChemAxon |
| MDDR-like Rule | Yes | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
| Property | Value | Probability |
|---|---|---|
| Human Intestinal Absorption | + | 0.,9903 |
| Blood Brain Barrier | + | 0.9592 |
| Caco-2 permeable | + | 0.5316 |
| P-glycoprotein substrate | Substrate | 0.7094 |
| P-glycoprotein inhibitor I | Inhibitor | 0.7045 |
| P-glycoprotein inhibitor II | Inhibitor | 0.7845 |
| Renal organic cation transporter | Inhibitor | 0.5967 |
| CYP450 2C9 substrate | Non-substrate | 0.,8333 |
| CYP450 2D6 substrate | Non-substrate | 0.5667 |
| CYP450 3A4 substrate | Non-substrate | 0.5988 |
| CYP450 1A2 substrate | Non-inhibitor | 0.6827 |
| CYP450 2C9 inhibitor | Inhibitor | 0.6701 |
| CYP450 2D6 inhibitor | Inhibitor | 0.6461 |
| CYP450 2C19 inhibitor | Inhibitor | 0.51 |
| CYP450 3A4 inhibitor | Inhibitor | 0.,5797 |
| CYP450 inhibitory promiscuity | High CYP Inhibitory Promiscuity | 0.817 |
| Ames test | Non AMES toxic | 0.8482 |
| Carcinogenicity | Non-carcinogens | 0.839 |
| Biodegradation | Not ready biodegradable | 0.9805 |
| Rat acute toxicity | 3.3423 LD50, mol/kg | Not applicable |
| hERG inhibition (predictor I) | Weak inhibitor | 0.,7969 |
| hERG inhibition (predictor II) | Inhibitor | 0.592 |
ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties., (23092397)
Spectra
Mass Spec (NIST) Not Available Spectra
Targets
Kind Protein Organism Humans Pharmacological action
Yes
Actions
Agonist
General Function Voltage-gated calcium channel activity Specific Function Receptor for endogenous opioids such as beta-endorphin and endomorphin. Receptor for natural and synthetic opioids including morphine, heroin, DAMGO, fentanyl, etorphine, buprenorphin and methadone…, Nome gene IDM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Nome Mu-tipo recettore oppioide Peso molecolare 44778.855 Da
- Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Database target terapeutico. Acidi nucleici Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
- Baker DE: Loperamide: una revisione farmacologica. Rev Gastroenterol disturbo. 2007; 7 Suppl 3: S11-8.
- Corazziari E: Ruolo dei ligandi oppioidi nella sindrome dell’intestino irritabile. Può J Gastroenterol. 1999 Mar;13 Suppl A:71A-75A.
- Coupar IM: Il riflesso peristaltico nell’ileo del ratto: evidenza di recettori funzionali mu – e delta-oppiacei., J Pharm Pharmacol. 1995 Agosto; 47 (8): 643-6.
- De Luca A, Coupar IM: Difenoxin e loperamide: studi sui possibili meccanismi di azione antisecretoria intestinale. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1993 Febbraio; 347 (2): 231-7.
Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione Farmacologica
Sconosciuto
Azioni
Agonista
Generale Funzione dei recettori Oppioidi attività Specifica Funzione G-protein coupled receptor che funzioni come recettore per encefaline endogene e per un sottoinsieme di altri oppiacei., Il legame del legante causa un cambiamento di conformazione che innesca la segnalazione tramite guanina n… Nome gene UnipD1 Uniprot ID P41143 Uniprot Nome Recettore oppioide di tipo delta Peso molecolare 40368.235 Da
- Coupar IM: Il riflesso peristaltico nell’ileo del ratto: evidenza di recettori funzionali mu – e delta-oppiacei. J Pharm Pharmacol. 1995 Agosto; 47 (8): 643-6.,
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Farmaco creato il 13 giugno 2005 07:24 / Aggiornato il 02 novembre 2020 21:01