Identificazione

Nome Octreotide Accessione Numero DB00104 Descrizione

Acromegalia è un disturbo causato da eccesso di ormone della crescita (GH), aumentando la crescita dei tessuti del corpo e causando disfunzione metabolica.6 Nella maggior parte dei casi, deriva da un tumore che rilascia l’ormone della crescita dell’ipofisi anteriore. In genere, i piedi, le mani e il viso crescono anormalmente grandi; può verificarsi anche organomegalia e insulino-resistenza. L’acromegalia è una malattia pericolosa per la vita che richiede una gestione per tutta la vita.,6

Octreotide è un farmaco ad azione prolungata con attività farmacologiche che imitano quelle dell’ormone naturale, la somatostatina, che inibisce la secrezione dell’ormone della crescita.8 Inoltre, è usato per il trattamento dell’acromegalia e dei sintomi derivanti da vari tumori, tra cui tumori carcinoidi e tumori intestinali vasoattivi (VIPOMI).8 In passato, l ‘ octreotide è stato somministrato esclusivamente per iniezione. Il 26 giugno 2020, il primo analogo orale approvato della somatostatina a rilascio ritardato, Mycapssa, ha ricevuto l’approvazione della FDA per il trattamento di mantenimento a lungo termine dell’acromegalia., This drug was developed by Chiasma Inc.5,7,10

Type Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure

Download

Similar Structures

Structure for Octreotide (DB00104)

×

Close

Weight Average: 1019.25
Monoisotopic: 1018.,harmacology

Accelerare la scoperta della droga di ricerca con l’industria solo completamente collegato ADMET set di dati, ideale per:
Macchina di Apprendimento
Data Science
la Scoperta della Droga

Accelerare la scoperta della droga di ricerca con il nostro completamente collegato ADMET dataset
per Saperne di più

Indicazione

Octreotide per iniezione viene utilizzato per il trattamento dell’acromegalia e la riduzione delle vampate di calore e diarrea sintomi correlati a tumori carcinoidi e/o peptide intestinale vasoattivo (VIPoma) tumori.,8 La formulazione orale a rilascio ritardato è utilizzata per il trattamento a lungo termine dell’acromegalia in pazienti che tollerano e rispondono adeguatamente all’octreotide e al lanreotide iniettabili.,7

Associated Conditions

  • Acromegaly
  • Diarrhea
  • Metastatic Carcinoid Tumors

Associated Therapies

  • Long-term maintenance therapy

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

Per saperne di più

Le nostre avvertenze Blackbox coprono rischi, controindicazioni ed effetti avversi
Per saperne di più

Farmacodinamica

L’octreotide imita l’ormone naturale noto come somatostatina. Come la somatostatina, dimostra l’attività contro l’ormone della crescita e il glucagone, trattando la crescita disordinata del tessuto e la regolazione dell’insulina nei pazienti con acromegalia.,6,8 Inoltre, l’octreotide allevia il rossore e la diarrea associati ai tumori gastrointestinali riducendo il flusso sanguigno splancnico4 e vari ormoni gastrointestinali associati alla diarrea.2

L’etichettatura del prodotto avverte che l’octreotide può ridurre la contrattilità della cistifellea, la secrezione biliare e il rilascio di ormone stimolante la tiroide (TSH) in volontari sani.8 Inoltre, sono stati riportati casi di diminuzione della vitamina B12 in pazienti trattati con octreotide. Assicurarsi di monitorare i livelli di vitamina B12 nei pazienti che assumono octreotide.,10

Meccanismo d’azione

L’octreotide si lega ai recettori della somatostatina accoppiati alla fosfolipasi C attraverso le proteine G e porta alla contrazione della muscolatura liscia nei vasi sanguigni.9 Effetti a valle che stimolano la fosfolipasi C, la produzione di 1, 4,5-inositolo trifosfato e l’azione sui canali del calcio di tipo L portano all’inibizione dell’ormone della crescita, trattando i vari effetti dell’ormone della crescita e metabolici dell’acromegalia.,9

La soppressione dell’octreotide dell’ormone luteinizzante (LH)3, la riduzione del flusso sanguigno splancnico4 e l’inibizione di serotonina, gastrina, peptide intestinale vasoattivo, secretina, motilina e polipeptide pancreatico forniscono sollievo per i sintomi gastrointestinali e di vampate di calore dei tumori carcinoidi e / o VIPoma.,2

Target Azioni Organismo
ASomatostatin recettore
agonista
Uomo

Assorbimento

Dopo una dose sottocutanea, l’octreotide è assorbito completamente all’amministrazione.2,8 Dopo la somministrazione di una capsula orale a rilascio ritardato, le concentrazioni di picco sono risultate inferiori del 33% rispetto alla somministrazione sottocutanea.10 La Cmax è stata raggiunta a 1.,67-2, 5 ore dopo la somministrazione orale rispetto a 30 minuti per via sottocutanea. A 20 mg due volte al giorno nei pazienti con acromegalia, la concentrazione massima è stata di 2,5 mg/nL rispetto a 5,30 ng/mL a 40 mg due volte al giorno.10 L ‘ AUC aumenta in proporzione alla dose, indipendentemente dalla via di somministrazione.2,10

Volume di distribuzione

In uno studio di farmacocinetica, il volume di distribuzione è stato di 13,6 L in volontari sani.Uno studio di farmacocinetica ha rivelato un volume di distribuzione compreso tra 18,1 e 30,4 L dopo somministrazione endovenosa in volontari sani.,2

Legame proteico

Circa il 65% della dose è legato nel plasma alle lipoproteine e all’albumina.8,10

Metabolismo

L ‘ octreotide è stato fortemente metabolizzato nel fegato.2

Via di eliminazione

Circa il 32% di una dose di octreotide orale viene escreto nelle urine 10 e il 30-40% viene escreto dal fegato nelle feci.2. Circa l ‘ 11% del farmaco genitore immodificato si trova nelle urine e il 2% del farmaco genitore immodificato può essere recuperato nelle feci.2

Emivita

Dopo una dose sottocutanea, l ‘ emivita plasmatica è stimata di 0,2 ore., L ‘ emivita media di eliminazione per somministrazione sottocutanea e orale variava da 2,3 a 2,7 ore e non differiva significativamente.Uno studio di farmacocinetica ha rivelato un ‘ emivita plasmatica compresa tra 72 e 113 minuti.2

Liquidazione

La clearance corporea totale di octreotide è 7-10 L/h.10 Uno studio di farmacocinetica ha rivelato una clearance corporea totale di 11,4 L/h.2

gli Effetti Negativi

Ridurre gli errori medici
e migliorare i risultati del trattamento con la nostra ampia & dati strutturati sul farmaco gli effetti negativi.,

per Saperne di più

Ridurre gli errori medici & migliorare i risultati del trattamento con i nostri effetti negativi dati
per Saperne di più

Tossicità

Ci sono informazioni limitate per quanto riguarda i casi di octreotide overdose a parte i rapporti di caso di un sovradosaggio con iniettabile octreotide. La dose variava da 2,4 mg / die a 6 mg/die somministrati per infusione continua o somministrazione sottocutanea di 1,5 mg tre volte al giorno., Gli effetti di un sovradosaggio con octreotide possono includere ipotensione, ipossia cerebrale, aritmia, arresto cardiaco, acidosi lattica, pancreatite, epatomegalia, diarrea, arrossamento, letargia e debolezza.10

Organismi affetti

  • Esseri umani e altri mammiferi

Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR

Non disponibile

Interazioni

Interazioni farmacologiche

Queste informazioni non devono essere interpretate senza l’aiuto di un operatore sanitario. Se ritieni di avere un’interazione, contatta immediatamente un operatore sanitario., L’assenza di un’interazione non significa necessariamente che non esistono interazioni.,
  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
Integrate drug-drug
interactions in your software

Abemaciclib The serum concentration of Abemaciclib can be increased when it is combined with Octreotide.,
Acalabrutinib La concentrazione sierica di Acalabrutinib può essere aumentata quando viene combinato con Octreotide.
Acarbose L’efficacia terapeutica di Acarbose può essere diminuita se usato in combinazione con Octreotide.
Acebutololo La concentrazione sierica dei metaboliti attivi di Acebutololo può essere aumentata quando Acebutololo è usato in combinazione con Octreotide.
Acenocumarolo La concentrazione sierica di Acenocumarolo può essere aumentata quando viene combinato con Octreotide.,
Acetohexamide L’efficacia terapeutica di Acetohexamide può essere diminuita una volta usata congiuntamente all’octreotide.
Acrivastina Il rischio o la gravità del prolungamento del QTc possono essere aumentati quando l’octreotide è combinato con Acrivastina.
Adenosina Il rischio o la gravità del prolungamento del QTc possono essere aumentati quando l’octreotide è combinato con l’adenosina.
Ajmalina Il rischio o la gravità del prolungamento del QTc possono essere aumentati quando l’octreotide è combinato con l’ajmalina.,
Albendazole Il metabolismo di Albendazole può essere diminuito una volta combinato con Octreotide.

Migliorare i risultati dei pazienti
Costruire efficaci strumenti di supporto alle decisioni con il più completo controllo interazione farmaco-farmaco del settore.

Per saperne di più

Interazioni alimentari

  • Assumere a stomaco vuoto. Le capsule orali devono essere assunte a stomaco vuoto. Il cibo riduce l’assorbimento orale di octreotide del 90%.,
  • Assumere con o senza cibo. Le iniezioni di octreotide possono essere assunte con o senza cibo.

Products

Comprehensive& structured drug product info
Dai numeri di applicazione ai codici prodotto, collega diversi identificatori attraverso i nostri set di dati commerciali.,>Octreotide pamoate

MWH8YQ1AIO 135467-16-2 KFWJVABDRRDUHY-XJQYZYIXSA-N

International/Other Brands Sandostatin LAR (Novartis Pharmaceuticals) Brand Name Prescription Products

Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
BYNFEZIA Pen Injection 2.,5 mg/1mL Subcutaneous Sun Pharmaceutical Industries, Inc. 2020-04-29 Not applicable US
Mycapssa Capsule, delayed release 20 mg/1 Oral Chiasma Inc.,solution 50 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Mylan Institutional LLC 2011-04-01 Not applicable US
Octreotide Acetate Injection, solution 200 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Sagent Pharmaceuticals 2013-12-15 Not applicable US
Octreotide Acetate Injection, solution 500 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Hikma Pharmaceuticals USA Inc.,4d3186″>
Octreotide Acetate Injection, solution 1000 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Sun Pharmaceutical Industries Limited 2007-08-14 2017-01-31 US

Categories

ATC Codes H01CB02 — Octreotide

  • H01CB — Somatostatin and analogues
  • H01C — HYPOTHALAMIC HORMONES
  • H01 — PITUITARY AND HYPOTHALAMIC HORMONES AND ANALOGUES
  • H — SYSTEMIC HORMONAL PREPARATIONS, EXCL., ORMONI SESSUALI E INSULINE

Categorie di farmaci Tassonomia chimicafornito da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe di composti organici noti come oligopeptidi. Questi sono composti organici contenenti una sequenza tra tre e dieci alfa-amminoacidi uniti da legami peptidici.,ic amine / Primary amine / Pyrrole / Secondary alcohol / Secondary carboxylic acid amide / Substituted pyrrole

show 31 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII RWM8CCW8GP CAS number 83150-76-9 InChI Key DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N InChI IUPAC Name SMILES

1(NC(=O)(CCCCN)NC(=O)(CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC(=O)(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)(CSSC(NC1=O)C(=O)N(CO)(C)O)NC(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)(C)O

Synthesis Reference

Nishith Chaturvedi, “Novel process for production of the somatostatin analog, octreotide.,” U.S. Patent US20040225108, issued November 11, 2004.

US20040225108 General References External Links KEGG Drug D00442 KEGG Compound C07306 PubChem Compound 448601 PubChem Substance 46504600 ChemSpider 395352 BindingDB 50272772 RxNav 7617 ChEMBL CHEMBL1680 Therapeutic Targets Database DAP000397 PharmGKB PA450678 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Octreotide AHFS Codes

  • 92:00.00 — Miscellaneous Therapeutic Agents

FDA label

Download (69.,

4 Completed Treatment Hypothalamic Obesity 1 4 Completed Treatment Neoplasms 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • App pharmaceuticals llc
  • Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
  • Sun pharmaceutical industries ltd
  • Teva parenteral medicines inc
  • Novartis pharmaceuticals corp

Packagers

  • APP Pharmaceuticals
  • Bachem Inc.,
  • Bedford Labs
  • Ben Venue Laboratories Inc.
  • Novartis AG
  • Polfa
  • Sandoz
  • Sicor Pharmaceuticals
  • Solvay Pharmaceuticals
  • Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
  • Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Dosage Forms

Form Route Strength
Injection Subcutaneous 2.,ML
Injection, solution 100 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution 1000 MICROGRAMMI/5ML
Injection, solution 50 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution 50 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution 500 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution 500 MICROGRAMMI/1ML
Capsule, delayed release Oral 20 mg/1
Injection 0.,1 mg
Injection, powder, for suspension Parenteral 10 mg
Injection, powder, for suspension Parenteral 20 mg
Injection, powder, for suspension Parenteral 30 mg
Injection 0., ug/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 50 ug/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 500 ug/1mL
Powder Not applicable 1 g/1g
Injection, solution Parenteral 1 MG/5ML
Injection, powder, for suspension, extended release; kit Intramuscular
Injection, solution 200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution Parenteral 0.,2 MG/ML
Injection, solution Parenteral 0.05 MG/1ML
Injection, solution Parenteral 0.1 MG/1ML
Injection, solution Parenteral 0.,td>20 MG/vial
Injection, powder, for suspension, extended release Intramuscular 30 MG/vial
Injection, solution 100 mcg/1mL
Injection, solution 50 mcg/1mL
Injection Intravenous; Subcutaneous 100 µg/ml
Injection Intravenous; Subcutaneous 50 µg/ml
Injection, powder, for suspension 10 MG/2ML
Injection, powder, for suspension 10 MG/2.,5ML
Injection, powder, for suspension 20 MG/2.5ML
Injection, powder, for suspension 20 MG/2ML
Injection, powder, for suspension 30 MG/2ML
Injection, powder, for suspension 30 MG/2.5ML
Injection, solution 0.05 MG/ML
Injection, solution 0.5 MG/ML
Injection Intravenous; Subcutaneous 0.,1 MG/ML
Injection, solution 1 mg/5mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 100 mcg/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 200 mcg/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 50 mcg/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 500 mcg/1mL
Injection, solution 0.,1 mg/ml
Injection, solution Parenteral 100 Mikrogramm/ml
Injection, solution Parenteral 1000 Mikrogramm/5ml
Solution Intravenous; Subcutaneous
Injection, solution Parenteral 50 Mikrogramm/ml
Injection, solution Parenteral 500 Mikrogramm/ml
Solution Parenteral 0.05 mg
Solution Parenteral 0.,1 mg
Injection Intravenous 0.5 mg/ml
Injection Intravenous 0.,pension 30 mg
Injection, suspension 10 mg
Injection Intramuscular 10 MG
Injection, powder, for suspension, extended release Intramuscular
Injection, suspension 20 mg
Injection Intramuscular 20 MG
Injection, suspension 30 mg
Injection Intramuscular 30 MG
Kit Intramuscular 1.,667 mg/1mL
Kit Intramuscular 10 mg/1
Kit Intramuscular 20 mg/1
Kit Intramuscular 3.33 mg/1mL
Kit Intramuscular 30 mg/1
Kit Intramuscular 5 mg/1mL
Injection Parenteral 0.2 mg
Solution Intravenous; Subcutaneous 0., Injection, powder, for suspension Intramuscular 30 mg
Injection, powder, for suspension Intramuscular 20 mg
Injection, solution Parenteral 100 μg/ml
Injection, solution Parenteral 500 μg/ml
Injection, powder, lyophilized, for solution Intravenous; Subcutaneous 200 cg
Injection, solution Parenteral 200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution Parenteral 0.,05 mg/ml
Injection, solution Parenteral 0.1 mg/ml
Injection, solution Parenteral 0.,5 mg/ml
Injection, solution Parenteral 100 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution Parenteral 500 MICROGRAMMI/ML

Prices

Unit description Cost Unit
Sandostatin lar 30 mg kit 3860.62USD kit
Sandostatin lar 20 mg kit 2578.,19USD kit
Sandostatin lar 10 mg kit 1967.81USD kit
Sandostatin 1 mg/ml vial 234.49USD ml
Sandostatin 0.5 mg/ml ampul 111.48USD ml
Octreotide 1000 mcg/ml vial 67.2USD ml
Sandostatin 0.2 mg/ml vial 47.66USD ml
Octreotide acet 500 mcg/ml vial 24.48USD ml
Sandostatin 0.1 mg/ml ampul 23.,11USD ml
Octreotide acet 100 mcg/ml vial 15.36USD ml
Octreotide acet 200 mcg/ml vial 14.4USD ml
Sandostatin 0.05 mg/ml ampul 11.92USD ml
Octreotide acet 50 mcg/ml vial 3.6USD ml
DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

Patents

Properties

State Solid Experimental Properties Predicted Properties

Property Value Source
Water Solubility 0.0122 mg/mL ALOGPS
logP 0.42 ALOGPS
logP -1.4 ChemAxon
logS -4.9 ALOGPS
pKa (Strongest Acidic) 11.,4 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 10.17 ChemAxon
Physiological Charge 2 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 12 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 13 ChemAxon
Polar Surface Area 332.22 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 17 ChemAxon
Refractivity 269.77 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 107.,0 ChemAxon
Rule of Five No ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.,9239
Blood Brain Barrier 0.8738
Caco-2 permeable 0.7824
P-glycoprotein substrate Substrate 0.8557
P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.9599
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.969
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8506
CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8205
CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.7632
CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.5268
CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.7975
CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.7743
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8449
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.7355
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,8236
CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.708
Ames test Non AMES toxic 0.6448
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.8761
Biodegradation Not ready biodegradable 0.9943
Rat acute toxicity 2.6174 LD50, mol/kg Not applicable
hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,9693
hERG inhibition (predictor II) Inhibitor 0.6064
ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,>

Previsto MS/MS Spettro – 40V, Positivo (Annotazioni) Previsto LC-MS/MS Non Previsto MS/MS Spettro – 10V, Negativo (Annotazioni) Previsto LC-MS/MS Non Previsto MS/MS Spettro – 20V, Negativo (Annotazioni) Previsto LC-MS/MS Non Previsto MS/MS Spettro – 40V, Negativo (Annotazioni) Previsto LC-MS/MS Non

Obiettivi

1., Recettore della somatostatina
Gruppo tipo Organismo Umani Azione farmacologica

Azioni

Agonista

Questo gruppo è composto da vari sottotipi di recettori della somatostatina.

  1. Casarini AP, Jallad RS, Pinto EM, Soares IC, Nonogaki S, Giannella-Neto D, Musolino NR, Alves VA, Bronstein MD: Acromegalia: correlazione tra espressione dei sottotipi del recettore della somatostatina e risposta al trattamento con octreotide-lar. Pituitaria. 2009;12(4):297-303. doi: 10.1007 / s11102-009-0175-1.,
  2. Mulak A, Larauche M, Biraud M, Million M, Rivier J, Tache Y: Agonisti selettivi del sottotipo 1 o 2 del recettore della somatostatina iniettati per via periferica inducono effetto antiiperalgesico in due modelli di ipersensibilità viscerale nei topi. Peptide. 2015 Gennaio; 63: 71-80. doi: 10.1016 / j.peptidi.2014.10.013. Epub 2014 Novembre 5.,
  3. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection
  4. NIH StatPearls: Octreotide

Enzymes

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function Peroxidase activity Specific Function Part of the host defense system of polymorphonuclear leukocytes. It is responsible for microbicidal activity against a wide range of organisms. In the stimulated PMN, MPO catalyzes the production o…, Gene Name MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molecular Weight 83867.71 Da

  1. Alatas E, Alatas O, Colak O: Octreotide inhibits myeloperoxidase activity in rat uterus. Acta Obstet Gynecol Scand. 2000 Jul;79(7):524-7.
  2. Alatas E, Gunal O, Alatas O, Colak O: Octreotide prevents postoperative adhesion formation by suppressing peritoneal myeloperoxidase activity. Hepatogastroenterology. 2000 Jul-Aug;47(34):1034-6.,

Tipo Proteina Organismo Uomo Azione farmacologica

No

Azioni

Inibitore

Questa azione enzimatica si basa su risultati limitati di studi in vitro e la rilevanza clinica non è nota.

Funzione generale Vitamina d3 25-idrossilasi Attività Funzione specifica I citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolate. Nei microsomi epatici, questo enzima è coinvolto in una via di trasporto degli elettroni dipendente dal NADPH. Esegue una varietà di reazioni di ossidazione…, Nome gene CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Nome Citocromo P450 3A4 Peso molecolare 57342.67 Da

  1. Yilmaz B, Kemal Y, Teker F: Fare attenzione prima di prescrivere warfarin e octreotide insieme: un nuovo rapporto di interazione farmaco-farmaco. Hippokratia. 2014 Ott-Dic;18 (4): 377.
  2. Liddle C, Goodwin BJ, George J, Tapner M, Farrell GC: Regolazione separata e interattiva del citocromo P450 3A4 mediante triiodotironina, desametasone e ormone della crescita negli epatociti coltivati. J Clin Endocrinol Metab. 1998 Luglio; 83 (7):2411-6.,

Vettori

Dettagli1. Albumina sierica

Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione Farmacologica

Sconosciuto

Azioni

Raccoglitore

Funzione Generale delle sostanze Tossiche associazione Specifica Funzione di albumina di Siero, la principale proteina del plasma, ha una buona capacità di legame per l’acqua, Ca(2+), Na(+), K(+), acidi grassi, ormoni, bilirubina e farmaci. La sua funzione principale è la regolazione del colloide…, Gene Name ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molecular Weight 69365.94 Da

  1. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection

Transporters

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

P-glycoprotein is a possible transporter of octreotide, according to the findings of various in vitro studies.,

General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

  1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glycoprotein- and mrp2-mediated octreotide transport in renal proximal tubule. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.,
  2. Yamada T, Kato Y, Kusuhara H, Lemaire M, Sugiyama Y: Caratterizzazione del trasporto di un ottapeptide cationico, octreotide, nella membrana canalicolare della bile di ratto: possibile coinvolgimento della P-glicoproteina. Biol Pharm Bull. 1998 Agosto; 21 (8): 874-8. doi: 10.1248 / bpb.21.874.
  3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP: ABC della biodisponibilità orale: trasportatori come guardiani nell’intestino. Intestino. 2003 Dicembre; 52 (12): 1788-95. doi: 10.1136 / gut.52.12.1788.,

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate
Inhibitor

Octreotide is a substrate and weak inhibitor of MRP2, according to various in vitro studies.

General Function Organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates hepatobiliary excretion of numerous organic anions. May function as a cellular cisplatin transporter., Nome gene ABCC2 Uniprot ID Q92887 Uniprot Nome Canalicular multispecifico organic anion transporter 1 Peso molecolare 174205.64 Da

  1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: Trasporto octreotide mediato da P-glicoproteina e mrp2 nel tubulo prossimale renale. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038 / sj.bjp.0703003.
  2. Visentin M, Stieger B, Merz M, Kullak-Ublick GA: L’octreotide inibisce i portatori di bilirubina i polipeptidi trasportatori di anioni organici 1B1 e 1B3 e la proteina associata alla resistenza multidrug 2. J Pharmacol Scad., 2015 Novembre; 355 (2): 145-51. doi: 10.1124 / jpet.115.227546. Epub 2015 Settembre 1.
  3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP: ABC della biodisponibilità orale: trasportatori come guardiani nell’intestino. Intestino. 2003 Dicembre; 52 (12): 1788-95. doi: 10.1136 / gut.52.12.1788.

×

Migliorare i risultati dei pazienti
Costruire efficaci strumenti di supporto decisionale con il più completo controllo interazione farmaco-farmaco del settore.,

Per saperne di più

Farmaco creato il 13 giugno 2005 07:24 / Aggiornato il 06 febbraio 2021 01:56

Articles

Lascia un commento

Il tuo indirizzo email non sarà pubblicato. I campi obbligatori sono contrassegnati *