Buscopan

Generieke naam: N-butylscopolammoniumbromide injectie
doseringsvorm: alleen voor gebruik bij dieren

NADA 141-228, goedgekeurd door de FDA

krampstillend (spasmolytisch) en anticholinerg geneesmiddel voor Intraveneus gebruik bij paarden

voorzichtigheid

federale wetgeving beperkt dit geneesmiddel tot gebruik door of in opdracht van een erkende dierenarts.

beschrijving

Buscopan is een krampstillend (spasmolytisch) en anticholinerg geneesmiddel dat spasmen van het spijsverteringsstelsel onderdrukt.,

De Chemische naam voor het werkzame bestanddeel van Buscopan injecteerbare oplossing is N-butylscopolammoniumbromide. Het is een in water oplosbare, witte kristallijne stof met een molecuulgewicht van 440,40. Elke mL Buscopan injecteerbare oplossing bevat 20 mg n-butylscopolammoniumbromide, 1,8 mg methylparaben, 0,2 mg propylparaben, 6,0 mg natriumchloride en water voor injectie., De chemische structuur is:

indicaties

Buscopan is geïndiceerd voor de beheersing van buikpijn (koliek) geassocieerd met krampachtige koliek, winderige koliek en eenvoudige impacts bij paarden.

dosering en toediening

dien een enkele injectie toe van 0,3 mg/kg lichaamsgewicht (0,14 mg / lb), langzaam IV. dit komt overeen met 30 mg n-butylscopolammoniumbromide per 100 kg lichaamsgewicht of 1,5 mL Buscopan injecteerbare oplossing per 100 kg lichaamsgewicht.,

contra-indicaties

Buscopan mag niet worden gebruikt bij impactiekolieken geassocieerd met ileus, of bij paarden met glaucoom.

waarschuwingen

niet voor paarden bestemd voor menselijke consumptie. Niet voor gebruik bij mensen. Buiten bereik van kinderen houden. Neem bij inname onmiddellijk contact op met een arts.

voorzorgsmaatregelen

Buscopan wordt niet aanbevolen voor gebruik bij zogende veulens of bij drachtige of lacterende merries, omdat de veiligheid niet is vastgesteld. De effecten van Buscopan kunnen versterkt worden door gelijktijdig gebruik van andere anticholinerge geneesmiddelen., Er zijn geen Studies uitgevoerd naar gelijktijdige toediening van Buscopan met andere geneesmiddelen. De geneesmiddelcompatibiliteit dient nauwlettend te worden gecontroleerd bij patiënten die een adjuvante therapie nodig hebben. De veiligheid van Buscopan is niet vastgesteld bij intramusculaire (I.m.) toediening. Toediening van Buscopan resulteert in verhoging van de hartslag. Hartslag kan niet worden gebruikt als een geldige indicator van de ernst van de pijn gedurende 30 minuten na IV injectie.

bijwerkingen

voorbijgaande tachycardie en verminderde borborygmale geluiden duurden ongeveer 30 minuten na toediening., Ook kan een voorbijgaande pupildilatatie worden waargenomen.

voor het melden van vermoedelijke bijwerkingen, voor het verkrijgen van een Veiligheidsinformatieblad (MSDS) of voor technische bijstand, bel 1800-821-7467.de spasmolytische werking van Buscopan is gebaseerd op anticholinerge effecten als gevolg van competitieve remming van parasympathische activatie (via muscarinereceptoren) van gladde spiercellen.1 de belangrijkste bijwerking is een lichte voorbijgaande, verhoogde hartslag.

farmacokinetiek

na eenmalige I.V. toediening van 14C-Buscopan (0.,4 mg / kg, zijketting gelabeld) bij 3 paarden was de belangrijkste eliminatieroute van de totale radioactiviteit via urine en feces bijna gelijk. Het grootste deel van de radioactiviteit (>96%) die alle met 14C gelabelde delen van de dosis 14C-Buscopan vertegenwoordigt, werd binnen de eerste 48 uur na toediening geëlimineerd (urine en feces). De eliminatiehalfwaardetijd van de totale plasma 14C werd geschat op ongeveer 6 uur. Daarom is de eliminatiehalfwaardetijd van het oorspronkelijke geneesmiddel in plasma gelijk aan of korter dan 6 uur., De belangrijkste radioactieve component in de urine, die samen met Buscopan chromatografeerde met behulp van thin layer chromatography (TLC), was verantwoordelijk voor ongeveer 85% van de gedetecteerde radioactiviteit.

werkzaamheid

een multicentrisch veldonderzoek werd uitgevoerd om de klinische werkzaamheid van Buscopan (0,3 mg / kg lichaamsgewicht) vast te stellen voor de beheersing van abdominale pijn (koliek) geassocieerd met krampachtige, winderige en eenvoudige impactiekolieken bij paarden. In totaal werden 217 gevallen willekeurig toegewezen aan de Buscopan-of placebogroep; de onderzoekers werden gemaskeerd met betrekking tot de behandeling.,

paarden ondergingen een koliekonderzoek vóór de behandeling, met herhaalde examens 5, 15 en 30 minuten na toediening van het testartikel. Een totale koliek score werd toegewezen aan elk geval op basis van 5 individuele criteria (zweten, pootjes, hoofd en lichaam beweging, schoppen, en de wens om te gaan liggen). Bij de evaluatie van 30 minuten na de behandeling werd een algemene klinische indruk gemaakt. Na 30 minuten werden geen verdere evaluaties uitgevoerd.

Kwartpaarden, Arabiërs en volbloeden waren verantwoordelijk voor het merendeel van de gevallen., Drieënvijftig procent van de paarden bestond uit Ruin, 39% Uit merries en 8% uit hengsten. Het lichaamsgewicht varieerde van 300-1700 lb (136-772 kg), met een gemiddelde van 968 lb (440 kg). De leeftijden varieerden tussen 4 maanden en 35 jaar, met een gemiddelde van 10,6 jaar.

totale koliekscores daalden gedurende de observatieperiode van 30 minuten na de behandeling voor zowel Buscopan als placebo. De Scores waren significant lager (p≤0,001) voor de met Buscopan behandelde paarden. Ook werd 88% van de Buscopan-gevallen beoordeeld als een “succes” (uitstekend, goed of matig). Dit was significant groter (p≤0.,0001) dan het slagingspercentage van 42% voor de placebogroep.

De werkzaamheid van Buscopan werd ook ondersteund door de algemene verbetering van het gedrag van de paarden. Een significant hoger percentage met Buscopan behandelde paarden werd beoordeeld als “alert/kalm” 15 en 30 minuten na de behandeling (respectievelijk p≤0,005 en 0,0058), en een significant (p≤0,006) groter percentage met placebo behandelde paarden was “nerveus/rusteloos.”Een vergelijkbaar aantal gevallen voor zowel de Buscopan-als de placebogroep werd op alle tijdstippen geclassificeerd als “gewelddadig” of “suf/depressief”., De hartfrequentie na de behandeling was significant verhoogd (p≤0,0001) bij met Buscopan behandelde paarden na 5 en 15 minuten, vergeleken met de met placebo behandelde paarden, zoals verwacht vanwege de parasympatholytische effecten van Buscopan. 30 minuten na de behandeling verschilde de hartslag voor de Buscopan-groep niet significant van de hartslag vóór de behandeling. De intensiteit en frequentie van borborygmi in alle vier de abdominale kwadranten was verminderd voor de Buscopan-groep op de meeste evaluatiepunten na de behandeling (p≤0,02).,

veiligheid van dieren

veiligheid van de doeldieren werd geëvalueerd in verschillende onderzoeken, waaronder dosistolerantie, veiligheid van de doeldieren, hemodynamiek en veiligheid in het veld. Er waren geen tekenen van toxiciteit of bijwerkingen. De farmacologische effecten die in deze studies werden waargenomen, kwamen overeen met die van anticholinerge geneesmiddelen (zie hierboven).

in een veiligheidsstudie bij doeldieren werd Buscopan in twee fasen geëvalueerd., In de eerste fase werd het geneesmiddel intraveneus toegediend in doseringen van 1, 3 en 5 keer het aanbevolen niveau (30, 90 en 150 mg per 100 kg lichaamsgewicht) eenmaal daags gedurende drie opeenvolgende dagen. In de tweede fase werd het toegediend in de aanbevolen therapeutische dosering (30 mg per kg lichaamsgewicht) met intervallen van elk uur gedurende drie opeenvolgende uren. Paarden die Buscopan kregen hadden de neiging om een voorbijgaande, verminderde intensiteit van auscultated borborygmi te hebben, wat kan worden toegeschreven aan het beoogde therapeutische effect van het geneesmiddel. Er was geen bewijs van darmstasis of koliek., Er werden geen andere klinisch significante effecten gevonden. Hoewel in andere studies een tijdelijk effect op de hartslag werd opgemerkt, werden waarnemingen in deze studie (1-4 uur na toediening van het geneesmiddel) gedaan nadat de primaire farmacologische activiteit voor dit geneesmiddel was verstreken. Evenmin was er een significant verband tussen dosering en pupil / pupillaire lichtrespons, zoals in andere studies is opgemerkt. Pupilverwijding is een verwachte farmacologische respons op deze klasse van geneesmiddelen (anticholinerge)., Het ontbreken van een klinische respons in deze studie is waarschijnlijk ook gerelateerd aan de langere tijd na de behandeling waarin de eerste waarnemingen werden gedaan. In ieder geval toont deze studie aan dat elk effect op de pupillaire lichtrespons inderdaad van voorbijgaande aard is. Er waren geen geneesmiddelgerelateerde bevindingen met betrekking tot bloedanalyses, noch waren er duidelijke effecten bij necropsie en histopathologie.

in een tolerantieonderzoek werden vier paarden toegediend 10 maal de aanbevolen Buscopandosering (300 mg/100 kg) en werden na 10 minuten en vervolgens na 10 minuten onderzocht. 1, 2, 3, 4, 24, en 72 uur na de injectie., Alle paarden hadden tijdelijk verwijde en vaste pupillen 10 minuten na de injectie. De normale pupilreflex keerde terug bij twee paarden om 4 uur en bij de andere twee paarden om 24 uur. De hartslag steeg na 10 en 60 minuten, maar was na 2 uur weer normaal. Orale slijmvliezen waren droog na 10 minuten, maar waren normaal na 2 uur. De motiliteit van de darmen, beoordeeld op basis van auscultated borborygmi, was 10 minuten na de injectie afwezig, maar was bij 2 paarden na 3 uur teruggekeerd naar de uitgangsfrequentie en-intensiteit en bij de overige paarden na 4 uur., Er waren twee gevallen van koliek, met een paard met milde koliek op 1 uur, en een ander met milde koliek op 11 uur. Beide episodes van koliek waren van voorbijgaande aard en vereisten geen medicatie. Er waren geen geneesmiddelgerelateerde veranderingen in CBC, bloedstolling of serumchemie. Evenmin waren er drugsgerelateerde grove of histopathologische veranderingen.

in een studie van hemodynamische parameters verminderde Buscopan de rechter atriumdruk, terwijl het hartminuutvolume gehandhaafd bleef., De hemodynamische veranderingen die optraden na toediening van Buscopan waren van weinig klinische betekenis en waren kwalitatief vergelijkbaar met de veranderingen die werden gemeld voor lage doses van andere anticholinergica zoals atropine.

opslag

Bewaren bij gecontroleerde kamertemperatuur, 15-30°C.

hoe geleverd

Buscopan injecteerbare oplossing wordt geleverd in 50 mL multi-dose flacons met 20 mg n-butylscopolammoniumbromide per mL.

1Roelvinck, M. E. J., et al. 1991. Pijnstillende en spasmolytische effecten van dipyrone, hyoscine-N-butylbromide en een combinatie van de twee bij pony ‘ s., Veterinary Record 129:379-380

Manufactured for:
Boehringer Ingelheim Vetmedica, Inc.
St. Joseph, MO 64506

BuscopanTM is a trademark of Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG and used under license.

Revised 08/2008

81313157
81312800, R.,dule

Medical Disclaimer