identificatie
naam methylsalicylaat Toetredingsnummer DB09543 beschrijving
methylsalicylaat (olie van wintergroen of wintergroenolie) is een organische ester die van nature door veel plantensoorten, met name wintergroen, wordt geproduceerd. De verbinding werd voor het eerst geëxtraheerd en geïsoleerd uit plantensoorten Gaultheria procumbens in 1843. Het kan synthetisch worden vervaardigd en het wordt gebruikt als een geur, in voedingsmiddelen, dranken, en kruiderijen. Het vormt een kleurloze tot gele of roodachtige vloeistof en vertoont een karakteristieke geur en smaak van wintergroen., Voor scherpe gezamenlijke en spierpijn, wordt methylsalicylate gebruikt als rubefacient en pijnstillend in diepe het verwarmen lijnmateriaal. Het wordt gebruikt als smaakstof in kauwgom en pepermuntjes in kleine concentraties en Toegevoegd als antiseptisch in mondwateroplossingen.,
Type Small Molecule Groups Approved, Vet approved Structure
3D
Similar Structures
Structure for Methyl salicylate (DB09543)
×
Weight Average: 152.1473
Monoisotopic: 152.,olie
Farmacologie
Indicatie
Zalven of smeersels met methyl salicylaat worden lokaal toegepast als teller irriterend voor de verlichting van acute pijn geassocieerd met lumbago,ischias en reumatische aandoeningen., Lokale analgetica voor de menselijke en diergeneeskunde.,s
Contra-indicaties & Blackbox Waarschuwingen
farmacodynamiek
methylsalicylaat verlicht spier-en skeletpijn in de spieren, gewrichten en pezen door irritatie en roodheid van de huid te veroorzaken als gevolg van verwijde haarvaten en verhoogde bloedstroom. Het is farmacologisch vergelijkbaar met aspirine en andere NSAID ‘ s, maar als actueel middel werkt het voornamelijk als rubefacient en huidirritant. Contra-irritatie wordt verondersteld om een rustgevende gevoel van warmte te veroorzaken.,
werkingsmechanisme
Contrairritatie wordt geacht effectief te zijn bij het verlichten van musculoskeletale pijn, aangezien de irritatie van de sensorische zenuwuiteinden de pijn in de onderliggende spieren of gewrichten die door dezelfde zenuwen worden bediend, zou veranderen of compenseren 5. Dit wordt verondersteld om de onderliggende musculoskeletale pijn en ongemak te maskeren., Wanneer het topisch wordt toegepast, wordt aangenomen dat methylsalicylaat de huid en onderliggende weefsels binnendringt waar het cyclo-oxygenase-enzym reversibel remt en lokaal en perifeer de productie van ontstekingsmediatoren zoals prostaglandine en thromboxaan A2 voorkomt.
absorptie
ongeveer 12-20% van topisch aangebracht methylsalicylaat kan binnen 10 uur na aanbrengen systemisch worden geabsorbeerd door de intacte huid, en de absorptie varieert met verschillende omstandigheden zoals het oppervlak en de pH. de biologische beschikbaarheid van de huid ligt tussen 11,8 – 30,7%., Voor de bepaling van de mogelijke orale blootstelling aan salicylaten wordt aangenomen dat de biologische beschikbaarheid 100% is 9.
distributievolume
na absorptie wordt methylsalicylaat verdeeld over de meeste lichaamsweefsels en de meeste transcellulaire vloeistoffen, voornamelijk door pH-afhankelijke passieve processen. Salicylaat wordt actief getransporteerd door een laag-capaciteit, verzadigbaar systeem uit de CSF door de choroïde plexus. Het medicijn passeert gemakkelijk de placentabarrière.,
eiwitbinding
mate van albumine-binding is afhankelijk van de plasmaconcentratie van de verbinding
metabolisme
in verschillende weefsels kan een gering metabolisme optreden, maar levermetabolisme vormt het merendeel van de metabole processen van geabsorbeerd methylsalicylaat. Het wordt voornamelijk gehydrolyseerd tot salicylzuur via hepatische esterase-enzymen. Conjugatie met glycine vormt salicyluurzuur en conjugatie met glucuronzuur vormt ester of acyl en ether of fenolglucuronide, de drie belangrijkste metabolieten.,
Beweeg over de producten hieronder om reactiepartners te bekijken
- methylsalicylaat
-
salicylzuur
-
eliminatieroute
De plasmahalfwaardetijd van salicylaat is 2 tot 3 uur bij lage doses en ongeveer 12 uur bij gebruikelijke anti-inflammatoire doses. De halfwaardetijd van salicylaat kan zo lang zijn als 15 tot 30 uur bij hoge therapeutische doses of wanneer er sprake is van intoxicatie.,
klaring niet beschikbaar bijwerkingen
toxiciteit
orale LD50-waarden (mg/kg) voor muizen, ratten en konijnen zijn respectievelijk 1110, 887 en 1300., Orale LD50-waarden voor kinderen en volwassenen bij de mens (mg/kg) zijn respectievelijk 228 en 506. Hoewel de systemische toxiciteit van topische toediening zeldzaam is, kan methylsalicylaat in intract huid worden geabsorbeerd om stimulatie van het ademhalingscentrum van het centrale zenuwstelsel, verstoring van het lipide-en koolhydraatmetabolisme en verstoring van de intracellulaire ademhaling te veroorzaken. Ernstige toxiciteit kan resulteren in acute longschade, lethargie, coma, aanvallen, cerebraal oedeem en de dood., In geval van salicylaatvergiftiging bestaat de behandeling uit algemene ondersteunende zorg, gastro-intestinale decontaminatie met geactiveerde kool in geval van salicylaatopname en monitoring van serumsalicylaatconcentraties. Bicarbonaatinfusies of hemodialyse kunnen worden gebruikt om een verbeterde salicylaatuitscheiding te bereiken 7.,
aangetaste organismen
- mensen en andere zoogdieren
Pathways niet beschikbaar farmacogenomische Effecten / bijwerkingen
niet beschikbaar
interacties
geneesmiddelinteracties
- Approved
- Vet approved
- Nutraceutical
- Illicit
- Withdrawn
- Investigational
- Experimental
- All Drugs
Drug | Interaction |
---|---|
Integrate drug-drug
interactions in your software |
|
Abciximab | The risk or severity of bleeding can be increased when Methyl salicylate is combined with Abciximab., |
Acarbose | methylsalicylaat kan de hypoglycemische activiteit van Acarbose verhogen. |
Aceclofenac | de therapeutische werkzaamheid van methylsalicylaat kan afnemen bij gebruik in combinatie met Aceclofenac. |
Acenocoumarol | het risico of de ernst van bloedingen kan toenemen wanneer methylsalicylaat wordt gecombineerd met Acenocoumarol. |
Acetaminofeen | het risico of de ernst van bijwerkingen kan worden verhoogd wanneer Acetaminofeen wordt gecombineerd met methylsalicylaat., |
Acetazolamide | het risico of de ernst van bijwerkingen kan toenemen wanneer methylsalicylaat wordt gecombineerd met Acetazolamide. |
Acetohexamide | methylsalicylaat kan de hypoglycemische activiteit van Acetohexamide verhogen. |
Acetyldigitoxine | de serumconcentratie van Acetyldigitoxine kan worden verlaagd wanneer het wordt gecombineerd met methylsalicylaat. |
acetylsalicylzuur | de therapeutische werkzaamheid van methylsalicylaat kan afnemen bij gebruik in combinatie met acetylsalicylzuur., |
Albiglutide | Methyl salicylate may increase the hypoglycemic activities of Albiglutide. |
Learn more
Food Interactions No interactions found.,
producten
Producten Over de Toonbank
Naam | Dosering | Sterkte | Route | Etiketteermachine | Marketing Start | Marketing Einde | Regio | Afbeelding |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Aspi-Rub Pijn Reliever | Spray | 23 g/100g | Actueel | AspiRub Enterprises LLC | 2014-08-29 | Niet van toepassing | US | |
Balsamo de Ubre Mascura | Zalf | 10.,5 g/90g | Topical | MENPER DISTRIBUTORS INC. | 2011-05-10 | Not applicable | US | |
Balsamo de Ubre Mascura | Ointment | 10.5 g/90g | Topical | Pharmalab Enterprises Inc. | 2011-05-10 | 2011-05-11 | US | |
Bumooly-S | Solution | 3 g/100mL | Transdermal | Scott Holdings Co., Ltd., | 2014-05-16 | Not applicable | US | |
Bumooly-S | Solution | 3 g/100mL | Transdermal | Scott Holdings Co., Ltd.,>Not applicable | US | |||
Foot Works Arthritis Achy Foot and Muscle | Cream | 250 mg/1mL | Topical | New Avon Llc | 2012-05-30 | Not applicable | US |
Mixture Products Unapproved/Other Products
Categories
Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description This compound belongs to the class of organic compounds known as o-hydroxybenzoic acid esters., Dit zijn benzoëzuuresters waarbij de benzeenring wordt gesubstitueerd door een hydroxygroep.,nal Descriptors salicylates, benzoate ester (CHEBI:31832) / a small molecule (CPD-6442)
Chemical Identifiers
UNII LAV5U5022Y CAS number 119-36-8 InChI Key OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
General References External Links Human Metabolome Database HMDB0034172 KEGG Drug D01087 KEGG Compound C12305 PubChem Compound 4133 PubChem Substance 347827876 ChemSpider 13848808 RxNav 29787 ChEBI 31832 ChEMBL CHEMBL108545 ZINC ZINC000000000490 Drugs.,com Drugs.com Drug Page Wikipedia Methyl_salicylaat AHFS Codes
- 28: 08.04.24-salicylaten
MSDS
Pharmacoeconomics
Manufacturers
Packagers
Dosage Forms
Form | Route | Strength | ||
---|---|---|---|---|
Ointment | Topical | 10 g/100g | ||
Solution | Topical | 5.,2 g/100mL | ||
Aerosol, spray | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Aerosol, spray | Cutaneous; Topical; Transdermal | |||
Ointment | Enteral | |||
Cream | Topical | 16.8 g/100g | ||
Cream | Topical | 1.5 g/100g | ||
Ointment | Topical | 0.2025 g/15g | ||
Cream | Topical | 28.,3 %w/w | ||
Ointment | Topical | 25 g/100g | ||
Liniment | Topical | 25 % | ||
Ointment | Topical | 25 % w/w | ||
Lotion | Topical | 20 % w/w | ||
Rinse | Oral | |||
Mouthwash | Oral | |||
Ointment | Topical | 2.,5 g | ||
Spray | Topical | 23 g/100g | ||
Mouthwash | Buccal | |||
Oil | Topical | 16 g/100mL | ||
Oil | Topical | 16 % | ||
Cream | Topical | 25 % | ||
Cream | Topical | 4 g/100g | ||
Cream | Topical | 30 % | ||
Ointment | Topical | 13.75 g | ||
Ointment | Topical | 10.,5 g/90g | ||
Ointment | Topical | 24 g/100g | ||
Solution | Topical | |||
Ointment | Topical | 0.7 g/17.5g | ||
Lotion | Topical | |||
Oil | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Cream | Topical | 1.,4 g/100g | ||
Cream | Topical | 10 g | ||
Cream | Topical | 8 g | ||
Ointment | Cutaneous | 15 % | ||
Cream | Topical | 11 g/100g | ||
Ointment | Topical | 3 g | ||
Cream | Topical | 9 g | ||
Powder | Topical | |||
Solution | Transdermal | 3 g/100mL | ||
Oil | Topical | 57 % w/v | ||
Ointment | Topical | 16.,67 mg/g | ||
Spray | Topical | 60 mg/1mL | ||
Oil | 4.,84 % | |||
Oil | Topical | 2 %w/v | ||
Cream | 1 g/100g | |||
Cream | Topical | 32 % w/w | ||
Lotion | Topical | 10 g/1g | ||
Lotion | Topical | 10 g/100mL | ||
Spray | Topical | |||
Gel | Transdermal | |||
Plaster | Transdermal | 2 % | ||
Cream | Topical | 1.36 g/100g | ||
Ointment | Topical | 10.,2 % | ||
Gel | 1.37 g/100g | |||
Cream | Topical | 7 mg/100mL | ||
Cream | Topical | 7 g | ||
Aerosol, spray | Topical | 5 % w/w | ||
Ointment | Topical | 0.,5 g | ||
Ointment | Topical | 6 g | ||
Ointment | Topical | 8 g | ||
Gel | Topical | 10 g | ||
Liniment | Topical | |||
Gel | Topical | |||
Liquid | Dental | |||
Salve | Topical | |||
Oil | Topical | 5 %w/w | ||
Solution | Buccal; Oral | 10.,5 g | ||
Liquid | Respiratory (inhalation) | 225 mg/ml | ||
Plaster | 4.7 %w/w | |||
Cream | Topical | 2 g/100g | ||
Kit | Oral; Topical | |||
Cream | Topical | 10.,2 % w/w | ||
Crystal | Topical | |||
Cream | Topical | 250 mg/1mL | ||
Gel | Topical | 5 g | ||
Liniment | Topical | 35 % | ||
Patch | Cutaneous; Topical; Transdermal | |||
Solution, concentrate | Oral | 1 % v/v /100ml | ||
Paste | Topical | |||
Cream | Topical | 5.,83 %w/w | ||
Liniment | Topical | 55 % w/v | ||
Patch | Transdermal | 58.3 mg/13.4g | ||
Oil | Topical | 9.4 % w/w | ||
Liquid | Topical | 980 mg/1mL | ||
Plaster | Transdermal | 0.62 mg | ||
Patch | Topical | 0.18 mg | ||
Plaster | Transdermal | 6.5 %w/w | ||
Cream | Topical | 2.,6 %w/w | ||
Cream | Topical | 15 % | ||
Ointment | Topical | 7.75 g | ||
Ointment | Topical | 5 %w/w | ||
Oil | Topical | 60 g/100mL | ||
Ointment | Topical | 13.5 g/100g | ||
Kit | Topical | |||
Ointment | Topical | 7.,5 g | ||
Stick | Topical | |||
Liquid | Respiratory (inhalation) | |||
Liniment | Topical | 58 % w/v | ||
Ointment | Topical | 10.,5 g/100g | ||
Ointment | Topical | 15 g/100g | ||
Ointment | Topical | 12 g/100g | ||
Ointment | Topical | 15 g/113g | ||
Ointment | Topical | 12 g/113g | ||
Oil | Topical | 25 g/100mL | ||
Oil | Topical | 35 % | ||
Liquid | Topical | 10 %w/w | ||
Oil | Topical | 105 mg/1mL | ||
Lotion | Topical | 2.,7 g | ||
Lotion | Topical | 4 g | ||
Oil | Topical | 5 % | ||
Cream | Topical | 1.36 % w/w | ||
Cream | 2 g/100g | |||
Solution | Topical | 25 %v/v | ||
Cream | Topical | 5.8 %w/w | ||
Inhalant | Nasal | 0.,492 g | ||
Ointment | Topical | 5 g | ||
Cream | Topical | 250 mg/1g | ||
Ointment | Topical | 3 mL/100g | ||
Solution | Topical | 100 mL/100mL | ||
Cream | 1.5 mL/100g | |||
Cream | Topical | 15 mL/100g | ||
Ointment | Topical | 20 % | ||
Ointment | Topical | 10 % | ||
Cream | Topical | 8.,8 % | ||
Liniment | Topical | 60 % w/v | ||
Oil | Topical | 10.,8 % | ||
Oil | Topical | 10 % w/w | ||
Liniment | Topical | 60 % | ||
Oil | Topical | 60 % | ||
Oil | Topical | 10 %w/v | ||
Oil | Topical | 6 %w/v | ||
Oil | Topical | 40 %v/v | ||
Liniment | Topical | 1 %w/v | ||
Oil | Topical | 56 % | ||
Oil | Topical | 58 % | ||
Ointment | Topical | 3.,92 % | ||
Spray | Oral | |||
Oil | Topical | 1.25 %w/v | ||
Cream | Topical | 1.2 g/100g | ||
Cream | Topical | |||
Cream | Topical | 14 g/100g | ||
Cream | Topical | 10.2 g/100g | ||
Jelly | Nasal | |||
Gel | Topical | 105 mg/1g | ||
Plaster | Transdermal | 0.,9 mg | ||
Plaster | Transdermal | 6 %w/w | ||
Plaster | 4.5 %w/w | |||
Cream | 1.8 g/100g | |||
Lotion | Topical | 20 g/100g | ||
Cream | Topical | 1.36 mg/100g | ||
Kit | Oral | |||
Ointment | Topical | 0.,26 g | ||
Ointment | Topical | 25 %W/W | ||
Ointment | Topical | 50 %W/W | ||
Ointment | Topical | 3 % | ||
Lotion | Topical | 6 g | ||
Cream | Topical | 17.7 g/100g | ||
Liquid | Topical | |||
Patch | Transdermal | 3 g | ||
Liquid | Oral | |||
Plaster | Topical | 4.,36 % | ||
Plaster | Transdermal | 3 %w/w | ||
Plaster | Transdermal | 0.32 mg/cm | ||
Patch | Topical | |||
Liquid | Cutaneous | 95 % | ||
Ointment | Topical | 4.31 g | ||
Emulsion | Topical | |||
Patch | Topical; Transdermal | |||
Patch | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Plaster | 2.,33 % | |||
Solution | Topical | 21.2 g/100mL | ||
Spray | Topical | 20 % w/w | ||
Liquid | Topical | 40 g/100mL | ||
Ointment | Topical | |||
Gel | Topical | 10 % | ||
Cream | Topical | 7 g/100g | ||
Gel | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Patch | Topical | 10 % | ||
Patch | Topical | 36.,06 mg | ||
Patch | Topical | 6.3 % | ||
Patch | Transdermal | 3.1 % | ||
Patch | Transdermal | 33 mg | ||
Plaster | 1.24 g/100g | |||
Spray | Cutaneous | 1.,75 g/100ml | ||
Spray | Topical | 3 % | ||
Plaster | Topical | 105 mg | ||
Patch | Topical | 6 % | ||
Aerosol, foam | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Ointment | Percutaneous; Topical; Transdermal | |||
Aerosol, spray | Topical | 3 % | ||
Liniment | Topical | 25 % w/w | ||
Ointment | 1., | |||
Liniment | Topical | 6 % | ||
Liquid | Topical | 10 g/100g | ||
Patch | Topical | 10 mg/100mg | ||
Patch | Topical | 10 g/100g | ||
Mouthwash | Dental | |||
Solution | Topical | 35 mL/100mL | ||
Solution | Topical | 36 mL/100mL | ||
Emulsion | Topical | |||
Oil | Topical | 1 % | ||
Solution | Topical | 1.,td> | 8 %w/w | |
Cream | Topical | 5 %w/w | ||
Spray | Topical | 11 % | ||
Lotion | Topical | 10 %w/w | ||
Lotion | Topical | 20 % | ||
Cream | Topical | 16 %w/w | ||
Liquid | Topical | 28 % | ||
Cream | Topical | 15 % w/w | ||
Cream | Topical | 3 %w/w | ||
Patch | Transdermal | |||
Plaster | Topical | 1.,2 mg | ||
Ointment | Topical | 1.5 g/100g | ||
Cream | 1.2 g/100g | |||
Cream | Cutaneous | 10 % | ||
Aerosol | Topical | |||
Ointment | Topical | 5 % | ||
Gel | Topical | 100 mg/1g | ||
Ointment | Topical | 10 g | ||
Ointment | Topical | 3.95 g | ||
Ointment | Topical | 4 g | ||
Ointment | Topical | 4.,5 g | ||
Ointment | Topical | 1.6 g | ||
Liniment | Topical | 25 g/100ml | ||
Ointment | Topical | 25 % | ||
Ointment | Topical | 15.75 g/150g | ||
Mouthwash | Oral | 2.35 g/100mL | ||
Gel | 1.36 g/100g | |||
Cream | Topical | 1.,36 % | ||
Oil | Transdermal | |||
Oil | Topical | |||
Liquid | Topical | |||
Cream | Topical | 2.3 %w/w | ||
Plaster | Topical; Transdermal | |||
Cream | Topical | 10 g/100mL | ||
Ointment | Topical | 7 g | ||
Poultice | Transdermal | 160 mg/17g | ||
Poultice | Transdermal | 105 mg/17.,5g | ||
Liquid | Topical | 200 mg/1g | ||
Ointment | Topical | 3 g/100g | ||
Ointment | Topical | 50 mL/100g | ||
Liquid | Topical | 22.,/div> | ||
US8809615 | No | 2014-08-19 | 2030-01-03 | US |
US9233184 | No | 2016-01-12 | 2027-08-01 | US |
Properties
State Liquid Experimental Properties
Property | Value | Source |
---|---|---|
melting point (°C) | -8.,6 | MSDS |
boiling point (°C) | 220-224 | MSDS |
water solubility | Slightly soluble | MSDS |
logP | 2.5 | MSDS |
Predicted Properties
Property | Value | Source |
---|---|---|
Water Solubility | 5.73 mg/mL | ALOGPS |
logP | 2.,07 | ALOGPS |
logP | 2.32 | ChemAxon |
logS | -1.4 | ALOGPS |
pKa (Strongest Acidic) | 9.72 | ChemAxon |
pKa (Strongest Basic) | -4.3 | ChemAxon |
Physiological Charge | 0 | ChemAxon |
Hydrogen Acceptor Count | 2 | ChemAxon |
Hydrogen Donor Count | 1 | ChemAxon |
Polar Surface Area | 46.,53 Å2 | ChemAxon |
Rotatable Bond Count | 2 | ChemAxon |
Refractivity | 40.06 m3·mol-1 | ChemAxon |
Polarizability | 14.,h10-0gb9-9600000000-09304803bc773495c704 | |
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , negative | LC-MS/MS | splash10-0fk9-3900000000-e2029bf3c75775175ff3 |
1H NMR Spectrum | 1D NMR | Not Applicable |
13C NMR Spectrum | 1D NMR | Not Applicable |
meer informatie
geneesmiddel aangemaakt op 30 November 2015 12: 10 / bijgewerkt op 07 februari 2021 20:49