identificatie

naam Octreotide Toetredingsnummer DB00104 beschrijving

acromegalie is een aandoening veroorzaakt door overmatig groeihormoon (GH), waardoor de groei van lichaamsweefsels toeneemt en metabole disfunctie wordt veroorzaakt.6 in de meeste gevallen, het resultaat van een anterieure hypofyse groeihormoon-releasing tumor. Typisch, de voeten, handen, en gezicht groeien abnormaal groot; organomegalie en insulineresistentie kan ook optreden. Acromegaly is een levensbedreigende ziekte die levenslange behandeling vereist.,

Octreotide is een langwerkend geneesmiddel met farmacologische activiteiten die die van het natuurlijke hormoon somatostatine nabootsen, dat de secretie van groeihormoon remt.8 bovendien, wordt het gebruikt voor de behandeling van acromegaly en symptomen die uit diverse tumors, met inbegrip van carcinoid tumors en vasoactive intestinale tumors (VIPomas) voortvloeien.In het verleden werd octreotide uitsluitend via injectie toegediend. Op 26 juni, 2020, ontving de eerste goedgekeurde vertraagde versie mondeling somatostatin analoog, mycapssa, FDA goedkeuring voor de langdurige onderhoudsbehandeling van acromegaly., This drug was developed by Chiasma Inc.5,7,10

Type Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure

Download

Similar Structures

Structure for Octreotide (DB00104)

×

Close

Weight Average: 1019.25
Monoisotopic: 1018.,harmacology

Versnel uw drug discovery onderzoek met de industrie de enige volledig aangesloten ADMET set, ideaal voor:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Versnel uw drug discovery research met ons volledig aangesloten ADMET dataset
meer informatie

Indicatie

Octreotide door injectie wordt gebruikt voor de behandeling van acromegalie en de vermindering van opvliegers en diarree symptomen in verband met carcinoid tumoren en/of vasoactieve intestinale peptide (VIPoma) tumoren.,De orale formulering met vertraagde afgifte wordt gebruikt voor de langdurige behandeling van acromegalie bij patiënten die injecteerbare octreotide en lanreotide verdragen en adequaat reageren.,7

Associated Conditions

  • Acromegaly
  • Diarrhea
  • Metastatic Carcinoid Tumors

Associated Therapies

  • Long-term maintenance therapy

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

leer meer

onze Blackbox waarschuwingen dekken risico ‘ s, contra-indicaties en bijwerkingen
leer meer

farmacodynamiek

Octreotide bootst het natuurlijk voorkomende hormoon somatostatine na. Als somatostatin, toont het activiteit tegen de groeihormoon en glucagon aan, die de wanordelijke weefselgroei en insulineregelgeving in patiënten met acromegaly behandelen.,6,8 bovendien verlicht octreotide het blozen en diarree geassocieerd met gastro-intestinale tumoren door splanchnische bloedstroom4 en diverse gastro-intestinale hormonen geassocieerd met diarree te verminderen.2

productetikettering waarschuwt dat octreotide bij gezonde vrijwilligers de samentrekking van de galblaas, de galafscheiding en de afgifte van schildklierstimulerend hormoon (TSH) kan verminderen.Daarnaast zijn meldingen gemaakt van verminderde vitamine B12 bij patiënten behandeld met octreotide. Zorg ervoor dat de vitamine B12-spiegels worden gecontroleerd bij patiënten die octreotide gebruiken.,

werkingsmechanisme

Octreotide bindt aan somatostatinereceptoren gekoppeld aan fosfolipase C Via G-eiwitten en leidt tot samentrekking van gladde spieren in de bloedvaten.9 Downstream effecten die fosfolipase C stimuleren, de productie van 1, 4,5-inositoltrifosfaat, en de werking op de l-type calciumkanalen leiden tot de remming van groeihormoon, het behandelen van de verschillende groeihormoon en metabole effecten van acromegalie.,Suppressie van Octreotide van luteïniserend hormoon (LH)3, vermindering van splanchnische bloeddoorstroming 4 en remming van serotonine, gastrine, vasoactief intestinale peptide, secretine, motiline en polypeptide in de pancreas zorgen voor verlichting van de gastro-intestinale en flushing symptomen van carcinoïde en/of VIPoma tumoren.,2

Doel Acties Organisme
ASomatostatin receptor
– agonist
Mensen

Opname

Na een subcutane dosis, octreotide is volledig opgenomen op de administratie.2,8 na toediening van een orale capsule met vertraagde afgifte bleken de piekconcentraties 33% lager te zijn dan na subcutane toediening.De Cmax werd bereikt bij 1.,67-2, 5 uur na orale toediening versus 30 minuten voor de subcutane route. Bij patiënten met acromegalie was de piekconcentratie bij 20 mg tweemaal daags 2,5 mg/nL versus 5,30 ng/mL bij 40 mg tweemaal daags.De AUC neemt proportioneel toe met de dosis, ongeacht de toedieningsweg.2,10

distributievolume

in een farmacokinetisch onderzoek was het distributievolume 13,6 l bij gezonde vrijwilligers.Eén farmacokinetisch onderzoek toonde een verdelingsvolume aan variërend van 18,1-30,4 L na intraveneuze toediening bij gezonde vrijwilligers.,2

eiwitbinding

ongeveer 65% van de dosis wordt in het plasma gebonden aan lipoproteïnen en albumine.Er is gemeld dat

metabolisme

Octreotide sterk gemetaboliseerd wordt in de lever.2

eliminatieroute

ongeveer 32% van een orale dosis octreotide wordt uitgescheiden in de urine 10 en 30-40% wordt uitgescheiden door de lever in de feces.2. Ongeveer 11% van de onveranderde moederdrug wordt gevonden in de urine, en 2% van de onveranderde moederdrug kan worden teruggevonden in de ontlasting.2

halfwaardetijd

na subcutane toediening wordt de plasmahalfwaardetijd geschat op 0,2 uur., De gemiddelde eliminatiehalfwaardetijden voor subcutane en orale toediening varieerden van 2,3-2,7 uur en verschilden niet significant.Een farmacokinetische studie toonde een plasmahalfwaardetijd aan variërend van 72-113 minuten.2

klaring

de totale lichaamsklaring van octreotide is 7-10 L/u.10 een farmacokinetische studie toonde een totale lichaamsklaring van 11,4 L/u.2

bijwerkingen

verminder medische fouten
en verbeter de behandelingsresultaten met onze uitgebreide & gestructureerde gegevens over geneesmiddelbijwerkingen.,

leer meer

verminder medische fouten & verbeter de behandelingsresultaten met onze gegevens over bijwerkingen
leer meer

toxiciteit

Er is beperkte informatie over gevallen van overdosering met octreotide, afgezien van meldingen van gevallen van overdosering met injecteerbare octreotide. De dosis varieerde van 2,4 mg / dag tot 6 mg/dag toegediend via continue infusie of subcutane toediening van 1,5 mg driemaal daags., Effecten van overdosering met octreotide kunnen zijn hypotensie, hersenhypoxie, aritmie, hartstilstand, lactaatacidose, pancreatitis, hepatomegalie, diarree, blozen, lethargie en zwakte.

aangetaste organismen

  • mensen en andere zoogdieren

Pathways niet beschikbaar farmacogenomische Effecten / bijwerkingen

niet beschikbaar

interacties

geneesmiddelinteracties

deze informatie mag niet worden geïnterpreteerd zonder de hulp van een zorgverlener. Als u denkt dat u een interactie ervaart, neem dan onmiddellijk contact op met een zorgverlener., De afwezigheid van een interactie betekent niet noodzakelijk dat er geen interacties bestaan.,
  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
Integrate drug-drug
interactions in your software

Abemaciclib The serum concentration of Abemaciclib can be increased when it is combined with Octreotide.,
Acalabrutinib de serumconcentratie van Acalabrutinib kan verhoogd worden wanneer het wordt gecombineerd met Octreotide.
Acarbose de therapeutische werkzaamheid van Acarbose kan worden verminderd bij gebruik in combinatie met Octreotide.
Acebutolol de serumconcentratie van de actieve metabolieten van Acebutolol kan worden verhoogd wanneer Acebutolol wordt gebruikt in combinatie met Octreotide.
Acenocoumarol de serumconcentratie van Acenocoumarol kan verhoogd worden wanneer het wordt gecombineerd met Octreotide.,
Acetohexamide de therapeutische werkzaamheid van Acetohexamide kan worden verminderd bij gebruik in combinatie met Octreotide.
Acrivastine het risico of de ernst van QTc-verlenging kan worden verhoogd wanneer Octreotide wordt gecombineerd met Acrivastine.
Adenosine het risico of de ernst van QTc-verlenging kan worden verhoogd wanneer Octreotide wordt gecombineerd met Adenosine.
Ajmaline het risico of de ernst van QTc-verlenging kan worden verhoogd wanneer Octreotide wordt gecombineerd met Ajmaline.,
Albendazol het metabolisme van albendazol kan worden verminderd wanneer het wordt gecombineerd met Octreotide.

Verbeter de patiëntresultaten
ontwikkel effectieve hulpmiddelen voor beslissingsondersteuning met de meest uitgebreide geneesmiddeleninteractiecontrole van de industrie.

meer informatie

Voedselinteracties

  • innemen op een lege maag. De orale capsules moeten op een lege maag worden ingenomen. Voedsel vermindert de absorptie van orale octreotide met 90%.,
  • met of zonder voedsel innemen. Octreotide-injecties kunnen met of zonder voedsel worden ingenomen.

producten

uitgebreide & gestructureerde geneesmiddelinfo
van toepassingsnummers naar productcodes, verbind verschillende identifiers via onze commerciële datasets.,>Octreotide pamoate

MWH8YQ1AIO 135467-16-2 KFWJVABDRRDUHY-XJQYZYIXSA-N

International/Other Brands Sandostatin LAR (Novartis Pharmaceuticals) Brand Name Prescription Products

Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
BYNFEZIA Pen Injection 2.,5 mg/1mL Subcutaneous Sun Pharmaceutical Industries, Inc. 2020-04-29 Not applicable US
Mycapssa Capsule, delayed release 20 mg/1 Oral Chiasma Inc.,solution 50 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Mylan Institutional LLC 2011-04-01 Not applicable US
Octreotide Acetate Injection, solution 200 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Sagent Pharmaceuticals 2013-12-15 Not applicable US
Octreotide Acetate Injection, solution 500 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Hikma Pharmaceuticals USA Inc.,4d3186″>
Octreotide Acetate Injection, solution 1000 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Sun Pharmaceutical Industries Limited 2007-08-14 2017-01-31 US

Categories

ATC Codes H01CB02 — Octreotide

  • H01CB — Somatostatin and analogues
  • H01C — HYPOTHALAMIC HORMONES
  • H01 — PITUITARY AND HYPOTHALAMIC HORMONES AND ANALOGUES
  • H — SYSTEMIC HORMONAL PREPARATIONS, EXCL., Geslachtshormonen en insulines

Geneesmiddelcategorieën chemische taxonomie verstrekt door Klassievire Beschrijving Deze verbinding behoort tot de klasse van organische verbindingen bekend als oligopeptiden. Dit zijn organische samenstellingen die een opeenvolging van tussen drie en tien alfa-aminozuren bevatten die door peptide banden worden verbonden.,ic amine / Primary amine / Pyrrole / Secondary alcohol / Secondary carboxylic acid amide / Substituted pyrrole

show 31 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII RWM8CCW8GP CAS number 83150-76-9 InChI Key DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N InChI IUPAC Name SMILES

1(NC(=O)(CCCCN)NC(=O)(CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC(=O)(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)(CSSC(NC1=O)C(=O)N(CO)(C)O)NC(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)(C)O

Synthesis Reference

Nishith Chaturvedi, “Novel process for production of the somatostatin analog, octreotide.,” U.S. Patent US20040225108, issued November 11, 2004.

US20040225108 General References External Links KEGG Drug D00442 KEGG Compound C07306 PubChem Compound 448601 PubChem Substance 46504600 ChemSpider 395352 BindingDB 50272772 RxNav 7617 ChEMBL CHEMBL1680 Therapeutic Targets Database DAP000397 PharmGKB PA450678 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Octreotide AHFS Codes

  • 92:00.00 — Miscellaneous Therapeutic Agents

FDA label

Download (69.,

4 Completed Treatment Hypothalamic Obesity 1 4 Completed Treatment Neoplasms 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • App pharmaceuticals llc
  • Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
  • Sun pharmaceutical industries ltd
  • Teva parenteral medicines inc
  • Novartis pharmaceuticals corp

Packagers

  • APP Pharmaceuticals
  • Bachem Inc.,
  • Bedford Labs
  • Ben Venue Laboratories Inc.
  • Novartis AG
  • Polfa
  • Sandoz
  • Sicor Pharmaceuticals
  • Solvay Pharmaceuticals
  • Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
  • Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Dosage Forms

Form Route Strength
Injection Subcutaneous 2.,ML
Injection, solution 100 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution 1000 MICROGRAMMI/5ML
Injection, solution 50 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution 50 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution 500 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution 500 MICROGRAMMI/1ML
Capsule, delayed release Oral 20 mg/1
Injection 0.,1 mg
Injection, powder, for suspension Parenteral 10 mg
Injection, powder, for suspension Parenteral 20 mg
Injection, powder, for suspension Parenteral 30 mg
Injection 0., ug/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 50 ug/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 500 ug/1mL
Powder Not applicable 1 g/1g
Injection, solution Parenteral 1 MG/5ML
Injection, powder, for suspension, extended release; kit Intramuscular
Injection, solution 200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution Parenteral 0.,2 MG/ML
Injection, solution Parenteral 0.05 MG/1ML
Injection, solution Parenteral 0.1 MG/1ML
Injection, solution Parenteral 0.,td>20 MG/vial
Injection, powder, for suspension, extended release Intramuscular 30 MG/vial
Injection, solution 100 mcg/1mL
Injection, solution 50 mcg/1mL
Injection Intravenous; Subcutaneous 100 µg/ml
Injection Intravenous; Subcutaneous 50 µg/ml
Injection, powder, for suspension 10 MG/2ML
Injection, powder, for suspension 10 MG/2.,5ML
Injection, powder, for suspension 20 MG/2.5ML
Injection, powder, for suspension 20 MG/2ML
Injection, powder, for suspension 30 MG/2ML
Injection, powder, for suspension 30 MG/2.5ML
Injection, solution 0.05 MG/ML
Injection, solution 0.5 MG/ML
Injection Intravenous; Subcutaneous 0.,1 MG/ML
Injection, solution 1 mg/5mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 100 mcg/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 200 mcg/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 50 mcg/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 500 mcg/1mL
Injection, solution 0.,1 mg/ml
Injection, solution Parenteral 100 Mikrogramm/ml
Injection, solution Parenteral 1000 Mikrogramm/5ml
Solution Intravenous; Subcutaneous
Injection, solution Parenteral 50 Mikrogramm/ml
Injection, solution Parenteral 500 Mikrogramm/ml
Solution Parenteral 0.05 mg
Solution Parenteral 0.,1 mg
Injection Intravenous 0.5 mg/ml
Injection Intravenous 0.,pension 30 mg
Injection, suspension 10 mg
Injection Intramuscular 10 MG
Injection, powder, for suspension, extended release Intramuscular
Injection, suspension 20 mg
Injection Intramuscular 20 MG
Injection, suspension 30 mg
Injection Intramuscular 30 MG
Kit Intramuscular 1.,667 mg/1mL
Kit Intramuscular 10 mg/1
Kit Intramuscular 20 mg/1
Kit Intramuscular 3.33 mg/1mL
Kit Intramuscular 30 mg/1
Kit Intramuscular 5 mg/1mL
Injection Parenteral 0.2 mg
Solution Intravenous; Subcutaneous 0., Injection, powder, for suspension Intramuscular 30 mg
Injection, powder, for suspension Intramuscular 20 mg
Injection, solution Parenteral 100 μg/ml
Injection, solution Parenteral 500 μg/ml
Injection, powder, lyophilized, for solution Intravenous; Subcutaneous 200 cg
Injection, solution Parenteral 200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution Parenteral 0.,05 mg/ml
Injection, solution Parenteral 0.1 mg/ml
Injection, solution Parenteral 0.,5 mg/ml
Injection, solution Parenteral 100 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution Parenteral 500 MICROGRAMMI/ML

Prices

Unit description Cost Unit
Sandostatin lar 30 mg kit 3860.62USD kit
Sandostatin lar 20 mg kit 2578.,19USD kit
Sandostatin lar 10 mg kit 1967.81USD kit
Sandostatin 1 mg/ml vial 234.49USD ml
Sandostatin 0.5 mg/ml ampul 111.48USD ml
Octreotide 1000 mcg/ml vial 67.2USD ml
Sandostatin 0.2 mg/ml vial 47.66USD ml
Octreotide acet 500 mcg/ml vial 24.48USD ml
Sandostatin 0.1 mg/ml ampul 23.,11USD ml
Octreotide acet 100 mcg/ml vial 15.36USD ml
Octreotide acet 200 mcg/ml vial 14.4USD ml
Sandostatin 0.05 mg/ml ampul 11.92USD ml
Octreotide acet 50 mcg/ml vial 3.6USD ml
DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

Patents

Properties

State Solid Experimental Properties Predicted Properties

Property Value Source
Water Solubility 0.0122 mg/mL ALOGPS
logP 0.42 ALOGPS
logP -1.4 ChemAxon
logS -4.9 ALOGPS
pKa (Strongest Acidic) 11.,4 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 10.17 ChemAxon
Physiological Charge 2 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 12 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 13 ChemAxon
Polar Surface Area 332.22 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 17 ChemAxon
Refractivity 269.77 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 107.,0 ChemAxon
Rule of Five No ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.,9239
Blood Brain Barrier 0.8738
Caco-2 permeable 0.7824
P-glycoprotein substrate Substrate 0.8557
P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.9599
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.969
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8506
CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8205
CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.7632
CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.5268
CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.7975
CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.7743
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8449
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.7355
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,8236
CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.708
Ames test Non AMES toxic 0.6448
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.8761
Biodegradation Not ready biodegradable 0.9943
Rat acute toxicity 2.6174 LD50, mol/kg Not applicable
hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,9693
hERG inhibition (predictor II) Inhibitor 0.6064
ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,>

Voorspelde MS/MS Spectrum – 40V, Positieve (Geannoteerde) Voorspelde LC-MS/MS , Niet Beschikbaar Voorspelde MS/MS Spectrum – 10V, Negatief (Geannoteerde) Voorspelde LC-MS/MS , Niet Beschikbaar Voorspelde MS/MS Spectrum – 20V, Negatief (Geannoteerde) Voorspelde LC-MS/MS , Niet Beschikbaar Voorspelde MS/MS Spectrum – 40V, Negatief (Geannoteerde) Voorspelde LC-MS/MS , Niet Beschikbaar

Doelen

1., Somatostatin receptor
soort groep organisme mensen farmacologische werking

Ja

werking

Agonist

deze groep bestaat uit verschillende subtypes van somatostatinereceptoren.

  1. Casarini AP, Jallad RS, Pinto EM, Soares IC, Nonogaki s, Giannella-Neto D, Musolino NR, Alves VA, Bronstein MD: acromegalie: correlatie tussen expressie van somatostatine receptor subtypes en respons op octreotide-lar behandeling. Hypofyse. 2009;12(4):297-303. doi: 10.1007 / s11102-009-0175-1.,
  2. Mulak a, Larauche M, Biraud M, Million M, Rivier J, Tache Y: selectieve agonisten van somatostatin receptor subtype 1 of 2 geïnjecteerd perifeer geïnjecteerd induceren het antihyperalgetisch effect in twee modellen van viscerale overgevoeligheid bij muizen. Peptiden. 2015 Jan; 63: 71-80. doi: 10.1016 / j.peptiden.2014.10.013. Epub 2014 Nov 5.,
  3. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection
  4. NIH StatPearls: Octreotide

Enzymes

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function Peroxidase activity Specific Function Part of the host defense system of polymorphonuclear leukocytes. It is responsible for microbicidal activity against a wide range of organisms. In the stimulated PMN, MPO catalyzes the production o…, Gene Name MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molecular Weight 83867.71 Da

  1. Alatas E, Alatas O, Colak O: Octreotide inhibits myeloperoxidase activity in rat uterus. Acta Obstet Gynecol Scand. 2000 Jul;79(7):524-7.
  2. Alatas E, Gunal O, Alatas O, Colak O: Octreotide prevents postoperative adhesion formation by suppressing peritoneal myeloperoxidase activity. Hepatogastroenterology. 2000 Jul-Aug;47(34):1034-6.,

soort Eiwitorganisme mensen farmacologische werking

geen

werking

remmer

deze enzymwerking is gebaseerd op beperkte bevindingen van in vitro studies en de klinische relevantie is onbekend.

algemene functie Vitamine d3 25-hydroxylase activiteit specifieke functie cytochroom P450 zijn een groep heemthiolaat mono-oxygenasen. In levermicrosomen, is dit enzym betrokken bij een NADPH-afhankelijke weg van het elektronentransport. Het voert een verscheidenheid van oxidatie reageren…, Gennaam CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot naam cytochroom P450 3A4 Molecular Weight 57342,67 Da

  1. Yilmaz B, Kemal Y, Teker F: wees voorzichtig voordat warfarine en octreotide samen worden voorgeschreven: a new drug-drug interaction report. Hippokratia. 2014 Okt-Dec; 18 (4): 377.
  2. Liddle C, Goodwin BJ, George J, Tapner M, Farrell GC: Separate and interactive regulation of cytochroom P450 3A4 by trijodothyronine, dexamethason, and growth hormone in cultured hepatocytes. J Clin Endocrinol Metab. 1998 Jul; 83 (7): 2411-6.,

dragers

Details1. Serumalbumine

soort Eiwitorganisme mensen farmacologische werking

onbekend

werking

bindmiddel

algemene functie toxische stofbindende specifieke functie serumalbumine, het belangrijkste plasmaeiwit, heeft een goed bindingsvermogen voor water, Ca(2+), Na(+), K(+), vetzuren, hormonen, bilirubine en geneesmiddelen. De belangrijkste functie is de regulatie van het colloïd…, Gene Name ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molecular Weight 69365.94 Da

  1. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection

Transporters

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

P-glycoprotein is a possible transporter of octreotide, according to the findings of various in vitro studies.,

General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

  1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glycoprotein- and mrp2-mediated octreotide transport in renal proximal tubule. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.,
  2. Yamada T, Kato Y, Kusuhara H, Lemaire M, Sugiyama Y: Characterization of the transport of a kationic octapeptide, octreotide, in rat gal canaliculair membraan: possible involvement of P-glycoproteïne. Biol Pharm Bull. 1998 Aug; 21 (8): 874-8. doi: 10.1248 / bpb.21.874.
  3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP: ABC van orale biologische beschikbaarheid: transporters als poortwachters in de darm. Darm. 2003 Dec; 52 (12):1788-95. doi: 10.1136 / gut.52.12.1788.,

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate
Inhibitor

Octreotide is a substrate and weak inhibitor of MRP2, according to various in vitro studies.

General Function Organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates hepatobiliary excretion of numerous organic anions. May function as a cellular cisplatin transporter., Gennaam ABCC2 Uniprot ID Q92887 Uniprot naam Canalicular multispecific organic anion transporter 1 molecuulgewicht 174205.64 Da

  1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr a, Fricker G: P – glycoproteïne-en mrp2-gemedieerd octreotide transport in renale proximale tubulus. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129 (2): 251-6. doi: 10.1038 / sj.bjp.0703003.
  2. Visentin M, Stieger B, Merz m, Kullak-Ublick GA: Octreotide remt de bilirubine dragers organische aniontransport polypeptiden 1B1 en 1B3 en het multidrug resistentie-geassocieerde eiwit 2. J Pharmacol Exp Ther., 2015 Nov; 355 (2): 145-51. doi: 10.1124 / jpet.115.227546. Ik Heb Een Vraag Over:
  3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP: ABC van orale biologische beschikbaarheid: transporters als poortwachters in de darm. Darm. 2003 Dec; 52 (12):1788-95. doi: 10.1136 / gut.52.12.1788.

×

Verbeter de patiëntresultaten
Bouw effectieve hulpmiddelen voor beslissingsondersteuning met de meest uitgebreide geneesmiddeleninteractiecontrole van de industrie.,

meer informatie

geneesmiddel aangemaakt op 13 juni 2005 07: 24 / bijgewerkt op 06 februari 2021 01: 56

Articles

Geef een reactie

Het e-mailadres wordt niet gepubliceerd. Vereiste velden zijn gemarkeerd met *