Buscopan (Português)

Nome Genérico: n-butylscopolammonium brometo de injeção
Forma de Dosagem: PARA USO de ANIMAIS, APENAS

NADA 141-228, Aprovado pelo FDA

Antiespasmódico (spasmolytic) e anticolinérgico de drogas para uso intravenoso em cavalos

Atenção

a lei Federal limita esta droga para uso ou por ordem de um veterinário licenciado.o Buscopan é um fármaco antiespasmódico (espasmolítico) e anticolinérgico que suprime espasmos do aparelho digestivo.,

a Denominação química para o constituinte activo da Solução injectável Buscopan é brometo de N-butilscopolamónio. É uma substância cristalina branca solúvel em água com um peso molecular de 440.40. Cada mL de Buscopan Injetável Solução contém 20 mg de N-butylscopolammonium brometo, 1,8 mg metilparabeno, 0,2 mg propilparabeno, 6.0 mg de cloreto de sódio e água para injeção., A estrutura química é:

Indicações

Buscopan é indicado para o controle de dor abdominal (cólica) associados com espasmódico cólica, flatulent cólica, e simples impactions em cavalos.

a Dosagem e Administração

Administrar uma única injeção de 0,3 mg/kg de peso corporal (0,14 mg/kg), lentamente IV. Isto é equivalente a 30 mg de N-butylscopolammonium brometo por 100 kg (220 libras) de peso corporal ou 1,5 mL de Buscopan Injetável Solução por 100 kg (220 libras) de peso corporal.,

contra-indicações

Buscopan não deve ser utilizado em cólicas de impactação associadas a ileus, ou em cavalos com glaucoma.não se destinam a cavalos destinados ao consumo humano. Não é para ser usado em humanos. Manter fora do alcance das crianças. Se ingerido, contacte imediatamente um médico.não se recomenda a utilização de Buscopan em potros de amamentação ou em éguas gestantes ou lactantes, uma vez que a segurança não foi estabelecida. Os efeitos do Buscopan podem ser potenciados pelo uso concomitante de outros fármacos anticolinérgicos., Não foram realizados estudos de administração concomitante de Buscopan com outros fármacos. A compatibilidade do fármaco deve ser cuidadosamente monitorizada em doentes que necessitem de terapêutica adjuvante. A segurança de Buscopan não foi estabelecida para a administração intramuscular (IM). A administração de Buscopan resulta em elevação da frequência cardíaca. A frequência cardíaca não pode ser utilizada como indicador válido da gravidade da dor durante 30 minutos após a injecção intravenosa.

reacções adversas

taquicardia transitória e diminuição dos sons borborigmáticos durou aproximadamente 30 minutos após a administração., Pode também observar-se uma dilatação pupilar transitória.para comunicar suspeitas de reacções adversas, para obter uma ficha de dados de segurança (MSDS) ou para assistência técnica, chamada 1 800-821-7467.a acção espasmolítica do Buscopan baseia-se nos efeitos anticolinérgicos resultantes da inibição competitiva da activação parasimpática (via receptores muscarínicos) das células musculares lisas.O efeito secundário principal é um ligeiro transitório, aumento da frequência cardíaca.

farmacocinética

após administração intravenosa única de 14C-Buscopan (0.,4 mg / kg, cadeia lateral marcada) em 3 cavalos, a principal via de eliminação da radioactividade total foi através da urina e fezes quase igualmente. A maior parte da radioactividade (>96%) que representa todas as moléculas marcadas com 14C derivadas da dose de 14C-Buscopan foi eliminada (urina e fezes) nas primeiras 48 horas após a administração. A semi-vida de eliminação do 14C plasmático total foi estimada em aproximadamente 6 horas. Assim, a semi-vida de eliminação do fármaco original no plasma é igual ou inferior a 6 horas., O principal componente radioactivo na urina, que co-cromatografou com Buscopan utilizando cromatografia de camada fina (TLC), representou aproximadamente 85% da radioactividade detectada.

Eficácia

Um multi-centrado, estudo de campo foi realizado para estabelecer a eficácia clínica de Buscopan (0,3 mg/kg de peso corporal) para o controle da dor abdominal (cólica) associados com espasmódico, flatulent e simples de impactação colics em cavalos. Um total de 217 casos foram distribuídos aleatoriamente ao grupo Buscopan ou placebo; os investigadores foram mascarados em relação ao tratamento.,os cavalos foram submetidos a um exame cólico pré-tratamento, com repetidos exames aos 5, 15 e 30 minutos após a administração do artigo de teste. Uma pontuação cólica total foi atribuída a cada caso com base em 5 critérios individuais (sudação, raspagem, movimento da cabeça e do corpo, chutando, e desejo de se deitar). Na avaliação pós-tratamento de 30 minutos, causou-se uma impressão clínica geral. Não foram realizadas mais avaliações após 30 minutos.

quartos de cavalos, árabes e puro-sangue foram responsáveis pela maioria dos casos., Cinquenta e três por cento dos cavalos eram castelos, 39% eram éguas e 8% eram garanhões. O peso corporal variou entre 300-1700 lb (136-772 kg), com uma média de 968 lb (440 kg). As idades variaram entre 4 meses e 35 anos, com uma média de 10,6 anos.a pontuação total das cólicas diminuiu ao longo do período de observação de 30 minutos após o tratamento, tanto para o Buscopan como para o placebo. As pontuações foram significativamente inferiores (p≤0, 001) para os cavalos tratados com Buscopan. Além disso, 88% dos casos Buscopan foram classificados como um “sucesso” (excelente, bom, ou moderado). Isto foi significativamente maior (p≤0.,0001) do que a taxa de sucesso de 42% para o grupo placebo.

a eficácia do Buscopan também foi apoiada pela melhoria geral nas atitudes comportamentais dos cavalos. Uma porcentagem significativamente superior de Buscopan tratados cavalos foram classificados como “de alerta e calmo”, em 15 e 30 minutos pós-tratamento (p≤0,005 e 0.0058, respectivamente), e significativamente (p≤0,006 e) maior proporção de placebo tratados os cavalos eram “nervoso/inquieto.”Um número comparável de casos para ambos os grupos Buscopan e placebo foram classificados como “violentos” ou “sonolentos/deprimidos” em todos os momentos., As taxas cardíacas após o tratamento foram significativamente elevadas (p≤0, 0001) Para os cavalos tratados com Buscopan aos 5 e 15 minutos, em comparação com os cavalos tratados com placebo, como esperado devido aos efeitos parassimpatolíticos de Buscopan. Em 30 minutos após o tratamento, as taxas cardíacas para o grupo Buscopan não diferiram significativamente das suas taxas cardíacas pré-tratamento. A intensidade e a frequência de borborigmi nos quatro quadrantes abdominais foram reduzidas para o grupo Buscopan, na maioria dos pontos de avaliação pós-tratamento (p≤0, 02).,a segurança dos animais-alvo foi avaliada em vários estudos, incluindo tolerância à dose, segurança dos animais-alvo, hemodinâmica e segurança no terreno. Não houve sinais de toxicidade ou reacções adversas. Os efeitos farmacológicos observados nestes estudos foram consistentes com os dos fármacos anticolinérgicos (ver acima).num estudo de segurança em animais-alvo, o Buscopan foi avaliado em duas fases., Na primeira fase, o medicamento foi administrado por via intravenosa em doses de 1, 3 e 5 vezes superiores ao nível recomendado (30, 90 e 150 mg por 100 kg de peso corporal) uma vez por dia durante três dias consecutivos. Na segunda fase, foi administrado na dose terapêutica recomendada (30 mg por kg de peso corporal) em intervalos horários durante três horas consecutivas. Os cavalos que receberam Buscopan tendiam a ter uma intensidade reduzida e transitória do borborigmi auscultado, o que pode ser atribuído ao efeito terapêutico pretendido do fármaco. Não havia evidência de estase intestinal ou cólica., Não foram observados outros efeitos clinicamente significativos. Embora tenha sido observado um efeito transitório sobre a frequência cardíaca noutros estudos, foram feitas observações neste estudo (1-4 horas após a administração do fármaco) após ter passado a actividade farmacológica primária para este fármaco. Também não houve uma associação significativa de dosagem com a resposta da luz pupilar / pupilar, como foi observado em outros estudos. A dilatação pupilar é uma resposta farmacológica esperada para esta classe de fármaco (anticolinérgico)., A ausência de resposta clínica neste estudo também está provavelmente relacionada com o período mais longo após o tratamento no qual foram feitas as observações iniciais. Em qualquer caso, este estudo mostra que qualquer efeito na resposta da luz pupilar é realmente transitório. Não houve achados associados ao fármaco no que diz respeito a análises sanguíneas, nem houve quaisquer efeitos evidentes na necropsia e histopatologia.num estudo de tolerância, foram administrados quatro cavalos 10 vezes a dose recomendada de Buscopan (300 mg / 100 kg), tendo sido examinados 10 minutos e depois 10 minutos. 1, 2, 3, 4, 24, e 72 horas após a injecção., Todos os cavalos tiveram pupilas dilatadas e fixas temporariamente 10 minutos após a injecção. O reflexo pupilar normal da luz voltou em dois cavalos às 4 horas e nos outros dois cavalos às 24 horas. Os batimentos cardíacos aumentaram aos 10 e 60 minutos, mas voltaram ao normal às 2 horas. As membranas mucosas orais estavam secas aos 10 minutos, mas estavam normais às 2 horas. A motilidade intestinal, tal como avaliada pelo borborigmi auscultado, estava ausente 10 minutos após a injecção, mas tinha regressado à frequência e intensidade iniciais em 3 horas em 2 cavalos e em 4 horas nos restantes cavalos., Houve duas incidências de cólicas, com um cavalo mostrando cólicas suaves em 1 hora, e outro com cólicas suaves em 11 horas. Ambos os episódios de cólicas foram transitórios e não necessitaram de medicação. Não houve alterações associadas ao fármaco no hemograma, coagulação sanguínea ou química sérica. Também não houve alterações grosseiras ou histopatológicas relacionadas com o fármaco.num estudo dos parâmetros hemodinâmicos, o Buscopan diminuiu a pressão Auricular direita, enquanto se manteve o débito cardíaco., As alterações hemodinâmicas que ocorreram após a administração de Buscopan tiveram pouco significado clínico, sendo qualitativamente semelhantes às notificadas para doses baixas de outros anticolinérgicos como a atropina.conservar a temperatura ambiente controlada, 59-86 ° F (15-30 ° C).a solução injectável de Buscopan é fornecida em frascos de dose múltipla de 50 mL contendo 20 mg de brometo de N-butilscopolamónio por mL.

1Roelvinck, M. E. J., et al. 1991. Efeitos analgésicos e espasmolíticos da dipirona, da hioscina-n-butilbromide e uma combinação dos dois em póneis., Veterinary Record 129:379-380

Manufactured for:
Boehringer Ingelheim Vetmedica, Inc.
St. Joseph, MO 64506

BuscopanTM is a trademark of Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG and used under license.

Revised 08/2008

81313157
81312800, R.,dule

Medical Disclaimer