Buscopan (Svenska)

generiskt namn: N-butylscopolammonium bromid injektion
doseringsform: för djur användning endast

nada 141-228, godkänd av FDA

kramplösande (spasmolytisk) och antikolinerga läkemedel för intravenös användning på hästar endast

försiktighet

Federal lag begränsar detta läkemedel att använda av eller på order av en licensierad veterinär.

beskrivning

Buscopan är ett antispasmodiskt (spasmolytiskt) och antikolinergt läkemedel som undertrycker spasmer i matsmältningssystemet.,

det kemiska namnet för den aktiva beståndsdelen i Buscopan injicerbar lösning är N-butylscopolammoniumbromid. Det är en vattenlöslig, vit kristallin substans med en molekylvikt på 440,40. Varje mL Buscopan injicerbar lösning innehåller 20 mg n-butylscopolammoniumbromid, 1, 8 mg metylparaben, 0, 2 mg propylparaben, 6, 0 mg natriumklorid och vatten för injektion., Den kemiska strukturen är:

indikationer

Buscopan är indicerat för kontroll av buksmärta (kolik) associerad med spasmodisk kolik, flatulent kolik och enkla impaktioner hos hästar.

dosering och administrering

administrera en enda injektion av 0,3 mg/kg kroppsvikt (0,14 mg / lb), långsamt IV. detta motsvarar 30 mg N-butylscopolammoniumbromid per 100 kg kroppsvikt eller 1,5 mL Buscopan injicerbar lösning per 100 kg kroppsvikt.,

kontraindikationer

Buscopan ska inte användas i impaktionskolik i samband med ileus eller hos hästar med glaukom.

varningar

inte för hästar avsedda att användas som livsmedel. Ej till människa. Förvaras utom räckhåll för barn. Om det tas in, kontakta en läkare omedelbart.

försiktighetsåtgärder

Buscopan rekommenderas inte till ammande föl eller till dräktiga eller lakterande Ston, eftersom säkerhet inte har fastställts. Effekterna av Buscopan kan förstärkas genom samtidig användning av andra antikolinerga läkemedel., Studier av samtidig administrering av Buscopan med andra läkemedel har inte utförts. Läkemedelskompatibilitet bör följas noggrant hos patienter som behöver tilläggsbehandling. Säkerheten för Buscopan har inte fastställts för intramuskulär (IM) administrering. Administrering av Buscopan resulterar i ökad hjärtfrekvens. Hjärtfrekvens kan inte användas som en giltig indikator på svårighetsgrad av smärta i 30 minuter efter IV-injektion.

biverkningar

övergående takykardi och minskade borborygmala ljud varade cirka 30 minuter efter administrering., Övergående pupillutvidgning kan också observeras.

för att rapportera misstänkta biverkningar, för att få ett Material säkerhetsdatablad (MSDS), eller för tekniskt stöd, Ring 1 800-821-7467.

klinisk farmakologi

Buscopans spasmolytiska verkan är baserad på antikolinerga effekter till följd av kompetitiv hämning av parasympatisk aktivering (via muskarinreceptorer) av glatta muskelceller.1 den huvudsakliga biverkningen är en lätt övergående, förhöjd hjärtfrekvens.

farmakokinetik

efter enkel IV administrering av 14C-Buscopan (0.,4 mg/kg, sidokedja märkt) hos 3 hästar var den huvudsakliga elimineringsvägen för Total radioaktivitet via urin och avföring nästan lika. Huvuddelen av radioaktiviteten (>96%) som representerar alla 14C-märkt moieties härrör från 14C-Buscopan dosen var elimineras (urin och avföring) inom de första 48 timmarna efter dosering. Halveringstiden för elimination av total plasma 14C uppskattades till cirka 6 timmar. Därför är elimineringshalveringstiden för modersubstansen i plasma lika med eller kortare än 6 timmar., Den huvudsakliga radioaktiva komponenten i urinen, som ko-kromatograferade med Buscopan med användning av tunnskiktskromatografi (TLC), stod för cirka 85% av den detekterade radioaktiviteten.

effektivitet

en flercentrerad fältstudie genomfördes för att fastställa den kliniska effekten av Buscopan (0, 3 mg/kg kroppsvikt) för kontroll av buksmärta (kolik) associerad med spasmodiska, flatulenta och enkla impaktionskolik hos hästar. Totalt 217 fall tilldelades slumpmässigt till Buscopan-eller placebogruppen; undersökare maskerades med avseende på behandling.,

hästar genomgick en förbehandling kolik undersökning, med upprepade tentor på 5, 15, och 30 minuter efter test artikel administration. En total kolik poäng tilldelades varje enskilt fall baserat på 5 individuella kriterier (svettning, pawing, huvud-och kroppsrörelse, sparkar och önskan att ligga ner). Ett allmänt kliniskt intryck gjordes vid 30-minutersutvärderingen efter behandlingen. Inga ytterligare utvärderingar gjordes efter 30 minuter.

Quarter hästar, araber och Thoroughbreds stod för majoriteten av fallen., Femtiotre procent av hästarna var geldingar, 39% var ston och 8% var hingstar. Kroppsvikt varierade från 136-772 kg, med ett medelvärde på 440 kg. Åldrarna varierade mellan 4 månader och 35 år, med i genomsnitt 10,6 år.

totala kolikpoäng minskade under hela 30-minuters observationsperioden efter behandlingen för både Buscopan och placebo. Poängen var signifikant lägre (P≤0, 001) för de Buscopanbehandlade hästarna. 88% av Buscopan-Fallen bedömdes också som en” framgång ” (utmärkt, bra eller måttlig). Detta var signifikant större (p≤0.,0001) än 42% framgång för placebogruppen.

effektiviteten hos Buscopan stöddes också av den övergripande förbättringen av hästens beteendemässiga attityder. En signifikant högre procentandel av Buscopanbehandlade hästar bedömdes som ”alert/calm” vid 15 respektive 30 minuter efter behandlingen (p≤0, 005 respektive 0, 0058) och en signifikant (p≤0, 006) större andel placebobehandlade hästar var ”nervösa/rastlösa.”Ett jämförbart antal fall för både Buscopan-och placebogrupperna klassificerades som” våldsamma ”eller” dåsiga/deprimerade ” vid alla tidpunkter., Hjärtfrekvensen efter behandling var signifikant förhöjd (p≤0, 0001) för Buscopanbehandlade hästar vid 5 och 15 minuter, jämfört med placebobehandlade hästar, vilket förväntades på grund av Buscopans parasympatolytiska effekter. Efter 30 minuter efter behandlingen skilde sig hjärtfrekvensen för Buscopan-gruppen inte signifikant från deras hjärtfrekvens före behandling. Intensiteten och frekvensen av borborygmi i alla fyra bukkvadranterna minskade för Buscopangruppen vid de flesta utvärderingspunkter efter behandling (p≤0, 02).,

Djursäkerhet

Djursäkerhet utvärderades i flera studier, inklusive dostolerans, djursäkerhet, hemodynamik och fältsäkerhet. Det fanns inga tecken på toxicitet eller biverkningar. De farmakologiska effekter som sågs i dessa studier överensstämde med de av antikolinerga läkemedel (se ovan).

i en djurskyddsstudie utvärderades Buscopan i två faser., I den första fasen administrerades läkemedlet intravenöst vid doser av 1, 3 och 5 gånger den rekommenderade nivån (30, 90 och 150 mg per 100 kg kroppsvikt) en gång dagligen i tre på varandra följande dagar. I den andra fasen gavs den vid den rekommenderade terapeutiska dosen (30 mg per kg kroppsvikt) med timintervall i tre på varandra följande timmar. Hästar som fick Buscopan tenderade att ha övergående, minskad intensitet av auskulterad borborygmi, vilket kan hänföras till läkemedlets avsedda terapeutiska effekt. Det fanns inga tecken på tarmstasis eller kolik., Inga andra kliniskt signifikanta effekter hittades. Även om en övergående effekt på hjärtfrekvensen noterades i andra studier gjordes observationer i denna studie (1-4 timmar efter läkemedelsadministrering) efter att den primära farmakologiska aktiviteten för detta läkemedel hade gått. Det fanns inte heller något signifikant samband mellan dosering och pupill – / pupillljussvar, vilket har noterats i andra studier. Pupillär dilatation är ett förväntat farmakologiskt svar på denna klass av läkemedel (antikolinerg)., Bristen på kliniskt svar i denna studie är också sannolikt relaterad till den längre tid efter behandling vid vilken de första observationerna gjordes. Under alla omständigheter visar denna studie att någon effekt på pupillljussvaret verkligen är övergående. Det fanns inga läkemedelsrelaterade fynd med avseende på blodanalyser, och det fanns inga effekter på nekropsi och histopatologi.

i en toleransstudie administrerades fyra hästar 10 gånger den rekommenderade Buscopandosen (300 mg/100 kg) och undersöktes vid 10 minuter och därefter vid 1, 2, 3, 4, 24, och 72 timmar efter injektionen., Alla hästar upplevde tillfälligt dilaterade och fasta elever vid 10 minuter efter injektionen. Normal pupillljusreflex återvände i två hästar vid 4 timmar och i de andra två hästarna vid 24 timmar. Hjärtfrekvensen ökade vid 10 och 60 minuter, men hade återgått till normal vid 2 timmar. Orala slemhinnor var torra vid 10 minuter, men var normala vid 2 timmar. Tarmmotilitet, som bedöms av auskulterad borborygmi, var frånvarande vid 10 minuter efter injektionen, men hade återgått till baslinjens frekvens och intensitet med 3 timmar hos 2 hästar och med 4 timmar hos de återstående hästarna., Det fanns två incidenser av kolik, med en häst som visade mild kolik vid 1 timme och en annan med mild kolik vid 11 timmar. Båda kolikpisoderna var övergående och krävde ingen medicinering. Det fanns inga läkemedelsrelaterade förändringar i CBC, blodkoagulering eller serumkemi. Det fanns inte heller några läkemedelsrelaterade brutto-eller histopatologiska förändringar.

i en studie av hemodynamiska parametrar minskade Buscopan höger atriellt tryck, medan hjärtproduktionen upprätthölls., De hemodynamiska förändringar som inträffade efter administrering av Buscopan var av liten klinisk betydelse och var kvalitativt likartade de som rapporterades för låga doser av andra antikolinergika såsom atropin.

Lagring

förvaras vid kontrollerad rumstemperatur, 59-86°f (15-30°C).

hur levereras

Buscopan injicerbar lösning levereras i 50 mL flerdosflaskor innehållande 20 mg n-butylscopolammoniumbromid per mL.

1Roelvinck, M. E. J., et al. 1991. Analgetiska och spasmolytiska effekter av dipyron, hyoscin-N-butylbromid och en kombination av de två i ponnyer., Veterinary Record 129:379-380

Manufactured for:
Boehringer Ingelheim Vetmedica, Inc.
St. Joseph, MO 64506

BuscopanTM is a trademark of Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG and used under license.

Revised 08/2008

81313157
81312800, R.,dule

Medical Disclaimer