kolinerga läkemedel i-nikotinreceptorer och muskarinreceptorer

neurotransmittorer som frigörs från nervterminaler binder till specifika receptorer, vilka är specialiserade makromolekyler inbäddade i cellmembranet. Bindningsåtgärden initierar en serie specifika biokemiska reaktioner i målcellen som ger ett fysiologiskt svar. Dessa effekter kan modifieras av olika läkemedel som fungerar som agonister eller antagonister.,

det autonoma systemet består av två huvudavdelningar: det sympatiska nervsystemet och det parasympatiska nervsystemet. Dessa fungerar ofta på antagonistiska sätt. En signal överförs från ryggmärgen till perifera områden genom två på varandra följande neuroner. Den första neuron (preganglionisk), som härstammar i ryggmärgen, kommer att synaps med den andra neuron (postganglionisk) i en ganglion. Parasympatiska ganglier tenderar att ligga nära eller inom de organ eller vävnader som deras neuroner innerverar, medan sympatiska ganglier ligger på en mer avlägsen plats från deras målorgan., Båda systemen har associerade sensoriska fibrer som skickar återkopplingsinformation till centrala nervsystemet angående målvävnadens funktionella tillstånd.

den signifikanta skillnaden mellan de två systemen är att deras postganglioniska fibrer utsöndrar olika neurotransmittorer. De av det parasympatiska systemet utsöndrar acetylkolin (ACh), därav namnet kolinerga, medan de postganglioniska fibrerna utsöndrar noradrenalin (NE), därav namnet adrenerga. De preganglioniska fibrerna i båda systemen utsöndrar ACh; därför är båda preganglioniska fibrerna kolinerga., Motorneuroner som inte ingår i det autonoma nervsystemet frigör också acetylkolin (se Figur 1).

Figur 1. (a) preganglioniska neuroner (fast linje) av den sympatitiska uppdelningen av det autonoma nervsystemet frigör acetykolin vid sina synapser med postganglioniska neuroner (streckad linje). Även om undantag uppstår, frigör postganglioniska neuroner huvudsakligen norepinefrin vid deras funktion med effektorer., (b) Pregangionära neuroner (fast linje) av den parasympatiska uppdelningen av det autonoma nervsystemet frigör acetykolin vid sina synapser med postganglioniska neuroner (streckad linje), och de postgangioniska neuronerna frigör också acetykolin vid deras effektorer. (C) somatiska efferenta neuroner frigör acetylkolin vid deras korsningar med skelettmuskler.S. K. Anderson

acetylkolin verkar på mer än en typ av receptor., Henry Dale, en brittisk fysiolog som arbetade i London 1914, fann att två främmande ämnen, nikotin och muskarin, kunde efterlikna några, men inte alla, av de parasympatiska effekterna av acetylkolin. Det visade sig att nikotin stimulerar receptorer på skelettmuskel och sympatiska och parasympatiska postganglioniska neuroner, men muskarin stimulerar receptorställen som ligger endast vid korsningen mellan postganglioniska parasympatiska neuroner och målorganet. Dale klassificerade därför de många åtgärderna av acetylkolin till nikotiniska effekter och muskariniska effekter., Det har därefter blivit klart att det finns två olika typer av acetylkolinreceptorer som påverkas av antingen muskarin eller nikotin. För att upprepa detta igen orsakar nikotinreceptorer sympatiska postganglioniska neuroner och parasympatiska postganglioniska neuroner för att skjuta och släppa ut sina kemikalier och skelettmuskler för att komma i kontakt. Muskarinreceptorer är huvudsakligen associerade med parasympatiska funktioner och stimulerar receptorer belägna i perifera vävnader (t.ex. körtlar, glatt muskulatur). Acetylkolin aktiverar alla dessa platser.,

avancerade biokemiska tekniker har nu visat en mer grundläggande skillnad i de två typerna av kolinerga receptorer. Nikotinreceptorn är ett kanalprotein som, vid bindning av acetylkolin, öppnas för att tillåta diffusion av katjoner. Muskarinreceptorn är å andra sidan ett membranprotein; vid stimulering av neurotransmittor orsakar det indirekt öppningen av jonkanaler genom en andra budbärare. Av denna anledning är verkan av en muskarin synaps relativt långsam., Muskarinreceptorer dominerar vid högre nivåer av centrala nervsystemet, medan nikotinreceptorer, som är mycket snabbare verkande, är vanligare hos ryggmärgsneuroner och vid neuromuskulära korsningar i skelettmuskulaturen.

ett kolinergt läkemedel är något av olika läkemedel som hämmar, förbättrar eller efterliknar verkan av neurotransmittorn acetylkolin i kroppen. Acetylkolin stimulering av det parasympatiska nervsystemet hjälper till att kontrahera släta muskler, dilatera blodkärl, öka sekretioner och sakta ner hjärtfrekvensen., Vissa kolinerga läkemedel, såsom muskarin, pilokarpin och arekolin, efterliknar aktiviteten av acetylkolin för att stimulera det parasympatiska nervsystemet. Dessa läkemedel har dock få terapeutiska användningsområden. Andra kolinerga läkemedel, såsom atropin och skopolamin, hämmar verkan av acetylkolin och undertrycker därmed alla åtgärder i det parasympatiska nervsystemet. Dessa läkemedel hjälper till att torka upp sådana kroppsliga sekret som saliv och slem och slappna av glatta muskelväggar., De används terapeutiskt för att lindra spasmer i tarmarnas glatta muskelväggar, för att lindra bronkialspasmer, för att minska salivation och bronkialsekretioner under anestesi och att dilatera pupillen under oftalmologiska förfaranden.

Nicotine Addiction

	Link 1
	Link 2*

Miscellaneous

	How deadly is nicotine?, (ta inte denna webbplats för allvarligt)
	Nikotindoser