identifiering

namn octreotid anslutningsnummer DB00104 beskrivning

akromegali är en sjukdom som orsakas av överskott av tillväxthormon (GH), ökar tillväxten av kroppsvävnader och orsakar metabolisk dysfunktion.6 i de flesta fall resulterar det från en främre hypofys tillväxthormonfrisättande tumör. Vanligtvis växer fötterna, händerna och ansiktet onormalt stora; organomegali och insulinresistens kan också uppstå. Akromegali är en livshotande sjukdom som kräver livslång hantering.,6

oktreotid är ett långverkande läkemedel med farmakologiska aktiviteter som efterliknar det naturliga hormonet, somatostatin, vilket hämmar utsöndringen av tillväxthormon.8 dessutom används den för behandling av akromegali och symtom som härrör från olika tumörer, inklusive karcinoida tumörer och vasoaktiva tarmtumörer (Vipom).Tidigare har oktreotid administrerats enbart genom injektion. Den 26 juni 2020, den första godkända fördröjd frisättning oral somatostatin analog, Mycapssa, fick FDA godkännande för långsiktig underhållsbehandling av akromegali., This drug was developed by Chiasma Inc.5,7,10

Type Small Molecule Groups Approved, Investigational Structure

Download

Similar Structures

Structure for Octreotide (DB00104)

×

Close

Weight Average: 1019.25
Monoisotopic: 1018.,Harmacology

påskynda din drog upptäckt forskning med branschens enda fullt anslutna ADMET dataset, idealisk för:
maskininlärning
datavetenskap
drog upptäckt

påskynda din drog upptäckt forskning med vår fullt anslutna ADMET dataset
Läs mer

indikation

oktreotid genom injektion används för behandling av akromegali och minskning av rodnad och diarré symptom relaterade till karcinoida tumörer och/eller vasoaktiv intestinal peptid (vipoma) tumörer.,Den orala formuleringen med fördröjd frisättning används för långtidsbehandling av akromegali hos patienter som tolererar och svarar adekvat på injicerbar oktreotid och lanreotid.,7

Associated Conditions

  • Acromegaly
  • Diarrhea
  • Metastatic Carcinoid Tumors

Associated Therapies

  • Long-term maintenance therapy

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

Läs mer

våra Blackbox varningar täcker risker, kontraindikationer och negativa effekter
Läs Mer

farmakodynamik

octreotid efterliknar det naturligt förekommande hormonet somatostatin. Liksom somatostatin, det visar aktivitet mot tillväxthormon och glukagon, behandla oordnad vävnadstillväxt och insulinreglering hos patienter med akromegali.,6,8 dessutom oktreotid lindrar rodnad och diarré i samband med gastrointestinala tumörer genom att minska splanchnic blodflödet 4 och olika gastrointestinala hormoner i samband med diarré.2

produktmärkning varnar för att oktreotid kan minska gallblåsans kontraktilitet, gallsekretion och frisättning av tyreoideastimulerande hormon (TSH) hos friska frivilliga.8 dessutom har rapporter om minskat vitamin B12 hos patienter behandlade med oktreotid gjorts. Se till att övervaka vitamin B12-nivåer hos patienter som tar octreotid.,10

verkningsmekanism

oktreotid binder till somatostatinreceptorer kopplade till fosfolipas C genom g-proteiner och leder till glattmuskelkontraktion i blodkärlen.9 nedströms effekter som stimulerar fosfolipas C, produktionen av 1, 4,5-inositoltrifosfat och verkan på kalciumkanalerna av L-typ leder till inhibering av tillväxthormon, behandling av olika tillväxthormon och metaboliska effekter av akromegali.,9

Oktreotids undertryckande av luteiniserande hormon (LH)3, minskning av splanchniskt blodflöde 4 och hämning av serotonin, gastrin, vasoaktiv intestinal peptid, sekretin, motilin och pankreatisk polypeptid ger lindring för gastrointestinala och spolningssymptom av karcinoida och/eller Vipom tumörer.,2

mål åtgärder Organism
asomatostatinreceptor
asomatostatinreceptor människor

absorption

efter en subkutan dos absorberas oktreotid fullständigt vid administrering.Efter administrering av en kapsel med oral fördröjd frisättning befanns toppkoncentrationerna vara 33% lägre än efter subkutan administrering.10 Cmax uppnåddes vid 1.,67-2, 5 timmar efter oral administrering jämfört med 30 minuter för subkutan administrering. Vid 20 mg två gånger dagligen hos patienter med akromegali var maximal koncentration 2, 5 mg/nL jämfört med 5, 30 ng/mL vid 40 mg två gånger dagligen.AUC ökar i proportion till dosen, oavsett behandlingsväg.2, 10

distributionsvolym

i en farmakokinetisk studie var distributionsvolymen 13,6 L hos friska frivilliga.En farmakokinetisk studie visade en distributionsvolym från 18, 1-30, 4 L efter intravenös administrering till friska frivilliga.,2

proteinbindning

cirka 65% av dosen binds i plasma till lipoproteiner och albumin.8, 10

Metabolism

oktreotid har rapporterats vara kraftigt metaboliserad i levern.2

elimineringsväg

cirka 32% av en oral oktreotiddos utsöndras i urinen 10 och 30-40% utsöndras av levern i avföringen.2. Ca 11% av det oförändrade moderläkemedlet finns i urinen, och 2% av det oförändrade moderläkemedlet kan återvinnas i avföring.Halveringstiden efter en subkutan dos uppskattas till 0, 2 timmar., Den genomsnittliga elimineringshalveringstiden för subkutan och oral administrering varierade från 2, 3 – 2, 7 timmar och skilde sig inte signifikant.En farmakokinetisk studie visade en halveringstid i plasma från 72-113 minuter.2

Clearance

Total kroppsclearance av oktreotid är 7-10 l/h. 10 en farmakokinetisk studie avslöjade en total kroppsclearance av 11,4 l / h.2

negativa effekter

minska medicinska fel
och förbättra behandlingsresultaten med våra omfattande & strukturerade data om läkemedelsbiverkningar.,

Läs mer

minska medicinska fel& förbättra behandlingsresultaten med våra negativa effekter data
Läs mer

toxicitet

det finns begränsad information om fall av överdosering av oktreotid bortsett från fallrapporter om en överdos med injicerbar oktreotid. Dosen varierade från 2, 4 mg/dag till 6 mg/dag administrerat genom kontinuerlig infusion eller subkutan administrering av 1, 5 mg tre gånger dagligen., Effekter av överdosering med oktreotid kan inkludera hypotension, hjärnhypoxi, arytmi, hjärtstillestånd, laktacidos, pankreatit, hepatomegali, diarré, rodnad, slöhet och svaghet.10

påverkade organismer

  • människor och andra däggdjur

vägar ej tillgängliga Farmakogenomiska effekter/biverkningar

ej tillgängliga

interaktioner

läkemedelsinteraktioner

denna information bör inte tolkas utan hjälp av en vårdgivare. Om du tror att du upplever en interaktion, kontakta en vårdgivare omedelbart., Frånvaron av en interaktion betyder inte nödvändigtvis inga interaktioner existerar.,
  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
Integrate drug-drug
interactions in your software

Abemaciclib The serum concentration of Abemaciclib can be increased when it is combined with Octreotide.,
Acalabrutinib serumkoncentrationen av Acalabrutinib kan ökas när den kombineras med oktreotid.
akarbos den terapeutiska effekten av akarbos kan minskas vid användning i kombination med oktreotid.
Acebutolol serumkoncentrationen av de aktiva metaboliterna av Acebutolol kan ökas när Acebutolol används i kombination med oktreotid.
acenokumarol serumkoncentrationen av acenokumarol kan ökas när den kombineras med oktreotid.,
Acetohexamid den terapeutiska effekten av Acetohexamid kan minskas när den används i kombination med oktreotid.
Acrivastin risken eller svårighetsgraden av QTc förlängning kan ökas när oktreotid kombineras med Acrivastin.
adenosin risken eller svårighetsgraden av QTc-förlängning kan ökas när oktreotid kombineras med adenosin.
Ajmaline risken eller svårighetsgraden av QTc förlängning kan ökas när oktreotid kombineras med Ajmalin.,
Albendazol metabolismen av albendazol kan minskas i kombination med oktreotid.

förbättra patientens resultat
bygga effektiva beslutsstödverktyg med branschens mest omfattande läkemedelsinteraktionskontroll.

Läs mer

livsmedelsinteraktioner

  • ta på en tom mage. De orala kapslarna ska tas på tom mage. Mat minskar oral oktreotidabsorption med 90%.,
  • ta med eller utan mat. Oktreotidinjektioner kan tas med eller utan föda.

Produkter

omfattande& strukturerad läkemedelsprodukt info
från applikationsnummer till produktkoder, ansluta olika identifierare genom våra kommersiella dataset.,>Octreotide pamoate MWH8YQ1AIO 135467-16-2 KFWJVABDRRDUHY-XJQYZYIXSA-N

International/Other Brands Sandostatin LAR (Novartis Pharmaceuticals) Brand Name Prescription Products

Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
BYNFEZIA Pen Injection 2.,5 mg/1mL Subcutaneous Sun Pharmaceutical Industries, Inc. 2020-04-29 Not applicable US
Mycapssa Capsule, delayed release 20 mg/1 Oral Chiasma Inc.,solution 50 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Mylan Institutional LLC 2011-04-01 Not applicable US
Octreotide Acetate Injection, solution 200 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Sagent Pharmaceuticals 2013-12-15 Not applicable US
Octreotide Acetate Injection, solution 500 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Hikma Pharmaceuticals USA Inc.,4d3186″>
Octreotide Acetate Injection, solution 1000 ug/1mL Intravenous; Subcutaneous Sun Pharmaceutical Industries Limited 2007-08-14 2017-01-31 US

Categories

ATC Codes H01CB02 — Octreotide

  • H01CB — Somatostatin and analogues
  • H01C — HYPOTHALAMIC HORMONES
  • H01 — PITUITARY AND HYPOTHALAMIC HORMONES AND ANALOGUES
  • H — SYSTEMIC HORMONAL PREPARATIONS, EXCL., Könshormoner och insuliner

läkemedelskategorier kemisk Taxonomitillhandahålls av Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar som kallas oligopeptider. Dessa är organiska föreningar som innehåller en sekvens av mellan tre och tio alfa-aminosyror förenade med peptidbindningar.,ic amine / Primary amine / Pyrrole / Secondary alcohol / Secondary carboxylic acid amide / Substituted pyrrole

show 31 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII RWM8CCW8GP CAS number 83150-76-9 InChI Key DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N InChI IUPAC Name SMILES

1(NC(=O)(CCCCN)NC(=O)(CC2=CNC3=C2C=CC=C3)NC(=O)(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)(CSSC(NC1=O)C(=O)N(CO)(C)O)NC(=O)(N)CC1=CC=CC=C1)(C)O

Synthesis Reference

Nishith Chaturvedi, ”Novel process for production of the somatostatin analog, octreotide.,” U.S. Patent US20040225108, issued November 11, 2004.

US20040225108 General References External Links KEGG Drug D00442 KEGG Compound C07306 PubChem Compound 448601 PubChem Substance 46504600 ChemSpider 395352 BindingDB 50272772 RxNav 7617 ChEMBL CHEMBL1680 Therapeutic Targets Database DAP000397 PharmGKB PA450678 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Octreotide AHFS Codes

  • 92:00.00 — Miscellaneous Therapeutic Agents

FDA label

Download (69., 4 Completed Treatment Hypothalamic Obesity 1 4 Completed Treatment Neoplasms 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • App pharmaceuticals llc
  • Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
  • Sun pharmaceutical industries ltd
  • Teva parenteral medicines inc
  • Novartis pharmaceuticals corp

Packagers

  • APP Pharmaceuticals
  • Bachem Inc.,
  • Bedford Labs
  • Ben Venue Laboratories Inc.
  • Novartis AG
  • Polfa
  • Sandoz
  • Sicor Pharmaceuticals
  • Solvay Pharmaceuticals
  • Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
  • Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Dosage Forms

Form Route Strength
Injection Subcutaneous 2.,ML
Injection, solution 100 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution 1000 MICROGRAMMI/5ML
Injection, solution 50 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution 50 MICROGRAMMI/1ML
Injection, solution 500 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution 500 MICROGRAMMI/1ML
Capsule, delayed release Oral 20 mg/1
Injection 0.,1 mg
Injection, powder, for suspension Parenteral 10 mg
Injection, powder, for suspension Parenteral 20 mg
Injection, powder, for suspension Parenteral 30 mg
Injection 0., ug/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 50 ug/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 500 ug/1mL
Powder Not applicable 1 g/1g
Injection, solution Parenteral 1 MG/5ML
Injection, powder, for suspension, extended release; kit Intramuscular
Injection, solution 200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution Parenteral 0.,2 MG/ML
Injection, solution Parenteral 0.05 MG/1ML
Injection, solution Parenteral 0.1 MG/1ML
Injection, solution Parenteral 0.,td>20 MG/vial
Injection, powder, for suspension, extended release Intramuscular 30 MG/vial
Injection, solution 100 mcg/1mL
Injection, solution 50 mcg/1mL
Injection Intravenous; Subcutaneous 100 µg/ml
Injection Intravenous; Subcutaneous 50 µg/ml
Injection, powder, for suspension 10 MG/2ML
Injection, powder, for suspension 10 MG/2.,5ML
Injection, powder, for suspension 20 MG/2.5ML
Injection, powder, for suspension 20 MG/2ML
Injection, powder, for suspension 30 MG/2ML
Injection, powder, for suspension 30 MG/2.5ML
Injection, solution 0.05 MG/ML
Injection, solution 0.5 MG/ML
Injection Intravenous; Subcutaneous 0.,1 MG/ML
Injection, solution 1 mg/5mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 100 mcg/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 200 mcg/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 50 mcg/1mL
Injection, solution Intravenous; Subcutaneous 500 mcg/1mL
Injection, solution 0.,1 mg/ml
Injection, solution Parenteral 100 Mikrogramm/ml
Injection, solution Parenteral 1000 Mikrogramm/5ml
Solution Intravenous; Subcutaneous
Injection, solution Parenteral 50 Mikrogramm/ml
Injection, solution Parenteral 500 Mikrogramm/ml
Solution Parenteral 0.05 mg
Solution Parenteral 0.,1 mg
Injection Intravenous 0.5 mg/ml
Injection Intravenous 0.,pension 30 mg
Injection, suspension 10 mg
Injection Intramuscular 10 MG
Injection, powder, for suspension, extended release Intramuscular
Injection, suspension 20 mg
Injection Intramuscular 20 MG
Injection, suspension 30 mg
Injection Intramuscular 30 MG
Kit Intramuscular 1.,667 mg/1mL
Kit Intramuscular 10 mg/1
Kit Intramuscular 20 mg/1
Kit Intramuscular 3.33 mg/1mL
Kit Intramuscular 30 mg/1
Kit Intramuscular 5 mg/1mL
Injection Parenteral 0.2 mg
Solution Intravenous; Subcutaneous 0.,

Injection, powder, for suspension Intramuscular 30 mg
Injection, powder, for suspension Intramuscular 20 mg
Injection, solution Parenteral 100 μg/ml
Injection, solution Parenteral 500 μg/ml
Injection, powder, lyophilized, for solution Intravenous; Subcutaneous 200 cg
Injection, solution Parenteral 200 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution Parenteral 0.,05 mg/ml
Injection, solution Parenteral 0.1 mg/ml
Injection, solution Parenteral 0.,5 mg/ml
Injection, solution Parenteral 100 MICROGRAMMI/ML
Injection, solution Parenteral 500 MICROGRAMMI/ML

Prices

Unit description Cost Unit
Sandostatin lar 30 mg kit 3860.62USD kit
Sandostatin lar 20 mg kit 2578.,19USD kit
Sandostatin lar 10 mg kit 1967.81USD kit
Sandostatin 1 mg/ml vial 234.49USD ml
Sandostatin 0.5 mg/ml ampul 111.48USD ml
Octreotide 1000 mcg/ml vial 67.2USD ml
Sandostatin 0.2 mg/ml vial 47.66USD ml
Octreotide acet 500 mcg/ml vial 24.48USD ml
Sandostatin 0.1 mg/ml ampul 23.,11USD ml
Octreotide acet 100 mcg/ml vial 15.36USD ml
Octreotide acet 200 mcg/ml vial 14.4USD ml
Sandostatin 0.05 mg/ml ampul 11.92USD ml
Octreotide acet 50 mcg/ml vial 3.6USD ml
DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

Patents

Properties

State Solid Experimental Properties Predicted Properties

Property Value Source
Water Solubility 0.0122 mg/mL ALOGPS
logP 0.42 ALOGPS
logP -1.4 ChemAxon
logS -4.9 ALOGPS
pKa (Strongest Acidic) 11.,4 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 10.17 ChemAxon
Physiological Charge 2 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 12 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 13 ChemAxon
Polar Surface Area 332.22 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 17 ChemAxon
Refractivity 269.77 m3·mol-1 ChemAxon
Polarizability 107.,0 ChemAxon
Rule of Five No ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.,9239
Blood Brain Barrier 0.8738
Caco-2 permeable 0.7824
P-glycoprotein substrate Substrate 0.8557
P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.9599
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.969
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8506
CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8205
CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.7632
CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.5268
CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.7975
CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.7743
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8449
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.7355
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,8236
CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.708
Ames test Non AMES toxic 0.6448
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.8761
Biodegradation Not ready biodegradable 0.9943
Rat acute toxicity 2.6174 LD50, mol/kg Not applicable
hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,9693
hERG inhibition (predictor II) Inhibitor 0.6064
ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,> Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS not Available Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) förutsagd LC-MS/MS inte tillgänglig förutsagd MS/MS Spectrum – 40V, negativ (kommenterad) förutsagd LC-MS/MS inte tillgänglig

mål

1., Somatostatinreceptor
Typgrupp Organism människa farmakologisk verkan

Ja

åtgärder

Agonist

denna grupp består av olika subtyper av somatostatinreceptorer.

  1. Casarini AP, Jallad RS, Pinto EM, Soares IC, Nonogaki S, Giannella-Neto D, Musolino NR, Alves VA, Bronstein MD: Akromegali: samband mellan uttryck av somatostatin receptorsubtyper och svar på oktreotid-lar behandling. Hypofysen. 2009;12(4):297-303. doi: 10.1007/s11102-009-0175-1.,
  2. Mulak A, Larauche M, Biraud M, Million m, Rivier J, Tache Y: selektiva agonister av somatostatinreceptor subtyp 1 eller 2 injicerade perifer inducerar antihyperalgesisk effekt i två modeller av visceral överkänslighet hos möss. Peptidhormon. 2015 Jan;63:71-80. doi: 10.1016/j.peptider.2014.10.013. Epub 2014 5 Nov.,
  3. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection
  4. NIH StatPearls: Octreotide

Enzymes

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function Peroxidase activity Specific Function Part of the host defense system of polymorphonuclear leukocytes. It is responsible for microbicidal activity against a wide range of organisms. In the stimulated PMN, MPO catalyzes the production o…, Gene Name MPO Uniprot ID P05164 Uniprot Name Myeloperoxidase Molecular Weight 83867.71 Da

  1. Alatas E, Alatas O, Colak O: Octreotide inhibits myeloperoxidase activity in rat uterus. Acta Obstet Gynecol Scand. 2000 Jul;79(7):524-7.
  2. Alatas E, Gunal O, Alatas O, Colak O: Octreotide prevents postoperative adhesion formation by suppressing peritoneal myeloperoxidase activity. Hepatogastroenterology. 2000 Jul-Aug;47(34):1034-6.,

Kind protein Organism Human farmakologisk verkan

Nej

åtgärder

Inhibitor

denna enzymverkan baseras på begränsade fynd av in vitro-studier och den kliniska relevansen är okänd.

Allmän Funktion Vitamin d3 25-hydroxylas aktivitet Specifik Funktion Cytochromes P450-är en grupp av heme-thiolate monooxygenases. I levermikrosomer är detta enzym involverat i en NADPH-beroende elektrontransportväg. Det utför en mängd oxidationsreagerar…, Gen Namn CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Namn Cytokrom P450 3A4 Molekylvikt 57342.67 Da

  1. Yilmaz B, Kemal Y, Teker F: var försiktig innan förskrivning av warfarin och oktreotid tillsammans: en new drug-drug interaction rapport. Hippokratia. 2014 Okt-Dec;18(4):377.
  2. Liddle C, Goodwin BJ, George J, Tapner M, Farrell GC: Separat och interaktiv reglering av cytokrom P450 3A4 av trijodtyronin, dexametason, och tillväxthormon i odlade leverceller. J Clin Endocrinol Metab. 1998 Apr;83(7):2411-6.,

bärare

Details1. Serumalbumin

Kind protein Organism människor farmakologisk verkan

okänd

åtgärder

bindemedel

allmän funktion giftigt ämne bindande specifik funktion serumalbumin, huvudprotein av plasma, har en god bindningskapacitet för vatten, Ca(2+), Na(+), K(+), fettsyror, hormoner, bilirubin och läkemedel. Dess huvudsakliga funktion är regleringen av kolloiden…, Gene Name ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molecular Weight 69365.94 Da

  1. Product monograph: Sandostatin (octreotide acetate) injection

Transporters

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate

P-glycoprotein is a possible transporter of octreotide, according to the findings of various in vitro studies.,

General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

  1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: P-glycoprotein- and mrp2-mediated octreotide transport in renal proximal tubule. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.,
  2. Yamada t, Kato Y, Kusuhara H, Lemaire M, Sugiyama Y: karakterisering av transport av en katjonisk oktapeptid, oktreotid, i råtta gallkanalikulärt membran: möjlig inblandning av P-glykoprotein. Biol Pharm Bull. 1998 Aug;21(8):874-8. doi: 10.1248/bpb.21.874.
  3. Dietrich CG, Geier a, Oude Elferink RP: ABC för oral biotillgänglighet: transportörer som gatekeepers i tarmen. Tarm. 2003 Dec;52(12):1788-95. doi: 10.1136/tarm.52.12.1788.,

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Substrate
Inhibitor

Octreotide is a substrate and weak inhibitor of MRP2, according to various in vitro studies.

General Function Organic anion transmembrane transporter activity Specific Function Mediates hepatobiliary excretion of numerous organic anions. May function as a cellular cisplatin transporter., Gen Namn ABCC2 Uniprot ID Q92887 Uniprot Namn Canalicular multispecific organic anion transporter 1 Molekylvikt 174205.64 Da

  1. Gutmann H, Miller DS, Droulle En, Drewe J, Fahr En, Fricker G: P-glykoprotein – och mrp2-medierad oktreotid transport i njurens proximala tubuli. Br J Pharmacol. 2000 Jan;129(2):251-6. doi: 10.1038/sj.bjp.0703003.
  2. Visentin M, Stieger B, Merz m, Kullak-Ublick GA: oktreotid hämmar bilirubinbärarna organisk anjon som transporterar polypeptider 1B1 och 1B3 och det multidrogresistansassocierade proteinet 2. J Pharmacol Exp Ther., 2015 Nov;355(2):145-51. doi: 10.1124/jpet.115.227546. Epub 2015 1 Sep.
  3. Dietrich CG, Geier a, Oude Elferink RP: ABC för oral biotillgänglighet: transportörer som gatekeepers i tarmen. Tarm. 2003 Dec;52(12):1788-95. doi: 10.1136/tarm.52.12.1788.

×

förbättra patientens resultat
bygga effektiva beslutsstödverktyg med branschens mest omfattande läkemedelsinteraktionskontroll.,

Läs mer

läkemedel som skapades den 13 juni 2005 07: 24 / uppdaterad den 06 februari 2021 01: 56

Articles

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras. Obligatoriska fält är märkta *